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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

ARIMIDEX 1 mg compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni compressa contiene: 1 mg di anastrozolo.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse rivestite con film.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento del carcinoma della mammella in fase avanzata in donne in post-menopausa.

L'efficacia non è stata dimostrata nelle pazienti con recettori per gli estrogeni negativi a meno che non avessero precedentemente avuto una risposta clinica positiva a tamoxifene.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Adulti compresi gli anziani

Una compressa da 1 mg per via orale una volta al giorno.

Bambini

Arimidex è sconsigliato nei bambini.

Pazienti con insufficienza renale: non sono raccomandati aggiustamenti del dosaggio nelle pazienti con insufficienza renale lieve o moderata.

Pazienti con insufficienza epatica: non sono raccomandati aggiustamenti del dosaggio nelle pazienti con epatopatia lieve.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Arimidex è controindicato :

nelle donne in premenopausa;in gravidanza e durante l'allattamento;nelle pazienti con insufficienza renale severa (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min);nelle pazienti con epatopatia moderata o severa;nelle pazienti con ipersensibilità nota all'anastrozolo o a uno degli eccipienti riportati nel paragrafo "Lista degli eccipienti".

Le terapie a base di estrogeni non devono essere somministrate in concomitanza ad Arimidex poiché ne contrasterebbero l'azione farmacologica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Arimidex è sconsigliato nei bambini poiché la sicurezza e l'efficacia non sono state verificate in questo gruppo di pazienti.

La menopausa deve essere accertata biochimicamente in qualsiasi paziente in cui esista qualche dubbio sullo stato ormonale.

Non ci sono dati che supportino la sicurezza d'impiego di Arimidex nelle pazienti con insufficienza epatica moderata o severa e nelle pazienti affette da insufficienza renale severa (con clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min).

Interazioni - [Vedi Indice]Gli studi di interazione clinica con antipirina o cimetidina indicano che la co-somministrazione di Arimidex con altri farmaci probabilmente non causa interazioni, mediate dal citocromo P450, clinicamente significative.

La revisione dei dati di tollerabilità emersi dagli studi clinici non ha evidenziato interazioni clinicamente significative nelle pazienti trattate con Arimidex e contemporaneamente con altri farmaci comunemente prescritti.

Ad oggi non sono disponibili informazioni cliniche sull'uso di Arimidex in combinazione con altri farmaci antitumorali.

Le terapie a base di estrogeni non devono essere somministrate in concomitanza con Arimidex poiché ne contrasterebbero l'azione farmacologica.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Arimidex è controindicato in gravidanza e durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

È improbabile che Arimidex influisca sulla capacità di guidare o di usare macchinari. Tuttavia, poiché con l'uso di Arimidex sono stati riportati casi di astenia e sonnolenza, deve essere prestata attenzione nel guidare o nell'usare macchine se tali sintomi persistono.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

In generale Arimidex è stato ben tollerato. Gli eventi avversi sono stati di solito lievi o moderati. La sospensione del trattamento dovuta ad eventi avversi si è resa necessaria in pochi casi.

L'azione farmacologica di Arimidex può dare origine ad alcuni effetti attesi quali: vampate di calore, secchezza vaginale ed assottigliamento dei capelli. Arimidex può essere associato anche al manifestarsi di disturbi gastrointestinali (anoressia, nausea, vomito e diarrea), astenia, sonnolenza, dolore o rigidità alle articolazioni, cefalea o rash cutaneo.

In rari casi è stato segnalato sanguinamento vaginale soprattutto durante le prime settimane successive alla sostituzione delle terapie ormonali in atto con il trattamento con Arimidex. Se il sanguinamento persiste, devono essere prese in considerazione ulteriori valutazioni.

Non è stata stabilita relazione causale tra anastrozolo ed eventi tromboembolici. Negli studi clinici la frequenza degli eventi tromboembolici non è stata significativamente diversa tra anastrozolo 1 mg e megestrolo acetato sebbene l'incidenza osservata con anastrozolo 10 mg fosse più bassa.

Sono state osservate alterazioni della funzionalità epatica (valori elevati di gamma GT o meno comunemente della fosfatasi alcalina) in pazienti con carcinoma della mammella avanzato, molte delle quali avevano metastasi epatiche e/o ossee. Nessuna relazione causale è stata stabilita tra questi eventi e Arimidex. Negli studi clinici con Arimidex sono stati osservati anche lievi aumenti dei valori di colesterolo totale.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Non esiste esperienza clinica di sovradosaggio accidentale. Negli studi sull'animale, anastrozolo ha dimostrato bassa tossicità acuta. Gli studi clinici sono stati condotti con varie dosi di Arimidex, fino a 60 mg in dose singola nei volontari maschi sani e fino a 10 mg al giorno nelle donne in post-menopausa con carcinoma della mammella in fase avanzata; questi dosaggi sono stati ben tollerati.

Non è stata stabilita la dose singola di Arimidex che provoca sintomi tali da porre il soggetto in pericolo di vita.

Non esiste un antidoto specifico in caso di sovradosaggio ed il trattamento deve essere sintomatico, tenendo anche in considerazione la possibilità che siano stati assunti diversi farmaci.

Se il paziente è sveglio, il vomito può essere indotto. Inoltre, poiché Arimidex non si lega altamente alle proteine plasmatiche, la dialisi può essere d'aiuto. Sono indicate misure di supporto generali, incluso il monitoraggio frequente dei segni vitali ed una attenta osservazione del paziente.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

codice ATC: L02BG03

(inibitori enzimatici).

Arimidex è un inibitore non steroideo, potente ed altamente selettivo, dell'aromatasi. Nelle donne in post-menopausa, l'estradiolo viene prodotto principalmente nei tessuti periferici a seguito della conversione, mediante l'enzima aromatasi, dell'androstenedione in estrone. L'estrone viene poi successivamente convertito in estradiolo. È stato dimostrato che la riduzione dei livelli plasmatici di estradiolo determina un effetto benefico nelle donne affette da carcinoma della mammella. Nelle donne in post-menopausa, Arimidex alla dose giornaliera di 1 mg ha determinato una soppressione dei livelli di estradiolo superiore all'80%. Tali concentrazioni sono state misurate con un test altamente sensibile.

Arimidex non possiede attività progestinica, androgenica o estrogenica.

Dosi giornaliere di Arimidex fino a 10 mg non hanno dimostrato alcun effetto sulla secrezione di cortisolo o di aldosterone, misurati prima o dopo test standard di stimolazione con ACTH. Pertanto non è necessaria la somministrazione aggiuntiva di corticosteroidi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

L'assorbimento di anastrozolo è rapido e le concentrazioni plasmatiche massime si ottengono generalmente entro due ore dalla somministrazione (a digiuno).

Anastrozolo è eliminato lentamente con un'emivita plasmatica di 40-50 ore. Il cibo diminuisce lievemente la velocità ma non l'entità dell'assorbimento. Si ritiene che tale lieve variazione della velocità di assorbimento non determini un effetto clinicamente significativo sulle concentrazioni plasmatiche allo steady-state durante la somministrazione una volta al giorno di Arimidex in compresse. Circa il 90-95% delle concentrazioni plasmatiche di anastrozolo allo steady-state sono ottenute dopo 7 giorni.

Non c'è evidenza di tempo o dose dipendenza dei parametri farmacocinetici di anastrozolo.

Nelle donne in post-menopausa la farmacocinetica di Arimidex è indipendente dall'età.

Non è stata studiata la farmacocinetica nei bambini.

Anastrozolo si lega alle proteine plasmatiche soltanto per il 40%.

Anastrozolo è ampiamente metabolizzato nelle donne in post-menopausa: meno del 10% della dose è escreta in forma immodificata nelle urine entro 72 ore dall'assunzione. Il metabolismo di anastrozolo si verifica mediante N-dealchilazione, idrossilazione e glucuronidazione. I metaboliti vengono escreti principalmente tramite le urine. Il triazolo, il principale metabolita presente nel plasma, non inibisce l'enzima aromatasi.

La clearance plasmatica dopo una dose orale di anastrozolo nei volontari affetti da cirrosi epatica stabile o da insufficienza renale è rimasta nell'intervallo osservato nei volontari sani.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Tossicità acuta

Negli studi di tossicità acuta nei roditori, la dose letale mediana di anastrozolo è risultata superiore a 100 mg/kg/die per via orale e superiore a 50 mg/kg/die per via intraperitoneale.

In uno studio di tossicità acuta nel cane la dose letale mediana è risultata superiore a 45 mg/kg/die per via orale.

Tossicità cronica

Studi di tossicità a dosi multiple sono stati effettuati sia nel ratto che nel cane. In tali studi non sono state stabilite le dosi prive di effetto; tuttavia, gli effetti riscontrati a basse dosi (1 mg/kg/die) e a dosi medie (cane 3 mg/kg/die; ratto 5 mg/kg/die), sono stati correlati sia alle proprietà farmacologiche che di induzione enzimatica di anastrozolo e non sono stati associati a significative modifiche tossicologiche o degenerative.

Mutagenesi

Gli studi di tossicità genetica con anastrozolo hanno mostrato che il prodotto non è né mutageno né clastogeno.

Studi di tossicità sulla riproduzione

La somministrazione orale di anastrozolo in femmine di ratto e di coniglio gravide non ha causato effetti teratogeni rispettivamente alle dosi fino a 1 e 0,2 mg/kg/die.

Gli effetti osservati (quali ingrossamento placentare nel ratto ed interruzione della gravidanza nei conigli) sono stati correlati agli effetti farmacologici del prodotto.

La sopravvivenza dei nati da femmine di ratto trattate con anastrozolo a dosi uguali o superiori a 0,02 mg/kg/die (dal 17° giorno di gravidanza al 22° giorno dopo il parto) è risultata compromessa. Questi effetti sono stati correlati agli effetti farmacologici del prodotto sul parto. Non si è avuto alcun effetto avverso sul comportamento o sulla performance riproduttiva della prole di prima generazione attribuibile al trattamento materno con anastrozolo.

Carcinogenesi

Uno studio di carcinogenesi di due anno nel ratto ha evidenziato un aumento dell'incidenza di neoplasie epatiche e di polipi stromali uterini nelle femmine e di adenomi tiroidei nei maschi, soltanto alla dose elevata (25 mg/kg/die). Queste alterazioni sono insorte ad una dose che corrisponde ad un'esposizione 100 volte superiore a quella che si verifica con le dosi terapeutiche nell'uomo e non sono considerate clinicamente rilevanti per il trattamento delle pazienti con anastrozolo.

Uno studio di carcinogenesi di due anni nel topo ha evidenziato induzione di tumori ovarici benigni ed un'alterazione dell'incidenza di neoplasie linforeticolari (un minor numero di sarcomi istiocitici nelle femmine ed un maggior numero di decessi dovuti a linfoma). Questi cambiamenti sono considerati essere specie-specifici dell'inibizione aromatasica nel topo e non sono considerati clinicamente rilevanti per il trattamento delle pazienti con anastrozolo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lattosio, povidone, sodio amido glicolato, magnesio stearato, ipromellosa, macrogol 300, titanio diossido.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

3 anni a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Conservare a temperatura inferiore a +30°C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Blister in PVC/Alluminio.

Confezione da 28 compresse da 1 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

Nessuna.

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ASTRA ZENECA UK Limited

Macclesfield, Cheshire (Regno Unito)

Rappresentante per l'Italia: Astra Zeneca S.p.A.

Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

28 compresse da 1 mg AIC n. 031809015/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Data AIC: 23 Maggio 1996/ data rinnovo: agosto 2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Non si pone.

12.0 - [Vedi Indice]

Agosto 2000.



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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