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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90




     

- [Vedi Indice]

ANDROCUR DEPOT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Una fiala di 3 ml di Androcur Depot contiene 300 mg di ciproterone acetato in soluzione oleosa.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Soluzione per iniezione intramuscolare.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

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04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento del carcinoma prostatico inoperabile.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Come tutte le soluzioni oleose, Androcur Depot deve essere iniettato intramuscolo. In casi sporadici, durante o immediatamente dopo l'iniezione, si è verificato un episodio transitorio di tosse stizzosa e dispnea; per ovviare a questo inconveniente, l'iniezione deve essere eseguita molto lentamente.

Per eliminare l'effetto degli androgeni corticosurrenalici dopo orchiectomia: 1 fiala ogni due settimane iniettata profondamente per via intramuscolare.Monoterapia: 1 fiala alla settimana, iniettata profondamente per via intramuscolare.

Il trattamento non dovrebbe essere interrotto né il dosaggio diminuito dopo il miglioramento o la remissione dei sintomi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Epatopatie, sindromi di Dubin-Johnson e di Rotor, tumori epatici pregressi o in atto (a eccezione di quelli da metastasi del carcinoma prostatico), malattie debilitanti (a eccezione del carcinoma inoperabile della prostata), gravi e inveterati stati depressivi, processi tromboembolici in atto o pregressi, gravi forme di diabete con vasculopatia, anemia drepanocitica.

Nei pazienti affetti da carcinoma inoperabile della prostata, con concomitante presenza di processi tromboembolici all'anamnesi, o con presenza concomitante di anemia drepanocitica o gravi forme di diabete con vasculopatia, l'opportunità dell'uso di Androcur Depot sarà esaminata caso per caso in base alla valutazione del rapporto rischio/beneficio.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Durante il trattamento dovranno essere effettuati controlli periodici della funzionalità epatica, corticosurrenale e dell'emocromo. Nei soggetti diabetici è necessario un costante controllo del metabolismo dei carboidrati.

Manifestazioni di tossicità epatica diretta come ittero, epatite ed insufficienza epatica, in alcuni casi con esito fatale, sono state osservate in alcuni pazienti, per lo più affetti da carcinoma prostatico, trattati con 200-300 mg/die di ciproterone acetato.

La epatotossicità è dose/durata - dipendente e, in genere, si manifesta diversi mesi dopo l'inizio del trattamento. Test di funzionalità epatica devono quindi essere effettuati prima dell'inizio del trattamento ed ogniqualvolta si manifesti una sintomatologia correlabile ad epatotossicità. Se questa viene confermata, il trattamento con ciproterone acetato dovrebbe essere sospeso a meno che l'epatotossicità non possa essere ricondotta ad una causa diversa quale, ad esempio, la presenza di metastasi, nel qual caso il trattamento può essere proseguito dopo una attenta valutazione del rapporto beneficio/rischio.

Come con altri ormoni sessuali steroidei in casi isolati sono state osservate alterazioni epatiche a carattere benigno e maligno.

In rarissimi casi i tumori epatici possono dar luogo ad emorragie intra-addominali con rischio per la vita. Pertanto la comparsa di disturbi all'ipocondrio, ingrossamento epatico o sintomi di emorragia intra-addominale dovrebbe comportare una diagnosi differenziale per tumore epatico.

Interazioni - [Vedi Indice]Nei pazienti diabetici il fabbisogno di insulina e di farmaci antidiabetici orali può modificarsi.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

L'uso di Androcur Depot non è indicato nelle donne.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

I pazienti la cui attività richieda un elevato grado di attenzione (per es. autisti, utilizzatori di macchinari) debbono essere a conoscenza che Androcur Depot può provocare astenia, riduzione dell'iniziativa e compromettere la capacità di concentrazione.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Alcuni studi hanno dimostrato che il ciproterone acetato causa anormalità epatiche negli animali, compreso lo sviluppo di tumori. Turbe della funzione epatica, alcune gravi, sono state indicate con il trattamento con dosi alte di ciproterone acetato.

Regolarmente durante il trattamento devono essere effettuati test della funzione epatica.

In casi rari sono stati osservati tumori epatici benigni e, in casi ancora più rari, tumori epatici maligni, che hanno causato in casi isolati emorragia intra-addominale pericolosa per la vita, dopo l'uso di steroidi sessuali, alla cui classe appartiene il ciproterone acetato. Se si verificano gravi disturbi all'addome superiore, ingrossamento del fegato o segni di emorragia intra-addominale, si deve considerare la possibilità di tumore epatico nella diagnosi differenziale e, se necessario, deve essere sospesa la somministrazione del ciproterone acetato.

Inibizione di spermatogenesi: il numero degli spermatozoi ed il volume dell'eiaculato vengono ridotti. L'infertilità è comune, e dopo otto settimane può insorgere l'azoospermia. Si verifica in genere una leggera atrofia dei tubuli seminiferi. Gli esami durante il decorso hanno dimostrato la reversibilità di questi cambiamenti, e la spermatogenesi in genere ritorna al suo stato precedente circa tre-cinque mesi dopo il termine del trattamento ed in alcuni soggetti dopo 20 mesi. Il recupero della spermatogenesi anche dopo un trattamento molto lungo è incerto. Esistono prove che dimostrano che durante il trattamento vengono prodotti spermatozoi anormali, che possono dar luogo ad embrioni malformati, pertanto i pazienti devono adottare idonee misure anticoncezionali.

Nel corso del trattamento il desiderio e la potenza sessuale vengono ridotti.

Tromboembolismo: i pazienti con un'anamnesi di trombosi possono essere a rischio di insorgenza della malattia durante la terapia con il ciproterone acetato. Nei pazienti con un'anamnesi di processi tromboembolici o affetti da anemia drepanocitica o diabete grave con alterazioni vascolari, il rapporto rischio-beneficio deve essere valutato con attenzione in ciascun caso prima della prescrizione del ciproterone acetato.

Depressione cronica: alcuni pazienti affetti da grave depressione cronica peggiorano durante la terapia con il ciproterone acetato.

Stanchezza: stanchezza e astenia sono comuni nelle prime settimane di trattamento, ma diminuiscono a partire dal terzo mese.

Dispnea: una sensazione di mancanza di respiro può insorgere in casi di trattamento con alte dosi di ciproterone acetato, a causa del noto effetto stimolatorio del progesterone e dei progestativi sintetici sul respiro, accompagnata da ipocapnia e alcalosi compensatoria e non è considerata tale da richiedere trattamento.

Ginecomastia: alcuni pazienti sviluppano un ingrossamento transitorio o, forse in alcuni casi, permanente delle ghiandole mammarie. In casi rari sono stati riferiti galattorrea e noduli benigni dolenti. Per lo più i sintomi diminuiscono quando viene interrotto il trattamento o ridotta la dose, ma questo deve essere calcolato contro il rischio connesso con l'uso di dosi inadeguate nella terapia del tumore prostatico.

Peso corporeo: durante il trattamento a lungo termine vengono riferiti cambiamenti del peso corporeo: sia aumenti che riduzioni.

Altri effetti riferiti includono la riduzione della produzione di sebo e conseguente miglioramento dell'esistente acne vulgaris, perdita transitoria a chiazze e ridotta crescita della peluria del corpo e maggiore crescita dei capelli sul cuoio capelluto, schiarimento del colore dei capelli e crescita del pelo del pube di tipo femminile.

Raramente sono stati riferiti casi di osteoporosi.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non esistono segnalazioni, né sono prevedibili effetti dannosi da sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Androcur Depot è un preparato ormonale ad azione antiandrogena.

Con meccanismo competitivo, impedisce agli androgeni di legarsi ai recettori cellulari a livello degli organi bersaglio, per esempio protegge la prostata dall'azione degli androgeni provenienti dalle gonadi e/o dal corticosurrene. È dotato anche di azione progestinica e antigonadotropa. Nel corso del trattamento con Androcur Depot, libido e potenza sessuale vengono ridotte e la spermatogenesi risulta inibita.

Tali effetti sono reversibili alla sospensione del trattamento.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

In seguito alla iniezione intramuscolare il ciproterone acetato, in soluzione oleosa, viene rilasciato lentamente e completamente.

Nel siero la concentrazione massima (180 ± 54 ng/ml) viene raggiunta dopo circa 2-3 giorni. In seguito la concentrazione serica decresce con una emivita terminale di 4 ± 1,1 giorni.

La clearance serica totale di ciproterone acetato è risultata di 2,8 ± 1,4 ml/min/kg.

Il ciproterone acetato è metabolizzato con varie vie comprese idrossilazioni e coniugazioni. Il principale metabolita nel plasma umano è il 15 b-idrossiderivato.

Una piccola parte della dose somministrata è escreta immodificata con la bile.

La maggior parte è escreta come metaboliti con urine e feci.

Il ciproterone acetato nel plasma si lega quasi esclusivamente all'albumina.

La quota non legata rappresenta circa il 3,5-4% del totale.

Poiché il legame alle proteine non è specifico, modificazioni della SHBG (Sex hormone binding globulin) non influenzano la farmacocinetica del ciproterone acetato.

Considerando la lunga emivita della fase di ridistribuzione terminale dal plasma (siero) e l'intervallo di 7 giorni tra le somministrazioni, ci si può attendere un accumulo di ciproterone acetato nel siero durante somministrazione ripetuta.

Si può prevedere il raggiungimento di un equilibrio tra liberazione del farmaco dal deposito ed eliminazione dopo circa 5 settimane di trattamento.

Si può ritenere che la biodisponibilità di ciproterone acetato dopo iniezione intramuscolare sia totale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Studi di tossicità acuta, dopo una singola somministrazione, hanno dimostrato che il ciproterone, principio attivo di Androcur Depot, può essere considerato praticamente non tossico. Non esistono rischi di intossicazione acuta dopo una singola accidentale assunzione di dosi più volte superiori a quelle richieste in terapia.

La somministrazione di dosi ripetute non ha evidenziato specifici rischi dall'uso di Androcur Depot. Studi sperimentali eseguiti su cani e ratti hanno documentato effetti simil-corticoidei a livello delle ghiandole surrenali ai dosaggi più elevati; questo potrebbe essere indicativo di effetti analoghi nell'uomo sempre alle posologie più alte (300 mg/die).

Studi di tollerabilità locale eseguiti mediante somministrazione intramuscolare hanno dimostrato che il ciproterone acetato non induce effetti irritativi aggiuntivi rispetto a quelli del solo solvente. Il solvente viene utilizzato nell'uomo da molti anni senza provocare effetti irritativi locali che possano mettere in discussione il suo impiego.

Studi sperimentali condotti con la soluzione oleosa contenuta in Androcur Depot non hanno dimostrato alcun effetto sensibilizzante. Ulteriori studi per verificare un eventuale effetto sensibilizzante del ciproterone acetato non sono stati condotti.

L'inibizione transitoria della fertilità nei ratti maschi conseguente a trattamento orale quotidiano con ciproterone acetato esclude la possibilità che il trattamento con Androcur Depot si accompagni a danni agli spermatozoi tali da provocare malformazioni o problemi di fertilità nella prole.

Studi specifici non hanno evidenziato alcun effetto mutageno.

Gli studi di genotossicità di riconosciuta validità condotti sul ciproterone acetato hanno dato risultati negativi. Ulteriori test su epatociti di ratto e scimmia, ed anche su epatociti umani isolati a fresco, hanno comunque mostrato che il ciproterone acetato è in grado di formare addotti con il DNA e di incrementare l'attività di riparazione del DNA. Tale formazione di addotti di DNA si verifica in seguito ad un'esposizione che può essere raggiunta anche alle posologie usualmente impiegate in terapia. Una delle conseguenze del trattamento con ciproterone acetato riscontrate in vivo nei ratti femmina era rappresentata da un'aumentata incidenza di lesioni epatiche focali, potenzialmente pre-neoplastiche, nelle quali gli enzimi cellulari erano alterati.

La rilevanza clinica di tali osservazioni è attualmente incerta.

L'esperienza clinica ad oggi non supporta un'aumentata incidenza di tumori epatici nell'uomo.

Studi sulla cancerogenicità del ciproterone acetato non hanno evidenziato alcuna potenzialità cancerogena specifica connessa all'uso di ciproterone acetato. In ogni caso deve essere sempre tenuto presente che gli steroidi sessuali possono promuovere la crescita di alcuni tumori e tessuti ormonodipendenti.

Nel loro insieme i dati tossicologici disponibili non sollevano obiezioni all'uso di Androcur Depot nell'uomo, purché ci si attenga strettamente ai dosaggi raccomandati ed alle indicazioni previste.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Olio di ricino per preparazioni iniettabili, benzile benzoato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità tra Androcur Depot ed altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Fiala in vetro scuro, classe idrolitica I Ph.Eur.

Androcur DEPOT IM 1 fiala 3 ml/300 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

La data di scadenza si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

Tenere fuori dalla portata dei bambini

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SCHERING S.p.A.

Via L. Mancinelli, 11 - 20131 - Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Androcur Depot i.m. 1 fiala 3 ml/300 mg AIC n. 023090032

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Medicinale soggetto a prescrizione medica da rinnovare volta per volta.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

21-05-1983/01-06-2000.

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
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Non compete.

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01.06.2000.



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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