AFLOXAN
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� AFLOXAN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni capsula contiene:Principio attivo Proglumetacina mg 150.(N-3-(N-benzoil-N',N'-di-n-propil-D,L-isoglutaminossi)-propilene-N'-2-[1-(p-clorobenzoil)-5-metossi-2-metil-3indolacetossi]-etilene-piperazina dimaleato).Ogni compressa da 300 mg contiene:Principio attivo Proglumetacina (dimaleato) mg 300.Ogni supposta contiene:Principio attivo Proglumetacina mg 200.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule - Compresse - Supposte.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Terapia della infiammazione, del dolore e delle limitazioni funzionali.In reumatologia: Artrite reumatoide (artrite cronica primaria), spondilite anchilopoietica, osteoartrosi a varia localizzazione (colonna vertebrale, cervicale, lombare, bacino, anca, ginocchio, spalla, ecc.) e disturbi conseguenti (lombalgie, sciatalgie, ernia discale, radicoliti, ecc.), artropatie dismetaboliche (gotta), infiammazioni reumatiche extra articolari (tendiniti, borsiti, sinoviti, tenosinoviti, periartrite scapolo-omerale, torcicollo, nevralgie e nevriti, fibromiositi).In traumatologia: Strappi muscolari, contusioni, lussazioni, distorsioni, fratture, artropatie post-operative, chirurgia ortopedica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Capsule da 150 mg: 2-3 capsule al d� o secondo prescrizione medica.
Compresse da 300 mg: 1-2 compresse al d� o secondo prescrizione medica.Supposte da 200 mg: 1-2 supposte al d� o secondo prescrizione medica.La posologia � in funzione della risposta terapeutica del soggetto e del caso trattato.Si consiglia di iniziare il trattamento con 3 capsule da 150 mg oppure con 2 compresse da 300 mg oppure con 2 supposte al giorno, in somministrazioni frazionate.
Successivamente, a miglioramento avvenuto, come terapia di mantenimento, la posologia pu� essere ridotta a 2 capsule da 150 mg, oppure ad 1 compressa da 300 mg al d�, oppure ad 1 capsula da 150 mg pi� una supposta la sera.
La terapia d'attacco dura mediamente 3-10 giorni e quella di mantenimento pu� variare da un minimo di 20 giorni a tempo da stabilirsi dal medico.Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare un'eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.Si sconsiglia l'impiego in et� pediatrica.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Malgrado la alta tollerabilit� gastrica, per ragioni precauzionali la somministrazione del farmaco � controindicata in pazienti affetti da ulcera gastroduodenale in fase attiva.
Ipersensibilit� verso qualsiasi componente del prodotto o in pazienti con una precedente reazione broncospastica all'acido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei.
Afloxan supposte � controindicato in pazienti con una recente storia di proctite.Non essendo disponibili dati clinici sull'impiego della Proglumetacina (dimaleato) in gravidanza e nel corso dell'allattamento, se ne sconsiglia l'uso in tali condizioni.Uso nei bambini: non esiste nessuna esperienza clinica con Afloxan nei bambini.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Il prodotto pu� indurre manifestazioni neurotossiche a dosi superiori a quelle consigliate nei pazienti con insufficienza renale e nei pazienti con disturbi del sistema nervoso centrale.
Non vi sono speciali precauzioni per l'uso.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La Proglumetacina (dimaleato) non ha mostrato alcuna prova di interazione con gli anticoagulanti orali o con agenti ipoglicemizzanti orali.
Tuttavia � opportuno somministrarla con cautela nei pazienti in trattamento con questi farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non essendo disponibili dati clinici sull'impiego della Proglumetacina (dimaleato) in gravidanza e nel corso dell'allattamento, se ne sconsiglia l'uso in tali condizioni.Uso nei bambini: non esiste nessuna esperienza clinica con Afloxan nei bambini.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non interferisce sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici effettuati, la Proglumetacina (dimaleato) � stata generalmente ben tollerata.
Come con tutti i farmaci antiinfiammatori non steroidei, la maggior parte dei pi� comuni effetti collaterali sono da ricondurre all'apparato gastrointestinale.
Gli effetti collaterali, quando si verificano, sono di solito indometacina-simili, ma con ridotta severit� e pi� bassa incidenza.
Sono stati riportati i seguenti effetti collaterali gastrointestinali: secchezza delle fauci, nausea, vomito, dolore gastrico, diarrea e stipsi.
Sistema nervoso centrale: cefalea.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il meccanismo d'azione della sostanza consiste nell'inibizione delle ciclossidasi e quindi della biosintesi delle prostaglandine.
Inibisce inoltre la formazione di altri mediatori dell'infiammazione (bradichinine, ecc.).
Per questo suo meccanismo d'azione la Proglumetacina (dimaleato) svolge un'azione antiinfiammatoria, che si pu� mettere in evidenza su diversi modelli di infiammazione, per esempio su quelli acuti con carragenina nel ratto, su quelli subacuti come quelli da "cotton pellets" nel ratto e su quelli cronico-immunitari, come l'artrite da adiuvante di Lewis nel ratto.
Tali azioni si possono osservare con dosi orali di 3-70 mg/kg a seconda delle diverse condizioni sperimentali.
La Proglumetacina (dimaleato) inoltre ha un'azione analgesica a 9 mg/kg per via orale (modello di Randall e Selitto nel ratto) e a 10 mg/kg per via orale nel topo.
La Proglumetacina (dimaleato), infine, ha un'azione antipiretica che si pu� mettere in evidenza per esempio con 10 mg/kg orali nel ratto.
La Proglumetacina (dimaleato) � praticamente priva di altri effetti farmacologici, per esempio sul sistema nervoso centrale, neurovegetativo, ecc.
Risultati particolarmente interessanti si sono ottenuti studiando le attivit� gastro-lesive, intestino-lesive e cartilagine-lesive della Proglumetacina (dimaleato).
Probabilmente, in virt� del mascheramento chimico dell'acetossile del nucleo indolico, noto per la sua isto-lesivit�, e per la presenza nella molecola della Proglumetacina (dimaleato) di una componente citoprotettiva gastrica, gli effetti gastro e intestino-lesivi della Proglumetacina (dimaleato) risultano pressoch� nulli, o comunque molto inferiori a quelli provocati da altri agenti antiinfiammatori comunemente usati.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La Proglumetacina (dimaleato) dopo somministrazione orale � assorbita come tale dal tratto gastroenterico.
Nell'organismo avviene un processo di biotrasformazione.
I metaboliti pi� importanti della Proglumetacina (dimaleato) sono l'acido 1-(p-clorobenzoil)-2-metil-5-metossi-indol-3-acetico e derivati, la N-benzoil-N',N'-di-n-propil-DL-isoglutamina e derivati, l'etanol-propanol-piperazina e derivati.
Dopo la somministrazione orale singola di Proglumetacina (dimaleato), i metaboliti attivi raggiungono i picchi plasmatici massimi dopo 3-5 ore e scompaiono dal plasma dopo 12-24 ore.
La Proglumetacina (dimaleato) non si lega alle proteine plasmatiche.
Dopo somministrazione orale di Proglumetacina (dimaleato) radiomarcata, il 20-30% della radioattivit� viene ritrovata nelle urine delle 48 ore succesive alla somministrazione, e il 70-80% della radioattivit� si riscontra nelle feci delle 72 ore successive alla somministrazione.
� dimostrato un circolo entero-epato-enterico della Proglumetacina (dimaleato) e dei suoi metaboliti.
Trattamenti ripetuti nell'uomo non provocano un accumulo della Proglumetacina (dimaleato) o dei suoi derivati nel sangue.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� per somministrazione acuta DL50 topo CFI - orale 268 mg/kg.DL50 ratto SD - orale 426 mg/kg.DL50 ratto SD - sottocute 362 mg/kg.Tossicit� per somministrazioni ripetute Ratti SD 6 mesi: somministrazioni orali quotidiane di 5, 20, 40 mg/kg.
Sono state ben tollerate le dosi fino a 20 mg/kg.
Le dosi di 40 mg/kg hanno provocato mortalit� dovute a lesioni del tratto gastroenterico.Cane Beagle 6 mesi: somministrazione orale quotidiana di 10, 20 e 30 mg/kg.
Sono state ben tollerate le dosi di 10 e 20 mg/kg.
Leggera diminuzione del peso corporeo con 30 mg/kg.Tossicit� sulla funzione riproduttiva Embriotossicit� (teratogenesi) Nel ratto SD 5 e 20 mg/kg per via orale sono prive di tossicit�.Nel coniglio N.Z.
6 e 24 mg/kg per via orale sono prive di tossicit�.Fertilit� Nel ratto SD 10, 20 e 30 mg/kg per via orale, somministrate per 60 giorni prima dell'accoppiamento ai maschi e per 14 giorni prima dell'accoppiamento alle femmine, non hanno avuto effetti negativi sulla fertilit� studiata per due generazioni successive.Tossicit� peri e post-natale Nel ratto SD (per via orale) 1,0 - 3,0 - 10 - 20 e 30 mg/kg/die.
Le dosi fino a 10 mg/kg/die non hanno influenzato i parametri peri e post-natali.
Le dosi superiori hanno provocato un ritardo nel parto, probabilmente dovuto all'inibizione della produzione di prostaglandine, stimolo fisiologico per l'induzione del parto.La somministrazione di FANS a ratte gravide ha determinato la restrizione del dotto arterioso fetale.Prove di mutagenesi Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1535, TA 1538, TA 98 e TA 100, senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 30 mg/piastra � risultato negativo.La conversione genica su Saccharomyces cerevisiae D4 senza e con attivazione metabolica e fino a concentrazioni di 3,2 mg/ml, � risultata negativa.L' "Host mediated effect" su Salmonella typhimurium TA 100 intraperitoneo, in topi trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg, � risultato negativo.Il saggio sul micronucleo secondo Schmid, in topi maschi e femmine trattati con dosi orali di 200 e 400 mg/kg � risultato negativo.Attivit� carcinogenetica � da escludersi perch� la Proglumetacina (dimaleato) non ha analogie chimiche con agenti conosciuti carcinogeni o co-carcinogeni.
Le prove di mutagenesi, inoltre, sono state negative.
Infine, nelle prove di tossicit� cronica nel ratto e nel cane, non si sono osservate lesioni necroscopiche o istologiche n� attivit� biochimiche sospette.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni capsula contiene: lattosio, magnesio stearato, talco, gelatina pura, eritrosina (E127), indigotina (E132), titanio biossido (E171), ossidi di ferro (E 172)Ogni compressa da 300 mg contiene: cellulosa, carbossimetilcellulosa sodica, magnesio stearato, talco, silice precipitata, resina acrilica (eudragit E), polietilenglicole 4000, titanio biossido (E 171) Ogni supposta contiene: Di-tri-gliceridi di acidi grassi saturi C12 - C18 (subanal IM-9), poliossietilene (4-sorbitanmonostearato) (tween 61), acqua distillata�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non ci sono incompatibilit� con altri farmaci.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Capsule: 5 anni, Compresse: 5 anni, Supposte: 3 anni.
La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non ci sono speciali precauzioni per la conservazione.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio da 20 capsule da 150 mg Astuccio da 20 compresse da 300 mg Astuccio da 10 supposte da 200 mg �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROTTA RESEARCH LABORATORIUM S.p.A.Via Valosa di Sopra, 7 - 20052 Monza (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

20 capsule da 150 mg AIC n.
024166011 del Ministero della Sanit�20 compresse da 300 mg AIC n.
024166050 del Ministero della Sanit�10 supposte da 200 mg AIC n.
024166047 del Ministero della Sanit�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Specialit� rinnovata nel Maggio 2000.Capsule - Supposte: Gennaio 1983.Compresse: Gennaio 1995.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Farmaco non soggetto alla disciplina del DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]