Aerius sciroppo
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Aerius 0,5 mg/ml sciroppo

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni ml di sciroppo contiene 0,5 mg di desloratadina. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Sciroppo

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Aerius è indicato per il trattamento sintomatico di: - rinite allergica (AR) - orticaria cronica idiopatica (CIU)

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Aerius si può assumere indipendentemente dall’ora dei pasti. Si deve tenere conto che la maggior parte dei casi di rinite al di sotto dei 2 anni di età sono di origine infettiva (vedere paragrafo 4.4) e non ci sono dati a supporto del trattamento della rinite infettiva con Aerius. Bambini da 1 a 5 anni di età: 2,5 ml (1,25 mg) di Aerius sciroppo una volta al giorno.
Bambini da 6 a 11 anni di età: 5 ml (2,5 mg) di Aerius sciroppo una volta al giorno. Negli adulti ed adolescenti (12 anni di età o superiore): 10 ml (5 mg) di Aerius sciroppo una volta al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti, o alla loratadina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Non sono state stabilite l’efficacia e la sicurezza di Aerius sciroppo nei bambini di età inferiore a 1 anno. Nei bambini di età inferiore ai 2 anni, la diagnosi differenziale di AR rispetto alle altre forme di rinite è particolarmente difficile.
Si devono tenere in considerazione l’assenza di infezioni delle vie aeree superiori o di anomalie strutturali, così come la storia del paziente, l’esame obiettivo e idonei test di laboratorio e test cutanei. Circa il 6 % degli adulti e dei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni presentano un fenotipo metabolizzatore lento di desloratadina e sono esposti a concentrazioni più elevate di desloratadina (vedere paragrafo 5.2).
La sicurezza di Aerius sciroppo nei bambini metabolizzatori lenti di età 8 compresa tra 2 e 11 anni è la stessa dei bambini normali metabolizzatori.
Non sono stati studiati gli effetti di Aerius sciroppo nei metabolizzatori lenti di età inferiore ai 2 anni. In caso di insufficienza renale grave, Aerius deve essere usato con cautela (vedere paragrafo 5.2).
Aerius sciroppo contiene saccarosio e sorbitolo.
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di saccarasiisomaltasi non devono assumere questo farmaco. Aerius sciroppo contiene l’agente colorante E110 che può causare reazioni allergiche.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nel corso degli studi clinici con Aerius compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo, non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1). In uno studio di farmacologia clinica, l'assunzione concomitante di Aerius compresse con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell'alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena.
Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego del medicinale durante la gravidanza.
Pertanto l'utilizzo di Aerius durante la gravidanza non è raccomandato. La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l'assunzione di Aerius in donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina.
Comunque, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In studi clinici condotti in una popolazione pediatrica, Aerius sciroppo è stato somministrato a 246 bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni.
L’incidenza globale degli eventi avversi nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni era simile nei gruppi trattati con Aerius sciroppo e con placebo.
Nei neonati e nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più frequentemente riportati in eccesso rispetto al placebo erano diarrea (3,7 %), febbre (2,3 %) e insonnia (2,3 %). Alla dose raccomandata, in studi clinici condotti in pazienti adulti e adolescenti in un serie di indicazioni, comprese AR e CIU, sono stati segnalati effetti indesiderati con Aerius in una percentuale superiore al 3 % rispetto al placebo.
Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore in eccesso di placebo sono stati affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %). Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante. 9 Disturbi psichiatrici Allucinazioni Alterazioni del sistema nervoso Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni Alterazioni cardiache Tachicardia, palpitazioni Alterazioni dell’apparato gastrointestinale Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea Alterazioni del sistema epatobiliare Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo Mialgia Disordini generali Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, rash e orticaria)

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l'adozione di un trattamento sintomatico e di supporto. Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute in adulti ed adolescenti, ai quali sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo. La desloratadina non viene eliminata con l'emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: antistaminico - H1 antagonista, codice: R06A X27 La desloratadina è un antagonista dell'istamina, non sedativo, a lunga durata d'azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici.
Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell'istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale. La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro.
Questi includono l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 da mastociti e basofili umani, come pure l'inibizione dell'espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare. L’efficacia di Aerius sciroppo non è stata valutata in specifici studi sui bambini.
La sicurezza di Aerius sciroppo è stata dimostrata in tre studi su pazienti pediatrici.
Bambini di età compresa fra 1 e 11 anni, candidati alla terapia con antistaminici hanno ricevuto una dose giornaliera di 1,25 mg (1 - 5 anni di età) o 2,5 mg (6 - 11 anni di età).
Il trattamento è stato ben tollerato, come documentato dai test clinici di laboratorio, dai segni vitali e dai dati degli intervalli dell'ECG, compreso il QTc.
Quando somministrata alle dosi raccomandate, le concentrazioni plasmatiche della desloratadina (vedere paragrafo 5.2) sono risultate confrontabili nelle popolazioni adulte e pediatriche.
Perciò, poiché il decorso delle AR/CIU ed il profilo della desloratadina sono simili nei pazienti adulti e pediatrici, i dati di efficacia della desloratadina ottenuti negli adulti possono essere estrapolati alla popolazione pediatrica. 10 In uno studio clinico a dosi ripetute su pazienti adulti ed adolescenti, ai quali sono stati somministrati fino a 20 mg al giorno di desloratadina per 14 giorni, non è stato osservato alcun effetto di tipo cardiovascolare di rilevanza clinica o statistica.
In uno studio di farmacologia clinica su pazienti adulti ed adolescenti, nel quale la desloratadina è stata somministrata ai pazienti adulti alla dose di 45 mg al giorno (9 volte la dose clinica) per 10 giorni, non è stato riscontrato alcun prolungamento del tratto QTc. La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale.
In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno per adulti ed adolescenti, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo.
Nel corso degli studi clinici, Aerius compresse somministrato alla dose singola giornaliera di 7,5 mg ad adulti e ad adolescenti, non ha influenzato negativamente le capacità psicomotorie dei soggetti.
In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo. In studi di farmacologia clinica condotti negli adulti, la somministrazione concomitante di alcool non ha determinato nessun aumento degli effetti negativi dell'alcool sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza.
Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool. Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina. In pazienti adulti ed adolescenti affetti da RA, Aerius compresse si è dimostrato efficace nell'attenuare sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale come pure prurito oculare, lacrimazione e arrossamento, e prurito del palato.
Aerius ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.
L'efficacia non è stata chiaramente dimostrata in pazienti di età compresa tra 1 e 17 anni. In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da CIU, Aerius si è dimostrato efficace nell'attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi già alla fine dell’intervallo tra le prime due somministrazioni.
In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi.
Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nelle CIU, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo.
Il trattamento con Aerius ha anche significativamente ridotto l'interferenza con il sonno e le attività quotidiane, come misurato da una scala a quattro punti usata per valutare queste variabili. Aerius compresse si è dimostrato efficace nell'alleviare il quadro clinico delle riniti allergiche stagionali (SAR) come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario sulla Qualità della Vita relativo alle rino-congiuntiviti.
Il miglioramento più importante è stato riscontrato nel dominio relativo ai problemi pratici e alle attività giornaliere limitate dai sintomi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina in adulti e adolescenti possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione.
La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell'emivita è di circa 27 ore.
Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera.
La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg. In una serie di studi di farmacocinetica e clinici, il 6 % dei soggetti ha raggiunto una concentrazione più elevata di desloratadina.
La prevalenza di questo fenotipo metabolizzatore lento era confrontabile tra adulti (6 %) e soggetti pediatrici di età compresa tra 2 e 11 anni (6 %) e, in entrambe le 11 popolazioni, maggiore fra i neri (18 % adulti, 16 % soggetti pediatrici) rispetto ai caucasici (2 % adulti, 3 % soggetti pediatrici). In uno studio di farmacocinetica a dosi ripetute condotto con la formulazione in compresse in soggetti adulti sani, sono stati identificati quattro soggetti metabolizzatori lenti di desloratadina.
Questi soggetti presentavano una Cmax circa 3 volte più elevata a circa 7 ore con un’emivita terminale di approssimativamente 89 ore. Parametri farmacocinetici simili sono stati osservati in uno studio farmacocinetico a dosi ripetute condotto con la formulazione in sciroppo in soggetti pediatrici metabolizzatori lenti di età compresa tra 2 e 11 anni affetti da rinite allergica.
L’esposizione (AUC) alla desloratadina era circa 6 volte più elevata e la Cmax circa 3.4 volte più elevata a 3.6 ore con una emivita terminale di approssimativamente 120 ore.
L’esposizione era la stessa negli adulti e nei pazienti pediatrici metabolizzatori lenti quando trattati con dosaggi appropriati a seconda dell’età.
Il profilo globale di sicurezza di questi soggetti non differiva da quello della popolazione generale.
Non sono stati determinati gli effetti di Aerius sciroppo nei metabolizzatori lenti di età inferiore ai 2 anni. La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % - 87 %).
Non c'è evidenza clinicamente significativa di accumulo in adulti e adolescenti dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni. In uno studio crossover a dose singola con desloratadina, le formulazioni compresse e sciroppo sono risultate bioequivalenti. In studi separati a dose singola, ai dosaggi raccomandati, nei pazienti pediatrici si sono osservati valori di AUC e Cmax della desloratadina comparabili a quelli degli adulti che avevano ricevuto una dose di 5 mg di desloratadina sciroppo. L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse.
La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina. In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla biodisponibilità della desloratadina stessa.
In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina.
Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non si osservano differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili. I dati non-clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva.
L'assenza di potenziale cancerogenicità è stata dimostrata in studi condotti con loratadina.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

acido citrico anidro, sodio citrato, 12 sodio benzoato, sodio edetato, acqua depurata, saccarosio, aroma naturale ed artificiale (gomma da masticare), colorante arancio E110.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.
Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Aerius sciroppo è fornito in flaconi di vetro ambra di tipo III da 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 e 300 ml chiusi con una capsula a prova di bambino di polipropilene.
Le capsule di chiusura hanno una guarnizione di Polietilene Bassa Densità (LDPE), schiuma di polietilene, etilenevinilacetato (EVA) e polivinilidene cloruro (PvDC).
Il materiale della superficie di contatto è costituito da LDPE. La confezione contiene un cucchiaio dosatore di polistirene rigido e trasparente dosato a 2,5 ml e 5 ml, o una siringa dosatrice per somministrazione orale, in plastica, graduata a 2,5 ml e 5 ml (solo per il flacone da 150 ml). E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SP Europe Rue de Stalle 73 B-1180 Brussels Belgio 13

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EU/1/00/160/014.021

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001 Data dell’ultimo rinnovo: 15 Gennaio 2006

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

che può causare reazioni allergiche. 045 Nel corso degli studi clinici con Aerius compresse nei quali sono stati somministrati contemporaneamente eritromicina o ketoconazolo, non sono state osservate interazioni di rilevanza clinica (vedere paragrafo 5.1). In uno studio di farmacologia clinica, l'assunzione concomitante di Aerius compresse con alcool non ha mostrato di potenziare gli effetti dannosi dell'alcool sulle capacità psicofisiche dei soggetti (vedere paragrafo 5.1). 046 Negli studi sugli animali la desloratadina si è dimostrata non teratogena.
Non è stata stabilita la sicurezza d'impiego del medicinale durante la gravidanza.
Pertanto l'utilizzo di Aerius durante la gravidanza non è raccomandato. La desloratadina viene escreta nel latte materno, pertanto non è raccomandata l'assunzione di Aerius in donne che allattano. 047 In studi clinici specifici, non si sono verificate alterazioni della capacità di guida nei pazienti che assumevano desloratadina.
Comunque, è necessario informare i pazienti che, molto raramente, in alcune persone si è manifestata sonnolenza, cosa che può influenzare la loro capacità di guidare veicoli o usare macchinari. 048 In studi clinici condotti in una popolazione pediatrica, Aerius sciroppo è stato somministrato a 246 bambini di età compresa tra 6 mesi e 11 anni.
L’incidenza globale degli eventi avversi nei bambini di età compresa tra 2 e 11 anni era simile nei gruppi trattati con Aerius sciroppo e con placebo.
Nei neonati e nei bambini di età compresa tra 6 e 23 mesi, gli eventi avversi più frequentemente riportati in eccesso rispetto al placebo erano diarrea (3,7 %), febbre (2,3 %) e insonnia (2,3 %). Alla dose raccomandata, in studi clinici condotti in pazienti adulti e adolescenti in un serie di indicazioni, comprese AR e CIU, sono stati segnalati effetti indesiderati con Aerius in una percentuale superiore al 3 % rispetto al placebo.
Gli eventi indesiderati segnalati con una frequenza maggiore in eccesso di placebo sono stati affaticamento (1,2 %), secchezza delle fauci (0,8 %) e cefalea (0,6 %). Altri effetti indesiderati segnalati molto raramente durante la commercializzazione sono elencati nella tabella sottostante. 9 Disturbi psichiatrici Allucinazioni Alterazioni del sistema nervoso Capogiro, sonnolenza, insonnia, iperattività psicomotoria, convulsioni Alterazioni cardiache Tachicardia, palpitazioni Alterazioni dell’apparato gastrointestinale Dolore addominale, nausea, vomito, dispepsia, diarrea Alterazioni del sistema epatobiliare Aumento degli enzimi epatici, aumento della bilirubina, epatite Alterazioni dell’apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo Mialgia Disordini generali Reazioni di ipersensibilità (come anafilassi, angioedema, dispnea, prurito, rash e orticaria) 049 In caso di sovradosaggio devono essere valutate misure idonee per rimuovere il principio attivo non ancora assorbito. Si raccomanda l'adozione di un trattamento sintomatico e di supporto. Sulla base di uno studio clinico a dosi ripetute in adulti ed adolescenti, ai quali sono stati somministrati fino a 45 mg di desloratadina (9 volte la dose terapeutica), non sono stati osservati effetti clinici di rilievo. La desloratadina non viene eliminata con l'emodialisi; non è noto se può essere eliminata con la dialisi peritoneale. 050 051 Categoria farmacoterapeutica: antistaminico - H1 antagonista, codice: R06A X27 La desloratadina è un antagonista dell'istamina, non sedativo, a lunga durata d'azione e con attività antagonista selettiva per i recettori H1 periferici.
Dopo somministrazione orale, la desloratadina blocca selettivamente i recettori H1 periferici dell'istamina non essendo in grado di diffondere nel sistema nervoso centrale. La desloratadina ha dimostrato proprietà antiallergiche in studi in vitro.
Questi includono l'inibizione del rilascio di citochine proinfiammatorie quali IL-4, IL-6, IL-8 e IL-13 da mastociti e basofili umani, come pure l'inibizione dell'espressione della molecola di adesione P-selectina sulle cellule endoteliali. La rilevanza clinica di queste osservazioni resta da confermare. L’efficacia di Aerius sciroppo non è stata valutata in specifici studi sui bambini.
La sicurezza di Aerius sciroppo è stata dimostrata in tre studi su pazienti pediatrici.
Bambini di età compresa fra 1 e 11 anni, candidati alla terapia con antistaminici hanno ricevuto una dose giornaliera di 1,25 mg (1 - 5 anni di età) o 2,5 mg (6 - 11 anni di età).
Il trattamento è stato ben tollerato, come documentato dai test clinici di laboratorio, dai segni vitali e dai dati degli intervalli dell'ECG, compreso il QTc.
Quando somministrata alle dosi raccomandate, le concentrazioni plasmatiche della desloratadina (vedere paragrafo 5.2) sono risultate confrontabili nelle popolazioni adulte e pediatriche.
Perciò, poiché il decorso delle AR/CIU ed il profilo della desloratadina sono simili nei pazienti adulti e pediatrici, i dati di efficacia della desloratadina ottenuti negli adulti possono essere estrapolati alla popolazione pediatrica. 10 In uno studio clinico a dosi ripetute su pazienti adulti ed adolescenti, ai quali sono stati somministrati fino a 20 mg al giorno di desloratadina per 14 giorni, non è stato osservato alcun effetto di tipo cardiovascolare di rilevanza clinica o statistica.
In uno studio di farmacologia clinica su pazienti adulti ed adolescenti, nel quale la desloratadina è stata somministrata ai pazienti adulti alla dose di 45 mg al giorno (9 volte la dose clinica) per 10 giorni, non è stato riscontrato alcun prolungamento del tratto QTc. La desloratadina non è in grado di penetrare efficacemente nel sistema nervoso centrale.
In studi clinici controllati, alla dose raccomandata di 5 mg al giorno per adulti ed adolescenti, non si è evidenziato alcun eccesso di sonnolenza rispetto al placebo.
Nel corso degli studi clinici, Aerius compresse somministrato alla dose singola giornaliera di 7,5 mg ad adulti e ad adolescenti, non ha influenzato negativamente le capacità psicomotorie dei soggetti.
In uno studio a dose singola condotto negli adulti, la somministrazione di desloratadina 5 mg non ha determinato variazioni nelle misure standard delle performance di volo, incluso lo stato di attenzione individuale o le attività di volo. In studi di farmacologia clinica condotti negli adulti, la somministrazione concomitante di alcool non ha determinato nessun aumento degli effetti negativi dell'alcool sulle capacità psicofisiche né un aumento della sonnolenza.
Non sono state osservate differenze significative nei risultati del test psicomotorio tra il gruppo trattato con desloratadina e quello trattato con placebo, sia se somministrati da soli che con alcool. Negli studi di interazione a dosi ripetute con ketoconazolo ed eritromicina, non sono state evidenziate modifiche di rilevanza clinica delle concentrazioni plasmatiche di desloratadina. In pazienti adulti ed adolescenti affetti da RA, Aerius compresse si è dimostrato efficace nell'attenuare sintomi quali starnuti, rinorrea e prurito nasale come pure prurito oculare, lacrimazione e arrossamento, e prurito del palato.
Aerius ha controllato efficacemente i sintomi per 24 ore.
L'efficacia non è stata chiaramente dimostrata in pazienti di età compresa tra 1 e 17 anni. In due studi clinici controllati con placebo della durata di sei settimane condotti su pazienti affetti da CIU, Aerius si è dimostrato efficace nell'attenuare il prurito e nel ridurre la dimensione ed il numero di pomfi già alla fine dell’intervallo tra le prime due somministrazioni.
In ciascuno studio clinico gli effetti venivano mantenuti nelle 24 ore di intervallo fra le dosi.
Analogamente ad altri studi condotti con antistaminici nelle CIU, la minoranza di pazienti identificati come non-responsivi agli antistaminici, è stata esclusa. Un miglioramento del prurito superiore al 50 %, è stato osservato nel 55 % dei pazienti trattati con desloratadina rispetto al 19 % dei pazienti trattati con placebo.
Il trattamento con Aerius ha anche significativamente ridotto l'interferenza con il sonno e le attività quotidiane, come misurato da una scala a quattro punti usata per valutare queste variabili. Aerius compresse si è dimostrato efficace nell'alleviare il quadro clinico delle riniti allergiche stagionali (SAR) come dimostrato dal punteggio totale ottenuto dal questionario sulla Qualità della Vita relativo alle rino-congiuntiviti.
Il miglioramento più importante è stato riscontrato nel dominio relativo ai problemi pratici e alle attività giornaliere limitate dai sintomi. 052 Le concentrazioni plasmatiche di desloratadina in adulti e adolescenti possono essere rilevate entro 30 minuti dalla somministrazione.
La desloratadina è bene assorbita con un picco di concentrazione plasmatica dopo circa 3 ore dalla somministrazione; la fase terminale dell'emivita è di circa 27 ore.
Il grado di accumulo della desloratadina è coerente con la sua emivita (circa 27 ore) e con la unica somministrazione giornaliera.
La biodisponibilità della desloratadina è proporzionale alla dose in un intervallo compreso tra 5 mg e 20 mg. In una serie di studi di farmacocinetica e clinici, il 6 % dei soggetti ha raggiunto una concentrazione più elevata di desloratadina.
La prevalenza di questo fenotipo metabolizzatore lento era confrontabile tra adulti (6 %) e soggetti pediatrici di età compresa tra 2 e 11 anni (6 %) e, in entrambe le 11 popolazioni, maggiore fra i neri (18 % adulti, 16 % soggetti pediatrici) rispetto ai caucasici (2 % adulti, 3 % soggetti pediatrici). In uno studio di farmacocinetica a dosi ripetute condotto con la formulazione in compresse in soggetti adulti sani, sono stati identificati quattro soggetti metabolizzatori lenti di desloratadina.
Questi soggetti presentavano una Cmax circa 3 volte più elevata a circa 7 ore con un’emivita terminale di approssimativamente 89 ore. Parametri farmacocinetici simili sono stati osservati in uno studio farmacocinetico a dosi ripetute condotto con la formulazione in sciroppo in soggetti pediatrici metabolizzatori lenti di età compresa tra 2 e 11 anni affetti da rinite allergica.
L’esposizione (AUC) alla desloratadina era circa 6 volte più elevata e la Cmax circa 3.4 volte più elevata a 3.6 ore con una emivita terminale di approssimativamente 120 ore.
L’esposizione era la stessa negli adulti e nei pazienti pediatrici metabolizzatori lenti quando trattati con dosaggi appropriati a seconda dell’età.
Il profilo globale di sicurezza di questi soggetti non differiva da quello della popolazione generale.
Non sono stati determinati gli effetti di Aerius sciroppo nei metabolizzatori lenti di età inferiore ai 2 anni. La desloratadina si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (83 % - 87 %).
Non c'è evidenza clinicamente significativa di accumulo in adulti e adolescenti dopo somministrazione di dosi giornaliere di desloratadina (da 5 mg a 20 mg) per 14 giorni. In uno studio crossover a dose singola con desloratadina, le formulazioni compresse e sciroppo sono risultate bioequivalenti. In studi separati a dose singola, ai dosaggi raccomandati, nei pazienti pediatrici si sono osservati valori di AUC e Cmax della desloratadina comparabili a quelli degli adulti che avevano ricevuto una dose di 5 mg di desloratadina sciroppo. L’enzima responsabile per il metabolismo della desloratadina, non è ancora stato identificato pertanto alcune interazioni con altri medicinali non possono essere completamente escluse.
La desloratadina non inibisce in vivo il CYP3A4 e studi in vitro hanno dimostrato che il farmaco non inibisce il CYP2D6 e non è nè substrato nè inibitore della P-glicoproteina. In uno studio a dose singola dove è stata utilizzata una dose di 7,5 mg di desloratadina, non è stato evidenziato alcun effetto del cibo (colazione ad alto e medio contenuto lipidico) sulla biodisponibilità della desloratadina stessa.
In un altro studio è stato dimostrato che il succo di pompelmo non ha effetto sulla biodisponibilità della desloratadina. 053 La desloratadina è il principale metabolita attivo della loratadina.
Gli studi non-clinici condotti con la desloratadina e con la loratadina hanno dimostrato che non si osservano differenze qualitative o quantitative nel profilo di tossicità della desloratadina e della loratadina a livelli di esposizione al farmaco comparabili. I dati non-clinici ottenuti con desloratadina non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e tossicità riproduttiva.
L'assenza di potenziale cancerogenicità è stata dimostrata in studi condotti con loratadina. 060 061 acido citrico anidro, sodio citrato, 12 sodio benzoato, sodio edetato, acqua depurata, saccarosio, aroma naturale ed artificiale (gomma da masticare), colorante arancio E110.
062 Non pertinente. 063 2 anni 064 Conservare a temperatura non superiore ai 30°C.
Conservare nella confezione originale. 065 Aerius sciroppo è fornito in flaconi di vetro ambra di tipo III da 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 e 300 ml chiusi con una capsula a prova di bambino di polipropilene.
Le capsule di chiusura hanno una guarnizione di Polietilene Bassa Densità (LDPE), schiuma di polietilene, etilenevinilacetato (EVA) e polivinilidene cloruro (PvDC).
Il materiale della superficie di contatto è costituito da LDPE. La confezione contiene un cucchiaio dosatore di polistirene rigido e trasparente dosato a 2,5 ml e 5 ml, o una siringa dosatrice per somministrazione orale, in plastica, graduata a 2,5 ml e 5 ml (solo per il flacone da 150 ml). E' possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate. 066 Nessuna istruzione particolare. 070 SP Europe Rue de Stalle 73 B-1180 Brussels Belgio 13 080 EU/1/00/160/014.021 090 Data della prima autorizzazione: 15 Gennaio 2001 Data dell’ultimo rinnovo: 15 Gennaio 2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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