ALFOSPAS
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ALFOSPAS

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa da 100 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 100 mg Ogni capsula a cessione regolata da 200 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 200 mg Ogni fiala da 50 mg contiene: PRINCIPIO ATTIVO Tiropramide cloridrato 50 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.
Capsule a cessione regolata.
Fiale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Sindromi spastico-dolorose acute per esempio coliche epatobiliari, addominali di diversa natura, renali o ureterali. Spasmi e dolori addominali originati da discinesie gastrointestinali, litiasi biliare, colecistite, aderenze post-operatorie.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Nelle coliche e per i trattamenti acuti: 1 fiala per via endovenosa o intramuscolare, seguita se necessario da una seconda fiala a distanza di 1 ora. Terapia di mantenimento o trattamento subacuto: 1 compressa 2.3 volte al d�; oppure 1 capsula 2 volte al d�; oppure 1 fiala 1.2 volte al d�. Compresse, capsule e fiale possono essere utilmente associate.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Stenosi di origine meccanica del tratto gastroenterico.
Megacolon.
Collasso.
Ipersensibilit� individuale accertata verso la tiropramide.
Grave insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

ALFOSPAS non svolge apprezzabili azioni anticolinergiche.
Tuttavia � da usare con cautela nei pazienti con glaucoma e con ipertrofia prostatica. Nei pazienti ipotesi in cui sia indicata la via venosa ALFOSPAS deve essere iniettato lentamente.
Dosi molto elevate di tiropramide devono essere somministrate con cautela in pazienti trattati con farmaci ipotensivi perch� potrebbe esserci sommazione degli effetti. Nel caso dei disturbi a carico dell'apparato digerente il trattamento pu� essere continuato, se necessario, intervallando maggiormente le somministrazioni o assumendo il farmaco a stomaco pieno.
Nel caso di fenomeni allergici (prurito, eritemi) il trattamento deve essere sospeso. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono note interazioni su base farmacocinetica. Dato l'effetto ipotensivo di dosi molto elevate di Tiropramide, potrebbero essere possibili sommazioni di effetti con farmaci aventi azione ipotensiva.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Sebbene le prove eseguite sugli animali abbiano dimostrato che ALFOSPAS non ha effetti sulla gravidanza e sul feto, come per tutti i farmaci il suo uso in donne gravide deve essere limitato ai casi di riconosciuta necessit� e sotto controllo diretto del medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Molto raramente ALFOSPAS pu� provocare secchezza delle fauci, nausea, vomito, stipsi, manifestazioni allergiche.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono noti casi di sovradosaggio accidentali o intenzionali nell'uomo con comparsa di sintomi tossici. Nell'animale la somministrazione di dosi tossiche d� luogo a ipotensione e ad una sintomatologia a carico del sistema nervoso centrale (tremori, scialorrea, spasmi muscolari, convulsioni). Pertanto in caso di sovradosaggio accidentale nell'uomo (per via orale) si dovr� ricorrere alle normali manovre per allontanare il farmaco dal tubo digerente, sorreggere il circolo con farmaci cardiotonici, dare, all'occorrenza, sedativi del sistema nervoso centrale (per es.
benzodiazepine).

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La tiropramide esercita un effetto regolatore sul tono della muscolatura liscia, associato ad un aumento intracellulare di AMP ciclico e ad un aumento della capacit� di legare i Ca-ioni da parte dei microsomi del reticolo sarcoplasmatico.
L' azione della tiropramide � diretta sulle cellule muscolari liscie e non mediata tramite neurotrasmissione o neurotrasmettitori, sostanze colinergiche, adrenergiche, dopaminergiche e istaminosimili. L' attivit� regolatrice in senso antispastico � stata dimostrata in vitro su numerosi preparati ed organi isolati (stomaco, ileo, colon, utero, vena mesenterica, arteria caudale) e in vivo su diversi modelli (velocit� di transito intestinale, contrazioni gastro-intestinali, motilit� spontanea dello stomaco, tono dello sfintere pilorico, dello sfintere di Oddi, della vescica urinaria, contrazioni dell'utero di ratto). Solo per dosi elevate, specialmente per via endovenosa, e maggiori di quelle attive in senso antispastico sui distretti gastrointestinale, biliare e genito-urinario, si notano fenomeni ipotensivi transitori, legati a una vasodilatazione periferica. Non si rilevano effetti degni di nota sul sistema nervoso centrale o vegetativo.
La tiropramide non esercita effetti analgesici diretti, antiinfiammatori, pro-antisecretivi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica � stata studiata nel cane, nel ratto e nell'uomo con risultati concordanti, somministrando la tiropramide per via orale, rettale e venosa.
I risultati qui riportati si riferiscono a quelli ottenuti negli studi sull'uomo, perch� pi� rilevanti sotto il profilo clinico. Sono state studiate nell'uomo le vie endovenosa, intramuscolare, rettale e la via orale con le forme a pronto rilascio e a cessione regolata. Dopo somministrazione endovenosa di tiropramide essa scompare dal plasma, secondo una cinetica non lineare, con un t1/2 di eliminazione di 2.3 ore. Dopo somministrazione orale della forma a pronto rilascio il picco plasmatico � osservato circa 1 ora dopo la somministrazione e la velocit� di scomparsa, anch'essa non lineare, ha un t1/2 di 2 - 2,5 ore. Dopo somministrazione orale della forma a cessione regolata il picco plasmatico � osservato dopo 3 ore e la velocit� di scomparsa ha un t1/2 di circa 5 ore. Dopo somministrazione intramuscolare il picco plasmatico � osservato dopo 9 minuti e la velocit� di scomparsa ha un t 1/2 di 3 ore. Dopo somministrazione rettale il picco plasmatico � osservato 2 ore dopo la somministrazione con una cinetica di scomparsa avente t1/2 di 3.3,5 ore. Nel plasma, accanto alla tiropramide, si trovano anche dei metaboliti, identificabili come prodotti di dealchilazione e idrossilazione della sostanza.
Essi sono particolarmente abbondanti dopo somministrazione orale.
Dopo somministrazione orale, nel plasma si riscontra per 1/3 tiropramide e per i 2/3 metaboliti. I metaboliti plasmatici sono meno abbondanti dopo somministrazione endovenosa o rettale.
Nel sistema intestino - porta - epatico sembra quindi esserci un "effetto di primo passaggio". La tiropramide, indipendentemente dalla via di somministrazione, viene escreta per un quinto circa della dose somministrata con le urine.
Nelle urine, accanto alla tiropramide sono stati identificati almeno 7 metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

 DL50  PER SOMMINISTRAZIONI SINGOLE (mg/kg)
 

  Specie   Orale Intra- peritoneale Endovenosa (bolus)   Rettale Intra- muscolare
Topo (CD1) m e f 639 119 28 165  
Ratto (SD) m e f 1074 106 32 167 185
Coniglio (NZ) m e f 464   8,6 184  
Cane (Beagle) m e f ~ 480   >12,5 > 60  

  PER SOMMINISTRAZIONI RIPETUTE Per via orale, per 26 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 15 - 45 e 67,5 mg/kg.
Il minimo dosaggio tossico era attorno ai 45 mg/kg.
Nei maschidel gruppo della dose alta si � osservato qualche danno istologico al fegato, comunque reversibile. Per via orale, per 26 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 12 - 24  e 48 mg/kg.
Si � osservato qualche  effetto sfavorevole a 24 mg/kg . Per via intramuscolare, per 6 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di0 (controlli) - 3 - 9 e 27 mg/kg.
La soglia per la tossicit� locale � 3-9 mg/kg.
La soglia per la tossicit� sistemica � 9-27 mg/kg. Per via intramuscolare, per 6 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornalieredi 0 (controlli) - 2 - 6  e 18 mg/kg.  La soglia per la tossicit� locale � attorno a 6 mg/kg.
Evidenti ma reversibili effetti tossici sistemici a 18 mg/kg. Per via endovenosa, per 6 settimane, nel ratto S.D.: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 2 - 6 - 18 mg/kg.
Il minimo dosaggio tossico � 6 - 18 mg/kg. Per via endovenosa, per 6 settimane, nel cane Beagle: sono state somministrate dosi giornaliere di 0(controlli) - 2 - 6 - 18 mg/kg.  Sono state osservate alcune reazioni tossiche locali e sistemiche a 18mg/kg. TOSSICITA' SULLE FUNZIONI RIPRODUTTIVE Embriotossicit� (teratogenesi) Nella ratta S.D.: sono state somministrate dosi orali di 0 (controlli) - 20 - 60  e 180 mg/kg tra il 6� eil 15� giorno di gravidanza.
La minima dose tossica per i feti era 60 mg/kg. Nella coniglia White Russian: sono state somministrate dosi orali di 0 (controlli) - 15 - 60 e 240mg/kg tra il 6� e il 18� giorno di gravidanza.
La minima dose tossica per i feti � tra 60 e 240 mg/kg. Nella ratta S.D.: sono state somministrate dosi endovenose di 0 (controlli) - 2 - 6 e 18 mg/kg tra il6� e il 15� giorno di gravidanza.
La dose tossica per i feti pu� essere fissata fra 6 e 18 mg/kg. Nella coniglia White Russian: sono state somministrate dosi endovenose di 0 (controlli) - 1 - 3  e 9mg/kg tra il 6� e il 18� giorno di gravidanza.
La tollerabilit� della sostanza pu� essere fissata a circa9 mg/kg.In tutte le specie animali e a tutte le dosi somministrate il prodotto � risultato privo di effetti teratogeni. Fertilit� Nel ratto S.D.
orale: 0 (controlli) - 15 - 45  mg/kg somministrati per 10 settimane prima dell'accoppiamento ai maschi e per 2 settimane prima dell'accoppiamento alle femmine non hanno avuto effetti negativi sulla fertilit�, studiata per due generazioni successive.
135 mg/kg hannoalterato la capacit� di procreazione e la fertilit� a causa della tossicit� generale di questa dose.
Anessuna delle dosi somministrate sono comparsi effetti teratogeni. Tossicit� sullo sviluppo peri- e post-natale Nel ratto S.D.
orale: 0 (controlli) - 20 - 60 - 180 mg/kg dal 16� giorno di gestazione al 21� di allattamento.
Le dosi fino a 60 mg/kg non hanno mostrato effetti tossici.
La dose maggiore � vicinaa quella letale. POTENZIALE MUTAGENO Sono risultati negativi:Il test di Ames su Salmonella typhimurium TA 1537, TA 1538, TA 98, TA 1535 e TA  100, con esenza attivazione metabolica e in concentrazioni tra 0 e 10 mg/piastra. Il test su Schizosaccharomyces pombe P1, con e senza attivazione metabolica, e con concentrazionida 0 a 1 mg/ml. Il test di conversione genica effettuato su Saccharomyces cerevisiae D4, con e senza attivazione metabolica e con concentrazioni da 0 a 1,6 mg/ml. Il "Host mediated assay" con Saccharomyces cerevisiae D4   intraperitoneale nel topo e con dosi orali di 200 e 400 mg/kg di tiropramide. Il test del micronucleo nel topo, con dosi di 200 e 400 mg/kg per via orale. Il test di mutagenesi sulle cellule del midollo osseo  di Chinese Hamsters, con dosi di 500 - 1000 -1500 mg/kg per via orale. Il test di mutagenesi sul linfoma di topo, con e senza attivazione metabolica e in concentrazioni da0.125 fino a 1 mg/ml.
CANCEROGENESILa tiropramide non ha mostrato effetti cancerogeni sul ratto S.D.
trattato con dosi di 0 - 9 - 18 - 36mg/Kg per 104  settimane

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa da 100 mg contiene: Amido, Carbossimetilcellulosa sale sodico, Polivinilpirrolidone mg, Silice precipitata, Magnesio stearato, Talco, Polietilenglicole 4000, E 171 (titanio biossido), Resina acrilica (Eudragit E) Ogni capsula a cessione regolata da 200 mg contiene: Saccarosio, Amido, Acido stearico, Gommalacca, Talco, E 171 (titanio biossido), E 172 (ossido di ferro giallo), E 172 (ossido di ferro rosso), Gelatina Ogni fiala da 50 mg contiene: Mannitolo, Alcool F.U., Acqua per preparazioni iniettabili

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� chimiche. La tiropramide potrebbe precipitare dalle soluzioni iniettabili se portata a pH basico, superiore a pH 7,6 (precauzioni nell'allestire �cocktails�).

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse anni 5 Capsule anni 3 Fiale anni 5 La data di scadenza indicata si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio da 30 compresse da 100 mg Astuccio da 30 capsule a cessione regolata da 200 mg Scatola da 6 fiale da 50 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROTTAPHARM S.p.A.
� Galleria Unione, 5 � 20122 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

30 compresse da 100 mg cod.
A.I.C.
024605026 30 capsule a cessione regolata da 200 mg cod.
A.I.C.
024605065 6 fiale da 50 mg cod.
A.I.C.
024605038

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione per alfospas 30 compresse da 100 mg: 8/4/1982 Data di prima autorizzazione per alfospas 6 fiale da 50 mg: 8/4/1982 Data di prima autorizzazione per alfospas 30 capsule a cessione regolata: 30/4/1992 Data rinnovo autorizzazione: Maggio 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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