ALPHAGAN
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Alphagan 0,2% p/v (2 mg/ml) collirio, soluzione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Un ml di soluzione contiene 2,0 mg di brimonidina tartrato, equivalente a 1,3 mg di brimonidina.
Contiene benzalconio cloruro 0,05 mg/ml.
Per la lista completa degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Collirio, soluzione Soluzione chiara, da verde-giallo a leggermente verde-giallo

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Riduzione della pressione intraoculare (PIO) elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o ipertensione oculare.
 Come monoterapia in pazienti per i quali � controindicata una terapia topica con beta -bloccanti.
 Come terapia aggiuntiva ad altri farmaci che abbassano la pressione intraoculare quando l�obiettivo PIO non � raggiunto con un singolo principio attivo (vedere paragrafo 5.1)

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Dosaggio raccomandato negli adulti (inclu si gli anziani) Il dosaggio raccomandato � una goccia di Alphagan nell�occhio(i) colpito(i) due volte al giorno, a distanza di circa 12 ore.
Nei pazienti anziani non � necessario alcun aggiustamento del dosaggio.
Come per altri colliri, al fine di ridurre un possibile assorbimento sistemico, si raccomanda di comprimere il sacco lacrimale al canthus mediale (occlusione puntale) per un minuto.
Questo dovrebbe essere eseguito immediatamente dopo l�istillazione di ogni goccia.
In caso di somministrazione concomitante di altri prodotti oftalmici topici, i diversi farmaci devono essere instillati a distanza di 5.15 minuti. Uso in caso di compromissione epatica e renale Non sono stati condotti studi con Alphagan in pazienti con compromissione epatica o renale (vedere paragrafo 4.4).
Uso nei bambini e nei neonati Alphagan non � raccomandato nei bambini al di sotto dei 12 anni di et� ed � controindicato nei neonati (vedere paragrafi 4.3, 4.4 e 4.9).
E� noto che nei neonati possono verificarsi gravi reazioni avverse.
La sicurezza e l� efficacia di Alphagan non sono state stabilite nei bambini.
2

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

 Ipersensibilit� alla sostanza attiva o a un qualsiasi degli eccipienti.
 Neonati.
 Pazienti sottoposti a terapia con inibitori delle monoamino ossidasi (MAO) e nei pazienti trattati con antidepressivi che agiscono sulla trasmissione noradrenergica (es.
antidepressivi triciclici e mianserina).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nell�ambito del trattamento medico del glaucoma congenito sono stati riportati, in alcuni neonati trattati con Alphagan, sintomi di sovradosaggio da brimonidina.
Si raccomanda prudenza nel trattamento dei pazienti affetti da malattie cardiovascolari gravi o instabili e non controllate.
Durante gli studi clinici, alcuni pazienti (12,7%) hanno mostrato una reazione oculare di tipo allergico con Alphagan (vedere paragrafo 4.8 per i dettagli).
Qualora si verificassero reazioni allergiche, interrompere il trattamento con Alphagan.
Alphagan deve inoltre essere utilizzato con cautela nei pazienti con depressione, insufficienza cerebrale o coronarica, fenomeno di Raynaud, ipotensione ortostatica o tromboangioite obliterante.
Non sono stati condotti studi con Alphagan in pazienti con compromissioni epatiche o renali; pertanto si raccomanda cautela nel trattamento di questi pazienti.
Il conservante presente nell� Alphagan, il benzalconio cloruro, pu� causare irritazione oculare.
Evitare il contatto con le lenti a contatto morbide.
Rimuovere le lenti a contatto prima dell� instillazione ed attendere almeno 15 minuti prima di riapplicare le lenti negli occhi. E� noto che le lenti a contatto morbide possono cambiare colore.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Sebbene non siano stati condotti studi specifici relativi alle interazioni con Alphagan, bisogna tuttavia tenere presente la possibilit� di un effetto additivo o di potenziamento in associazione con i depressivi del SNC (alcool, barbiturici, oppiacei, sedativi o anestetici).
Non sono dis ponibili dati sul livello di catecolamine in circolazione dopo la somministrazione di Alphagan.
Si raccomanda, tuttavia, cautela nei pazienti che assumono farmaci che possono alterare il metabolismo e la captazione delle amine circolanti es.
clorpromazina, metilfenidato, reserpina.
In seguito ad applicazione di Alphagan, in alcuni pazienti sono state osservate diminuzioni clinicamente non significative della pressione sanguigna.
Si raccomanda pertanto cautela in caso di uso concomitante di farmaci, come gli antiipertensivi e/o glicosidi cardioattivi.
Si raccomanda inoltre cautela in caso di inizio (o variazione di dosaggio) di un trattamento concomitante con agenti sistemici (indipendentemente dalla forma farmaceutica) che possono interagire con gli agonisti a-adrenergici o interferire con la loro attivit� come gli agonisti o gli antagonisti dei recettori adrenergici (es.
isoprenalina, prazosin).
3

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non � stata stabilita la sicurezza del prodotto nelle donne in gravidanza.
Negl i studi condotti sugli animali, la brimonidina tartrato non ha mostrato effetti teratogeni.
Nei conigli, la brimonidina tartrato, a livelli plasmatici pi� elevati di quelli raggiunti durante la terapia nell�uomo, ha causato aumento di perdita nel preimpia nto e riduzione postnatale della crescita.
Alphagan deve essere utilizzata in gravidanza solo se il potenziale beneficio per la madre giustifica il potenziale rischio per il feto.
Non � stato accertato se la brimonidina sia escreta nel latte umano.
La sos tanza viene escreta nel latte dei ratti in allattamento.
Alphagan non deve essere utilizzata dalle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Alphagan pu� provocare senso di affaticamento e/o sonnolenza che possono influire sulla capacit� di guidare o sull�uso di macchinari.
Alphagan pu� causare appannamento e/o disturbi della qualit� visiva, che pu� rendere difficile la guida o l�uso di macchinari, specie di notte o in condizioni di ridotta illuminazione .

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

a) Le reazioni avverse pi� comunemente riportate sono secchezza orale, iperemia oculare e bruciore/dolore acuto, tutte osservate nel 22.25% dei pazienti.
Questi effetti sono di solito transitori e non comunemente di una severit� tale da richiedere l�interruzione del trattamento.
Nelle sperimentazioni cliniche, sintomi di reazioni allergiche oculari si riscontravano nel 12,7% dei soggetti (causando la sospensione del farmaco nell�11,5% dei casi), nella maggior parte di questi pazienti l�inizio di tali manifestazioni si verificava tra il terzo ed il nono mese del trattamento.
b) Disturbi oculari Molto Comuni: (>1/10)  Irritazione oculare incluse reazioni allergiche (iperemia, bruciore e dolore acuto, prurito, sensazione di corpo estraneo, follicoli congiuntivali).
 Visione appannata Comuni: (>1/100 e <1/10)  Irritazione locale (iperemia ed edema palpebrale, blefariti, edema e secrezione congiuntivale, dolore oculare e lacrimazione)  Fotofobia  Erosione e colorazione corneale  Secchezza oculare  Sbiancamento congiuntivale  Visione alterata  Congiuntiviti Molto rari: (<1/10.000)  Iriti (uveiti anteriori)  Miosi 4 Disturbi del sistema immunitario Non comuni (>1/1000 e <1/100): reazioni allergiche sistemiche Disturbi psichiatrici Non comuni (>1/1000 e <1/100): depressione Molto rari: (<1/10000): insonnia Alterazioni del sistema nervoso Molto comuni (>1/10): mal di testa, sonnolenza Comuni (>1/100 e <1/10): vertigini, alterazione del gusto Molto rare (<1/10000): sincope Alterazioni cardiache Non comuni (>1/1000 e <1/100): palpitazioni/aritmia (incluse bradicardia e tachicardia) Alterazioni del sistema vascolare Molto rare (<1/10000): ipertensione, ipotensione Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino Comuni (>1/100 e <1/10): sintomi delle vie respiratorie superiori Non comuni />1/1000 e <1/100): secchezza nasale Rare (>1/10000 e <1/1000): dispnea Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Molto comuni (>1/10): secchezza orale Comuni (>1/100 e <1/10): sintomi gastrointestinali Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione Molto comuni (>1/10): affaticamento Comuni (>1/100 e >1/10): astenia c) Sintomi di sovradosaggio di brimonidina, come ipotensione, bradicardia, ipotermia ed apnea sono stati riportati in alcuni neonati ai quali veniva somministrata Alphagan nell�ambito del trattamento medico del glaucoma congenito.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sovradosaggio oftalmico: Non sono stati riportati casi di sovradosaggio per via oftalmica negli adulti.
Comunque, nell�ambito del trattamento medico del glaucoma congenito, sono stati riportati, in alcuni neonati trattati con Alphagan, sintomi di sovradosaggiob da rimonidina, come ipotensione, bradicardia, ipotermia ed apnea. Sovradosaggio sistemico causato da ingestione accidentale: E� stata riportata una segnalazione relativa all�ingestione accidentale di Alphagan in un uomo adulto.
Il paziente aveva ingerito circa 10 gocce di Alphagan e manifestava un episodio di ipotensione poche ore dopo l�inges tione e, quindi, un rebound ipertensivo dopo circa 8 ore dall�ingestione .
Sono stati riportati casi di sovradosaggio orale con altri alfa-2.agonisti che hanno provocato sintomi come ipotensione, astenia, vomito, letargia, stato di sedazione, bradicardia, aritmia, miosi, apnea, ipotonia, ipotermia, depressione respiratoria e convulsioni.
5

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Simpaticomimetici per la terapia del glaucoma, Codice ATC S01EA05.
La brimonidina � un agonista dei recettori alfa-2 adrenergici, 1000 volte pi� selettivo nei confronti degli alfa-2 adrenorecettori rispetto agli alfa-1 adrenorecettori.
Questa selettivit� recettoriale non causa midriasi, n� vasocostrizione a livello dei microva si in xenotrapianto di retina umana.
Nell�uomo la somministrazione topica della brimonidina tartrato riduce la pressione intraoculare (PIO) con effetti minimi sui parametri cardiovascolari o polmonari.
Si ha esperienza limitata nei pazienti con asma bronchiale, i quali non hanno manifestato effetti collaterali.
L�attivit� di Alphagan inizia rapidamente con il picco ipotensivo oculare rilevato dopo due ore dalla instillazione.
In due studi della durata di un anno, Alphagan ha determinato una riduzione della PIO rispetto ai valori medi di circa 4.6 mmHg.
Gli studi fluorofotometrici negli animali e nell�uomo suggeriscono che la brimonidina tartrato abbia un duplice meccanismo d�azione.
Si ritiene che Alphagan diminuisca la pressione intraoculare riducendo la formazione di umore acqueo ed aumentando il deflusso uveosclerale.
Studi clinici mostrano che Alphagan � efficace in associazione con beta -bloccanti topici.
Studi a breve termine suggeriscono anche che Alphagan ha un rilevante effetto clinico aggiuntivo quando somministrato in associazione con travoprost (6 settimane) e latanoprost (3 mesi).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

a) Caratteristiche generali Dopo somministrazione oculare di una soluzione allo 0,2% per due volte al giorno per dieci giorni, le concentrazioni plasmatiche risultavano basse (Cmax media di 0,06 ng/ml).
E� stato rilevato un lieve accumulo nel sangue dopo instillazioni multiple (2 volte al giorno per 10 giorni).
L�area sotto la curva concentrazione-tempo nel plasma in 12 ore in condizioni di equilibrio (AUC 0-12h) era di 0,31 ng�ora/ml, in confronto al valore rilevato dopo la prima dose che era pari a 0,23 ng�ora/ml. Nell�uomo l�emivita media rilevata, dopo somministrazione topica, nella circolazione sistemica era di circa 3 ore.
Il legame proteico della brimonidina nel plasma dopo somministrazione topica � stato di circa il 29% nell�uomo.
La brimonidina si lega, in vitro ed in vivo, alla melanina presente nei tessuti oculari, in maniera reversibile.
Dopo 2 settimane di instillazione oculare, le concentrazioni della brimonidina nell�iride, nel corpo ciliare e nella coroide-retina, risultavano da 3 a 17 volte superiori rispetto alle concentrazioni riscontrate dopo una singola dose.
Il fenomeno di accumulo non si verifica in assenza di melanina.
6 Il significato del legame con la melanina nell�uomo non � chiaro.
Comunque, dall�esame biomicroscopico degli occhi di pazienti trattati con Alphagan per pi� di un anno, non sono state riscontrate reazioni avverse significative; inoltre, nel corso di uno studio di tollerabilit� oculare della durata di 1 anno in scimmie trattate con 4 volt e la dose raccomandata di brimonidina tartrato, non � stata riscontrata una tossicit� oculare significativa.
Dopo somministrazione orale nell�uomo, la brimonidina � ben assorbita e rapidamente eliminata.
La maggior parte della quantit� somministrata (circa il 75% della dose) viene escreta entro 5 giorni come metabolita per via urinaria; non si riscontra sostanza non modificata nelle urine. Studi in vitro, effettuati su fegato di animale e di uomo, indicano che il metabolismo � largamente mediato dall�aldeide ossidasi e dal citicromo P450.
Dunque, l�eliminazione sistemica sembra che si svolga principalmente a livello del metabolismo epatico.
Profili cinetici: Non � stata osservata alcuna deviazione rilevante dalla proporzionalit� di dose per la Cmax e l�AUC plasmatici, dopo singola somministrazione topica dei dosaggi 0,08%, 0,2% e 0,5%.
b) Caratteristiche nei pazienti Caratteristiche nei pazienti anziani: Negli anziani (soggetti dai 65 anni in su) la Cmax, l�AUC e l�emivita apparente della brimonidina, dopo una dose singola, sono simili a quelle confrontate degli giovani adulti, indicando che l�assorbimento e l�eliminazione sistemica non sono influenzati dall�et �.
I dati ottenuti da uno studio clinico di 3 mesi, che includeva pazienti anziani, mostravano che l�esposizione sistemica di brimonidina era molto bassa.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Sulla base degli studi convenzionali di sicurezza farmacologia, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�, potenziale carcinogenicit�, tossicit� riproduttiva, i dati non clinici non mostrano rischi particolari per per l�uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Benzalconio cloruro Poly(vinyl alcool) Sodio cloruro Sodio citrato Acido citrico monoidrato Acqua depurata Acido cloridrico o Sodio idrossido per aggiustare il pH

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.
7

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Prima della prima apertura: 2 anni per la confezione da 2,5 ml. 3 anni per la confezione da 5 e 10 ml.
Dopo la prima apertura: Usare entro 28 giorni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare ad una temperatura superiore ai 25�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flaconi bianchi in polietilene a bassa densit� con contagocce da 35 microlitri.
Il tappo � un convenzionale tappo a vite di colore bianco o viola o un �compliance -cap� (C-Cap).
Flaconi da 2,5 ml, 5 ml e 10 ml in confezioni da 1, 3 o 6.
Non tutte le confezioni sono commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessun speciale requisito.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Allergan S.p.A Via Salvatore Quasimodo, 134/138 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO Collirio, soluzione 2,5 ml AIC 033490018/M (non in commercio) Collirio, soluzione 5 ml AIC 033490020/M Collirio, soluzione 10 ml AIC 033490032/M (non in commercio)

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione: 12 Aprile 1999 Data dell�ultimo rinnovo: 17 Settembre 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]