ALPROSTAR
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ALPROSTAR 20 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa ALPROSTAR 60 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ALPROSTAR 20 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa.
Una fiala contiene: Principio attivo alprostadil alfaciclodestrina composto di inclusione 666,7 microgrammi pari ad Alprostadil 20,0 microgrammi ALPROSTAR 60 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa.
Una fiala contiene: Principio attivo alprostadil alfaciclodestrina composto di inclusione 2000,0 microgrammi pari ad Alprostadil 60,0 microgrammi Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Polvere per soluzione per infusione per uso endovenoso o endoarterioso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento della tromboangioite obliterante (morbo di Burger) in stadio avanzato con ischemia critica degli arti inferiori quando non è indicato un intervento di rivascolarizzazione.
Trattamento delle arteriopatie obliteranti di grado severo con ischemia critica degli arti inferiori quando non è indicato un intervento di rivascolarizzazione.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

L'esperienza clinica acquisita con il composto di inclusione alprostadil- alfaciclodestrina ha mostrato che il prodotto può essere usato sia per infusione endoarteriosa che per infusione endovenosa con risultati sovrapponibili in termini di efficacia terapeutica.
RECORDATI Non somministrare il prodotto se non opportunamente diluito (50 - 250 ml).
Somministrazione endoarteriosa Sciogliere il contenuto di una fiala di ALPROSTAR (corrispondente a 20 microgrammi di Alprostadil) in 50 ml di soluzione fisiologica salina.
Sulla base delle attuali conoscenze si può seguire il seguente schema posologico: come dose iniziale somministrare con l'aiuto di una pompa da infusione mezza fiala di ALPROSTAR (corrispondente a 10 microgrammi di Alprostadil) in 60-120 minuti.
Se necessario, in modo particolare se sono presenti lesioni necrotiche e se la dose iniziale è stata ben tollerata, aumentare il dosaggio a una fiala di ALPROSTAR (corrispondente a 20 microgrammi di Alprostadil), ugualmente somministrata in 60- 120 minuti.
Questo dosaggio viene somministrato una volta al giorno.
Se l'infusione endoarteriosa deve esserepraticata attraverso un catetere a permanenza, si raccomanda, in base alla tollerabilità del prodotto ed alla gravità della condizione clinica del paziente, un dosaggio di 0,1 - 0,6 ng/kg/min.
somministrati tramite pompa da infusione in 12 ore (questo dosaggio è mediamente equivalente ad 1/4 - 1 fiala e 1/2 di ALPROSTAR 20 microgrammi).
Somministrazione endovenosa Quando nel paziente da trattare non vi sono particolari problemi di carico idrico, ALPROSTAR può essere somministrato per infusione lenta, con una normale fleboclisi, senza necessità di usare una pompa da infusione.
Sciogliere il contenuto di due fiale di ALPROSTAR 20 microgrammi in 250 ml di soluzione fisiologica salina ed infondere e.v.
la soluzione ottenuta in 2 ore.
Questa dose va somministrata 2 volte al giorno.
In alternativa è possibile anche infondere tre fiale di ALPROSTAR 20 microgrammi o di una fiala da 60 microgrammi in 250 ml di soluzione fisiologica salina una volta al giorno in 2.3 ore.
Nei pazienti con diminuita funzionalità renale può essere opportuno iniziare il trattamento con una dose ridotta di ALPROSTAR (ad esempio una fiala da 20 microgrammi e.v.
in 2 ore, 2 volte al giorno) per passare al dosaggio pieno indicato sopra nel giro di due-tre giorni.
Quando nel paziente da trattare vi sono problemi di carico idrico (vedi Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso), questi dosaggi dovrebbero essere somministrati in un volume ridotto (fino ad un minimo di 50 ml) di soluzione fisiologica salina.
Quando la velocità di infusione che ne deriva è inferiore a 50 ml/ora, è consigliabile l'uso di una pompa da infusione per garantire l'esattezza del dosaggio.
N.B.
In alternativa alla soluzione fisiologica salina, a giudizio del medico curante, possono essere usate soluzione glucosata o di levulosio o di destrano.
Durata della terapia Il periodo di trattamento non deve superare le 4 settimane.
Dopo 3 settimane di trattamento occorre tuttavia decidere, sulla base della condizione clinica, se continuare la terapia rappresenta un beneficio per il paziente.
Se non c'è stata risposta terapeutica, si consiglia l'interruzione del trattamento.
RECORDATI

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità individuale accertata verso il componente attivo Alprostadil.
Gravidanza ed allattamento.
Scompenso cardiaco congestizio acuto o cronico (NYHA II-IV).
Sospetta congestione polmonare.
Infarto miocardico entro gli ultimi sei mesi.
Coronaropatie ed aritmie cardiache gravi; valvulopatie (es.
stenosi aortica e mitralica).
Stati di ipotensione severa o di grave ipertensione arteriosa.
Broncopneumopatia cronica ostruttiva grave.
Emorragie in atto e condizioni di aumentato rischio emorragico (es.
ulcera peptica florida o pazienti traumatizzati).
Epatopatie acute o epatopatie croniche in fase di scompenso.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Le fiale di ALPROSTAR vanno conservate a temperatura non superiore a 25°C e al riparo dalla luce.
La soluzione per l'infusione deve essere preparata immediatamente prima dell'uso e deve essere utilizzata entro 24 ore.
Non ingerire ed evitare il contatto con la cute dove può verificarsi eritema indolore persistente.
In caso di contatto accidentale lavare immediatamente con abbondante acqua o soluzione salina.
L'impiego del prodotto non può essere considerato una alternativa terapeutica nei casi che richiedono una urgente amputazione (esempio gangrena infetta) che non deve essere rinviata.
Particolare attenzione va posta nel trattamento di pazienti coronaropatici, cardiopatici con precedenti di scompenso cardiaco o in condizioni di aumentato rischio per lo sviluppo di insufficienza cardiaca, pazienti con edemi periferici o diminuita funzionalita' renale (creatininemia > 1,5 mg/dl).
In questi pazienti è opportuna una attenta sorveglianza delle funzioni cardiocircolatorie su base clinica e, se necessario, si deve attuare un appropriato monitoraggio, con controllo del peso corporeo, dell'equilibrio idroelettrolitico e ripetuti esami ecocardiografici.
A giudizio del medico occorrerà, inoltre, stabilire l'opportunità di ridurre l'apporto idrosalino giornaliero globale, diminuendo, se necessario, anche il volume per l'infusione di ALPROSTAR fino ad un minimo di 50 ml/die.
ALPROSTAR va inoltre somministrato con cautela nei soggetti ipotesi o portatori di patologie nelle quali una possibile diminuzione pressoria potrebbe fare precipitare la condizione clinica del paziente.
Nei soggetti trattati è possibile l'insorgenza di ipotensione ortostatica.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

ALPROSTAR può potenziare l'effetto potensivo di farmaci antiipertensivi, vasodilatatori ed antiischemici/antianginosi.
L'effetto antiaggregante piastrinico di ALPROSTAR può inoltre potenziare l'azione dei farmaci antiaggreganti piastrinici ed anticoagulanti, con possibile aumento di rischio emorragico.
RECORDATI Nella soluzione pronta per l'uso non aggiungere altri farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

ALPROSTAR non deve essere somministrato durante la gravidanza o l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non pertinente

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Durante la somministrazione endoarteriosa possono verificarsi con una certa frequenza dolore, eritema ed edema nell'arto sede di infusione.
Una sintomatologia di questo tipo si verifica solo occasionalmente a seguito di infusione endovenosa; puo' invece verificarsi nella vena sede di infusione una reazione locale consistente in arrossamento, edema e dolore in corrispondenza del punto di infusione.
Queste reazioni, che sono dipendenti dal farmaco o causate direttamente dalla puntura, regrediscono con il riposizionamento dell'agoo del catetere, la riduzione della dose o la sospensione dell'infusione.
Indipendentemente dalla via di somministrazione endoarteriosa o endovenosa, sono state osservate cefalea, flush al volto, reazioni gastrointestinali quali diarrea, nausea e vomito, dolori addominali, sensazione di calore, astenia e parestesie.
Sono stati inoltre osservati dopo trattamento endoarterioso ed endovenoso casi di ipotensione acuta, tachicardia, aritmie extrasistoliche, sintomi anginosi, dispnea, asma, elevazione delle transaminasi, leucopenia o leucocitosi, artralgie, stati confusionali, agitazione o sedazione, convulsioni di origine cerebrale, ipertermia, sudorazione, brividi, febbre, reazioni allergiche, variazioni della proteina C reattiva.
Queste manifestazioni sono regredite con la sospensione del trattamento.
In casi isolati sono state osservate esostosi reversibili delle ossa tubulari lunghe (solo con trattamenti protratti per più di quattro settimane), scompenso cardiaco globale o edema polmonare acuto.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio sono prevedibili effetti collaterali dovuti all'azione farmacologica dell'alprostadil (grave cefalea, arrossamenti cutanei generalizzati, spiccati sintomi gastrointestinali, variazione della pressione e della frequenza cardiaca).
Queste situazioni richiedono la sospensione della terapia e l'istituzione di terapia sintomatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Altri preparati cardiaci, prostaglandine.
Codice ATC: C01EA01.
Il potenziale terapeutico dell'ALPROSTAR nei processi aterosclerotici è dovuto alle sue dimostrate attività farmacologiche quali: - aumento della irrorazione sanguigna ed in particolare della microcircolazione; - miglioramento del flusso ematico con modificazione della deformabilità eritrocitaria; - inibizione della attivazione ed aggregazione piastrinica; RECORDATI - incremento della attività fibrinolitica; - inibizione dell'attivazione dei leucociti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo ricostituzione, l’alprostadil (PGE1) si dissocia dal complesso d’inclusione alfaciclodestrina; la distribuzione di entrambi i composti avviene in modo indipendente dopo la somministrazione.
Nei volontari sani, le concentrazioni plasmatiche medie di PGE1 dosate durante e dopo 2 ore d’infusione endovenosa con placebo, variano da 1 a 2 pg/ml.
Durante infusione endovenosa di 2 ore con 60 microgrammi di alprostadil, le concentrazioni plasmatiche di PGE1 aumentano rapidamente fino ad un plateau di circa 7 pg/ml; alla fine dell’infusione di ALPROSTAR le concentrazioni plasmatiche di PGE1 ritornano entro pochi minuti al valore basale.
L’aumento plasmatico di PGE1 è proporzionale alla dose somministrata (velocità di infusione 30 µg/2h, 60 µg/2h, 120 µg/2h).
Approssimativamente il 90% di PGE1 trovato nel plasma è legato alle proteine.
Metabolismo L’ossidazione enzimatica del gruppo idrossi C15 e la riduzione del doppio legame C13, 14 producono i metaboliti primari 15.keto PGE1, PGE0 (13, 14.diidro PGE1) e 15 keto PGE0. Solamente la PGE0 e il 15.keto PGE0 sono stati rilevati nel plasma umano.
A differenza dei metaboliti 15.keto, che sono meno attivi farmacologicamente del composto progenitore, la PGE0 è simile a PGE1 in efficacia e in più aspetti.
Nei volontari sani, le concentrazioni plasmatiche medie di PGE0 misurate durante e dopo un’infusione endovenosa di due ore con placebo sono di 1 pg/ml.
Durante un’infusione endovenosa di due ore con 60 µg di alprostadil sono state osservate concentrazioni plasmatiche di PGE0 di circa 13 pg/ml.
Escrezione Dopo ulteriore degradazione dei metaboliti primari dovuta a Beta e Omega ossidazione, vengono eliminati parecchi metaboliti polari, soprattutto nelle urine (88%) e nelle feci (12%) in 72 ore e l’elim inazione totale è essenzialmente completa (92%) entro 24 ore dopo la somministrazione.
Nessuna PGE1 invariata è stata trovata nelle urine e non vi è evidenza di ritenzione tissutale di PGE1 o dei suoi metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicità acuta: nel topo e nel ratto per via e.v., i.p., s.c.
la DL50, espressa come PGE1, varia da 20 a 29 mg/kg; per os è circa 200 mg/kg; nel cane e.v.
è di circa 15 mg/kg.
Tossicità subacuta - cronica: nel cane non si sono avute manifestazioni tossiche fino a 360 µg/kg/die somministrati per infusione endoarteriosa per 30 giorni; nel ratto la dose massima non tossica è di 50µg/kg/die somministrata i.p.
per 6 mesi.
Tollerabilità locale: l'applicazione sulla pelle del coniglio di soluzioni contenenti 1 mg/ml è stata ben tollerata; l'iniezione retrosternale nel coniglio di soluzioni da 0,625 a 5 mg/ml ha dato luogo a fenomeni locali infiammatori risoltisi entro sette giorni.
Antigenicità: non sono stati rilevati fenomeni di sensibilizzazione nel topo e nella cavia.
RECORDATI Teratogenesi e fertilità nel ratto e nel coniglio: non sono stati messi in evidenza danni fetali o all'attività riproduttiva.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio anidro

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non sono note

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura a non superiore a 25°C, al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiale di vetro neutro incolore tipo I.
Confezioni da 1 fiala da 20,0 microgrammi, e 1 fiala da 60,0 microgrammi.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Le fiale contengono una polvere bianca liofilizzata che forma uno strato compatto sul fondo.
Lo strato può mostrare incrinature e frantumarsi leggermente.
Nel caso di danno alle fiale, il contenuto secco diventa umido e viscoso e si riduce di volume.
In questo caso ALPROSTAR non deve essere utilizzato.
La polvere si scoglie immediatamente dopo aggiunta di soluzione fisiologica.
Inizialmente la soluzione può sembrare leggermente torbida a causa della presenza di bolle.
Queste scompariranno velocemente e la soluzione diverrà limpida.
7 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALLA IMMISSIONE IN COMMERCIO RECORDATI Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.
- Via M.
Civitali, 1 - 20148 MILANO

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

- ALPROSTAR 20 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa - 1 fiala: A.I.C.
n.
027666015 - ALPROSTAR 60 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa - 1 fiala: A.I.C.
n.
027666039

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

RECORDATI Prima autorizzazione: 16.02.1993 per ALPROSTAR 20 microgrammi polvere per soluzione per infusione endovenosa e endoarteriosa

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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