Anexate iniettabile
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ANEXATE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Anexate 0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala contiene: Principio attivo: flumazenil 0,5 mg Anexate 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso Una fiala contiene: Principio attivo: flumazenil 1 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per via endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Anexate � indicato per neutralizzare gli effetti sedativi centrali delle benzodiazepine.
Trova quindi utilizzo in anestesia ed in terapia intensiva nelle seguenti condizioni: Anestesia Interruzione dell'anestesia generale indotta e mantenuta con benzodiazepine in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; annullamento della sedazione benzodiazepinica in brevi procedure diagnostiche e terapeutiche in pazienti ospedalizzati e ambulatoriali; neutralizzazione delle reazioni paradosse dovute alle benzodiazepine.
Terapia intensiva Per il trattamento di iperdosaggio volontario o accidentale da benzodiazepine; come agente specifico nell'annullamento degli effetti centrali delle benzodiazepine nei casi di iperdosaggio da farmaco (ritorno alla respirazione spontanea e alla coscienza al fine di non rendere pi� necessaria l'intubazione endotracheale o per consentire l'estubazione).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Anexate va usato per via endovenosa da un anestesista o comunque da un clinico esperto. Per infusione endovenosa pu� essere diluito in soluzione glucosata al 5% o in soluzione fisiologica allo 0,9% e pu� essere usato anche in concomitanza con altre procedure di rianimazione. Anestesia La dose iniziale consigliata � di 0,2 mg somministrati endovena in 15 secondi ca. Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, pu� essere iniettata una seconda dose di 0,1 mg che pu� essere, se necessario, ripetuta ogni 60 secondi fino a raggiungere una dose totale di 1 mg. La dose utile � solitamente di 0,3.0,6 mg.
Terapia intensiva La dose iniziale consigliata � di 0,3 mg.
Se non si raggiunge il grado desiderato di coscienza entro 60 secondi, Anexate pu� essere ripetuto fino al risveglio del paziente o fino al raggiungimento di una dose totale pari a 2 mg. Se si ripresenta sonnolenza, andranno iniettati 0,1.0,4 mg del farmaco in perfusione endovenosa della durata di circa un'ora. La velocit� della perfusione andr� aggiustata individualmente fino al raggiungimento del risveglio desiderato. Nei reparti di terapia intensiva, Anexate somministrato in perfusione lenta e opportunamente diluito non dovrebbe provocare sintomi di astinenza in pazienti trattati per prolungati periodi di tempo con dosi massicce di benzodiazepine. Se dovessero presentarsi segni inattesi di stimolazione eccessiva andranno somministrati endovena 5 mg di diazepam o 5 mg di midazolam. Se dosi ripetute di Anexate non producono miglioramento della funzione respiratoria e dello stato di coscienza sar� opportuno prendere in considerazione una diversa eziologia (non benzodiazepinica).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. E� controindicato l�uso di Anexate nei pazienti ai quali sia stata somministrata una benzodiazepina per il trattamento di una condizione potenzialmente pericolosa per la sopravvivenza del paziente (es.: ipertensione endocranica o stato di male epilettico)

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tenere lontano dalla portata di mano dei bambini. E' opportuno tenere i pazienti sotto controllo medico fino a 24 ore dopo la somministrazione di Anexate. Particolare cautela � necessaria quando si utilizza Anexate nei casi di overdose da pi� farmaci in quanto la neutralizzazione dell�attivit� delle benzodiazepine ottenuta con Anexate potrebbe far emergere gli effetti tossici (quali convulsioni e alterazioni del ritmo cardiaco) riconducibili agli altri farmaci sovradosati (soprattutto antidepressivi triciclici). Si sconsiglia l�uso di Anexate nei pazienti epilettici in trattamento con benzodiazepine da lungo tempo.
Nonostante il lieve effetto anticonvulsivante intrinseco di Anexate, l�improvvisa soppressione dell�effetto protettivo dell�agonista benzodiazepinico pu� determinare l�insorgenza di convulsioni nei pazienti epilettici. I pazienti trattati con Anexate per la neutralizzazione dell�effetto delle benzodiazepine, devono essere tenuti sotto controllo relativamente al possibile ritorno della sedazione, della depressione respiratoria o di altri effetti benzodiazepinici residui, per un periodo di tempo adeguato, valutato in base alla dose e alla durata d�azione della benzodiazepina impiegata In anestesiologia al termine di un intervento chirurgico, Anexate non deve essere somministrato prima della scomparsa dell'effetto miorilassante a carico della muscolatura periferica. Anexate deve essere utilizzato con cautela nei pazienti con lesioni cerebrali in quanto potrebbe indurre la comparsa di convulsioni o alterare il flusso ematico cerebrale in pazienti in trattamento con benzodiazepine L'iniezione rapida del farmaco in pazienti che hanno ricevuto un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione di Anexate, pu� causare sintomi di astinenza quali agitazione, ansia, labilit� emotiva, nonch� stato confusionale e alterazioni sensoriali lievi e va quindi evitata. Anexate non � indicato n� per il trattamento della dipendenza da benzodiazepine n� nella gestione delle sindromi protratte da astinenza da benzodiazepine. Anexate deve essere utilizzato con cautela nella neutralizzazione della sedazione cosciente nei bambini al di sotto di un anno di et�, nella rianimazione del neonato e nella neutralizzazione degli effetti sedativi delle benzodiazepine utilizzate nell�induzione dell�anestesia generale nei bambini, in quanto i dati disponibili in proposito sono limitati.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Anexate blocca l'effetto centrale delle benzodiazepine per interazione competitiva a livello dei recettori; viene bloccato da Anexate anche l'effetto sui recettori benzodiazepinici di agonisti non benzodiazepinici, quali zopiclone, triazolopiridazine e altri. Non si sono riscontrate interazioni con altri farmaci ad effetto depressivo sul S.N.C..
La farmacocinetica delle benzodiazepine non subisce alterazioni in presenza di Anexate. Non esistono interazioni di tipo farmacocinetico tra etanolo e flumazenil.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Sebbene gli studi in vitro e la somministrazione nell'animale di dosi elevate di Anexate non abbiano evidenziato problemi di embrio-tossicit�, teratogenicit� o di compromissione della fertilit�, la sicurezza circa l�uso di Anexate in gravidanza non � stata determinata.
Per questo i benefici derivanti dall�uso del farmaco in gravidanza devono essere valutati tenendo conto dei possibili rischi per il feto. La somministrazione parenterale di Anexate nei casi di emergenza non � controindicata nell'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Sebbene la somministrazione di Anexate determini il risveglio ed un buon grado di vigilanza, sarebbe opportuno informare i pazienti di non intraprendere occupazioni rischiose richiedenti uno stato mentale di totale vigilanza, quali operare su macchinari pericolosi o guidare veicoli durante le prime 24 ore dalla somministrazione di Anexate, poich� l'effetto delle benzodiazepine originariamente ingerite o somministrate pu� tornare a manifestarsi.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Anexate si � rivelato ben tollerato sia negli adulti che nei bambini.
Negli adulti Anexate � ben tollerato anche a dosi superiori a quelle consigliate.
Non sono stati riportati casi di alterazione della funzionalit� renale o epatica. Talvolta possono comparire durante l'uso in anestesiologia nausea e/o vomito. In rari casi sono comparsi disturbi quali senso di ansia, palpitazioni e fobie in seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco.
Non � stato mai necessario, comunque, alcun particolare trattamento di tali manifestazioni. E� stata segnalata la comparsa di convulsioni in pazienti epilettici o con grave insufficienza epatica, soprattutto al termine di un trattamento prolungato con benzodiazepine o in caso di overdose da pi� farmaci. In caso di overdose da pi� farmaci, soprattutto con antidepressivi triciclici, la neutralizzazione dell�attivit� delle benzodiazepine ottenuta con Anexate potrebbe far emergere alcuni effetti tossici, quali convulsioni e alterazioni del ritmo cardiaco. In seguito ad iniezione troppo rapida del farmaco possono comparire sintomi da astinenza in pazienti sottoposti ad un trattamento ad alte dosi e/o prolungato con benzodiazepine, terminato in un qualunque momento nelle settimane precedenti la somministrazione di Anexate. Sono stati registrati attacchi di panico provocati da Anexate in pazienti che avevano gi� sofferto di disturbi simili in precedenza

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Anche a dosi superiori a quelle consigliate non sono stati segnalati sintomi di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Anexate, un'imidazobenzodiazepina, � un antagonista delle benzodiazepine che blocca, per inibizione competitiva, specificamente l'effetto centrale dei farmaci che agiscono attraverso i recettori delle benzodiazepine. Da studi condotti negli animali si evidenzia come gli effetti dei composti dotati di affinit� verso i recettori benzodiazepinici vengono bloccati Nei volontari sani Anexate somministrato per via endovenosa si � dimostrato in grado di antagonizzare la sedazione, l�amnesia e il deficit psicomotorio prodotti dagli agonisti benzodiazepinici. L'effetto ipnotico-sedativo delle benzodiazepine regredisce rapidamente (1.2 minuti) dopo somministrazione endovenosa di Anexate; in alcuni casi pu� riapparire gradatamente nelle ore successive, in funzione dell'emivita e del rapporto di dose fra agonista e antagonista. Anexate � ben tollerato anche a dosi elevate. Anexate pu� avere una debole attivit� intrinseca agonista, ad esempio di tipo anticonvulsivante. In animali pretrattati con benzodiazepine ad alte dosi per diverse settimane, Anexate provoca manifestazioni di astinenza, comprese le convulsioni.
Un effetto simile � stato osservato in soggetti adulti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La farmacocinetica del flumazenil � proporzionale alla dose nell�ambito del range terapeutico ed oltre (fino a 100 mg). Distribuzione Anexate, base debole lipofila, � legato per circa il 50% alle proteine plasmatiche, per i due terzi all'albumina.
Flumazenil � ampiamente distribuito nello spazio extravascolare.
Le concentrazioni plasmatiche di flumazenil si riducono con un�emivita di 4.11 minuti durante la fase di distribuzione..
Il volume di distribuzione allo steady-state � di 0,9.1,1 l/kg. Metabolismo Il flumazenil viene ampiamente metabolizzato nel fegato Nell'uomo l'acido carbossilico , � stato identificato come principale metabolita plasmatico (nella forma libera ) e nelle urine (libero e glucuronato ).
Nelle prove farmacologiche, tale metabolita � risultato inattivo come agonista o antagonista delle benzodiazepine. Eliminazione Il flumazenil viene eliminato quasi completamente (99%) per via renale Il flumazenil in quanto tale � praticamente assente dalle urine, per cui si suppone che il farmaco subisca una totale degradazione metabolica.
L�eliminazione della molecola radiomarcata � di fatto completa in 72 ore , con il 90- 95% della radioattivit� presente nelle urine e il 5.10% nelle feci.
L�eliminazione � rapida, come dimostra la breve emivita di eliminazione, pari a 40-80 minuti. La clearance plasmatica totale di Anexate � pari a 0,8.1 l/hr/kg ed � quasi totalmente a carico del fegato. L�ingestione di cibo nel corso di un�infusione endovenosa di flumazenil determina un incremento della clearance del 50%, dovuto molto probabilmente all�aumento del flusso ematico a livello del fegato che consegue ad un pasto. Farmacocinetica in particolari gruppi di pazienti Nei pazienti con ridotta funzionalit� epatica l�emivita di eliminazione del flumazenil � pi� lunga e la clearance totale � inferiore rispetto ai soggetti sani.La farmacocinetica del flumazenil non subisce modificazioni significative negli anziani, non differisce nell�uomo rispetto alla donna (49), nei pazienti emodializzati n� in quelli con insufficienza renale. L�emivita di eliminazione nei bambini oltre l�anno di et� � pi� variabile rispetto all�adulto, essendo in media di 40 minuti ma con valori massimi e minimi compresi tra 20 e 75 minuti.
La clearance e il volume di distribuzione, normalizzati per i valori di peso corporeo, rientrano negli stessi intervalli di valori riscontrati negli adulti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi nell'animale hanno rivelato bassa tossicit� e assenza di attivit� mutagena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio edetato, acido acetico glaciale, sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

E' stato verificato l'ambito di compatibilit� con NaCl 0,9%, glucosio 5% e glucosio 2,5% + NaCl 0,45%. La soluzione di Anexate � stabile fisicamente e chimicamente per 24 ore a temperatura ambiente e a luce diurna diffusa, quando � mescolata con le soluzioni perfusionali sopra citate nel rapporto 10, 20 o 50 ml di Anexate in 500 ml.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Scadenza della confezione integra correttamente conservata: 5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiala di vetro incolore Anexate 0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso � 1 fiala Anexate 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso � 1 fiala

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Roche S.p.A.
- Piazza Durante 11 � 20131 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Anexate 0,5 mg/5 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso � 1 fiala AIC n� 026749010 Anexate 1 mg/10 ml soluzione iniettabile per uso endovenoso � 1 fiala AIC n� 026749034

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Rinnovo: giugno 2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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