AULIN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Aulin 100 mg compresse Aulin Mite 50 mg granulato per sospensione orale Aulin 100 mg granulato per sospensione orale Aulin 200 mg supposte

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 100 mg di nimesulide.
Ogni bustina di granulato per sospensione orale contiene 50 o 100 mg di nimesulide.
Ogni supposta contiene 200 mg di nimesulide Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse, granulato per sospensione orale e supposte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del dolore acuto.
Trattamento sintomatico dell�osteoartrite dolorosa.
Dismenorrea primaria.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Aulin deve essere usato per il minor tempo possibile in base alle esigenze cliniche.
Adulti: Compresse o granulato per sospensione orale: 100 mg due volte al giorno dopo i pasti.
Supposte: 200 mg due volte al giorno.
Anziani: nei pazienti anziani non occorre ridurre la dose giornaliera (vedere 5.2).
Bambini (<12 anni): Aulin � controindicato in questi pazienti (vedere anche 4.3).
Adolescenti (da 12 a 18 anni): sulla base del profilo cinetico negli adulti e delle caratteristiche farmacodinamiche di nimesulide, non � necessario modificare la dose in questi pazienti.
Insufficienza renale: sulla base della farmacocinetica, non � necessario modificare la dose nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min), Aulin � invece controindicato in caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina < 30ml/min) (vedere 4.3 e 5.2).
Insufficienza epatica: l�uso di Aulin � controindicato in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3 e 5.2).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota a nimesulide o agli eccipienti del prodotto.
Precedenti reazioni di ipersensibilit� (per esempio, broncospasmo, rinite, orticaria) in risposta all�acido acetilsalicilico o ad altri farmaci anti-infiammatori non steroidei.
Precedenti reazioni epatotossiche alla nimesulide.
Ulcera gastrica o duodenale attiva, precedenti ulcere o emorragie gastrointestinali ricorrenti, emorragie cerebrovascolari, altre emorragie o patologie emorragiche in corso.
Disturbi gravi della coagulazione.
Scompenso cardiaco grave.
Insufficienza renale grave.
Insufficienza epatica.
Bambini al di sotto dei 12 anni.
Terzo trimestre di gravidanza e allattamento (vedere 4.6 e 5.3).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Il rischio di effetti indesiderati pu� essere ridotto usando Aulin per il minor tempo possibile.
Sospendere il trattamento se non si osservano benefici.
In rari casi � stata riportata un�associazione tra Auline reazioni epatiche gravi, inclusi alcuni rarissimi casi di decesso (vedere anche 4.8).
I pazienti che accusano sintomi compatibili con lesioni epatiche durante il trattamento con Aulin (per esempio, anoressia, nausea, vomito, dolori addominali, spossatezza, urine scure) o i pazienti che presentano nel corso del trattamento test anormali di funzionalit� epatica devono sospendere il trattamento.
Questi pazienti non dovrebbero pi� utilizzare nimesulide.
Lesioni epatiche, reversibili nella maggior parte dei casi, sono state riportate dopo esposizione breve al farmaco. Durante il trattamento con Aulin deve essere evitata la concomitante somministrazione di farmaci di cui � nota l�epatotossicit� e l�abuso di alcolici in quanto possono aumentare il rischio di reazioni epatiche.
Durante la terapia con Aulin, occorre avvertire i pazienti di non assumere altri analgesici.
Non � consigliato l�uso concomitante di diversi FANS.
In qualsiasi momento durante il trattamento si possono manifestare emorragie, ulcere o perforazioni gastrointestinali con o senza sintomi di preavviso o precedenti eventi gastrointestinali.
Se si manifestano emorragie o ulcere gastrointestinali, sospendere il trattamento con nimesulide.
Usare nimesulide con cautela nei pazienti con patologie gastrointestinali, inclusi precedenti ulcera peptica, emorragie gastrointestinali, colite ulcerosa o morbo di Crohn.
Nei pazienti con insufficienza renale o cardiaca, occorre cautela perch� l�uso di Aulin pu� danneggiare la funzionalit� renale.
In tal caso, sospendere il trattamento (vedere anche 4.5).
I pazienti anziani sono particolarmente sensibili agli eventi avversi dei FANS, incluse emorragie e perforazioni gastrointestinali, insufficienza renale, cardiaca o epatica.
E� quindi consigliabile un costante monitoraggio clinico.
Poich� nimesulide pu� interferire con la funzionalit� piastrinica, va usata con cautela nei pazienti con diatesi emorragica (vedere anche 4.3).
Aulin non rappresenta tuttavia un sostituto dell�acido acetilsalicilico nella profilassi cardiovascolare.
I FANS possono mascherare la febbre dovuta a un�infezione batterica sottostante.
L�uso di Aulin pu� ridurre la fertilit� e non � consigliato in donne che cercano una gravidanza.
Nelle donne che hanno difficolt� a concepire o che vengono sottoposte ad accertamenti per infertilit�, si deve considerare la sospensione del trattamento con Aulin (vedere 4.6).
Aulin 100 mg compresse contiene lattosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al galattosio, con carenza di Lapp lattasi o con malassorbimento di glucosio-galattosio.
Aulin granulato per sospensione orale contiene saccarosio e non � quindi adatto in soggetti con rare condizioni ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio/galattosio, carenza di saccarosio-isomaltasi.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmacodinamiche I pazienti che ricevono warfarina, agenti anticoagulanti simili o acido acetilsalicilico presentano un maggior rischio di complicanze emorragiche se trattati con Aulin.
L�associazione � pertanto sconsigliata (vedere anche 4.4) ed � controindicata in pazienti con patologie gravi della coagulazione (vedere anche 4.3).
Se non si pu� evitare l�associazione, monitorare costantemente l�attivit� anticoagulante.
Interazioni farmacodinamiche/farmacocinetiche con i diuretici Nei soggetti sani, nimesulide riduce transitoriamente l�effetto di furosemide sull�escrezione di sodio e, in misura minore, sull�escrezione di potassio e riduce la risposta diuretica.
La somministrazione concomitante di furosemide e nimesulide comporta una riduzione (di circa il 20%) dell�AUC e dell�escrezione totale di furosemide, senza comprometterne laclearance renale.
L�uso concomitante di furosemide e di Aulin richiede cautela in pazienti con patologie renali o cardiache, come descritto al paragrafo 4.4.
Interazioni farmacocinetiche con altri farmaci E� stato riportato che i farmaci anti-infiammatori non steroidei riducono laclearance del litio e questo comporta livelli plasmatici elevati e tossicit� da litio.
Se si prescrive Aulin a un paziente in terapia con litio, occorre monitorare costantemente i livelli di litio.
Sono anche state studiate in vivo potenziali interazioni farmacocinetiche con glibenclamide, teofillina, warfarina, digossina, cimetidina e un preparato antiacido (una combinazione di idrossido di alluminio e magnesio).
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.
Nimesulide inibisce il CYP2C9.
Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci che vengono metabolizzate da questo enzima possono aumentare se si somministrano in concomitanza con Aulin.
Occorre cautela se nimesulide viene assunta meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotressato perch� i livelli sierici di metotressato possono aumentare causando una maggiore tossicit� del farmaco.
Dato il loro effetto sulle prostaglandine renali, gli inibitori delle sintetasi delle prostaglandine come nimesulide possono aumentare la nefrotossicit� delle ciclosporine.
Effetti di altri farmaci su nimesulide Studi in vitro hanno dimostrato che tolbutamide, acido salicilico e acido valproico spostano la nimesulide dai siti di legame con le proteine plasmatiche.
Nonostante un possibile effetto sui livelli plasmatici di nimesulide, queste interazioni non sono risultate clinicamente significative.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�uso di Aulin � controindicato nell�ultimotrimestre di gravidanza (vedere 4.3). Come per gli altri FANS, l�uso di Aulin non � consigliato nelle donne che cercano una gravidanza (vedere 4.4).
Come per gli altri FANS, di cui � nota l�inibizionedella sintesi delle prostaglandine, nimesulide pu� provocare chiusura prematura del dotto arterioso, ipertensione polmonare, oliguria, oligoamniosi, maggior rischio di emorragie, inerzia uterina ed edema periferico.
Sono stati riportati casi isolati di insufficienza renale in neonati di donne che avevano assunto nimesulide nell�ultimo periodo di gravidanza.
Inoltre, studi su conigli hanno dimostrato una tossicit� riproduttiva atipica (vedere 5.3) e non sono disponibili dati esaurienti sull�uso di Aulin nelle donne in gravidanza.
Non � pertanto noto il rischio potenziale per l�uomo e non � raccomandato prescrivere il farmaco durante i primi due trimestri di gravidanza.
Non � noto se Aulin viene secreto nel latte umano.
Aulin � controindicato nelle donne che allattano (vedere 4.3 e 5.3).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Aulin sulla capacit� di guidare o usare macchinari.
Tuttavia, i pazienti che soffrono di capogiri, vertigini o sonnolenza dopo aver assunto Aulin dovrebbero astenersi dal guidare o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Il seguente elenco di effetti indesiderati si basa sui risultati di sperimentazioni cliniche controllate* (su circa 7.800 pazienti) e sui dati di farmacovigilanza.
I casi riportati classificati come molto comuni (>1/10); comuni (>1/100, <1/10), non comuni (>1/1.000, <1/100); rari (>1/10.000, <1/1.000); molto rari (<1/10.000), inclusi i casi isolati.
Alterazioni del sangue e sistema linfatico Rari Anemia* Eosinofilia * Molto rari Trombocitopenia Pancitopenia Porpora Alterazioni del sistema immunitario Rari Ipersensibilit�* Molto rari Anafilassi Alterazioni del metabolismo e della Rari Iperkaliemia* nutrizione Disturbi psichiatrici Rari Ansia* Nervosismo* Incubi* Alterazioni del sistema nervoso Non comuni Vertigini* Molto rari Mal di testa Sonnolenza Encefalopatia (sindrome di Reye) Disturbi oculari Rari Visione sfuocata * Molto rari Disturbi visivi Alterazioni dell�apparato uditivo e Molto rari Vertigini vestibolare Alterazioni cardiache Rari Tachicardia* Alterazioni del sistema vascolare Non comuni Ipertensione* Rari Emorragia* Fluttuazioni della pressione arteriosa* Vampate di calore * Alterazioni dell�apparato respiratorio, del Non comuni Dispnea* torace e del mediastino.
Molto rari Asma Broncospasmo Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Comuni Diarrea* Nausea* Vomito* Non comuni Stipsi* Flatulenza* Gastrite* Molto rari Dolori addominali Dispepsia Stomatite Melena Emorragie gastrointestinali Ulcera e perforazione duodenale Ulcera e perforazione gastrica Alterazioni del sistema epatobiliare Molto rari Epatite (vedere 4.4) Epatite fulminante (inclusi casi letali) Ittero Colestasi Alterazioni della cute e del tessuto Non comuni Prurito* sottocutaneo Eruzioni* Aumento della sudorazione* Rari Eritema* Dermatite* Molto rari Orticaria Edema angioneurotico Edema del viso Eritema multiforme Sindrome di Stevens Johnson Necrolisi epidermica tossica Alterazioni renali e delle vie urinarie Rari Disuria* Ematuria* Ritenzione urinaria* Molto rari Insufficienza renale Oliguria Nefrite interstiziale Disordini generali e alterazioni del sito di Non comuni Edema* somministrazione Rari Malessere* Astenia* Molto rari Ipotermia Indagini diagnostiche Comuni Aumento degli enzimi epatici* * dati di frequenza ricavati dalle sperimentazioni cliniche

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi associati a sovradosaggio acuto di FANS si limitano di solito a sonnolenza, torpore, nausea, vomito e dolori epigastrici, generalmente reversibili con terapia di supporto.
Si possono manifestare emorragie gastrointestinali.
Si possono manifestare anche, sia pur raramente, ipertensione, insufficienza renale acuta, insufficienza respiratoria e coma.
Dopo ingestione di FANS a dosi terapeutiche sono state riportate reazioni di anafilassi, che si potrebbero manifestare anche dopo sovradosaggio.
In caso di sovradosaggio da FANS i pazienti vanno gestiti con terapie sintomatiche e di supporto.
Non esistono antidoti specifici.
Non sono disponibili informazioni sull�eliminazione di nimesulide tramite emodialisi: dato il suo grado elevato di legame alle proteine plasmatiche (fino al 97,5%), � improbabile che la dialisi risulti utile in caso di sovradosaggio.
L�emesi e/o il carbone attivo (da 60 a 100 g negli adulti) e/o i catartici osmotici possono essere indicati, se somministrati entro 4 ore in pazienti con sintomi da sovradosaggio o che hanno assunto elevate dosi di nimesulide.
La diuresi forzata, l�alcalinizzazione delle urine, l�emodialisi o l�emoperfusione possono non risultare utili a causa del legame elevato con le proteine.
Occorre monitorare la funzionalit� renale ed epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: farmaci antinfiammatori/antireumatici non steroidei.
Codice ATC: M01AX17 La nimesulide � un farmaco antiinfiammatorio non steroideo con propriet� analgesiche e antipiretiche che agisce inibendo l�enzima ciclo-ossigenasi che sintetizza le prostaglandine.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Compresse e granulato per sospensione orale Nimesulide viene ben assorbita dopo la somministrazione orale.
Dopo una dose singola di 100 mg di nimesulide, negli adulti si raggiunge il livello massimo nel plasma di 3.4 mg/L dopo 2.3 ore.
AUC = 20 - 35 mg h/L.
Non sono state riscontrate differenze statisticamente significative tra questi valori e quelli registrati dopo la somministrazione di 100 mg due volte al giorno per 7 giorni.
Supposte Dopo singola somministrazione di una supposta da 200 mg di Aulin viene raggiunto in 4 ore un picco plasmatico di circa 2 mg/L, con AUC medio di 27 mg h/L.
I corrispondenti valori allo steady state sono stati: Cmax circa 3 mg/L; Tmax= 4 ore e AUC di 25 mg h/L.
Inoltre le supposte di Aulin 200 mg si sono dimostrate bioequivalenti a Aulin 100 mg compresse, malgrado un pi� lungo Tmax ed un ridotto Cmax.
Fino al 97,5% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche.
Nimesulide viene ampiamente metabolizzata nel fegato attraverso diverse vie, inclusi gli isoenzimi CYP2C9 del citocromo P450.
Sussiste pertanto una potenziale interazione farmacologica con farmaci metabolizzati da CYP2C9 (vedere 4.5).
Il metabolita principale � il para-idrossi derivato che � anch�esso attivo farmacologicamente.
Il tempo alla comparsa del metabolita in circolo � breve (circa 0,8 ore), ma la sua costante di formazione non � elevata ed � notevolmente inferiore alla costante di assorbimento di nimesulide.
L�idrossinimesulide � il solo metabolita trovato nel plasma, ed � quasi completamente coniugato.
Il suo T� varia da 3,2 a 6 ore. Nimesulide viene escreta principalmente nelle urine (circa il 50% della dose somministrata). Solo l�1.3% viene escreto come farmaco non modificato.
L�idrossinimesulide, il metabolita principale, si trova solo come glicuronato.
Circa il 29% della dose viene escreta metabolizzata nelle feci. Il profilo cinetico di nimesulide non cambia negli anziani sia dopo dose singola e ripetute. In uno studio sperimentale con singola somministrazione svolto su pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) vs.
volontari sani, i picchi plasmatici di nimesulide e del suo metabolita principale non erano superiori a quelli dei volontari sani.
AUC e t1/2 beta erano del 50% superiori, ma comunque sempre nell�intervallodi variabilit� dei valori cinetici osservati per nimesulide nei volontari sani.
La somministrazione ripetuta non ha determinato accumulo.
Nimesulide � controindicata in pazienti con insufficienza epatica (vedere 4.3).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici non evidenziano particolari rischi per l�uomo sulla base degli studi convenzionali di farmacologia sulla sicurezza, tossicit� di dosi ripetute, genotossicit� e potenziale oncogeno.
Negli studi di tossicit� con dosi ripetute, nimesulide ha mostrato tossicit� gastrointestinale, renale ed epatica.
Negli studi di tossicit� riproduttiva sono stati osservati segni di potenziale teratogeno o embriotossico (malformazioni scheletriche, dilatazione dei ventricoli cerebrali) nei conigli, ma non nei ratti, trattati fino a livelli di dose non tossici per le madri.
Nei ratti, sono stati osservati un aumento della mortalit� nella prole nel primo periodo postnatale ed effetti indesiderati sulla fertilit�.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Aulin 100 mg compresse docusato sodico, idrossipropilcellulosa, lattosio monoidrato, carbossimetilamido sodico A, cellulosa microcristallina, olio vegetale idrogenato, magnesio stearato.
Aulin Mite 50 mg granulato per sospensione orale cetomacrogol 1000, saccarosio, maltodestrine, acido citrico, aroma di arancio, amido di mais.
Aulin 100 mg granulato per sospensione orale cetomacrogol 1000, saccarosio, glucosio liquido nebulizzato essiccato, acido citrico anidro, amido di mais, aroma arancio Aulin 200 mg supposte polisorbato 61, gliceridi semisintetici solidi.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse e granulato per sospensione orale: 2 anni.
Supposte: 4 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Compresse e granulato per sospensione orale Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
Supposte Conservare a temperatura non superiore a 25�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Aulin 100 mg compresse Blister opaco di PVC/Al; il blister viene introdotto, unitamente al foglietto illustrativo, in astuccio di cartone litografato.
30 compresse Aulin Mite 50 mg granulato per sospensione orale, Aulin 100 mg granulato per sospensione orale Bustine di carta/alluminio/polietilene; le bustine vengono introdotte, unitamente al foglietto illustrativo, in astuccio di cartone litografato.
30 bustine Aulin 200 mg supposte Valve di PVC di colore bianco opaco.
2 strip da 5 supposte ciascuno vengono introdotte, unitamente al foglietto illustrativo, in astuccio di cartone litografato.
10 supposte

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Roche S.p.A.
� Piazza Durante 11 � 20131 Milano Su licenza Helsinn Healthcare S.A.
� Svizzera

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

30 Compresse 100 mg AIC n� 025940026 �Mite� 30 Bustine 50 mg AIC n� 025940040 30 Bustine 100 mg AIC n� 025940053 10 supposte 200 mg AIC n� 025940065

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: giugno 2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Marzo 2007

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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