BLOPRESS
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] BLOPRESS 8 MG

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 8 mg di Candesartan CilexetilPer gli eccipienti vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse.Le compresse di Blopress 8 mg sono compresse tonde, rosa chiaro, divisibili.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione essenziale

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

DosaggioSi consiglia una dose iniziale di Blopress da 4 mg una volta al giorno.
La dose usuale di mantenimento � 8 mg una volta al giorno.
La dose massima � 16 mg una volta al giorno.La terapia dovrebbe essere adattata in base alla risposta pressoria.
Il massimo effetto antipertensivo si ottiene entro 4 settimane dall�inizio del trattamento.SomministrazioneBlopress deve essere somministrato una volta al giorno indipendentemente dall�assunzione di cibo.Uso negli anzianiLa dose iniziale � 4 mg nei pazienti anziani con normale funzione renale ed epatica.
In presenza di insufficienza renale o epatica si raccomanda una dose iniziale di 2 mg.
La dose pu� essere adattata in base alla risposta.Uso in pazienti con insufficienza renaleNessun aggiustamento del dosaggio � necessario nei pazienti con insufficienza renale lieve.
In pazienti con insufficienza renale di grado moderato e severo si raccomanda una dose iniziale di 2 mg una volta al giorno.
La dose pu� essere adattata in base alla risposta.
Data la limitata esperienza, Blopress non � raccomandato in pazienti con insufficienza renale grave o allo stadio terminale (Clcreatinina < 15ml/min).Uso in pazienti con insufficienza epaticaSi raccomanda una dose iniziale di 2 mg una volta al giorno in pazienti con insufficienza epatica di grado lieve e moderato.
La dose pu� essere adattata in base alla risposta.
Non esistono dati in merito a pazienti con insufficienza epatica di grado severo.Terapia concomitanteL�aggiunta di un diuretico di tipo tiazidico come l�idroclorotiazide ha mostrato un effetto antipertensivo additivo con Blopress.Uso nei bambiniLa sicurezza e l�efficacia di Blopress non sono state accertate nei bambini.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� ad uno qualsiasi dei componenti di BlopressGravidanza e Allattamento (vedi paragrafo 4.6 �Gravidanza e allattamento�)Grave insufficienza epatica e/o colestasi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Insufficienza renaleSi raccomanda di controllare periodicamente i livelli sierici del potassio e della creatinina, quando Blopress viene usato in pazienti con insufficienza renale, L�esperienza � limitata in pazienti con insufficienza renale molto grave o allo stadio terminale (Clcreatinina < 15ml/min).Stenosi dell�arteria renaleAltri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, come per esempio gli ACE-inibitori, possono aumentare l�azotemia e la creatininemia in pazienti con stenosi dell�arteria renale bilaterale o stenosi dell�arteria renale in presenza di rene unico.
Un effetto simile pu� verificarsi anche con gli antagonisti del recettore dell�angiotensina II.Trapianto renale Non ci sono esperienze circa l�uso di Blopress in pazienti che hanno subito un recente trapianto renale.Deplezione di volume intravascolareIn pazienti con deplezione di volume intravascolare (come coloro che ricevono alte dosi di diuretici) pu� verificarsi ipotensione sintomatica, come descritto per altri agenti che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone.
Questa condizione va corretta prima di somministrare Blopress.Stenosi aortica e mitralica (cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva)Come con altri vasodilatatori, si raccomanda speciale cautela in pazienti con stenosi aortica o mitralica emodinamicamente rilevante, o cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva.Iperaldosteronismo primarioPazienti con iperaldosteronismo primario non rispondono generalmente ai farmaci antipertensivi che agiscono inibendo il sistema renina-angiotensina-aldosterone.
Pertanto l�uso del Blopress non � raccomandato.IperpotassiemiaSulla base dell�esperienza con l�uso di altri farmaci che agiscono sul sistema renina-angiotensina-aldosterone, l�uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, di supplementi di potassio, di sostituti del sale contenenti potassio o di altri farmaci che possono aumentare la potassiemia (come l�eparina) pu� causare l�aumento sierico di potassio.htmletti GeneraliIn pazienti il cui tono vascolare e la funzione renale dipendono in modo predominante dall�attivit� del sistema renina-angiotensina-aldosterone (per esempio pazienti con grave insufficienza cardiaca congestizia o con malattia renale di base compresa la stenosi dell�arteria renale), il trattamento con altri farmaci che agiscono su questo sistema � stato associato ad ipotensione acuta, azotemia, oliguria o, raramente, insufficienza renale acuta.
La possibilit� di simili effetti non pu� essere escluso con l�uso degli antagonisti recettori dell�angiotensina II.
Come con altri farmaci antipertensivi, l�eccessiva diminuzione della pressione arteriosa in pazienti con cardiopatia ischemica o malattia ischemica cerebrovascolare potrebbe comportare l�insorgenza di infarto miocardico o di ictus.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono state identificate interazioni medicamentose clinicamente rilevanti.I composti che sono stati sperimentati negli studi di farmacocinetica sull�uomo includono idroclorotiazide, warfarin, digossina, contraccettivi orali (etinilestradiolo/levonorgestrel), glibenclamide e nifedipina.Candesartan viene eliminato solo in misura minore dal metabolismo epatico (CYP2C9).
Gli studi di interazione disponibili non indicano alcun effetto su CYP2C9 e CYP3A4 ma l�effetto su altri isoenzimi del citrocromo P450 non � attualmente noto.L�effetto antipertensivo del Blopress pu� essere potenziato da altri antipertensivi.Sulla base dell�esperienza con l�uso di altri farmaci che influenzano il sistema renina-angiotensina-aldosterone l�uso concomitante di diuretici risparmiatori di potassio, di supplementi di potassio, di sostituti del sale contenenti potassio o di altri farmaci che possono aumentare la potassiemia (come l�eparina) pu� causare l�aumento sierico di potassio.Aumenti reversibili nelle concentrazioni sieriche di litio e reazioni tossiche sono stati riportati durante la somministrazione concomitante di litio con ACE-inibitori.
Un effetto simile pu� verificarsi con gli antagonisti recettori dell�angiotensina II ed � pertanto raccomandato un attento monitoraggio dei livelli sierici di litio durante l�uso concomitante.Come con altri antipertensivi, l�effetto antipertensivo di candesartan pu� essere attenuato dai farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) come l�indometacina.La biodisponibilit� di candesartan non � influenzata dal cibo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso in gravidanzaI dati sull�uso di Blopress in gravidanza sono molto limitati.
Questi dati sono insufficienti per permettere conclusioni sul rischio potenziale per il feto quando il farmaco � usato durante il primo trimestre.
Nell�uomo, la perfusione renale fetale, che dipende dallo sviluppo del sistema renina-angiotensina-aldosterone, inizia nel secondo trimestre.
Pertanto, il rischio per il feto aumenta se Blopress viene somministrato durante il secondo o terzo trimestre di gravidanza.
Quando utilizzati in gravidanza durante il secondo e terzo trimestre, i farmaci che agiscono direttamente sul sistema renina-angiotensina possono causare danno fetale e neonatale (ipotensione, disfunzione renale, oliguria e/o anuria, oligoidramnios, ipoplasia cranica, ritardata crescita intrauterina) e decesso.
Sono stati anche descritti casi di ipoplasia polmonare, alterazioni facciali e contratture a livello degli arti.Gli studi sugli animali condotti con candesartan cilexetil hanno dimostrato un danno renale tardivo nei feti e nei neonati.Si pensa che il meccanismo sia farmacologicamente mediato dagli effetti sul sistema renina-angiotensina-aldosterone.Sulla base delle suddette informazioni, Blopress non deve essere utilizzato in gravidanza.
Se la gravidanza � accertata durante il trattamento, Blopress deve essere sospeso (vedi Paragrafo 4.3 Controindicazioni).Uso durante l� allattamentoNon � noto se candesartan venga escreto nel latte materno.
Tuttavia, candesartan � escreto nel latte dei ratti durante l�allattamento.
A causa del rischio potenziale di eventi avversi nei lattanti, Blopress non deve essere somministrato durante l�allattamento (vedi paragrafo 4.3 Controindicazioni).

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L�effetto di Blopress sulla capacit� di guidare ed usare macchinari non � stato studiato, ma sulla base delle sue propriet� farmacodinamiche, � improbabile che Blopress influenzi questa capacit�.
Quando si guidano veicoli o si opera su macchinari si dovrebbe tenere in considerazione che occasionalmente con l�uso di farmaci antipertensivi si potrebbero verificare vertigini o affaticamento.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Negli studi clinici controllati gli eventi avversi sono stati lievi e transitori e confrontabili al placebo.
L’incidenza totale degli eventi avversi non ha mostrato alcuna correlazione con la dose o l’età.
La sospensione del trattamento dovuta ad eventi avversi è stata simile con candesartan cilexetil (2.4%) e placebo (2.6%).Eventi clinici avversi, indipendentemente dalla somministrazione del farmaco, verificatesi con una incidenza ³ 1% in studi doppio cieco contrallati vs placebo sono presentati nella seguente tabella:

Placebo(n="5"73)% Candesartan Cilexetil(n=1388)%
Cefalea 10.3 10.4
Infezione vie aeree superiori 3.8 5.1
Dolore alla schiena 0.9 3.2
Vertigini 2.3 2.5
Nausea 1.3 1.9
Tosse 1.1 1.6
Sintomi simil-influenzali 0.8 1.5
Astenia 1.6 1.5
Dolore addominale 1.3 1.5
Diarrea 1.9 1.5
Faringite 0.4 1.1
Edema periferico 0.7 1.0
Vomito 1.2 1.0
Bronchite 2.2 1.0
Rinite 0.4 1.0

Nell’esperienza post-marketing molto raramente sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati:Gastrointestinali: nausea,Epato-biliari: Aumento degli enzimi epatici, alterata funzionalità epatica o epatiteMuscolo-scheletrici: artralgia, mialgia,Pelle: angioedema, rash cutaneo, orticaria, prurito,Sistema nervoso: vertigini, cefalea.Con candesartan cilexetil sono stati riportati altri effetti collaterali che includono casi molto rari di neutropenia, leucopenia e agranulocitosi.Parametri di laboratorioIn genere non ci sono state influenze clinicamente rilevanti di Blopress sui parametri di laboratorio routinari.
Aumenti della S-GPT (S-ALAT) sono stati riportati con una frequenza leggermente superiore con Blopress che con placebo (1.3% vs 0.5%).
Di solito non si richiede alcun monitoraggio routinario degli esami di laboratorio nei pazienti trattati con Blopress.
Comunque, in pazienti con insufficienza renale, si raccomanda di controllare periodicamente i livelli sierici del potassio e della creatinina

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

SintomiSulla base delle considerazioni farmacologiche, la manifestazione principale da sovradosaggio dovrebbe essere ipotensione sintomatica e vertigini.
Nei rari casi di sovradosaggio (di fino a 672 mg di candesartan cilexetil), la guarigione del paziente avviene senza conseguenze.Modalit� di intervento in caso di sovradosaggioSe dovesse insorgere ipotensione sintomatica, si dovrebbe istituire un trattamento sintomatico e monitorare le funzioni vitali.
ll paziente dovrebbe essere posto in posizione supina con le gambe sollevate.
Se questo non fosse sufficiente, il volume plasmatico dovrebbe essere incrementato tramite infusione, per esempio, di soluzione salina isotonica.
Farmaci simpaticomimetici possono essere somministrati nel caso in cui le misure summenzionate fossero insufficienti.E� improbabile che candesartan venga rimosso tramite emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmaco-terapeutica: Antagonista Angiotensina IIATC: C09CAL�angiotensina II � l�ormone vasoattivo principale del sistema renina-angiotensina-aldosterone e gioca un ruolo nella fisiopatologia dell�ipertensione e di altre malattie cardiovascolari.
Esso ha anche un ruolo nella patogenesi dell�ipertrofia e del danno d�organo.
Gli effetti fisiologici maggiori dell�angiotensina II, come vasocostrizione, stimolazione di aldosterone, regolazione dell�equilibrio idrosalino e la stimolazione della crescita cellulare, sono mediati attraverso il recettore di tipo1 (AT1).Blopress � un pro-farmaco per uso orale.
E� rapidamente convertito in farmaco attivo, candesartan, per idrolisi dell�estere durante l�assorbimento dal tratto gastrointestinale.
Candesartan � un antagonista del recettore dell�angiotensina II, selettivo per i recettori AT1, con stretta affinit� di legame e lenta dissociazione dal recettore.
Non ha attivit� agonista.Candesartan non inibisce l�ACE, che converte l�angiotensina I in angiotensina II e degrada la bradichinina.
Non c�� alcun effetto sull�ACE e nessun potenziamento della bradichinina o della sostanza P.
Negli studi clinici controllati che hanno confrontato Blopress con gli ACE-inibitori, l�incidenza della tosse � stata pi� bassa nei pazienti trattati con Blopress.
Candesartan non si lega o non blocca altri recettori ormonali o canali ionici che sono importanti nella regolazione cardiovascolare.
L�antagonismo dei recettori (AT1) dell�angiotensina II si manifesta con aumenti dose correlati dei livelli plasmatici della renina, dei livelli di angiotensina I e angiotensina II, e con un decremento delle concentrazioni plasmatiche di aldosterone.Nell�ipertensione, Blopress causa una riduzione dose-dipendente della pressione arteriosa, di lunga durata.
L�azione antipertensiva � dovuta alla diminuzione delle resistenze periferiche sistemiche, senza aumenti riflessi nella frequenza cardiaca.
Non si sono osservati gravi o esagerati effetti di ipotensione da prima dose o effetto �rebound� dopo la sospensione del trattamento.Dopo somministrazione di una singola dose di Blopress, generalmente l�inizio dell�effetto antipertensivo insorge entro 2 ore.
A seguito di trattamento prolungato, la riduzione massima della pressione arteriosa con qualsiasi dosaggio si ottiene generalmente entro 4 settimane e si mantiene durante il trattamento a lungo termine.
Blopress somministrato una volta al giorno causa una riduzione efficace ed omogenea della pressione arteriosa nell�arco delle 24 ore con una piccola differenza nel rapporto valle/picco durante l�intervallo fra dosi.
Quando Blopress viene associato all� idroclorotiazide, si ha una riduzione dei valori pressori di tipo additivo.
La somministrazione concomitante di Blopress con idroclorotiazide o amlodipina � ben tollerata.
Blopress � efficace, in egual misura, in tutti i pazienti a prescindere dall�et� e dal sesso.Blopress incrementa il flusso renale e non ha alcun effetto n� incrementa il tasso di filtrazione glomerulare, riducendo nel contempo la resistenza vascolare renale e la frazione di filtrazione.
In pazienti ipertesi con diabete mellito di tipo II, il trattamento con Candesartan Cilexetil da 8 mg a 16 mg per 12 settimane non ha influenzato negativamente il profilo glicolipidico.Attualmente non esistono dati sugli effetti di Candesartan Cilexetil sulla morbilit� e mortalit� nei pazienti ipertesi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento e distribuzioneA seguito di somministrazione orale, candesartan cilexetil vieneconvertito nel farmaco attivo candesartan.
La biodisponibilit� assoluta � approssimativamente del 40% dopo somministrazione di una soluzione orale.
La biodisponibilit� relativa della formulazione in compresse confrontata con la stessa soluzione orale � approssimativamente del 34% con una variabilit� molto piccola.
La biodisponibilit� assoluta stimata della compressa � quindi del 14%.
I valori medi di concentrazione al picco (Cmax) sono raggiunti in 3-4 ore dall�assunzione.
Le concentrazioni sieriche di candesartan aumentano in modo lineare con l�incremento delle dosi nel range terapeutico.
Nessuna differenza nella farmacocinetica di candesartan � stata osservata nei due sessi.
L�area sotto la curva (AUC) non risulta influenzata dal cibo in maniera significativa.Candesartan � altamente legato alle proteine plasmatiche (pi� del 99%).
Il volume apparente di distribuzione � 0.1 l/kg.Metabolismo ed eliminazioneCandesartan viene eliminato quasi interamente immodificato per via urinaria e biliare e solo in misura minore attraverso il metabolismo epatico.
L�emivita terminale � di circa 9 ore.
Non si osserva accumulo a seguito di dosi ripetute.La clearance totale plasmatica di candesartan � circa 0.37 ml/min/kg, con una clearance renale di circa 0.19 ml/min/kg.
L�escrezione renale avviene sia per filtrazione glomerulare che per secrezione tubulare attiva.
A seguito di dose orale di candesartan cilexetil marcato 14C, circa il 26% della dose � escreta nelle urine come candesartan e il 7% come metabolita inattivo, mentre circa il 56% della dose si trova nelle feci come candesartan e il 10% come metabolita inattivo.Farmacocinetica in popolazioni specialiNegli anziani (et� superiore ai 65 anni) sia la Cmax che la AUC di candesartan risultano aumentate circa del 50% e 80% rispettivamente, in confronto ai soggetti giovani.
Comunque, la risposta pressoria e l�incidenza di eventi avversi sono simili dopo la somministrazione di una stessa dose di Blopress nei pazienti giovani e anziani (vedi Paragrafo 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�).In pazienti con insufficienza renale di grado lieve e moderato, la Cmax e la AUC di Candesartan durante somministrazioni ripetute sono aumentate rispettivamente di circa il 50% e 70%, ma il t� non � stato alterato rispetto ai pazienti con una funzionalit� renale normale.
I corrispondenti cambiamenti in pazienti con insufficienza renale di grado severo sono stati invece di circa il 50% e 110%.
Il t� terminale di candesartan � stato approssimativamente raddoppiato in pazienti con insufficienza renale di grado severo.
La farmacocinetica nei pazienti in emodialisi � stata simile a quella dei pazenti con insufficienza renale di grado severo.In pazienti con insufficienza epatica di grado lieve-moderato si � osservato un aumento pari al 23% nell�AUC di Candesartan (vedi paragrafo 4.2 �Posologia e modo di somministrazione�).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Non � stata osservata alcuna tossicit� sistemica anomala o a livello degli organi bersaglio a dosi clinicamente rilevanti.
In studi preclinici di sicurezza candesartan ha avuto effetti sui reni e sui parametri eritrocitari a dosi elevate nei topi, ratti, cani e scimmie, causando una riduzione dei parametri dei globuli rossi (eritrociti, emoglobina, ematocrito).
Gli effetti sui reni (come nefrite interstiziale, distensione tubulare, basofilia tubulare; aumentate concentrazioni plasmatiche di azotemia e creatinina) sono stati indotti da candesartan e potrebbero essere secondari all�effetto ipotensivo che determina alterazioni della perfusione renale.
Inoltre, candesartan ha indotto iperplasia/ipertrofia delle cellule juxtaglomerulari.
E� stato considerato che queste modificazioni possano essere state causate dall�azione farmacologica dicandesartan.
Con dosi terapeutiche di candesartan nell�uomo, la suddetta iperplasia/ipertrofia delle cellule juxtaglomerulari non sembra avere alcuna rilevanza.E� stata osservata fetotossicit� nella gravidanza avanzata (vedi paragrafo 4.6 Gravidanza ed Allattamento).I dati di mutagenesi in vitro ed in vivo indicano che candesartan non esercita attivit� mutagenica o clastogenica in condizioni di uso clinico.
Non sono stati osservati fenomeni di carcinogenicit�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Calcio carbossimetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, lattosio monoidrato, magnesio stearato, amido di mais, macrogol, ossido di ferro rosso (E172)

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore ai 30�C

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in polipropileneConfezioni da 28 compresse in blister

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Takeda Italia Farmaceutici S.p.A.Via Elio Vittorini 129 - 00144 Roma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Blopress 8 mg compresse: 28 compresse AIC N� 033451168M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

16 dicembre 1997/29 Aprile 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2002

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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