CELESTONE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� CELESTONE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Liquido - Compressebetametasone: 0,5 mg/ml - 0,5 mg/comp.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gocce orali.Compresse semplici.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Celestone � indicato per il controllo di diverse malattie sensibili ai corticosteroidi.Celestone va inteso come complemento e non per la sostituzione delle terapie convenzionali.Malattie endocrine - Insufficienza surrenalica primaria o secondaria (in associazione a mineralcorticoidi quando indicato); iperplasia surrenalica congenita; tiroidite non suppurativa; ipercalcemia associata a neoplasie.Malattie muscolo-scheletriche - Terapia complementare a breve termine degli episodi acuti e delle riacutizzazioni dell'artrite reumatoide (casi particolari possono richiedere terapia di mantenimento a basso dosaggio); artrite psoriasica; spondilite anchilosante; artrite gottosa; borsite acuta e subacuta; malattia reumatica; tenosinovite acuta non specifica; miosite; sinovite.Malattie del collageno - Terapia delle esacerbazioni o di mantenimento in alcuni casi selezionati di lupus eritematoso sistemico, cardite reumatica acuta, dermatomiosite.Malattie dermatologiche - Pemfigo, dermatite bollosa erpetiforme; forma bollosa grave dell'eritema multiforme (sindrome di Stevens-Johnson); dermatite esfoliativa; micosi fungoide; psoriasi grave; eczema allergico; orticaria.Stati allergici - Controllo di gravi malattie invalidanti, resistenti ai trattamenti convenzionali, come rinite allergica stagionale o perenne, polipi nasali, asma bronchiale (compreso lo stato asmatico), dermatite da contatto, dermatite atopica, reazioni da farmaci e da siero.Malattie oftalmiche - Processi allergici e infiammatori gravi, acuti e cronici degli occhi e degli annessi, come cheratite e congiuntivite allergiche, ulcere marginali della cornea di tipo allergico, herpes zoster oftalmico, irite, iridociclite, corioretinite, infiammazione del segmento anteriore, uveite e corioidite posteriori diffuse, neurite ottica, oftalmia simpatica, retinite centrale, nevrite retrobulbare.Malattie respiratorie - Sarcoidosi sintomatica; sindrome di Loeffler intrattabile; berilliosi; tubercolosi polmonare fulminante o disseminata, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; enfisema polmonare; fibrosi polmonare.Malattie ematologiche - Trombocitopenia idiopatica e secondaria negli adulti; anemia emolitica acquisita (autoimmune); eritroblastopenia; anemia ipoplastica (eritroide) congenita; reazioni trasfusionali.Malattie neoplastiche Trattamento palliativo di leucemia e linfomi negli adulti; leucemia acuta nell'infanzia.Stati edematosi Per indurre la diuresi o la remissione della proteinuria nella sindrome nefrosica, senza uremia, di tipo idiopatico o dovuta a lupus eritematoso; angioedema.Varie Meningite tubercolare con blocco o minaccia di blocco subaracnoideo, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; colite ulcerosa; paralisi di Bell.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il dosaggio necessario � variabile e deve essere personalizzato in base al tipo e gravit� della malattia e alla risposta del paziente .-Negli adulti il dosaggio iniziale pu� variare da 0,25 a 8,0 mg di betametasone al giorno, in funzione della malattia da trattare.
In situazioni di minor gravit� bastano in genere dosi minori, bench� in particolari pazienti possa rendersi necessario un dosaggio iniziale pi� elevato.-Il dosaggio iniziale va mantenuto, o adeguato, fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente.
Se dopo un ragionevole periodo di tempo non si ottiene una risposta adeguata il trattamento con Celestone va sospeso e sostituito con altra terapia appropriata.-Nei bambini il dosaggio iniziale di betametasone per via orale varia da 0,017 a 0,25 mg per kg di peso al giorno, oppure da 0,5 a 0,75 mg/m2 /die.Per neonati e bambini il dosaggio va stabilito in base alle stesse considerazioni fatte per gli adulti, piuttosto che a stretti criteri di et� e di peso corporeo.-Quando si � ottenuta una risposta favorevole va stabilita una appropriata terapia di mantenimento, riducendo il dosaggio iniziale per piccoli decrementi ad appropriati intervalli fino a raggiungere il dosaggio minimo in grado di mantenere un'adeguata risposta terapeutica.-Le situazioni di stress non correlate con la malattia in trattamento possono richiedere un aumento del dosaggio di Celestone.-In caso di remissione spontanea di una malattia cronica, il trattamento va sospeso.-La sospensione del farmaco dopo terapia a lungo termine va effettuata per riduzione graduale del dosaggio.Dosaggio raccomandato in alcune malattie Artrite reumatoide ed altre malattie reumatoidee: si consiglia un dosaggio iniziale di 1-2,5 mg al giorno fino ad ottenimento di una risposta valida, che di solito si ha in 3-4 giorni, oppure per un periodo di sette giorni.
Bench� in genere non siano richiesti, per ottenere la risposta iniziale desiderata possono essere impiegati dosaggi maggiori.Se non si ottiene una risposta entro sette giorni, � il caso di rivedere la diagnosi.
Quando si � ottenuta una risposta favorevole, il dosaggio va diminuito di 0,25 mg ogni 2-3 giorni, fino a raggiungere la dose di mantenimento appropriata, usualmente compresa fra 0,15 e 1,5 mg al giorno.
Negli attacchi acuti di gotta la terapia va continuata solo per pochi giorni dopo la regressione dei sintomi.
La terapia corticosteroidea dei pazienti con artrite reumatoide non esclude le necessit� di adeguate misure di supporto, quando indicate.Borsite: il dosaggio iniziale � di 1-2,5 mg/die, suddivisi in pi� somministrazioni.
Una risposta clinica soddisfacente si osserva di solito entro 2-3 giorni, dopodich� il dosaggio va gradualmente ridotto nel giro di qualche giorno e poi sospeso.
Usualmente � necessario solo un breve periodo di trattamento, ma in caso di recidiva � indicato un secondo ciclo di terapia.Stato asmatico: per risolvere l'attacco possono essere necessari fino a 3,5-4,5 mg al giorno per 1-2 giorni.
La dose viene poi ridotta di 0,25-0,5 mg ogni secondo giorno, fino a raggiungere il dosaggio di mantenimento o a cessare la terapia.Asma cronica resistente: di solito si somministrano inizialmente 3,5 mg/die (ma a volte possono esserne necessari di pi�) fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente o per un periodo standard di 7 giorni.
Il dosaggio viene poi ridotto di 0,25-0,5 mg al giorno fino ad una dose di mantenimento adeguata.Enfisema e fibrosi polmonare: il trattamento inizia solitamente con 2-3,5 mg/die in somministrazione frazionata per pi� giorni, fino a soddisfacente miglioramento.
Si riduce poi il dosaggio di 0,5 mg ogni 2-3 giorni fino ad un appropriato valore di mantenimento, che in genere � compreso tra 1 e 2,5 mg.Pollinosi (febbre da fieno) resistente: la terapia va orientata ad un adeguato sollievo sintomatologico durante il picco stagionale.
Nel primo giorno vanno somministrati 1,5-2,5 mg, in pi� somministrazioni, quindi la dose totale va ridotta di 0,5 mg al giorno fino a ricomparsa dei sintomi, e quindi messa a punto e mantenuta su tale livello per tutta la durata del picco stagionale (di solito non superiore a 10-14 giorni).
Celestone liquido va impiegato come complemento di altre appropriate terapie antiallergiche solo in caso di necessit�.Lupus eritematoso disseminato: anche se a volte possono essere necessarie dosi pi� elevate per ottenere una risposta soddisfacente, il dosaggio utile iniziale � generalmente di 1-1,5 mg 3 volte al giorno per parecchi giorni.
La posologia va quindi ridotta fino ad un adeguato livello di mantenimento (di solito compreso fra 1,5 e 3 mg al giorno).Malattie dermatologiche: il dosaggio iniziale varia da 2,5 a 4,5 mg al giorno, fino a controllo soddisfacente della malattia, con successiva riduzione di 0,25-0,5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere un'adeguata dose di mantenimento.Nelle malattie autolimitantisi e di breve durata, la terapia pu� di solito essere sospesa senza recidiva dopo che il processo sia rimasto sotto controllo per alcuni giorni.
Per le malattie che richiedono lunghi periodi di trattamento, la posologia � variabile e per il dettaglio dei relativi programmi terapeutici i medici devono attenersi ai dati aggiornati della letteratura.Malattie infiammatorie oculari (del segmento posteriore): la terapia va iniziata con 2,5-4,5 mg/die in somministrazione frazionata per un periodo standard di 7 giorni o, se la malattia � pi� breve, fino ad ottenimento di un soddisfacente controllo.
Il dosaggio va quindi ridotto di 0,5 mg/die fino a valori di mantenimento nelle malattie croniche che richiedono una terapia continuata.
Nelle malattie acute o autolimitantisi, la terapia va invece cessata dopo un periodo adeguato.Sindrome adrenogenitale: il dosaggio va personalizzato e regolato per mantenere un normale livello di 17-chetosteroidi urinari; 1-1,5 mg/die in somministrazione frazionata sono generalmente efficaci.Monosomministrazione giornaliera: per comodit� del paziente e per una migliore aderenza al dosaggio, tutta la dose giornaliera di mantenimento pu� essere somministrata in una sola volta al mattino presto.Terapia a giorni alterni: questo corticosteroide non � raccomandato per la somministrazione a giorni alterni, perch� il betametasone ha una lunga emivita biologica (36-54 ore) che si associa ad effetti soppressivi sull'asse HPA.
Se � necessaria una terapia orale a lungo termine, va preso in considerazione uno schema posologico a giorni alterni con corticosteroidi a durata di azione intermedia (prednisone, prednisolone o metilprednisolone).�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Non usare in caso di infezioni micotiche sistemiche, ipersensibilit� al betametasone, ad altri corticosteroidi o ad altri componenti della specialit�.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Un adeguamento del dosaggio pu� essere necessario in base alla risposta del singolo paziente alla terapia e nei casi di remissione o esacerbazione della malattia e di esposizione dei pazienti a stress fisici o emotivi, come gravi infezioni, chirurgia, traumi.Un monitoraggio del paziente pu� essere necessario fino ad un anno dopo la cessazione di terapia con corticosteroidi a lungo termine o ad alte dosi.Durante trattamento corticosteroideo pu� verificarsi ridotta resistenza alle infezioni, con insorgenza di nuove infezioni; i corticosteroidi possono mascherarne i segni e impedirne la localizzazione.L'uso prolungato di corticosteroidi pu� provocare cataratta subcapsulare posteriore (specialmente nei bambini), glaucoma con possibili danni al nervo ottico e pu� facilitare le infezioni oculari secondarie, da funghi e da virus.
Periodicamente va effettuato un esame oftalmologico, specialmente ai pazienti in terapia a lungo termine (oltre sei settimane).Dosi elevate e medie di corticosteroidi possono causare ipertensione arteriosa, ritenzione di acqua e sali ed aumentata escrezione di potassio.
Questi effetti hanno minor probabilit� di verificarsi con l'uso dei derivati sintetici, se non usati ad alte dosi.Possono esser necessari restrizione del sale nella dieta ed un supplemento di potassio.Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio.Durante terapia corticosteroidea i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo e non vanno sottoposti ad altre procedure di immunizzazione, specialmente se in trattamento ad alte dosi, per il possibile rischio di complicazioni neurologiche e la mancanza di risposta anticorpale .Possono invece essere immunizzati i pazienti che ricevono corticosteroidi come terapia sostitutiva, ad es.
per morbo di Addison.I pazienti trattati con dosi di corticosteroidi immunosoppressive vanno avvertiti di evitare di esporsi a varicella e morbillo e, se esposti, di consultare il loro Medico.
Questo � di particolare importanza per i bambini.La terapia corticosteroidea nella tubercolosi attiva va ristretta ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata ed effettuata in associazione ad appropriato trattamento antitubercolare.Pazienti con tubercolosi latente o reattivit� alla tubercolina che ricevano corticosteroidi devono essere sottoposti a stretta sorveglianza per la possibilit� di una riattivazione della malattia.
Nel caso di terapie prolungate devono ricevere chemioprofilassi e, nel caso si usi rifamicina, ne va considerato l'effetto stimolante della clearance di corticosteroidi, con possibile necessit� di un loro adeguamento posologico.L'impiego di corticosteroidi deve essere effettuato alla dose minima che permette il controllo della malattia in trattamento; una riduzione del dosaggio, quando possibile, deve essere graduale.Uno stato di insufficienza surrenalica secondaria, indotta dai glucocorticoidi, pu� essere minimizzato con una riduzione graduale del loro dosaggio.
Questo tipo di insufficienza relativa pu� persistere per mesi dopo la cessazione della terapia e pertanto, in caso di stress durante questo periodo, il trattamento corticosteroideo va ripreso e pu� esserne necessario un aumento di dosaggio se � gi� in corso.
Poich� in tale situazione pu� essere compromessa anche la secrezione mineralcorticoide, vanno contemporaneamente somministrati sale e/o mineralcorticoidi.Nei pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi epatica gli effetti dei corticosteroidi risultano aumentati.Nei pazienti con herpes simplex oculare si raccomanda un uso prudente dei corticosteroidi, per la possibilit� di perforazione corneale.Durante terapia corticosteroidea pu� manifestarsi confusione mentale e possono aggravarsi instabilit� emotiva e tendenze psicotiche preesistenti.I corticosteroidi vanno usati con cautela in caso di: colite ulcerosa aspecifica con pericolo di perforazione, di ascessi o di altre infezioni da piogeni; diverticolite; anastomosi intestinali recenti; ulcera peptica attiva o latente; insufficienza renale; ipertensione; osteoporosi e miastenia grave.Poich� le complicazioni della terapia glucocorticosteroidea sono dipendenti da dose, quantit� e durata del trattamento, questo va deciso per ciascun paziente, valutandone rischi e benefici.Poich� la somministrazione di corticosteroidi pu� alterare la crescita di neonati e bambini e inibirne la produzione di corticosteroidi endogeni, crescita e sviluppo di questi pazienti sottoposti a terapie prolungate vanno attentamente controllati.In alcuni pazienti i corticosteroidi possono alterare la motilit� e il numero degli spermatozoi.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni con farmaci L'uso contemporaneo di fenobarbital, fenitoina, rifampicina o efedrina pu� aumentare il metabolismo dei corticosteroidi e ridurne l'efficacia terapeutica.Pazienti trattati con un corticosteroide e un estrogeno vanno controllati per la possibilit� di un eccesso di effetti corticosteroidei.L'uso contemporaneo di corticosteroidi e diuretici che fanno eliminare potassio pu� incrementare l'ipokaliemia.L'uso concomitante di corticoidi e glucosidi cardiaci pu� aumentare la possibilit� di aritmie e la tossicit� digitalica associata ad ipokaliemia.
I corticosteroidi possono incrementare la deplezione potassica da amfotericina B.
In tutti i pazienti trattati con le suddette associazioni va controllato strettamente il livello degli elettroliti sierici ed in particolare quello del potassio, per un eventuale reintegro.L'uso di corticosteroidi in concomitanza con anticoagulanti cumarinici pu� aumentarne o diminuirne l'azione anticoagulante e richiederne un adeguamento posologico.Gli effetti associati di farmaci antinfiammatori non steroidei o di alcool e glucocorticoidi pu� portare all'aumento di frequenza o di gravit� di ulcere gastrointestinali.I corticosteroidi possono far abbassare le concentrazioni ematiche dei salicilici.
Nell'ipoprotrombinemia l'acido acetilsalicilico va usato con prudenza in associazione a corticosteroidi.La somministrazione di corticosteroidi a pazienti diabetici pu� rendere necessario un adeguamento di dosaggio degli antidiabetici.In somministrazione concomitante, i corticosteroidi possono inibire la risposta alla somatotropina.
Durante la somministrazione di somatotropina vanno evitate dosi di betametasone superiori a 0,3 - 0,45 mg/m2 /die.04.5 Interazioni con i test di laboratorio I corticosteroidi possono interferire con il test al nitroblu di tetrazolio per le infezioni batteriche e dar luogo a risultati falsamente negativi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

In mancanza di studi controllati condotti nel genere umano, il rischio di effetti dannosi a carico del feto a seguito di assunzione di corticosteroidi non pu� essere escluso.
Pertanto l'uso di Celestone durante la gravidanza � da riservarsi, a giudizio del Medico, ai casi di assoluta necessit� dopo attenta valutazione dei potenziali rischi e benefici per la madre e per il feto.Le donne che hanno ricevuto terapia corticosteroidea durante la gravidanza devono essere attentamente controllate durante il travaglio ed il parto per eventuali segni di insufficienza surrenalica dovuta allo stress che accompagna la nascita di un bimbo.Poich� i corticosteroidi attraversano la barriera placentare, segni di iposurrenalismo vanno accuratamente ricercati nei neonati di madri che hanno ricevuto dosi significative di corticosteroidi durante la gravidanza.
I neonati di madri trattate con Celestone prima della loro nascita hanno presentato transitoria soppressione del somatormone fetale e presumibilmente degli ormoni ipofisari che regolano la produzione di corticosteroidi sia delle zone fetali che di quelle definitive delle ghiandole surrenali.
Tuttavia, la soppressione dell'idrocortisone fetale non ha interferito con la risposta dell'asse ipofisi-surrene allo stress dopo la nascita.
I neonati e i bambini piccoli vanno, inoltre, attentamente esaminati per la possibilit� di comparsa della rarissima cataratta congenita.I corticosteroidi non sono indicati per il trattamento della malattia delle membrane ialine dopo la nascita e non vanno usati per la sua profilassi nelle donne gravide con eclampsia, preeclampsia ed evidenza di danno placentare .I corticosteroidi compaiono nel latte delle donne che allattano.
Pertanto, a causa dei potenziali effetti indesiderati di Celestone nei bambini nutriti al seno, occorre decidere se evitare l'allattamento al seno o interrompere il trattamento col farmaco, in funzione dell'importanza che questo riveste per la madre.Nelle donne in et� fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non � nota un'influenza diretta del farmaco sulla capacit� di guidare e di usare macchine che pu� tuttavia essere ridotta in rari casi di effetti indesiderati di tipo neurologico.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati di Celestone liquido sono gli stessi segnalati per altri corticosteroidi e sono correlati sia con il dosaggio che la durata della terapia e, di solito, possono essere risolti o minimizzati con la riduzione della posologia che � in genere preferibile alla sospensione del trattamento.Alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico: ritenzione di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica; ritenzione di liquidi; insufficienza cardiaca nei pazienti suscettibili; ipertensione.Muscolo-scheletrici: debolezza muscolare, miopatia corticosteroidea, ipotrofia muscolare; peggioramento sintomatologico nella miastenia grave; osteoporosi; fratture della colonna vertebrale da compressione; necrosi asettica della testa del femore e dell'omero; fratture patologiche delle ossa lunghe; rottura di tendini.Gastrointestinali: ulcera peptica con possibilit� di perforazione e di emorragie; pancreatite; distensione addominale; esofagite ulcerativa.Dermatologici: difficolt� di guarigione delle ferite; atrofia cutanea con pelle assottigliata e fragile; petecchie ed ecchimosi; eritema facciale; iperidrosi; abolizione della reazione ai test cutanei; reazioni quali dermatite allergica, orticaria, edema angioneurotico.Neurologici: convulsioni; aumento della pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), di solito post-trattamento; vertigini; cefalea.Endocrini: irregolarit� mestruali; comparsa di uno stato cushingoide; arresto dello sviluppo intrauterino o della crescita infantile; incapacit� di risposta surrenalica e ipofisaria, particolarmente in occasione di stress come traumi, atti chirurgici o malattie; ridotta tolleranza ai carboidrati, evidenziazione di diabete mellito latente, aumentata necessit� di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici.Oftalmici: cataratta subcapsulare posteriore; aumento della pressione intraoculare, glaucoma; esoftalmo.Metabolici:negativit� del bilancio azotato da ipercatabolismo proteico; lipomatosi, anche intestinale o epidurale con possibilit� di complicazioni neurologiche; aumento di peso.Psichiatrici: euforia, oscillazioni dell'umore; depressione grave fino a franche manifestazioni psicotiche; modificazioni della personalit�; irritabilit�; insonnia.Altri: reazioni anafilattoidi o di ipersensibilit� con ipotensione o reazioni a tipo di shock.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: il sovradosaggio acuto di glucocorticoidi, betametasone incluso, non comporta situazioni di pericolo di vita.Ad eccezione di dosaggi estremi, un sovradosaggio di corticosteroidi per pochi giorni non ha probabilit� di produrre risultati pericolosi in assenza di controindicazioni specifiche come diabete mellito, glaucoma o ulcera peptica attiva o di trattamento concomitante con farmaci tipo digitale, cumarinici, o diuretici che provocano deplezione di potassio.Trattamento: il sovradosaggio acuto va trattato immediatamente inducendo il vomito o con lavanda gastrica.
Altrimenti, le complicazioni derivanti dagli effetti metabolici del corticosteroide o dagli effetti deleteri di malattie di fondo o concomitanti o risultanti da interazioni farmacologiche vanno trattate come appropriato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il betametasone � un analogo sintetico dei glucocorticoidi naturali.L'esatto meccanismo di azione dei corticosteroidi non � completamente chiarito.
A dosi farmacologiche i glucocorticoidi naturali e i loro analoghi sintetici, come il betametasone, si usano principalmente per l'effetto antinfiammatorio e/o immunodepressivo.Il betametasone possiede elevata attivit� glucocorticosteroidea.
Nel ratto il betametasone ha presentato attivit� antinfiammatoria e timolitica rispettivamente 2,5 e 4 volte superiori a quelle del prednisolone.Gli studi nell'uomo indicano che l'attivit� glucocorticosteroidea del betametasone � 10-15 volte maggiore di quella del prednisone.I glucocorticoidi come il betametasone causano svariati e intensi effetti metabolici e modificano la risposta immunitaria dell'organismo a diversi stimoli.Il betametasone non ha una significativa attivit� mineralcorticoide e pertanto non � adatto da solo al trattamento delle malattie con insufficienza surrenalica.L'attivit� diuretica del betametasone � risultata superiore a quella del prednisolone, in riferimento alla escrezione di acqua, sodio e potassio.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Gli analoghi sintetici degli steroidi surrenalici, come il betametasone, sono assorbiti e sono efficaci per somministrazione orale.
Nell'uomo, concentrazioni ematiche misurabili di betametasone si hanno 20 minuti dopo la somministrazione orale; 2 ore dopo si ha la concentrazione plasmatica massima che in seguito decresce gradualmente nell'arco di 24 ore.L'emivita plasmatica del betametasone dopo somministrazione orale varia da 180-220 ad oltre 300 minuti, mentre quella dell'idrocortisone � di circa 90 minuti.
Come altri glucocorticoidi, il betametasone � metabolizzato nel fegato e nei pazienti con malattie epatiche la clearance del betametasone � risultata pi� lenta che nei soggetti normali.I valori biologicamente efficaci dei corticosteroidi sono pi� correlati alla quota non legata alle proteine che alla loro concentrazione plasmatica totale.Non � stata dimostrata una specifica correlazione fra concentrazioni plasmatiche di corticosteroidi ed effetto terapeutico, perch� gli effetti farmacodinamici dei corticosteroidi persistono in genere oltre la durata di valori plasmatici misurabili.L'emivita plasmatica del betametasone � > 300 minuti, mentre l'attivit� biologica � di 36-54 ore.
Ad esclusione delle terapie sostitutive, le dosi efficaci e sicure dei corticosteroidi sono state determinate essenzialmente con lavori clinici empirici.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nel topo il farmaco � risultato poco tossico per via orale (DL50 = 1460 mg/kg).
Nei roditori la sintomatologia era costituita da ridotta attivit�, ptosi, polidipsia, poliuria e debolezza muscolare.Al ratto sono state somministrate dosi giornaliere di betametasone varianti fra 0,05 e 1 mg/kg per periodi fino a 9 mesi.
Alle dosi di 0,05 e 0,1 mg/kg gli animali non hanno presentato differenze importanti rispetto a quelli del gruppo di controllo, ad eccezione di una leggera riduzione di peso.
Alla dose di 1 mg/kg hanno presentato le alterazioni tipiche del trattamento corticosteroideo, come linfopenia, eosinopenia e neutrofilia.
Tutte le alterazioni attribuibili al trattamento con il farmaco erano correlate con l'effetto farmacologico del betametasone e non � stato considerato specifico del trattamento alcun effetto tossicologico inatteso.Mutagenesi, effetti sulla fertilit�: col betametasone non sono state effettuate prove di mutagenesi che per� sono risultate negative con prednisolone.Negli studi di tossicit� cronica nel cane, alte dosi di betametasone per os hanno impedito la comparsa ciclica dell'estro.Nei ratti accoppiati dopo somministrazione orale di betametasone si � osservata diminuzione della fertilit� sia nei maschi che nelle femmine.Gravidanza: il betametasone si � dimostrato teratogeno nel ratto e nel coniglio per somministrazione parenterale di dosi pari o doppie di quelle umane.
La malformazione predominante era costituita da palatoschisi che � del resto un ben noto effetto dei corticosteroidi in numerose specie animali.Nel ratto e nel coniglio il betametasone � risultato embriocida a dosi fra quattro e otto volte la dose umana.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Liquido: acido citrico, essenza di arancio concentrato, essenza di cioccolato, sodio edetato, glicole propilenico, sodio benzoato, sodio fosfato bibasico anidro, sorbitolo soluzione, saccarosio, acqua depurata.Compresse semplici: amido di mais, amido pregelatinizzato, lattosio, magnesio stearato.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono noti fenomeni di incompatibilit�.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Liquido: validit� 3 anni.Compresse: validit� 3 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Liquido: 10 ml sono contenuti in flacone di polietilene con piolo contagocce Compresse: astuccio di 10 compresse in blister �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SCHERING-PLOUGH S.p.A.Via G.
Ripamonti, 89 - 20141 Milano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Liquido AIC 019644020Compresse AIC 019644018�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Medicinale soggetto a prescrizione medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Compresse: 1.07.1964 - Liquido: 29.965 �

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

La sostanza non � soggetta al DPR 309/90.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 1996.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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