BUSPAR
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

BUSPAR 5 mg compresse BUSPAR 10 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

�BUSPAR 5 mg compresse Ogni compressa contiene Principio attivo: buspirone cloridrato 5 mg BUSPAR 10 mg compresse Ogni compressa contiene Principio attivo: buspirone cloridrato 10 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Disturbi d'ansia generalizzata.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il dosaggio consigliato � di 15 mg/die frazionato in due o tre dosi.
Il dosaggio giornaliero pu� essere aumentato di 5 mg ogni 2.3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2.3 somministrazioni.
Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino ad un dosaggio di 20-30 mg/die in 2.3 somministrazioni. Il dosaggio deve essere ridotto in caso di disfunzione renale o epatica. Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati. L�assunzione di cibo aumenta la biodisponibilit� di buspirone.
Buspar deve essere assunto sempre alla stessa ora del giorno e coerentemente in dipendenza dell�assunzione di cibo. L�assunzione contemporanea di buspirone con diverse altre sostanze (ad esempio inibitori del CY3A4 come itraconazolo e nefazodone comporta la diminuzione della dose iniziale e comunque aggiustata alla risposta clinica (v.
par.
4.5). Il succo di pompelmo aumenta le concentrazioni plasmatiche di buspirone.
I pazienti in terapia con Buspar devono evitare l�uso di grandi quantit� di questo succo (v.
par.
4.5). I pazienti con problemi di deglutizione devono essere istruiti all�apertura delle capsule di Buspar e a mescolarne il contenuto in piccole quantit� di succo di mela (1.2 cucchiai), da bere immediatamente.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota verso il buspirone o verso gli altri componenti del prodotto, grave insufficienza epatica e renale.
Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO data l�osservazione di pressione arteriosa elevata quando Buspar � somministrato contemporaneamente ad essi.
Qualora si intenda usare il buspirone, � necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell'antidepressivo. Generalmente controindicato in gravidanza e durante l�allattamento (v.
par.
4.6) e in soggetti di et� inferiore a 18 anni (v.
par.
4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

BUSPAR, a causa della sua lunga latenza d'azione, non pu� trovare impiego negli stati d'ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo. Buspar non � consigliato a pazienti con storia di convulsioni. Interferenze con la performance cognitiva e motoria: studi clinici indicano Buspar come meno sedativo nei confronti di altri ansiolitici e mostrano come esso non produca significativi deficit psicomotori, sebbene i suoi effetti sul sistema nervoso in ciascun individuo non possano essere completamente previsti.
�, quindi, prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia (v.
par.
4.7). Sebbene studi formali di interazione mostrino che Buspar non potenzia l�effetto di decadimento delle capacit� motorie e mentali indotto dall�alcol, � prudente non impiegare Buspar in concomitanza all�uso di alcol. Potenziale per reazioni da sospensione nei pazienti con dipendenza da sedativi, ipnotici e ansiolitici: poich� Buspar non presenta tolleranza crociata con benzodiazepine e altri comuni farmaci sedativo-ipnotici, esso non blocca la sindrome da sospensione spesso osservata con quei farmaci.
Perci� � consigliabile sospendere tali farmaci gradualmente, in special modo in caso di terapia instaurata da lungo tempo concomitante.
Nei pazienti in cui la sospensione preventiva della benzodiazepina non sia praticabile, si pu� associare il BUSPAR durante il periodo di graduale sospensione della benzodiazepina stessa./p> Uso nei pazienti pediatrici: la sicurezza e l'efficacia del buspirone in soggetti di et� inferiore ai 18 anni non � stata stabilita. Uso nei pazienti con disfunzione renale ed epatica: dato che buspirone � metabolizzato dal fegato ed escreto dal rene la somministrazione di Buspar non � raccomandata nei pazienti con disfunzione epatica e renale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Farmaci IMAO: vedi par.
4,3 Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi; l'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione. SSRI raramente sono state riportate convulsioni in pazienti che hanno assunto contemporaneamente buspirone e SSRI. Aloperidolo: in uno studio su volontari sani, la contemporanea somministrazione di buspirone e aloperidolo ha comportato un aumento della concentrazione sierica di quest�ultimo. Trazodone: � stato riportato che l�interazione tra trazodone Hcl e buspirone possa aver causato un incremento da 3 a 6 volte delle SGPT (ALT) in alcuni pazienti.
In uno studio clinico, il tentativo di ricreare questa evenienza non ha mostrato effetti negativi sulle transaminasi epatiche. Diazepam: dopo l�aggiunta di buspirone al trattamento con diazepam, non si sono osservate modificazioni significative per i parametri farmacocinetici allo stato stazionario per quest�ultimo (Cmax, AUC, Cmin).
Tuttavia sono stati osservati aumenti del 15% per nordiazepam ed effetti collaterali minimi (vertigine, cefalea e nausea). Farmaci che inibiscono il citocromo P450 3A4 (CYP3A4): buspirone ha mostrato in vitro di essere metabolizzato da CYP3A4.
Questo � coerente con l�interazione osservata tra buspirone ed eritromicina, itraconazolo e nefazodone, farmaci che inibiscono questo isoenzima.
Di conseguenza, se BUSPAR viene impiegato con un potente inibitore del CYP3A4, si raccomanda di diminuirne il dosaggio (es 2,5 mg BID). Nefazodone: la somministrazione concomitante di buspirone (2,5 o 5 mg BID) e nefazodone (250 mg BID) in volontari sani ha provocato un marcato aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento fino a 20 volte della Cmax e fino a 50 dell�AUC) e diminuzioni statisticamente significative (intorno al 50%) nelle concentrazioni plasmatiche dell�1.pirimidinilpiperazina, metabolita del buspirone.
Con 5 mg BID di buspirone si � osservato un lieve aumento dell�AUC per nefazodone (23%) e del suo metabolita idrossinefazodone (HO-NEF) (17%) e di mCPP (9%). Modesti incrementi nella Cmax si sono verificati per il nefazodone (8%) e per il suo metabolita HO- NEF (11%).
Il profilo di sicurezza dei soggetti che hanno assunto buspirone 2,5 mg BID e nefazodone 250 mg BID � risultato simile a quello riscontrato in seguito all�uso dei singoli farmaci. I soggetti che hanno assunto 5 mg BID di buspirone in concomitanza a nefazodone 250 mg BID hanno mostrato effetti collaterali come sensazione di testa vuota, astenia, vertigine e sonnolenza.
Si raccomanda di diminuire la dose di buspirone se somministrato con nefazodone. Cimetidina: la somministrazione contemporanea di buspirone e cimetidina ha portato ad un aumento della Cmax (40%) e del Tmax (2 volte) ma ha effetti minimi sull�AUC del buspirone. Eritromicina: la somministrazione contemporanea di buspirone (10 mg in dose singola) ed eritromicina (1,5 g/die per 4 giorni) in volontari sani ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento di 5 volte della Cmax e di 6 volte dell�AUC).
Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento dell�incidenza di eventi avversi attribuibili al buspirone.
In caso di co-somministrazione, si raccomanda un dosaggio pi� basso di buspirone (es.
2,5 mg BID). Itraconazolo: la somministrazione contemporanea di buspirone (10 mg in dose singola) e itraconazolo (200 mg/die per 4 giorni) in volontari sani ha portato ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (aumento di 13 volte della Cmax e di 19 volte dell�AUC).
Queste interazioni farmacocinetiche sono state accompagnate da un aumento dell�incidenza di eventi avversi attribuibili al buspirone.
In caso di co-somministrazione, si raccomanda un dosaggio pi� basso di buspirone (es.
2,5 mg BID). Diltiazem: in caso di co-somministrazione, si possono determinare effetti maggiori e pi� elevata tossicit� del buspirone.
Pertanto, si raccomanda un dosaggio pi� basso di buspirone Verapamil: in caso di co-somministrazione, si possono determinare effetti maggiori e pi� elevata tossicit� del buspirone.
Pertanto, si raccomanda un dosaggio pi� basso di buspirone. Rifampicina: la somministrazione contemporanea di Buspar e rifampicina produce una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche e gli effetti farmacodinamici del buspirone. Succo di pompelmo: la co-somministrazione di buspirone con succo concentrato di pompelmo ha provocato aumenti delle concentrazioni plasmatiche di buspirone (v.
par.
4.2). Interazioni con esami di laboratorio: buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: non sono stati effettuati studi controllati in gravidanza; per tale motivo il buspirone deve essere somministrato nelle donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessit� e sotto diretto controllo del medico che valuter� rischi e benefici.
Non sono noti gli effetti di Buspar su travaglio e parto. Allattamento: l�esatto livello di escrezione nel latte umano di Buspar o dei suoi metaboliti non � noto.
Per tale motivo il buspirone deve essere somministrato nelle donne in allattamento solo in caso di assoluta necessit� e sotto diretto controllo del medico.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, � risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria.
D'altra parte, poich� non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, � prudente evitare l'uso dell'automobile e l'impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Alle dosi terapeutiche buspirone � ben tollerato.
Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all'inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio.
Gli effetti collaterali comunemente riscontrati con frequenza statisticamente significativa, superiore al placebo (p < 0,10), sono stati: vertigini, cefalea, nervosismo, sensazione di testa leggera, nausea, eccitazione e sudorazione.
Sono stati inoltre segnalati con frequenza superiore all'1% i seguenti effetti collaterali: tachicardia, palpitazione, dolore toracico, vertigine, sonnolenza, nervosismo, sensazione di testa leggera, insonnia, diminuzione della capacit� di concentrazione, disturbi del pensiero, depressione, confusione, disturbi onirici, ostilit�, visione sfocata, congestione nasale, gola irritata, tinnito, nausea, dolore addominale, secchezza delle fauci, diarrea, costipazione, vomito, dolore muscolo- scheletrico, parestesie, torpore, incoordinamento, tremori, rash cutaneo, cefalea, affaticamento, debolezza, sudorazione.
Inoltre, sono stati riportati occasionalmente effetti non sempre correlabili con sicurezza all'impiego del farmaco poich� spesso associati al quadro ansioso di fondo: reazioni allergiche, compresa l�orticaria, ecchimosi, angioedema, sintomi extrapiramidali, comprese le discinesie (acute e ritardate) reazioni distoniche, rigidit� a ruota dentata, depersonalizzazione, labilit� emozionale, allucinazioni, psicosi, atassia, convulsioni, disturbi transitori della memoria, sindrome serotoninergica, sincope, visione tubulare, ritenzione urinaria e galattorrea nelle donne. Infine � possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono state ricondotte irregolarit� mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con buspirone.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La massima dose tollerata dall'uomo di farmaco � 375 mg/die.
Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi pi� comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, vertigine, sonnolenza, miosi, gastralgia.
In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata una immediata lavanda gastrica.
Sar� comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa.
Non si conoscono antidoti specifici per buspirone, che non � dializzabile, mentre lo � parzialmente un suo metabolita, 1.PP.
Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio. Abuso e assuefazione: buspirone non ha dimostrato potenzialit� di abuso e/o di assuefazione, sia negli studi sull�uomo che sull�animale.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

N05BE01 Ansiolitici.
Derivati dell'azaspirodecandione. Il buspirone � una molecola dotata di attivit� ansiolitica selettiva; esso infatti � sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati in studi speciali sulla funzione psicomotoria, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacit� di prestazione (compresa la capacit� di guidare) significativamente diversi che con placebo.
Buspirone, il primo di una classe di farmaci antiansia (azapironi) non � chimicamente o farmacologicamente correlato alle benzodiazepine, ai barbiturici o ad altri farmaci psicotropi noti. Il meccanismo d�azione del buspirone differisce sostanzialmente da quello delle benzodiazepine.
Tuttavia i dettagli di questo meccanismo restano da precisare. Il farmaco ha dimostrato alta affinit� per i recettori della serotonina tipo 5.HT1A, mentre mostra di non interagire direttamente con i recettori delle benzodiazepine e del GABA in vitro.
Alcuni studi suggeriscono che buspirone pu� avere effetti indiretti su questi e altri sistemi recettoriali come quelli dopaminergici.
Nei confronti della dopamina si comporta come un antagonista presinaptico.
Come per altri farmaci che agiscono su questi sistemi recettoriali, gli effetti della somministrazione prolungata del buspirone non possono essere predetti.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Somministrato per os nell'uomo il buspirone � rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio, cosicch� la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica � pari in media al 4%, l'assunzione contemporanea di cibo ritarda l'assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell'attivit� ansiolitica.
Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1.6 ng/ml) si verifica entro 60-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni ed � proporzionale al dosaggio. Una volta raggiunto lo stato stazionario, le concentrazioni plasmatiche di buspirone non vengono alterate dalla somministrazione cronica. Nell'uomo, il legame alle proteine plasmatiche di buspirone � di circa il 95%. L�alta affinit� per le proteine plasmatiche non spiazza, in vitro, altri farmaci con elevato legame proteico (fenitoina, propranololo, warfarin) a concentrazioni clinicamente rilevanti.
L'emivita media di buspirone in volontari sani varia da 2 a 11 ore (valori da 2 a 33 ore).
Dopo una singola dose di buspirone dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore prevalentemente come metaboliti.
L'escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.
Buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa (che in vitro ha mostrato di essere mediata dal citocromo P450 3A4 � CYP3A4) che d� luogo a vari idrossiderivati e al metabolita farmacologicamente attivo 1.
pirimidinilpiperazina.
Nei modelli animali, predittivi di attivit� ansiolitica nell'uomo, 1.
pirimidinilpiperazina ha approssimativamente il 25% o meno dell'attivit� del buspirone. La clearance di buspirone � ridotta nei pazienti con disfunzione epatica e renale.
Non � nota nessuna differenza nella farmacocinetica dipendente dall�et� e/o dal sesso.
Nell'uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilit� di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.
L'azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l'effetto terapeutico massimo richieda 3.4 settimane. Gli studi clinici controllati con Buspar sono limitati a 6 mesi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I risultati di studi eseguiti sugli animali per 24 mesi (133 volte la dose nell�uomo) e 18 mesi (167 volte la dose nell�uomo) hanno dimostrato che buspirone non ha un potenziale carginogenico e mutagenico.
Non si sono osservati danni al DNAin vitro su colture di cellule a seguito dell�uso di buspirone ne� aberrazioni cromosomiali in ratti che hanno ricevuto da una a cinque dosi giornaliere di buspirone.
Buspirone non influenza la fertilit� e non induce danno fetale.
Nei ratti buspirone � escreto nel latte materno.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio, carbossimetil amido sodico, cellulosa microcristallina, silice precipitata, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore a 30 �C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

BUSPAR 5 mg: astuccio cartone stampato contenente 30 compresse in blister opaco. BUSPAR 10 mg: astuccio cartone stampato contenente 10 compresse in blister opaco.
BUSPAR 10 mg: astuccio cartone stampato contenente 15 compresse in blister opaco.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l.
Via del Murillo, km 2,800 � Sermoneta (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BUSPAR 5 mg compresse - 30 compresse A.I.C.
N� 026454013 BUSPAR 10 mg compresse - 15 compresse A.I.C.
N� 026454037 BUSPAR 10 mg compresse - 10 compresse A.I.C.
N� 026454049

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Maggio 2000.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

A

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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