ACEQUIN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ACEQUIN 5 - 20

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene:
Principio attivo 5 20
Quinapril cloridrato 5,416 mg 21,664 mg
(equivalente a Quinapril 5,000 mg 20,000 mg)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse per uso orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa sistemica.
Insufficienza cardiaca congestizia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Ipertensione Monoterapia: la dose iniziale raccomandata nei pazienti che non sono in trattamento diuretico � di 10 mg una volta al giorno.
Il dosaggio pu� quindi essere aggiustato, in dipendenza della risposta clinica, fino a 20-40 mg/die somministrati in un'unica dose o in due dosi refratte.
La maggior parte dei pazienti � mantenuta sotto controllo con una singola dose giornaliera.Alcuni pazienti sono stati trattati con dosi di Acequin fino a 80 mg/die.Trattamento contemporaneo con diuretici: nei pazienti che assumono diuretici la dose iniziale di Acequin deve essere di 5 mg per poter verificare se si manifesta una ipotensione eccessiva.
Il dosaggio deve quindi essere aggiustato in modo da avere una risposta ottimale.Insufficienza renale e pazienti anziani: i dati di farmacocinetica indicano che l'emivita apparente di eliminazione del quinaprilato aumenta con il diminuire della clearance della creatinina.
Nei pazienti anziani e nei pazienti con clearance della creatinina inferiore ai 40 ml/min.
la dose iniziale deve essere di 5 mg una volta al giorno, seguita quindi dall'aggiustamento in base alla risposta.Insufficienza cardiaca congestizia: il trattamento deve essere iniziato con una dose singola di 5 mg e il paziente deve essere attentamente controllato per determinare l'effetto iniziale sulla pressione arteriosa.La dose giornaliera pu� quindi essere aggiustata fino a 40 mg in due somministrazioni.
Normalmente i pazienti in terapia concomitante con diuretici e/o digitalici possono essere mantenuti efficacemente con dosi giornaliere da 10 a 20 mg in due somministrazioni.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata verso il farmaco.Non � noto se esista una ipersensibilit� crociata con altri inibitori dell'ACE.Gravidanza.
Allattamento.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Angioedema: angioedema � stato osservato in pazienti trattati con ACE inibitori, compreso Acequin.
Nei casi in cui si verifica stridore laringeo, edema del viso, della lingua e della glottide, l'angioedema pu� essere fatale.
In tali casi il trattamento con Acequin deve essere sospeso immediatamente e il paziente deve essere trattato appropriatamente e tenuto sotto osservazione finch� l'edema non � sparito.
Nei casi in cui l'edema � limitato al viso e alle labbra, la condizione generalmente si risolve senza trattamento, sebbene gli antiistaminici siano utili nel sollievo dei sintomi.
Angioedema con interessamento della laringe pu� essere fatale e pertanto richiede la pronta instaurazione di una appropriata terapia, ad esempio con la somministrazione sottocutanea di 0,3-0,5 ml di una soluzine 1: 1000 di adrenalina.
L'angioedema, incluso edema della laringe, pu� manifestarsi specialmente dopo la prima dose di Acequin.
I pazienti devono essere avvisati di riferire immediatamente qualsiasi segno o sintomo che suggerisca l'angioedema (gonfiore del viso, degli occhi, delle labbra, della lingua, difficolt� nel respirare) e di non assumere pi� il farmaco prima di avere consultato il medico.Ipotensione: raramente � stata riscontrata ipotensione eccessiva in pazienti con ipertensione non complicata.
Questa evenienza � una possibile conseguenza della terapia con ACE-inibitori in pazienti sale/volume depleti, come quelli trattati precedentemente con diuretici, emodializzati, a dieta iposodica o affetti da diarrea e vomito.
In pazienti con insufficienza cardiaca congestizia che possono presentare il rischio di una eccessiva caduta pressoria, la terapia con Acequin deve essere iniziata con la dose pi� bassa raccomandata; tali pazienti devono essere seguiti attentamente durante le prime due settimane di trattamento e ogni volta che il dosaggio di Acequin viene aumentato.Se si verifica ipotensione sintomatica, il paziente deve essere posto in posizione supina e, se necessario, sottoposto a infusione endovenosa di soluzione fisiologica.
Una transitoria risposta ipotensiva non � una controindicazione al prosieguo della terapia; comunque se si verifica un tale evento deve essere presa in considerazione la diminuzione del dosaggio di Acequin o di ogni concomitante terapia con diuretici.I pazienti devono essere avvisati di riferire un'eventuale sensazione di testa vuota, specialmente nei primi giorni di terapia.
Se si verifica una sincope, i pazienti devono sospendere il trattamento finch� non abbiano consultato il medico.
L'eccessiva traspirazione e disidratazione cos� come il vomito e la diarrea possono favorire una eccessiva caduta della pressione arteriosa; in tal caso i pazienti devono essere avvisati di consultare il medico.Neutropenia/agranulocitosi: altri ACE-inibitori sono stati associati ad agranulocitosi e depressione midollare, raramente in pazienti non complicati, ma pi� frequentemente in pazienti con compromissione renale, specialmente in presenza di una collagenopatia vascolare.Nei pi� di 2000 pazienti trattati con Acequin negli studi clinici non si � verificato nessun caso di neutropenia o di agranulocitosi attribuibili ad Acequin.
Come per gli altri ACE-inibitori, dovrebbero tuttavia essere eseguiti controlli periodici del numero dei globuli bianchi nei pazienti con collagenopatia vascolare e/o nefropatia trattati con Acequin.I pazienti devono essere avvisati di riferire prontamente al medico il verificarsi di ogni infezione (per esempio mal di gola o febbre) che non si risolva entro due o tre giorni e che pu� essere un segno di neutropenia.Compromissione della funzione renale: in pazienti con una clearance della creatinina inferiore ai 40 ml/minuto l'emivita del quinaprilato pu� essere pi� lunga del normale.
I pazienti devono pertanto iniziare la terapia con la dose pi� bassa raccomandata in un'unica somministrazione giornaliera, da aumentare gradatamente in base alla risposta terapeutica.
La funzione renale deve essere controllata accuratamente, anche se studi preliminari non hanno indicato che il quinapril possa provocare un ulteriore deterioramento della funzionalit� renale.Iperpotassiemia e diuretici risparmiatori di potassio: i pazienti trattati con il solo Acequin possono presentare un leggero aumento della concentrazione sierica di potassio.
Questo pu� bilanciare la ipopotassiemia indotta dai diuretici tiazidici.Il quinapril non � stato studiato in terapia associata con diuretici risparmiatori di potassio ma, a causa del rischio teorico di un ulteriore aumento dei livelli sierici di potassio, si deve suggerire, se � indicato un trattamento associato di tale genere, di iniziarlo con precauzione e di tenere i pazienti sotto controllo con frequenti monitoraggi della potassiemia.I pazienti devono essere avvisati di non assumere supplementi di potassio senza consultare il medico.Chirurgia/Anestesia Bench� non esistano dati che indichino un'interazione tra Acequin e anestetici, � necessario considerare che gli ACE-inibitori bloccano la formazione di angiotensina II, secondaria alla liberazione compensatoria di renina, nei pazienti sottoposti a interventi di alta chirurgia o comunque ad anestesia.
Questo pu� condurre ad una ipotensione che pu� essere corretta espandendo la volemia.
Prima di essere sottoposto ad un intervento chirurgico, e/o ad anestesia, il paziente deve avvisare il medico di essere in terapia con un ACE-inibitore.Uso pediatrico: non sono stati stabiliti la tollerabilit� e l'efficacia di Acequin nei bambini.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
Parametri clinici di laboratorio: non � stato osservato nessun caso di agranulocitosi attribuibile al farmaco.
Iperpotassiemia: vedi 04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso.
Creatininemia e azotemia: aumenti transitori dell'azotemia e della cratininemia sono stati osservati in pazienti trattati con Acequin.
Tali aumenti si verificano pi� facilmente nei pazienti trattati contemporaneamente con diuretici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Farmaci diuretici: i pazienti trattati con diuretici possono presentare occasionalmente, dopo l'inizio della terapia con ACE-inibitori, una diminuzione eccessiva della pressione arteriosa.
La possibilit� di tali effetti ipotensivi pu� essere ridotta sia interrompendo il trattamento con diuretici sia aumentando l'introduzione di sali prima di iniziare la terapia con quinapril.
Se non � possibile interrompere i diuretici, tenere il paziente sotto controllo medico per almeno un'ora dopo la dose iniziale di Acequin.Acequin pu� attenuare la perdita di potassio provocata dai diuretici tiazidici.
I diuretici risparmiatori di potassio (per esempio spironolattone, triamterene o amiloride), gli integratori alimentari di potassio o i sali contenenti potassio possono causare un aumento significativo della potassiemia.
Perci� se viene indicato l'uso contemporaneo di questi prodotti, essi devono essere usati con cautela e con un controllo appropriato dei livelli sierici di potassio.Tetracicline: in studi su volontari sani � stato osservato che la contemporanea somministrazione di Acequin e tetracicline riduce l'assorbimento di queste ultime del 28-37%.
Si raccomanda tuttavia di evitare il contemporaneo trattamento con Acequin e tetracicline.Altri farmaci: non sono state evidenziate interazioni avverse clinicamente significative tra quinapril e propranololo, digossina, idroclorotiazide, warfarina, cimetidina.La somministrazione contemporanea di ACE inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) pu� causare un aumento dell'effetto glicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalit� renale compromessa.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: poich� attualmente non esistono studi adeguati e controllati nelle donne gravide il prodotto non deve essere somministrato in gravidanza.Allattamento: poich� non � noto se il quinapril o i suoi metaboliti passino nel latte materno il prodotto non deve essere somministrato durante l'allattamento.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Acequin non interferisce sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La tollerabilit� di Acequin � stata valutata in pi� di 2000 pazienti, inclusi 739 pazienti trattati per 12 mesi, e 173 trattati per 24 mesi.
In questi studi clinici controllati Acequin � stato generalmente ben tollerato.Gli effetti collaterali pi� frequentemente osservati negli studi clinici controllati sono stati cefalea (6,9%), vertigini (4,7%), rinite (3,0%), tosse (3,1%), infezioni alle alte vie respiratorie (2,5%), senso di stanchezza (2,5%), nausea e vomito (2,3%).Nella maggior parte dei casi tali effetti collaterali sono stati lievi e transitori.
La sospensione del trattamento a causa di effetti collaterali si � resa necessaria nel 3,2% dei pazienti trattati con Acequin.Altri effetti indesiderati presentatisi con minore incidenza nei pazienti trattati con Acequin negli studi clinici controllati sono stati:Sistema cardiovascolare: vasodilatazione, ipotensione.Sistema gastrointestinale: dispepsia, gastrite, flatulenza, diarrea.Sistema nervoso: sonnolenza, insonnia, agitazione, parestesie.Sistema respiratorio: sinusite, faringite, bronchite, dispnea.Sistema tegumentario: prurito, rash, aumentata traspirazione.Altri: edemi, angioedemi, artralgia, artrite, dolori muscolari, lombalgia, dolori toracici, dolori addominali, infezioni virali.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili dati riguardanti il sovradosaggio nell'uomo.
La manifestazione clinica pi� frequente dovrebbe essere rappresentata da una grave ipotensione, che dovrebbe essere trattata con infusione endovenosa di soluzione fisiologica.
Non si conosce se il quinapril o i suoi metaboliti possano essere rimossi dal circolo mediante emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il principio attivo di Acequin � il cloridrato del quinapril, inibitore specificodell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), chimicamente denominato cloridrato dell'acido [3S- [2 [R*(R*)] ] 3R*] -2 -[2- [[1- (etossicarbonil)- 3- fenilpropil] amino] -1-ossopropil]- 1,2,3,4-tetraidro -3-isochinolin carbossilico.Il quinapril viene rapidamente deesterificato a quinaprilato (quinapril diacido) che ne � il principale metabolita ed � un inibitore dell'ACE pi� potente del quinapril.L'ACE � una peptidildipeptidasi che catalizza la conversione dell'Angiotensina I ad Angiotensina II, sostanza ad azione vasocostrittrice diretta e stimolante la secrezione surrenalica di aldosterone.
Il principale meccanismo d'azione del quinapril nell'animale e nell'uomo � l'inibizione dell'ACE che determina una minore attivit� vasopressoria ed una minore secrezione di aldosterone.
La rimozione del feedback negativo esercitato dall'angiotensina II sul rilascio della renina comporta un aumento dell'attivit� reninica plasmatica.Altri meccanismi collegati ai precedenti e che possono contribuire all'attivit� degli ACE-inibitori, sono la stimolazione del rilascio di prostaglandine e la diminuzione dell'attivit� del sistema nervoso simpatico.La somministrazione di Acequin a pazienti con ipertensione essenziale a tutti i livelli di gravit� provoca una riduzione della pressione arteriosa sia in clino- che in ortostatismo.
L'effetto antiipertensivo si manifesta entro un'ora e raggiunge la massima intensit� entro quattro ore.
Alle dosi consigliate, l'azione mantiene inalterata nel trattamento di lunga durata, senza alcun sviluppo di assuefazione.
La terapia contemporanea con diuretici tiazidici e l'aggiunta di betabloccanti aumentano l'effetto antiipertensivo di Acequin.
La sua attivit� si manifesta anche in paziente con bassa o normale concentrazione reninica plasmatica.Studi emodinamici effettuati in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia hanno dimostrato che la somministrazione di quinapril causa riduzione delle resistenze vascolari periferiche e della pressione arteriosa, riduzione della pressione capillare polmonare, aumento della gittata cardiaca e miglioramento dell'indice cardiaco.Negli stessi pazienti Acequin ha aumentato il tempo di esercizio e il carico di lavoro.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale di Acequin il picco plasmatico di quinapril � raggiunto entro un'ora con una percentuale di assorbimento non inferiore al 60%.
Il quinapril � deesterificato nel suo principale metabolita, il quinaprilato, che � un ACE-inibitore con un emivita pi� lunga di quella del quinapril.I picchi plasmatici del quinaprilato compaiono circa due ore dopo la somministrazione orale di quinapril.
Il quinaprilato viene eliminato principalmente per via renale e ha un'emivita effettiva di accumulo di 3 ore.
I livelli plasmatici sono proporzionali alle dosi somministrate.
Dosi multiple di quinapril non provocano un accumulo indesiderato.
Altri metaboliti, inattivi, si formano in quantit� minore.
L'assorbimento del quinapril non � influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale.Nei pazienti con insufficienza renale, la clearance del quinaprilato si correla linearmente con quella della creatinina.
Tuttavia con valori di clearance della creatinina al di sopra di 40 ml/min., la farmacocinetica del quinapril e del quinaprilato si mantiene sostanzialmente simile a quella osservata nei pazienti confunzione renale normale.L'eliminazione del quinaprilato � ridotta anche nel paziente anziano (oltre i 65 anni) ed � collegata alla ridotta funzionalit� renale di questi pazienti.La farmacocinetica del quinapril e del quinaprilato � alterata nei pazienti con insufficienza epatica secondaria a cirrosi alcolica.Studi nei ratti indicano che il quinapril e i suoi metaboliti non attraversano la barriera ematoencefalica.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� del quinapril � stata studiata esaurientemente nel topo, nel ratto e nel cane.
Il quinapril � da ritenersi relativamente poco tossico: la DL50 per via orale nel topo � di 1440-2150 mg/kg e di 3541-4280 mg/kg nel ratto.Dosaggi di quinapril compresi tra 10 e 100 mg/kg somministrati nel ratto per periodi fino a 12 mesi non hanno determinato un aumento della mortalit� e sono stati complessivamente ben tollerati; si sono osservati modesta diminuzione dell'accrescimento corporeo e della glicemia ed aumento dell'azotemia.
Nel cane trattato con dosi di 10-50 e 100 mg/kg per 12 mesi non si � manifestato alcun effetto tossico.Studi sulla funzione riproduttiva non hanno manifestato effetti negativi sulla fertilit� dei soggetti trattati n� ella progenie fino alla dose di 100 mg/kg/die (equivalente a 60 volte la dose massima giornaliera umana).
Non sono stati osservati effetti di fetotossicit� o di teratogenicit� nei ratti fino alla dose di 300 mg/kg/die.
Il quinapril non � risultato teratogeno nella coniglia gravida.
Il quinapril non ha messo in evidenza alcun effetto mutageno nelle prove in vitro ed in vivo n� lcun effetto carcinogenico nei topi e nei ratti trattati per due anni con dosi giornaliere fino a 75 e 100 mg/kg rispettivamente.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Magnesio carbonato pesante, lattosio, gelatina, crospovidone, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, polietilenglicole 400, titanio biossido, ossido di ferro rosso, cera candelilla.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni a confezionamento integro.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Acequin 5 - Scatola di 28 compresse da 5 mg confezionate in blister Acequin 20 - Scatola di 14 compresse da 20 mg confezionate in blister�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

RECORDATI INDUSTRIA CHIMICA E FARMACEUTICA S.p.A.Via Civitali, 1 - MilanoSu licenza della: Warner Lambert Co.
- (USA)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

28 compresse 5 mg AIC n.
02723001014 compresse 20 mg AIC n.
027230034�

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

-----�

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Prima autorizzazione: 20 Luglio 1989�

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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