Apofin
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

APOFIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala da 5 ml per infusione sottocutanea contiene: Principio attivo: apomorfina cloridrato 50 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per infusione sottocutanea all� 1%.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento per via infusiva sottocutanea delle fluttuazioni motorie severe, pluriquotidiane resistenti alla terapia con Levodopa e dopamino-agonisti orali, parzialmente rispondenti alle iniezioni sottocutanee di apomorfina �al bisogno� o quando si debba ricorrere a frequenti iniezioni giornaliere per controllare la sintomatologia motoria in pazienti affetti da M.
di Parkinson avanzato.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le fiale di apomorfina devono essere somministrate mediante infusione sottocutanea nella parete addominale utilizzando una mini-pompa programmabile. Il dosaggio orario di infusione dovr� essere ottimizzato nel singolo paziente in relazione alla risposta motoria e agli eventi avversi rilevati; � perci� consigliato un breve ricovero ospedaliero con supervisione dello specialista. Il trattamento infusivo va iniziato in genere somministrando 1 mg / ora (0.1 ml/ora) di APOFIN; tale dosaggio potr� essere aumentato in base alla risposta terapeutica individuale; gli incrementi posologici non devono superare 0.5 mg/ora (0.05 ml/ora) ad intervalli non inferiori alle 4 ore. Negli studi clinici sono stati utilizzati dosaggi orari compresi tra 1 e 7 mg/ora (0.1 - 0.7 ml/ora); in genere la durata dell�infusione � stata limitata alle ore di veglia sebbene in casi particolari sia stata protratta per 24 ore/die.
In ogni caso il sito di inserzione dell�ago nella parete sottocutanea addominale deve essere variato ogni 12 ore. La somministrazione di dosi supplementari (booster) di APOFIN tramite mini-pompa deve essere limitato a quando assolutamente necessario, in particolare nei pazienti in cui si sono manifestate severe discinesie. La dose totale giornaliera di APOFIN infusa non deve superare i 100 mg/die (10 ml).
ATTENZIONE: le fiale non vanno utilizzate per altre vie parenterali (i.m.
o i.v.) n� per iniezione sottocutanea in bolo. Periodici controlli sono consigliati nel corso del trattamento soprattutto in relazione alla possibile insorgenza di eventi avversi od alla necessit� di riaggiustamenti della posologia oraria. La somministrazione di domperidone, antagonista dopaminergico periferico, � utile per prevenire l�insorgenza di nausea e vomito; in genere va iniziata 3.4 giorni prima dell�inizio della terapia con APOFIN� al dosaggio di 20 mg 3 volte al giorno; tuttavia, sia la posologia del pretrattamento che quella di mantenimento andranno stabilite su base individuale.
Domperidone pu� essere sospeso o la sua posologia ridotta (10 mg ogni 3 giorni) tra la terza settimana e 6 mesi dall�inizio della terapia con apomorfina in relazione alla presenza o meno di nausea; in alcuni pazienti invece il farmaco andr� somministrato cronicamente.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione di APOFIN � controindicata in pazienti con depressione respiratoria e del sistema nervoso centrale, in pazienti allergici alla morfina od ai suoi derivati. Il farmaco non deve essere inoltre somministrato in pazienti che hanno manifestato disturbi neuropsichici (confusione mentale, allucinazioni visive, psicosi acute e croniche), in pazienti in cui sono insorte severe discinesie od ipotonia dopo trattamento con levodopa, in pazienti affetti da demenza di origine degenerativa e vascolare ed in pazienti con insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

APOFIN deve essere usato solo in ambito ospedaliero. Il prodotto deve essere somministrato con cautela in pazienti con concomitanti malattie endocrine, renali, polmonari, cardiovascolari ed in quelli in cui � particolarmente frequente l�insorgenza di nausea e vomito. Particolare attenzione deve essere posta nel trattamento di pazienti anziani o debilitati. � consigliabile effettuare valutazioni periodiche della funzionalit� emopoietica, epatica, renale e cardiovascolare. Se il paziente ha manifestato ipotensione ortostatica clinicamente rilevante assumendo altri dopamino-agonisti, � opportuno un monitoraggio della pressione arteriosa sisto-diastolica e della frequenza cardiaca all�inizio del trattamento con apomorfina. Nel caso di contemporanea infusione di apomorfina e somministrazione di farmaci antiparkinsoniani orali, particolare attenzione dovr� essere posta all�insorgenza di eventi avversi inusuali od a segni di potenziamento degli effetti farmacologici; si dovr� in tali casi considerare una riduzione, da valutare nel singolo paziente, dei dosaggi di levodopa e/o dopamino-agonisti o la loro eventuale sospensione. Apomorfina pu� provocare sonnolenza e altri agonisti dopaminergici possono essere associati ad improvvisi attacchi di sonno, particolarmente in pazienti con malattia di Parkinson.
I pazienti in trattamento con apomorfina devono essere informati e avvertiti di usare cautela durante la guida o l�uso di macchinari.
I pazienti che hanno avuto episodi di sonnolenza devono astenersi dalla guida e dall�uso di macchinari.
Inoltre pu� essere presa in considerazione una riduzione del dosaggio o l�interruzione della terapia. APOFIN contiene sodio metabisolfito, tale sostanza pu� provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici gravi reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Farmaci che interferiscono con i meccanismi centrali monoaminergici quali la reserpina, la tetrabenazina, la metoclopramide, i neurolettici (fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni), le amfetamine e la papaverina non devono essere somministrati contemporaneamente a APOFIN�. Nel caso sia considerata essenziale la somministrazione di uno dei suddetti farmaci, estrema cura dovr� essere posta da parte del medico nel rilevare segni di potenziamento od antagonismo farmacologico, insorgenza di eventi avversi inusuali o possibili interazioni.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il prodotto non deve essere somministrato in gravidanza e durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Vista la severit� della patologia trattata, la possibile insorgenza di sonnolenza e di disturbi neuropsichiatrici (confusione mentale, allucinazioni visive), non � consigliata la guida di autoveicoli, l�utilizzo di macchinari o lo svolgimento di lavori pericolosi durante il trattamento con apomorfina. Pazienti in trattamento con apomorfina che presentino episodi di sonnolenza devono essere informati di astenersi dalla guida o dall�intraprendere qualsiasi attivit� in cui una alterata attenzione potrebbe esporre loro stessi od altri al rischio di grave danno o di morte (ad es.
durante l�uso di macchinari) salvo che tali episodi di sonnolenza non si siano gi� risolti (vedere anche al Par.
4.4).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Reazioni infiammatorie locali e noduli sottocutanei, prevalentemente di grado lieve-moderato, sono frequentemente rilevati nel sito dell�infusione addominale; in pazienti trattati cronicamente con alti dosaggi di apomorfina possono comparire aree eritematose, doloranti, indurite od ulcerate.
Bisogna porre particolare attenzione che eventuali ulcerazioni non diventino infette. Raramente questi reperti infiammatori locali hanno comportato la sospensione della terapia.
L�insorgenza di reazioni infiammatorie pu� essere in parte attenuata con la rotazione ogni 12 ore del sito di iniezione addominale, diluendo le fiale di APOFIN� con soluzione fisiologica in rapporto 1: 1.
Durante i periodi di mobilit� (�on�), � possibile in alcuni pazienti l�insorgenza di discinesie farmaco-correlate talvolta severe e che potrebbero comportare la sospensione del farmaco. Confusione mentale transitoria ed allucinazioni visive sono state talvolta osservate in pazienti trattati con apomorfina; spesso tali sintomi si erano manifestati anche durante precedenti trattamenti con Levodopa o dopamino-agonisti orali.
In tali casi � consigliabile una graduale riduzione della posologia oraria di apomorfina e/o dei farmaci antiparkinsoniani associati insieme ad una accurata valutazione clinica delle condizioni motorie e neuropsichiatriche del paziente. Apomorfina � stata associata a sonnolenza. La sonnolenza tende spontaneamente a risolversi nel corso delle prime settimane di trattamento.
Raramente � stata osservata ipotensione posturale, in genere transitoria e presumibilmente in relazione all�interruzione di domperidone. Non sono segnalate modificazioni clinicamente significative dell�emocromo e dei test di funzionalit� renale ed epatica anche dopo trattamenti protratti fino a 5 anni.
� stata osservata insorgenza di eosinofilia in alcuni pazienti presumibilmente in relazione alla reazione infiammatoria sottocutanea addominale. La somministrazione associata di apomorfina e Levodopa ha causato episodicamente insorgenza di anemia emolitica auto-immune con positivit� del test di Coombs; � consigliabile uno screening mirato all�inizio del trattamento e successivamente ad intervalli periodici.
Se si manifesta anemia emolitica auto-immune � consigliabile consultare un ematologo; in linea di massima la posologia di apomorfina e/o quella di Levodopa andr� ridotta tenendo in debito conto le condizioni motorie del paziente; nel caso non si ottenga un controllo soddisfacente si dovr� considerare la sospensione di apomorfina e/o Levodopa.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di depressione respiratoria severa somministrare naloxone 0.02 mg/kg per via endovenosa; se insorge bradicardia somministrare atropina. Nel caso di sovradosaggio o di ipersensibilit� individuale ad apomorfina va presa in considerazione la somministrazione in bolo di 100 mg o pi� di sulpiride per via i.m.
in relazione alla sintomatologia osservata nel paziente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L�apomorfina � un potente agonista dopaminergico D1 e D2.
L�apomorfina � l�agonista dopaminergico sintetico pi� simile alla dopamina e ci� la differenzia dalla bromocriptina, agonista D2 selettivo e dalla lisuride, agonista del recettore D2 e di quello serotoninergico; contrariamente a queste due molecole apomorfina non � un derivato ergolinico. Le propriet� di agonista dopaminergico diretto di apomorfina sono state dimostrate in numerosi studi biochimici, elettrofisiologici e comportamentali. Apomorfina sembra possedere attivit� pi� selettiva sul sistema dopaminergico rispetto agli altri dopamino-agonisti disponibili e per tale motivo � il farmaco di riferimento negli studi farmacologici con dopaminomimetici. Le propriet� antiparkinsoniane del farmaco sono correlate alla stimolazione diretta del recettore dopaminergico post-sinaptico a livello nigro-striatale, indipendentemente dalla sintesi od immagazzinamento pre-sinaptico di dopamina. Nel modello sperimentale di M.
di Parkinson da MPTP, nella scimmia la somministrazione di apomorfina ha consentito il recupero completo della funzionalit� motoria compromessa dalla carenza di dopamina indotta dal trattamento con la tossina esogena.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Apomorfina cloridrato, somministrata per iniezione singola sottocutanea, � caratterizzata da una rapida insorgenza dell�effetto farmacologico (in media 2.10 minuti) e da un�emivita media di eliminazione di 34 minuti.
La durata d�azione varia tra i 45 ed i 90 minuti. Con la somministrazione infusiva sottocutanea la rapidit� di insorgenza dell�azione farmacologica viene mantenuta, la durata della medesima � in relazione al numero di ore di infusione e non si osservano modificazioni dei principali parametri farmacocinetici anche dopo somministrazione a lungo termine. Apomorfina � metabolizzata per coniugazione con acido glucuronico ed escreta nelle urine prevalentemente in forma glucoroconiugata.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL 50 di apomorfina, somministrata per via sottocutanea nel topo, � di 165 mg/kg. In uno studio di tossicit� subacuta effettuato nel ratto, l�infusione sottocutanea di apomorfina non ha evidenziato alterazioni indicative di lesioni morfologiche o funzionali a carico del rene. Apomorfina, quando protetta dall�ossidazione, non presenta attivit� mutagena.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Alcool benzilico, sodio metabisolfito, metile paraidrossibenzoato, sodio edetato, acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non note.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi. Il periodo di validit� indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto va conservato al riparo dalla luce e a temperatura non superiore a 25�.
La soluzione deve essere utilizzata entro 24 ore dall�apertura.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Contenitore primario: Fiala in vetro giallo classe Ia FU. Contenitore secondario: Cassonetto in PVC.
Astuccio in cartoncino stampato. Astuccio da 5 fiale da 5 ml - �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo, 26/A - Parma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC N.
033403015

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Specialit� di esclusivo uso in ambiente ospedaliero - Vietata la vendita al pubblico.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

02/07/1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non pertinente.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]