Bisoprololo Eg 5mg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

ND

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

2 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA Ogni compressa contiene 5 mg di bisoprololo emifumarato.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
3 FORMA FARMACEUTICA Compressa rivestita con film. La compressa è rosa chiaro, rotonda, biconvessa, con una tacca su entrambi i lati e con "BSL5" stampato in rilievo su un lato. 4 INFORMAZIONI CLINICHE

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

– Ipertensione. – Angina pectoris stabile cronica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse Bisoprololo EG 5 mg sono per uso orale. Il trattamento con bisoprololo costituisce, solitamente, una terapia a lungo termine. Il dosaggio deve essere aggiustato individualmente.
Si raccomanda di partire con la dose più bassa possibile.
In alcuni pazienti, può essere adeguato un dosaggio pari a 5 mg/die.
Il dosaggio comune è di 10 mg somministrati una volta al giorno.
Il dosaggio massimo raccomandato è di 20 mg/die. Le compresse devono essere assunte al mattino, ingoiate con un liquido e non devono essere masticate. Pazienti con compromissione renaleNel caso di pazienti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 20 ml/min) il dosaggio non deve essere superiore a 10 mg/die. Questo dosaggio può essere diviso a metà.
Dati limitati suggeriscono che bisoprololo non è eliminato dalla dialisi.
Di conseguenza, i pazienti sottoposti a dialisi non richiedono alcuna dose aggiuntiva. Pazienti con grave compromissione epatica Non è richiesto alcun aggiustamento posologico; tuttavia, si raccomanda un attento monitoraggio. Page 1 of 9 Pazienti anziani Normalmente non è richiesto alcun aggiustamento posologico.
Si raccomanda di partire con la dose più bassa possibile. Bambini al di sotto di 12 anni e adolescenti Non c’è esperienza pediatrica su questo medicinale.
Per questo motivo il suo uso non è raccomandato. Interruzione del trattamento: Non interrompere bruscamente il trattamento, in modo particolare in pazienti con ischemia cardiaca (vedere anche paragrafo 4.4 "Avvertenze speciali e precauzioni di impiego").
Diminuire il dosaggio gradualmente dimezzando la dose di settimana in settimana.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

– Insufficienza cardiaca acuta o durante episodi di insufficienza cardiaca non compensata che richiede una terapia inotropa endovenosa. – Shock cardiogeno. – Arresto AV di secondo o terzo grado (senza un pacemaker). – Sindrome del seno malato. – Blocco senoatriale. – Bradicardia con meno di 50 battiti al minuto prima dell'inizio della terapia. – Ipotensione (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm Hg). – Asma bronchiale grave o malattia polmonare cronica ostruttiva grave. – Ultime fasi della malattia occlusiva arteriosa periferica e sindrome di Raynaud. – Acidosi metabolica. – Ipersensibilità al bisoprololo o ad uno degli eccipienti elencati. – Feocromocitoma non trattato (vedere anche paragrafo 4.4). – Combinazioni di floctafenina e sultopride (vedere anche paragrafo 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica sono utilizzate altre formulazioni di medicinali contenenti bisoprololo.
L'uso di agenti beta-bloccanti in questa indicazione necessita un approccio molto cauto e deve iniziare con una fase di titolazione molto rigorosa. In questa fase sono necessari incrementi non tutti possibili con il medicinale attuale.
Questo medicinale, quindi, non deve essere utilizzato nel trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica. Non è raccomandata l'assunzione concomitante di amiodarone in considerazione del rischio di automatismo della contrattilità e anomalie della conduzione (soppressione delle reazioni compensatorie del simpatico). Utilizzare bisoprololo con cautela in caso di: – Broncospasmo (asma bronchiale, malattia respiratoria ostruttiva): in caso di asma bronchiale o di altre patologie respiratorie ostruttive croniche, che possono indurre sintomi, deve essere somministrata contemporaneamente una terapia broncodilatatoria.
Occasionalmente, in pazienti affetti da asma, può aumentare la resistenza delle vie respiratorie.
In questo caso può essere necessario aumentare il dosaggio degli stimolanti beta2.
Prima dell'inizio del trattamento si raccomanda di effettuare un test respiratorio funzionale. – Trattamento concomitante con anestetici per inalazione. Page 2 of 9 – Diabete mellito con ampie fluttuazioni della glicemia; i sintomi di ipoglicemia possono essere mascherati.
Durante il trattamento con bisoprololo i livelli di glicemia devono essere monitorati. – Tireotossicosi, i sintomi adrenergici possono essere mascherati. – Pazienti con malattia epatica. – Digiuno. – Terapia desensibilizzante in corso. Come nel caso di altri agenti beta-bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità verso allergeni che la gravità delle reazioni anafilattiche.
Il trattamento con adrenalina non da sempre l’effetto terapeutico atteso. – Blocco AV di primo grado. – Angina di Printzmetal; gli agenti beta-bloccanti possono aumentare il numero e la durata degli attacchi di angina in pazienti affetti da angina di Printzmetal .
L'utilizzo degli agenti bloccanti selettivi dell'adrenorecettore beta1 è possibile in caso di forme lievi e solo in combinazione con un agente vasodilatatore. – Patologie circolatorie periferiche, quali fenomeni di Raynaud e claudicazione intermittente: può verificarsi una intensificazione dei disturbi, in modo particolare all'inizio della terapia. – Il bisoprololo deve essere utilizzato con cautela in pazienti con bradicardia con battiti al minuto da 50 a 60 prima dell’inizio della terapia. – Non deve essere somministrato il bisoprololo in pazienti affetti da feocromocitoma (vedere anche paragrafo 4.3), fino a dopo il blocco dei recettori alfa. – Psoriasi preesistente o esistente; si deve somministrare bisoprololo solo dopo un'attenta valutazione rischio/beneficio. L'inizio del trattamento con bisoprololo necessita di un monitoraggio regolare, in modo particolare nel caso di pazienti anziani.
Non si deve interrompere bruscamente la terapia con bisoprololo, a meno che questo non sia chiaramente indicato.
In pazienti affetti da ischemia cardiaca, in caso di interruzione brusca c'è il rischio di infarto del miocardio e morte improvvisa.
Per maggiori informazioni consultare il paragrafo 4.2 "Posologia e modo di somministrazione". Questo medicinale contiene un principio attivo che determina positività ai test durante i controlli antidoping.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Combinazioni controindicate – Floctafenina: i beta-bloccanti possono impedire le reazioni compensatorie cardiovascolari associate all'ipotensione o allo shock che possono essere indotti dalla floctafenina. – Sultopride: non si deve somministrare il bisoprololo in associazione con sultopride in quanto ciò aumenta il rischio di aritmia ventricolare. Combinazioni non raccomandate – Calcio antagonisti(verapamil, diltiazem, bepridil): influenza negativa sulla contrattilità, sulla conduzione atrioventricolare e sulla pressione sanguigna. – Clonidina: aumentato rischio di "ipertensione di rimbalzo" e diminuzione eccessiva della frequenza cardiaca e della conduzione cardiaca. – Inibitori della monoamminaossidasi (eccetto gli inibitori MAO-B): aumentato effetto ipotensivo dei beta-bloccanti ma anche rischio di crisi ipertensive. Combinazioni da adottare con cautela Page 3 of 9 – Farmaci antiaritmici appartenenti alla classe I (ad es.
disopiramide, chinidina): l'effetto sul tempo di conduzione atriale può essere potenziato e l'effetto inotropo negativo può essere aumentato.
(E' richiesto uno stretto monitoraggio clinico ed ECG). – Farmaci antiaritmici appartenenti alla classe III (ad es.
amiodarone): l'effetto sul tempo di conduzione atriale può essere potenziato. – Calcio-antagonisti (derivati della diidropiridina quali la nifedipina): aumentato rischio di ipotensione.
In pazienti affetti da insufficienza cardiaca latente, l'uso concomitante di agenti beta-bloccanti può portare all'insufficienza cardiaca. – Farmaci parasimpaticomimetici (compreso tacrina e galantamina): il tempo di conduzione atrio ventricolare può aumentare. – Altri agenti beta-bloccanti, inclusi nei colliri, hanno effetti aggiuntivi. – L’ insulina ed altri farmaci anti-diabetici a somministrazione orale: intensificazione dell'effetto di diminuzione della glicemia.
Il blocco del beta-adrenorecettore può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia. – Agenti anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa ed aumento del rischio di ipotensione. – La continuazione del blocco beta riduce il rischio di aritmia durante l'induzione e l'intubazione.
L'anestesista deve essere informato di un'eventuale assunzione di bisoprololo. – Glicosidi della digitale: riduzione della frequenza cardiaca, aumento del tempo di conduzione atrio-ventricolare. – Derivati dell'ergotamina: esacerbazione dei disturbi circolatori periferici. – Agenti simpaticomimetici: la combinazione con bisoprololo può ridurre gli effetti di entrambi gli agenti.
Possono verificarsi crisi ipertensive o bradicardia eccessiva. – Per il trattamento di reazioni allergiche possono essere necessarie dosi più alte di epinefrina. – Antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine ed altri agenti antipertensivi: aumento dell'effetto di diminuzione della pressione sanguigna. – Baclofene: aumento dell'attività antipertensiva. – Prodotti di contrasto iodati: i beta-bloccanti possono impedire le reazioni compensatorie cardiovascolari associate all'ipotensione o allo shock indotto dai prodotti di contrasto iodati. Combinazioni da considerare – Meflochina: aumento del rischio di bradicardia. – Corticosteroidi: diminuzione dell'effetto antipertensivo dovuta alla ritenzione di acqua e sodio. – FANS: diminuzione dell'effetto antipertensivo (inibizione della prostaglandina ad effetto vasodilatante ad opera dei FANS e ritenzione di acqua e sodio con FANS a base di pirazolone). – Rifampicina: leggera riduzione dell'emivita di bisoprololo probabilmente dovuta all'induzione di enzimi epatici metabolizzanti del farmaco.
Normalmente non è richiesto un aggiustamento posologico.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono causare effetti dannosi sulla gravidanza e/o sul feto/neonato.
In generale, gli agenti bloccanti del beta-adrenorecettore riducono la perfusione placentare, il che è stato associato a ritardo della crescita, morte intrauterina, aborto o travaglio precoce).
Nel feto e nel neonato possono verificarsi reazioni avverse (ad es.
ipoglicemia, bradicardia).
Qualora fosse necessario il trattamento con agenti bloccanti del beta-adrenorecettore, è preferibile utilizzare gli agenti bloccanti del beta1.adrenorecettore. Page 4 of 9 Non si deve utilizzare bisoprololo in gravidanza a meno che questo non sia strettamente necessario.
Qualora il trattamento con bisoprololo fosse considerato necessario, il flusso sanguigno utero-placentare e la crescita fetale devono essere monitorati.
In caso di effetti dannosi per la gravidanza o per il feto, si deve prendere in considerazione un trattamento alternativo.
Il neonato deve essere strettamente monitorato.
Generalmente, i sintomi di ipoglicemia e brachicardia si manifestano entro i primi 3 giorni. Allattamento Non è noto se bisoprololo venga escreto nel latte umano.
Per questo motivo l'allattamento al seno non è raccomandato durante la somministrazione di bisoprololo.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In uno studio effettuato su pazienti affetti da patologie cardiache coronariche è stato rilevato che bisoprololo non ha compromesso la capacità di guidare.
Tuttavia, a causa di differenze individuali nella risposta al medicinale, la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari può essere compromessa.
Di ciò si deve tener conto soprattutto all'inizio del trattamento, in seguito a variazioni del medicinale ed in caso di assunzione contemporanea di alcool.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati riportati sono generalmente attribuibili alle proprietà farmacologiche degli agenti beta-bloccanti. Comune (>1/100, <1/10) – Circolazione: sensazione di freddo o intorpidimento delle estremità, sindrome di Raynaud, incremento degli episodi di claudicazione intermittente già esistente. – Sistema nervoso centrale: stanchezza, esaurimento, capogiro, cefalea (principalmente all'inizio della terapia, solitamente sono lievi e spesso scompaiono in 1.2 settimane) e vertigini. – Gastrointestinale: nausea, vomito, diarrea, dolore addominale e costipazione. Non comune (>1/1.000, <1/100) – Generali: debolezza muscolare e crampi, artropatia. – Circolazione : bradicardia, disturbi dello stimolo AV (conduzione AV rallentata o aumento del blocco AV già esistente), peggioramento dell'insufficienza cardiaca, ipotensione ortostatica. – Sistema nervoso centrale: disturbi del sonno, depressione. – Vie aeree: broncospasmo in pazienti affetti da asma bronchiale o con una storia di malattia ostruttiva delle vie aeree. Raro (>1/10.000, <1/1.000) – Sistema nervoso centrale: incubi, allucinazioni. – Cute: reazioni di ipersensibilità (prurito, arrossamento, rash). – Fegato: incremento degli enzimi epatici (ALAT, ASAT), epatite. – Metabolismo: aumento dei trigliceridi, ipoglicemia. – Urogenitale: disturbi della potenza. – Orecchio-naso- gola: compromissionedell'udito, rinite allergica – Occhi: riduzione del flusso lacrimale (da considerare nel caso in cui il paziente faccia uso di lenti a contatto). – Disturbi biologici: la comparsa di anticorpi diretti contro il nucleo con sintomi clinici eccezionali come la sindrome del lupus, destinata a scomparire al termine del trattamento. Page 5 of 9 Molto raro (<1/10.000), comprese segnalazioni isolate – Occhi: congiuntivite. – Cute: gli agenti beta-bloccanti possono provocare o peggiorare la psoriasi o indurre rash simil i alla psoriasi, alopecia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi e trattamento del sovradosaggio I sintomi attesi più comuni conseguenti ad un sovradosaggio di bisoprololo sono: bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta, disturbi della conduzione e ipoglicemia. In caso di sovradosaggio, il trattamento con bisoprololo deve essere interrotto ed un trattamento sintomatico e di supporto deve essere effettuato.
Si deve evitare il riassorbimento di bisoprololo nel tratto gastrointestinale; una lavanda gastrica o la somministrazione di sostanze adsorbenti (cioè carbone attivo) ed un agente lassativo (cioè solfato di sodio) possono essere usati.
La respirazione deve essere monitorata e, se necessario, la respirazione artificiale deve essere iniziata.
Il broncospasmo deve essere neutralizzato da una terapia broncodilatatoria come isoprenalina o farmaci beta2.simpaticomimetici.
Le complicazioni cardiovascolari devono esseretrattate sintomaticamente: il blocco AV (di secondo o terzo grado) richiede un attento monitoraggio e deve essere trattato con infusione di isoprenalina o l'inserimento di un pacemaker cardiaco transvenoso.
La bradicardia deve essere trattata con atropina per via endovenosa (o M-metil-atropina).
La caduta della pressione sanguigna o lo shock devono essere trattati con agenti sostitutivi del plasma e vasopressori . L'ipoglicemia può essere trattata con glucosio per via endovenosa. 5 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Agenti beta1.bloccanti selettivi Codice ATC: C07 AB07 Meccanismo d’azione Il bisoprololo è un potente agente bloccante del beta1.adrenorecettore altamente selettivo, privo di attività intrinseca simpaticomimetica.
Come per altri agenti beta-bloccanti, non è chiaro il meccanismo di azione nell'ipertensione.
Tuttavia, è noto che il bisoprololo abbassa notevolmente l'attività plasmatica della renina. In pazienti affetti da angina, il blocco dei beta-recettori riduce il movimento cardiaco riducendo, in questo modo, la richiesta di ossigeno. Il bisoprololo ha proprietà anestetiche locali simili al propanolo. Il bisoprololo ha una scarsa affinità per il recettore beta2 nella muscolatura liscia dei bronchi e dei vasi e per il recettore beta2 della regolazione metabolica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il bisoprololo è assorbito quasi completamente dal tratto gastrointestinale.
Insieme ad un piccolissimo effetto di primo passaggio nel fegato, ciò ha come risultato un'elevata biodisponibilità, pari approssimativamente al 90%.
Il legame del bisoprololo alle proteine Page 6 of 9 plasmatiche ammonta a circa il 30%.
Il volume di distribuzione è pari a 3,5 l/kg; la clearance totale è approssimativamente 15 l/ora. L'emivita plasmatica di eliminazione (10.12 ore) garantisce l'efficacia nell'arco delle 24 ore con una sola somministrazione giornaliera. Il bisoprololo è escreto dal corpo attraverso due vie: il 50% è metabolizzato dal fegato in metaboliti inattivi che sono poi escreti dai reni.
Il restante 50% è escreto dai reni in forma non metabolizzata.
Siccome il processo di eliminazione avviene nella stessa misura nei reni e nel fegato, non è richiesto un aggiustamento posologico nel caso di pazienti con funzionalità epatica compromessa o insufficienza renale. Le cinetiche del bisoprololo sono lineari e indipendenti dall'età del paziente. Nel caso di pazienti affetti da insufficienza cardiaca cronica (NYHA fase III), i livelli plasmatici di bisoprololo sono più alti e l'emivita è prolungata rispetto a volontari sani.
La concentrazione plasmatica massima allo stato stazionario è pari a 64 ± 21 ng/ml ad una dose giornaliera di 10 mg e l'emivita è di 17 ± 5 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I dati preclinici, basati su studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, di tossicità a dose ripetuta, di genotossicità o cancerogenesi non evidenziano un pericolo particolare per l'uomo. Come altri beta-bloccanti, il bisoprololo ad alte dosi ha provocato tossicità materna (ridotta assunzione di cibo e ridotto peso corporeo) ed una tossicità embrio/fetale (aumentata incidenza di riassorbimenti, ridotto peso alla nascita della prole, sviluppo fisico ritardato) ma non si è manifestato teratogeno . 6 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Nucleo: Cellulosa microcristallina Calcio fosfato dibasico Amido di mais pregelatinizzato Crospovidone Silice colloidale anidra Magnesio stearato Rivestimento: Ipromellosa Macrogol 400 Titanio diossido (E171) Ossido di ferro giallo (E172) Ossido di ferro rosso (E172)

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni in blister in PVC/PE/PVDC/Alluminio in bustina di alluminio. Page 7 of 9 1 anno in blister in PVC/PE/PVDC/Alluminio senza bustina di alluminio e contenitori per compresse in HDPE.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Contenitore in HDPE: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Conservare nel contenitore originale. Tenere il contenitore ben chiuso. Blister in PVC/PE/PVDC/AL e blister in PVC/PE/PVDC/AL in bustine di alluminio: Non conservare a temperatura superiore ai 25°C.
Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

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06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

ND

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

50 compresse (50x1) in blister perforato per unità di dose in PVC/PE/PVDC/Al E

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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