ANEXATE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ANEXATE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala contiene 0,5 mg/5 ml o 1 mg/10 ml di flumazenil (Etil-8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-ossi-4H-imidazo [1,5-a] [1,4] benzodiazepin-3-carbossilato).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per via endovenosa.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Anexate � indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine.Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni:Anestesia interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali;neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine.Terapia intensiva per il trattamento di iperdosaggio volontario o accidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere pi� necessaria l'intubazione endotracheale o per consentire l'estubazione).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Anexate va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinico esperto.Per infusione endovenosa pu� essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo 0,9% e pu� essere usato anche in concomitanza con altre procedure di rianimazione.Anestesia La dose iniziale consigliata � di 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi ca.Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, pu� essere iniettata una seconda dose di 0,1 mg che pu� essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di 1 mg.La dose utile � solitamente di 0,3-0,6 mg.Terapia intensiva La dose iniziale consigliata � di 0,3 mg.
Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, Anexate pu� essere ripetuto fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg.Se si ripresenta sonnolenza, andranno iniettati 0,1-0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di circa un'ora.La velocit� della perfusione andr� aggiustata individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato.Nei reparti di terapia intensiva, Anexate somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non dovrebbe provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempo con dosi massicce di benzodiazepine.
Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5mg di diazepam o 5 mg di midazolam.Se dosi ripetute di Anexate non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sar� opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica).�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tenere lontano dalla portata di mano dei bambini.
� opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione di Anexate.In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, Anexate non deve essere somministrato prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica.L'iniezione rapida del farmaco in pazienti che hanno ricevuto un trattamento prolungato con benzodiazepine nelle settimane precedenti la somministrazione di Anexate, pu� causare sintomi di astinenza e va quindi evitata.Nel caso di comparsa di sintomi di astinenza, vanno somministrati per via endovenosa lenta dosi pari a 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Anexate blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitiva a livello dei recettori; viene bloccato da Anexate anche l'effetto sui recettori benzodiazepinici di agonisti non benzodiazepinici, quali zopiclone, triazolopiridazine e altri.Non si sono riscontrate interazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul S.N.C..
La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza di Anexate.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Sebbene nell'animale la somministrazione di dosi elevate di Anexate non abbia evidenziato problemi di embrio-tossicit� o teratogenicit�, va attentamente considerato il principio medico generale di non somministrare farmaci in gravidanza e particolarmente nei primi tre mesi a meno che non sia assolutamente necessario.La somministrazione parenterale di Anexate nei casi di emergenza non � controindicata nell'allattamento.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Sebbene la somministrazione di Anexate determini il risveglio ed un buon grado di vigilanza, sarebbe opportuno informare i pazienti di non intraprendere occupazioni rischiose richiedenti uno stato mentale di totale vigilanza, quali operare su macchinari pericolosi o guidare veicoli durante le prime 24 ore dalla somministrazione di Anexate, poich� l'effetto delle benzodiazepine originariamente ingerite o somministrate pu� tornare a manifestarsi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Anexate si � rivelato ben tollerato anche a dosi pari a 100 mg.
Non sono stati riportati casi di alterazione della funzionalit� renale o epatica.Talvolta possono comparire durante l'uso in anestesiologia nausea e/o vomito.Pi� raramente sono comparsi disturbi quali senso di ansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco.
Non � stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Anche a dosi pari a 100 mg per via endovenosa non sono stati segnalati sintomi di iperdosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antidoto, codice ATC: V03AB25Anexate, un'imidazobenzodiazepina, � un antagonista delle benzodiazepine che blocca, per inibizione competitiva, specificamente l'effetto centrale dei farmaci che agiscono attraverso i recettori delle benzodiazepine.Da studi condotti negli animali si evidenzia come gli effetti di alcuni composti che non rivelano affinit� verso il recettore benzodiazepinico, quali ad esempio i barbiturati, l'etanolo, il meprobamato, i GABA-mimetici, gli agonisti dei recettori dell'adenosina ed altri agenti, non vengono interessati da Anexate; vengono invece bloccati alcuni farmaci agonisti non benzodiazepinici dei recettori delle benzodiazepine, quali i ciclopirroloni (es.
zopiclone) e le triazolopiridazine.L'effetto ipnotico-sedativo delle benzodiazepine regredisce rapidamente (30-60 sec.) dopo somministrazione endovenosa di Anexate; in alcuni casi pu� riapparire gradatamente nelle ore successive, in funzione dell'emivita e del rapporto di dose fra agonista e antagonista.Anexate � ben tollerato anche a dosi elevate.Anexate pu� avere una debole attivit� intrinseca agonista, ad esempio di tipo anticonvulsivante.In animali pretrattati con benzodiazepine per diverse settimane, Anexate provoca manifestazioni di astinenza.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Anexate, base debole lipofila, � legato per circa il 50% alle proteine plasmatiche, per i due terzi all'albumina.
L'emivita media di eliminazione del farmaco � di 53 minuti.
Il volume medio di distribuzione allo steady-state (V=0,95 l/kg) si avvicina a quello delle benzodiazepine strutturalmente correlate e st� ad indicare un legame ai tessuti e/o una ripartizione tissutale del farmaco.Anexate viene quasi totalmente eliminato per via renale (99%).
Nell'uomo l'acido carbossilico, sia in forma libera sia coniugata, � stato identificato come principale metabolita urinario.
Nelle prove farmacologiche, tale metabolita � risultato inattivo come agonista o antagonista delle benzodiazepine.La clearance plasmatica totale di Anexate � in media di 1 litro al minuto ed � quasi totalmente a carico del fegato.La scarsa quota di clearance renale suggerisce un efficace riassorbimento del farmaco dopo filtrazione glomerulare.I parametri farmacocinetici di base di Anexate non vengono interessati dalla contemporanea somministrazione di benzodiazepine quali midazolam, flunitrazepam o lormetazepam.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi nell'animale hanno rivelato bassa tossicit� e assenza di attivit� mutagena.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

� stato verificato l'ambito di compatibilit� con NaCl 0,9%, glucosio 5% e glucosio 2,5% + NaCl 0,45%.La soluzione di Anexate � stabile fisicamente e chimicamente per 24 ore a temperatura ambiente e a luce diurna diffusa, quando � mescolata con le soluzioni perfusionali sopra citate nel rapporto 10, 20 o 50 ml di Anexate in 500 ml.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Scadenza della confezione integra correttamente conservata: 5 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

1 fiala di vetro incolore da 0,5 mg/5 ml o da 1 mg/10 ml.�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ROCHE S.p.A.
- Piazza Durante 11 - 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

1 fiala da 0,5 mg/5 ml AIC n.
0267490101 fiala da 1 mg/10 ml AIC n.
026749034�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: giugno 2000�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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