CALCIJEX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CALCIJEX

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

CALCIJEX 1 �g/mL Soluzione iniettabile per uso endovenoso Ogni ml di soluzione iniettabile contiene: Principio attivo Calcitriolo 1�g

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Il CALCIJEX (Calcitriolo iniettabile) � indicato per il trattamento della ipocalcemiae/o nell�iperparatiroidismo secondario nei pazienti sottoposti a dialisi per insufficienza renale cronica.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose ottimale di CALCIJEX (calcitriolo iniettabile) deve essere attentamente determinata in ciascun paziente. L'efficacia di una terapia a base di calcitriolo si basa sul presupposto che ciascun paziente riceva un appropriato ed adeguato apporto giornaliero di calcio. La dose iniziale di CALCIJEX consigliata, in relazione alla gravit� dell�ipocalcemia e/o dell�iperparatiroidismo secondario, va da 1,0 �g (0,02 �g/kg) a 2,0 �g somministrati 3 volte la settimana a giorni alterni. Sono state tuttavia impiegate dosi iniziale che vanno da 0,5 �g fino a 4,0 �g 3 volte la settimana. Il CALCIJEX � di norma somministrato in bolo per via endovenosa alla fine del trattamento di emodialisi.
Se non viene riscontrata una risposta soddisfacente nei parametri biochimici e nelle manifestazioni cliniche dello stato della malattia, il dosaggio pu� essere aumentato; l�incremento della dose pu� variare da 0,5 �g a 1 �g ad intervalli di 2.4 settimane. Sono stati impiegati incrementi del dosaggio da 0,25 �g a 2 �g per volta e sono state raggiunte dosi massime fino a 8 �g 3 volte la settimana. Durante questo periodo di titolazione, i livelli sierici di calcio e fosforo vanno controllati almeno 2 volte la settimana; nel caso si manifesti ipercalcemia o il prodotto calcio/fosforo (Ca x P) sia superiore a 70, la somministrazione del farmaco dovr� essere immediatamente sospesa fino a quando non siano stati ripristinati i valori normali di questi parametri. Successivamente la terapia deve riiniziare ad un dosaggio pi� basso.
Puo� essere necessario ridurre le dosi al ridursi dei livelli di PTH in risposta alla terapia. I prodotti farmaceutici per uso parenterale, devono essere ispezionati visivamente prima della somministrazione per l�eventuale presenza di particelle sospese o imbrunimento del prodotto. Gettare la quantit� di farmaco rimasta inutilizzata.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Il farmaco � controindicato in quei pazienti che abbiano manifestato una precedente ipersensibilit� al calcitriolo o ad uno qualsiasi dei suoi eccipienti. Il CALCIJEX (calcitriolo iniettabile) non deve essere somministrato a pazienti affetti da ipercalcemia o con sintomi evidenti di tossicit� da vitamina D. Controindicato nell�allattamento; generalmente controindicato in gravidanza (vedere sezione 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Un eccessivo dosaggio di CALCIJEX (calcitriolo iniettabile) pu� indurre ipercalcemia e, in alcuni casi, ipercalciuria; pertanto, nella fase iniziale del trattamento, durante la determinazione del dosaggio, i livelli sierici di calcio e fosforo presenti dovranno essere controllati almeno due volte a settimana.
Qualora dovesse svilupparsi una ipercalcemia, la somministrazione del farmaco dovr� essere immediatamente sospesa. Se la soppressione del paratormone scende a livelli anormali, si pu� sviluppare una malattia adinamica dell�osso.
In assenza di biopsia ossea, possono essere impiegati I livelli di paratormone, come indice del turnover osseo. Se nei pazienti trattati con calcitriolo i livelli di paratormone scendono sotto I livelli raccomandati ( da 1,5 a 3 volte il limite superiore di normalit�) la dose di calcitriolo dovrebbe essere ridotta o la terapia interrotta. L�interruzione del trattamento con il calcitriolo pu� comportare un effetto rebound; per raggiungere una dose di mantenimento, si consiglia una titolazione verso il basso. Il CALCIJEX dovr� essere somministrato con cautela in pazienti che assumono digitalici, in quanto una ipercalcemia, in questi casi, potrebbe aumentare l'aritmia cardiaca. Al paziente dovr� essere consigliato di attenersi alle istruzioni relative al regime dietetico e all'assunzione di calcio e di evitare l'uso di farmaci non prescritti, inclusi gli antiacidi contenenti magnesio.
I pazienti dovranno anche essere dettagliatamente informati circa i sintomi dell� ipercalcemia. Dovrebbero essere controllati periodicamente I livelli sierici di calcio, fosforo, magnesio e fosfatasi alcalina e il calcio e il fosforo urinario delle 24 ore. Durante la fase iniziale del trattamento, i livelli sierici di calcio e fosforo dovranno essere controllati pi� frequentemente (due volte a settimana). La perdita di tessuto osseo pu� essere eccessiva ed eccedere il 5% all'anno nell'immediato periodo post-trapianto.
La terapia con Calcijex, nel trattamento post-trapianto non � documentata. Non ci sono dati neanche nel trattamento dell'osteoporosi conseguente a menopausa. Poich� il calcitriolo � il pi� potente metabolita disponibile della vitamina D, durante I trattamento si dovrebbero evitare l�assunzione concomitante di vitamina D o dei suoi derivati. Nei pazienti dializzati per controllare i livelli sierici del fosforo si dovrebbero impiegare chelanti del fosforo non contenenti alluminio.
Sovradosaggi di ogni forma di vitamina D sono pericolosi.
Una progressiva ipercalcemia, dovuta ad un sovradosaggio di vitamina D e dei suoi metaboliti pu� essere cos� severa da richiedere interventi di emergenza. L'ipercalcemia cronica pu� portare a calcificazioni vascolari generalizzate, nefrocalcinosi e calcificazioni di altri tessuti molli. Il prodotto calcio/fosforo (Ca x P) non dovrebbe essere superiore a 70. Valutazioni radiologiche di regioni anatomiche sospette possono risultare utili per una diagnosi precoce di tali condizioni. Uso in pediatria: Non � stata dimostrata la sicurezza e l�efficacia del CALCIJEX in pediatria.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Antiacidi contenenti magnesio non dovrebbero essere somministrati in concomitanza con il CALCIJEX, in quanto tale uso potrebbe provocare ipermagnesemia. L'uso concomitante di composti analoghi della vitamina D e di glicosidi cardiaci potrebbero provocare aritmia cardiaca. Gli effetti della vitamina D possono risultare ridotti in pazienti che assumono barbiturici e anticonvulsivanti. I corticosteroidi possono ostacolare gli effetti di composti analoghi della vitamina D.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non sono stati condotti studi adeguati su donne in gravidanza. Il calcitriolo dovrebbe essere impiegato in gravidanza solo nei casi in cui il beneficio potenziale giustifichi il rischio potenziale per il feto.
Non � noto se il farmaco venga escreto col latte materno. Considerato che molti farmaci vengono escreti col latte materno e vista la possibilit� di reazioni avverse da calcitriolo in bambini allattati al seno, si deve decidere se interrompere l�allattamento o sospendere l�assunzione del farmaco, valutando l�importanza del farmaco per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessuno noto.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti collaterali del CALCIJEX (calcitriolo iniettabile) sono, generalmente, simili a quelli osservati in seguito ad una assunzione eccessiva di vitamina D. Un dolore lieve occasionale � stato osservato al momento dell'iniezione. Sono stati osservati, inoltre, rari casi di reazioni di ipersensibilit� al farmaco inclusa anafilassi ed arrossamento localizzato nel punto dell'iniezione. I segni ed i sintomi iniziali e avanzati dell� intossicazione da vitamina D associata ad ipercalcemia sono: 1.
Fase Iniziale Debolezza, sonnolenza, cefalea, vomito, nausea, secchezza delle fauci, stipsi, dolori muscolari, dolori alle ossa e sapore metallico. 2.
Fase Avanzata Poliuria, polidipsia, anoressia, perdita di peso, enuresi notturna, congiuntivite (calcifica), pancreatite, fotofobia, rinorrea, prurito, ipertermia, diminuzione della libido, ALT e AST elevati, calcificazione ectopica, ipertensione, aritmia cardiaca, nefrocalcinosi, nefrolitiasi, ipercolesterolemia, iperazotemia, albuminuria e raramente psicosi manifeste.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La somministrazione di CALCIJEX (calcitriolo iniettabile) in eccesso rispetto alle necessit� dei pazienti pu� causare ipercalcemia, ipercalciuria e iperfosfatemia.
L'assunzione concomitante di elevate quantit� di calcio e fosfati con il CALCIJEX pu� portare a anomalie analoghe. 1.
Trattamento della ipercalcemia e del sovradosaggio in pazienti sottoposti a emodialisi: Il trattamento generale della ipercalcemia (valori superiori di 1 mg/dl rispetto ai limiti massimi dei valori normali) consiste nell'interruzione immediata della terapia con CALCIJEX, nell'adozione di un regime dietetico povero di calcio e nella sospensione dell'assunzione di supplementi di calcio. Pu� anche esser presa in considerazione l�impiego di dialisati con pi� basse concentrazioni di calcio. I livelli di calcio nel siero dovranno essere analizzati quotidianamente fino a quando non siano stati ripristinati i normali valori di calcemia.
La ipercalcemia si risolve generalmente in 2.7 giorni. Quando i livelli di calcio nel siero sono ritornati ai valori normali, la terapia con CALCIJEX pu� essere ripresa con un dosaggio inferiore di 0,5 �g rispetto alla terapia precedente.
I livelli di calcio nel siero dovranno essere analizzati almeno due volte a settimana durante la fase di titolazione della dose. 2.
Trattamento di sovradosaggio accidentale da calcitriolo per iniezione: Il trattamento di sovradosaggi accidentali di calcitriolo dovr� consistere in generali terapie di sostegno.
Dovranno essere effettuate le determinazioni ripetute degli elettroliti sierici (in special modo del calcio) e della quantit� di calcio escreta nelle urine, e valutate le anomalie elettrocardiografiche dovute a ipercalcemia.
Un controllo di questo genere � essenziale per pazienti che assumono digitalici.
In caso di sovradosaggio accidentale, � consigliabile anche sospendere l'assunzione di supplementi di calcio ed adottare un regime dietetico povero di calcio.
Data la durata relativamente breve dell'azione farmacologica del calcitriolo, non sar� probabilmente necessario adottare ulteriori misure.
Comunque, qualora dovessero persistere elevati livelli di calcio nel siero, vi sono alternative terapeutiche che possono essere prese in considerazione, in rapporto alle condizioni generali del paziente.
Queste alternative includono l'uso di farmaci quali calcitonina, plicamycin, gallium nitrato, bifosfonati e glicocorticoidi cos� come misure per indurre una diuresi forzata e l�impiego in emodialisi di un dialisato privo di calcio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il calcitriolo � la forma attiva della vitamina D3 (colecalciferolo).
L�apporto naturale o endogeno di vitamina D nell'uomo dipende principalmente dalla conversione per irradiazione ultravioletta, della provitamina 7.deidrocolesterolo in vitamina D3, nella cute. La vitamina D3 deve essere resa metabolicamente attiva nel fegato e nei reni prima di divenire pienamente efficace per i tessuti ai quali � destinata.
La reazione iniziale viene catalizzata dall'enzima vitamina D3 25 idrossilasi presente nel fegato: il prodotto di tale reazione � 25.(OH)D3 (calcifediolo). La seconda idrossilazione avviene nei mitocondri delle cellule renali e questa reazione viene attivata dalla 25.idrossivitamina D3 1.alfa-idrossilasi per produrre 1,25.(OH)2D3 (calcitriolo), la forma attiva della vitamina D3.
Gli organi bersaglio nei quali � conosciuta l'azione del calcitriolo sono l'intestino, le ossa, i reni e le ghiandole paratiroidi.
Il calcitriolo � la forma conosciuta pi� attiva di vitamina D3 per la stimolazione del trasporto intestinale del calcio: in ratti uremici, il calcitriolo ha mostrato di stimolare l'assorbimento intestinale del calcio; nell'osso, il calcitriolo, unitamente all'ormone paratiroideo, stimola il riassorbimento del calcio e nei reni ne aumenta il riassorbimento tubulare. Studi condotti in vitro ed in vivo hanno dimostrato che il calcitriolo sopprime direttamente la secrezione e la sintesi del PTH (ormone paratiroideo). Una condizione di resistenza alla vitamina D pu� verificarsi in pazienti uremici a causa dell'incapacit� dei reni di convertire adeguatamente i precursori nel composto attivo, il calcitriolo.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Il calcitriolo, quando somministrato in bolo, risulta rapidamente disponibile a livello ematico.
I metaboliti della vitamina D3 vengono trasportati nel sangue legati a proteine plasmatiche specifiche.
L'attivit� farmacologica di una dose somministrata di calcitriolo � di circa 3.5 giorni. Sono state individuate due vie metaboliche per il calcitriolo: la conversione in 1,24,25.(OH)3D3 ed in acido calcitroico. E' stato ampiamente dimostrato dalla letteratura scientifica che, indipendentemente dalla via di somministrazione, gli effetti metabolici del calcitriolo raggiungono il loro picco e persistono a lungo dopo che il livello dell'ormone nel plasma � ritornato ai valori di base.
Studi cinetici sul calcitriolo che potrebbero risultare utili per dimostrare che l'ormone somministrato raggiunge il circolo ematico e viene eliminato allo stesso modo del composto endogeno, sarebbero di scarso valore per la determinazione del dosaggio terapeutico ottimale.
La quantit� ottimale di calcitriolo da somministrarsi deve essere determinata individualmente per ciascun paziente sulla base della gravit� e della durata della patologia.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Si sono verificati decessi in seguito alla somministrazione orale di calcitriolo a dosaggi di 25,6 �g/kg in ratti neonati e di 11,2 �g/kg in ratti prematuri, ma non in ratti e topi ai quali era stata somministrata una dose di 10 �g/kg.
Queste dosi letali rappresentano rispettivamente circa 427 e 187 volte la somministrazione massima prevista per pazienti sottoposti a dialisi.
Un farmaco orale simile a base di calcitriolo ha una dose orale letale media di 2 mg/kg nel topo e maggiore di 5,0 mg/kg nel ratto. Somministrazioni singole di calcitriolo per via endovenosa di 20 �g/kg (333 volte la massima somministrazione consigliata nell'uomo) sono risultate, in topi e ratti adulti, prive di tossicit�. Non sono stati effettuati studi a lungo termine su animali per valutare la potenziale cancerogenicit� del CALCIJEX.
Non si � manifestato alcun potere mutageno negli studi effettuati con il metodo di Ames.
Dopo la somministrazione orale di calcitriolo, non sono stati riscontrati effetti significativi sulla fertilit�. Il calcitriolo assunto oralmente � risultato avere effetti teratogeni in conigli quando somministrato in dosi da 4 a 15 volte superiori alla dose consigliata per l'uomo.
Tutti i 15 feti di tre generazioni hanno mostrato, a queste dosi, anomalie esterne e a livello scheletrico. Tuttavia, nessuno dei 156 feti di altre 23 generazioni ha mostrato anomalie significative.
Studi teratologici condotti su ratti non hanno mostrato evidenza di alcuna potenziale teratogenicit�.
Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati su donne in stato di gravidanza.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

CALCIJEX 1 �g Polisorbato 20, Cloruro di sodio, Sodio ascorbato, Fosfato di sodio dibasico anidro, Fosfato di sodio monobasico, monoidrato, Sodio edetato, Acqua per iniezioni

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

E' noto che l'assorbimento di calcitriolo si verifica nei contenitori e nei cateteri di cloruro di polivinile (PVC). Al fine di ridurre questo fenomeno di assorbimento, si consiglia di limitare al massimo il contatto del farmaco con il PVC.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

30 mesi in confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dalla luce e conservare a temperatura compresa tra 15 e 25�C.
Proteggere dal caldo eccessivo ed evitare il congelamento.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Il CALCIJEX viene fornito in fiale da 1 ml contenenti 1 �g di calcitriolo. - 25 fiale per uso endovenoso da 1 �g

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

I prodotti farmaceutici per uso parenterale, devono essere ispezionati visivamente prima della somministrazione per l�eventuale presenza di particelle sospese o imbrunimento del prodotto.
Sebbene il calcitriolo sia cristallino e incolore, il sodio ascorbato aggiunto come antiossidante al CALCIJEX � bianco o giallo molto pallido e pu� diventare giallo quando si combina con l'ossigeno.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Abbott SpA � Campoverde di Aprilia (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Calcijex 1 �g A.I.C.: N.
028819011

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

22 Marzo 1998

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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