CELESTONE iniettabile
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CELESTONE Iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala da 1 ml contiene: Betametasone fosfato disodico mg 5,3 (pari a mg 4 di betametasone)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Preparazione iniettabile.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

CELESTONE iniettabile � indicato quando � necessario o desiderabile un effetto corticosteroideo rapido e intenso e va inteso come un complemento e non per la sostituzione delle terapie convenzionali, in caso di: Malattie endocrine - insufficienza surrenalica primaria o secondaria (in associazione a mineralcorticoidi quando indicato); - insufficienza surrenalica acuta; - pazienti con insufficienza surrenalica nota o con riserva surrenalica dubbia prima di un intervento chirurgico o in caso di traumi o malattie gravi; - shock resistente a terapie convenzionali quando � presente o si sospetta una insufficienza surrenalica; - surrenectomia bilaterale; - iperplasia surrenalica congenita; - tiroidite acuta, tiroidite non suppurativa e crisi tireotossiche; - ipercalcemia associata a neoplasie. Shock come terapia complementare dei trattamenti convenzionali, alte dosi di CELESTONE iniettabile possono contribuire al ripristino delle condizioni emodinamiche in casi particolari di shock emodinamico e possono implicare le probabilit� di sopravvivenza nello shock settico, in attesa dell'effetto di antibiotici e di altri trattamenti. Edema cerebrale (Ipertensione endocranica) come terapia complementare (e non sostituiva della neurochirurgia) nella riduzione e prevenzione dell'edema cerebrale associato a traumi cerebrali sia chirurgici che di altra natura, ad insulti cerebrovascolari e a neoplasie cerebrali primitive o metastatiche. Rigetto di trapianto renale CELESTONE iniettabile si � dimostrato efficace nel trattamento del rigetto acuto e cronico, in associazione alle terapie convenzionali di prevenzione del rigetto dei trapianti renali. Prevenzione della malattia delle membrane ialine - prima della 32� settimana di gestazione. Malattie muscolo-scheletriche - terapia complementare a breve termine degli episodi acuti e delle riacutizzazioni dell'artrite reumatoide; - osteoartrite e artosinovite; - artrite psoriasica; - spondilite anchilosante; - artrite gottosa acuta; - borsite acuta e subacuta; - malattia reumatica; - fibrosite, epicondilite; - tenosinovite acuta non specifica; - miosite; - utile nel trattamento dei tumori cistici di tendini e aponeurosi. Malattie del collageno - terapia delle esacerbazioni o di mantenimento in alcuni casi selezionati di lupus eritematoso sistemico, cardite reumatica acuta, dermatomiosite. Malattie dermatologiche - pemfigo, dermatite bollosa erpetiforme; - forma bollosa grave dell'eritema multiforme (sindrome di Stevens - Johnson); - dermatite esfoliativa; - micosi fungoide; - psoriasi grave; - eczema allergico; - dermatite seborroica grave; e inoltre, per somministrazione intralesionale: - trattamento di cheloidi; lesioni infiammatorie infiltrate, ipertrofiche, localizzate, di lichen planus, placche psoriasiche, granuloma anulare e lichen simplex chronicus (neuro- dermatite); lupus eritematoso discoide; necrobiosi lipoidica dei diabetici; alopecia areata. Stati allergici controllo di gravi malattie invalidanti, resistenti ai trattamenti convenzionali, come rinite allergica stagionale o perenne, polipi nasali, asma bronchiale (compreso lo stato asmatico), dermatite da contatto, dermatite atopica, ipersensibilit� a farmaci, malattia da siero, edema laringeo acuto non infettivo (angioedema). Malattie oftalmiche processi allergici e infiammatori gravi, acuti e cronici degli occhi e degli annessi, come cheratite e congiuntivite allergiche, ulcere marginali della cornea di tipo allergico, herpes zoster oftalmico, irite, iridociclite, corioretinite, infiammazione del segmento anteriore, uveite e corioidite posteriori diffuse, neurite ottica, simpatia oftalmica. Malattie respiratorie - sarcoidosi sintomatica; - sindrome di Loeffler intrattabile; - berilliosi; - tubercolosi polmonare fulminante o disseminata, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; - polmonite da aspirazione. Malattie ematologiche - trombocitopenia idiopatica e secondaria negli adulti; - anemia emolitica acquisita (autoimmune); - eritroblastopenia; - anemia ipoplastica (eritroide) congenita; - reazioni trasfusionali. Malattie gastrointestinali - per far superare al paziente un periodo critico di colite ulcerosa; - enterite regionale. Malattie neoplastiche - trattamento palliativo di leucemia e linfomi negli adulti; - leucemia acuta nell'infanzia. Stati edematosi per indurre la diuresi o la remissione della proteinuria nella sindrome nefrosica, senza uremia, di tipo idiopatico o dovuta a lupus eritematoso. Varie: - meningite tubercolare con blocco o minaccia di blocco subaracnoideo, in associazione ad appropriata chemioterapia specifica; - trichinosi con coinvolgimento neurologico o miocardico.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

CELESTONE iniettabile pu� essere somministrato per via E.V., IM, intraarticolare, intralesionale e nei tessuti molli; a dosaggi elevati va usato solo per via E.V. Il dosaggio necessario � variabile e deve essere personalizzato in base al tipo e gravit� della malattia e alla risposta del paziente. - Negli adulti il dosaggio iniziale pu� arrivare a 8,0 mg di betametasone al giorno, in funzione della malattia da trattare.
In situazioni di minor gravit� bastano in genere dosi minori, bench� in particolari pazienti possa rendersi necessario un dosaggio iniziale pi� elevato. - Il dosaggio iniziale va mantenuto, o adeguato, fino all'ottenimento di una risposta soddisfacente. Se dopo un ragionevole periodo di tempo non si ottiene una risposta adeguata il trattamento con CELESTONE iniettabile va sospeso e sostituito con altra terapia appropriata. - Nei bambini il dosaggio iniziale di betametasone IM varia da 0,02 a 0,125 mg per kg di peso al giorno. Per neonati e bambini il dosaggio va stabilito in base alle stesse considerazioni fatte per gli adulti, piuttosto che a stretti criteri di et� e di peso corporeo. - Nelle situazioni di emergenza si raccomanda la somministrazione di CELESTONE iniettabile per via endovenosa. CELESTONE iniettabile pu� essere somministrato anche per infusione venosa, miscelato a soluzione fisiologica isotonica o a soluzioni di destrosio nella quantit� desiderata. L'aggiunta di CELESTONE iniettabile alle soluzioni per uso E.V.
va fatta al momento dell'uso; le soluzioni non utilizzate vanno immediatamente poste in frigorifero e usate entro 24 ore. - Quando si � ottenuta una risposta favorevole va stabilita una appropriata terapia di mantenimento, riducendo il dosaggio iniziale per piccoli decrementi ad appropriati intervalli fino a raggiungere il dosaggio minimo in grado di mantenere un'adeguata risposta terapeutica. - Le situazioni di stress non correlate con la malattia in trattamento possono richiedere un aumento del dosaggio di CELESTONE iniettabile. - La sospensione del farmaco dopo terapia a lungo termine va effettuata per riduzione graduale del dosaggio. Dosaggio raccomandato in alcune malattie Terapia complementare dello shock: 3 mg/kg di betametasone possono essere somministrati come singolo bolo E.V.
e ripetuti ogni 4.6 ore se lo shock persiste.
La somministrazione di dosi elevate di corticosteroidi va continuata fino a stabilizzazione delle condizioni del paziente. Edema cerebrale: miglioramento soggettivo ed obbiettivo si possono ottenere entro alcune ore dalla somministrazione di CELESTONE iniettabile pari a 2.4 mg di betametasone. Pazienti comatosi possono ricevere dosaggi convenzionali di 2.4 mg, quattro volte al giorno. Rigetto di trapianto renale: alla comparsa dei primi sintomi di rigetto acuto o ritardato, CELESTONE iniettabile va somministrato per infusione venosa goccia a goccia, alla dose di 60 mg di betametasone nelle prime 24 ore.
In singoli casi particolari vi possono essere piccole modificazioni del dosaggio. Prevenzione della sindrome da distress respiratorio dei neonati prematuri: - Quando ritenuto necessario indurre il travaglio prima della 32^ settimana di gestazione o quando la nascita prematura prima della 32^ settimana diventa inevitabile a causa di complicazioni ostetriche, si raccomanda la iniezione IM di CELESTONE iniettabile alla dose di 4.6 mg di betametasone ogni 12 ore per 24.48 prima dell'atteso momento del parto.
E' necessario iniziare la terapia almeno 24 ore (meglio 48.72 ore) prima del parto per ottenere effetti clinicamente evidenti. - Nella profilassi della sindrome, quando il feto presenta un basso rapporto lecitina/sfingo mielina (o riduzione del test di stabilit� della schiuma sul liquido amniotico), dosaggio e modalit� di somministrazione come sopra. Malattie muscolo-scheletriche: il dosaggio raccomandato varia in riferimento alle dimensioni dell'articolazione e alla sede da trattare. Sede Dosaggio betametasone Grosse articolazioni (anca) 2 - 4 mg Piccole articolazioni 0,8 - 2 mg Borsa sierosa 2 - 3 mg Guaina tendinea 0,4 - 1 mg Callosit� 0,4 - 1 mg Tessuti molli 2 - 6 mg Cisti tendinee 1 - 2 mg Prevenzione di reazioni trasfusionali: somministrare E.V.
1.2 ml di CELESTONE iniettabile (4.8 mg di betametasone) subito prima della trasfusione di sangue.
Nel caso di trasfusioni ripetute lo stesso dosaggio di CELESTONE pu� essere ripetuto, se necessario, fino ad un totale di 4 somministrazioni nelle 24 ore. I corticosteroidi non devono essere mescolati al sangue da trasfondere. Somministrazione sottocongiuntivale: i corticosteroidi solubili trovano impiego per iniezione sottocongiuntivale in numerose malattie corticosteroidosensibili dell'occhio.
La dose usuale di CELESTONE iniettabile � di 0,5 ml (2 mg di betametasone).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Non usare in caso di infezioni micotiche sistemiche, ipersensibilit� al betametasone o ad altri corticosteroidi o ad altri componenti della specialit�.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L'uso di CELESTONE iniettabile deve essere effettuato con la pi� rigorosa asepsi. L'iniezione intramuscolare dei corticosteroidi va effettuata profondamente nelle grandi masse muscolari, per evitare l'atrofia locale dei tessuti e va fatta con precauzione nei pazienti con porpora trombocitopenica idiopatica. La somministrazione intralesionale, intraarticolare e nei tessuti molli dei corticosteroidi pu� provocare effetti sia locali che sistemici. Prima della somministrazione intraarticolare di cortisonici � indispensabile un esame del liquido presente sulle articolazioni per escludere la presenza di fenomeni settici, per i quali va istituita appropriata terapia antibiotica.
Va evitata la iniezione locale in articolazioni precedentemente infette.
Uno spiccato aumento del dolore e del gonfiore locale, ulteriore limitazione dei movimenti articolari, febbre e malessere sono indicativi di artrite settica. I corticosteroidi non vanno iniettati in articolazioni instabili, zone infette e spazi intervertebrali.
Ripetute iniezioni in articolazioni osteoartritiche possono incrementare la distruzione articolare.
Va evitata l'iniezione di corticosteroidi direttamente nei tendini, poich� a distanza pu� derivarne una rottura tendinea. Dopo terapia corticosteroidea intraarticolare il paziente deve evitare un uso eccessivo dell'articolazione in cui ha ottenuto beneficio sintomatico. Poich� si sono verificati rari casi di reazione anafilattoide in pazienti trattati con corticosteroidi per via parenterale, prima della loro somministrazione vanno adottate appropriate precauzioni, specialmente nei pazienti con anamnesi di allergia a farmaci. Nelle terapie corticosteroidee a lungo termine va considerato il passaggio dalla via parenterale a quella orale, previa valutazione dei potenziali rischi e benefici. Un adeguamento del dosaggio pu� essere necessario in base alla risposta del singolo paziente alla terapia e nei casi di remissione o esacerbazione della malattia e di esposizione dei pazienti a stress fisici o emotivi, come gravi infezioni, chirurgia, traumi. Un monitoraggio del paziente pu� essere necessario fino ad un anno dopo la cessazione di terapia con corticosteroidi a lungo termine o ad alte dosi. Durante trattamento corticosteroideo pu� verificarsi ridotta resistenza alle infezioni, con insorgenza di nuove infezioni; i corticosteroidi possono mascherarne i segni e impedirne la localizzazione. L'uso prolungato di corticosteroidi pu� provocare cataratta subcapsulare posteriore (specialmente nei bambini), glaucoma con possibili danni al nervo ottico e pu� facilitare le infezioni oculari secondarie, da funghi e da virus.
Periodicamente va effettuato un esame oftalmologico, specialmente ai pazienti in terapia a lungo termine (oltre sei settimane). Dosi elevate e medie di corticosteroidi possono causare ipertensione arteriosa, ritenzione di acqua e sali ed aumentata escrezione di potassio.
Questi effetti hanno minor probabilit� di verificarsi con l'uso dei derivati sintetici, se non usati ad alte dosi. Possono esser necessari restrizione del sale nella dieta ed un supplemento di potassio.
Tutti i corticosteroidi aumentano l'escrezione di calcio. Durante terapia corticosteroidea i pazienti non devono essere vaccinati contro il vaiolo e non vanno sottoposti ad altre procedure di immunizzazione, specialmente se in trattamento ad alte dosi, per il possibile rischio di complicazioni neurologiche e la mancanza di risposta anticorpale. Possono invece essere immunizzati i pazienti che ricevono corticosteroidi come terapia sostitutiva, ad es.
per morbo di Addison. I pazienti trattati con dosi di corticosteroidi immunosoppressive vanno avvertiti di evitare di esporsi a varicella e morbillo e, se esposti, di consultare il loro medico.
Questo � di particolare importanza per i bambini. La terapia corticosteroidea nella tubercolosi attiva va ristretta ai casi di tubercolosi fulminante o disseminata ed effettuata in associazione ad appropriato trattamento antitubercolare. Pazienti con tubercolosi latente o reattivit� alla tubercolina che ricevano corticosteroidi devono essere sottoposti a stretta sorveglianza per la possibilit� di una riattivazione della malattia.
Nel caso di terapie prolungate devono ricevere chemioprofilassi e, nel caso si usi rifamicina, ne va considerato l'effetto stimolante della clearance di corticosteroidi, con possibile necessit� di un loro adeguamento posologico. L'impiego di corticosteroidi deve essere effettuato alla dose minima che permette il controllo della malattia in trattamento; una riduzione del dosaggio, quando possibile, deve essere graduale. Uno stato di insufficienza surrenalica secondaria, indotta dai glucocorticoidi, pu� essere minimizzato con una riduzione graduale del loro dosaggio.
Questo tipo di insufficienza relativa pu� persistere per mesi dopo la cessazione della terapia e pertanto, in caso di stress durante questo periodo, il trattamento corticosteroideo va ripreso e pu� esserne necessario un aumento di dosaggio se � gi� in corso.
Poich� in tale situazione pu� essere compromessa anche la secrezione mineralcorticoide, vanno contemporaneamente somministrati sale e/o mineralcorticoidi. Nei pazienti con ipotiroidismo e in quelli con cirrosi epatica gli effetti dei corticosteroidi risultano aumentati. Nei pazienti con herpes simplex oculare si raccomanda un uso prudente dei corticosteroidi, per la possibilit� di perforazione corneale. Durante terapia corticosteroidea pu� manifestarsi confusione mentale e possono aggravarsi instabilit� emotiva e tendenze psicotiche preesistenti. I corticosteroidi vanno usati con cautela in caso di: colite ulcerosa aspecifica con pericolo di perforazione, di ascessi o di altre infezioni da piogeni; diverticolite; anastomosi intestinali recenti; ulcera peptica attiva o latente; insufficienza renale; ipertensione; osteoporosi e miastenia grave. Poich� le complicazioni della terapia glucocorticosteroidea sono dipendenti da dose, quantit� e durata del trattamento, questo va deciso per ciascun paziente, valutandone rischi e benefici. Poich� la somministrazione di corticosteroidi pu� alterare la crescita di neonati e bambini e inibirne la produzione di corticosteroidi endogeni, crescita e sviluppo di questi pazienti sottoposti a terapie prolungate vanno attentamente controllati. In alcuni pazienti i corticosteroidi possono alterare la motilit� e il numero degli spermatozoi.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni con farmaci: L'uso contemporaneo di fenobarbital, fenitoina, rifampicina o efedrina pu� aumentare il metabolismo dei corticosteroidi e ridurne l'efficacia terapeutica. Pazienti trattati con un corticosteroide e un estrogeno vanno controllati per la possibilit� di un eccesso di effetti corticosteroidei. L'uso contemporaneo di corticosteroidi e diuretici che fanno eliminare potassio pu� incrementare l'ipokaliemia. L'uso concomitante di corticoidi e glucosidi cardiaci pu� aumentare la possibilit� di aritmie e la tossicit� digitalica associata ad ipokaliemia.
I corticosteroidi possono incrementare la deplezione potassica da amfotericina B.
In tutti i pazienti trattati con le suddette associazioni va controllato strettamente il livello degli elettroliti sierici ed in particolare quello del potassio, per un eventuale reintegro. L'uso di corticosteroidi in concomitanza con anticoagulanti cumarinici pu� aumentarne o diminuirne l'azione anticoagulante e richiederne un adeguamento posologico. Gli effetti associati di farmaci antinfiammatori non steroidei o di alcool e glucocorticoidi pu� portare all'aumento di frequenza o di gravit� di ulcere gastrointestinali. I corticosteroidi possono far abbassare le concentrazioni ematiche dei salicilici.
Nell'ipoprotrombinemia l'acido acetilsalicilico va usato con prudenza in associazione a corticosteroidi. La somministrazione di corticosteroidi a pazienti diabetici pu� rendere necessario un adeguamento di dosaggio degli antidiabetici. In somministrazione concomitante, i corticosteroidi possono inibire la risposta alla somatotropina.
Durante la somministrazione di somatotropina vanno evitate dosi di betametasone superiori a 0.3 - 0.45 mg/m2/die. Interazioni con i test di laboratorio: I corticosteroidi possono interferire con il test al nitroblu di tetrazolio per le infezioni batteriche e dar luogo a risultati falsamente negativi.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

In mancanza di studi controllati condotti nel genere umano, il rischio di effetti dannosi a carico del feto a seguito di assunzione di corticosteroidi non pu� essere escluso.
Pertanto l�uso di CELESTONE durante la gravidanza � da riservarsi, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessit� dopo attenta valutazione dei potenziali rischi e benefici per la madre e per il feto. Le donne che hanno ricevuto terapia corticosteroidea durante la gravidanza devono essere attentamente controllate durante il travaglio ed il parto per eventuali segni di insufficienza surrenalica dovuta allo stress che accompagna la nascita di un bimbo. Poich� i corticosteroidi attraversano la barriera placentare, segni di iposurrenalismo vanno accuratamente ricercati nei neonati di madri che hanno ricevuto dosi significative di corticosteroidi durante la gravidanza.
I neonati di madri trattate con CELESTONE prima della loro nascita hanno presentato transitoria soppressione del somatormone fetale e presumibilmente degli ormoni ipofisari che regolano la produzione di corticosteroidi sia delle zone fetali che di quelle definitive delle ghiandole surrenali.
Tuttavia, la soppressione dell�idrocortisone fetale non ha interferito con la risposta dell�asse ipofisi-surrene allo stress dopo la nascita.
I neonati e i bambini piccoli vanno, inoltre, attentamente esaminati per la possibilit� di comparsa della rarissima cataratta congenita. I corticosteroidi non sono indicati per il trattamento della malattia delle membrane ialine dopo la nascita e non vanno usati per la sua profilassi nelle donne gravide con eclampsia, preeclampsia ed evidenza di danno placentare. I corticosteroidi compaiono nel latte delle donne che allattano.
Pertanto, a causa dei potenziali effetti indesiderati di CELESTONE nei bambini nutriti al seno, occorre decidere se evitare l�allattamento al seno o interrompere il trattamento col farmaco, in funzione dell�importanza che questo riveste per la madre. Nelle donne in et� fertile un�eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell�inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un�efficace copertura anticoncezionale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non � nota un'influenza diretta del farmaco sulla capacit� di guidare e di usare macchine che pu� tuttavia essere ridotta in rari casi di effetti indesiderati di tipo neurologico.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati di CELESTONE iniettabile sono gli stessi segnalati per altri corticosteroidi e sono correlati sia con il dosaggio che la durata della terapia e, di solito, possono essere risolti o minimizzati con la riduzione della posologia che � in genere preferibile alla sospensione del trattamento. Alterazioni dell'equilibrio idro-elettrolitico: ritenzione di sodio, perdita di potassio, alcalosi ipokaliemica; ritenzione di liquidi; insufficienza cardiaca nei pazienti suscettibili; ipertensione. Muscolo-scheletrici: debolezza muscolare, miopatia corticosteroidea, ipotrofia muscolare; peggioramento sintomatologico nella miastenia grave; osteoporosi; fratture della colonna vertebrale da compressione; necrosi asettica della testa del femore e dell'omero; fratture patologiche delle ossa lunghe; rottura di tendini; instabilit� articolare (dopo ripetute iniezioni intraarticolari). Gastrointestinali: ulcera peptica con possibilit� di perforazione e di emorragie; pancreatite; distensione addominale; esofagite ulcerativa. Dermatologici: difficolt� di guarigione delle ferite; atrofia cutanea con pelle assottigliata e fragile; petecchie ed ecchimosi; eritema facciale; iperidrosi; abolizione della reazione ai test cutanei; reazioni quali dermatite allergica, orticaria, edema angioneurotico. Neurologici: convulsioni; aumento della pressione intracranica con edema papillare (pseudotumor cerebri), di solito post-trattamento; vertigini; cefalea. Endocrini: irregolarit� mestruali; comparsa di uno stato cushingoide; arresto dello sviluppo intrauterino o della crescita infantile; incapacit� di risposta surrenalica e ipofisaria, particolarmente in occasione di stress come traumi, atti chirurgici o malattie; ridotta tolleranza ai carboidrati, evidenziazione di diabete mellito latente, aumentata necessit� di insulina o di ipoglicemizzanti orali nei diabetici. Oftalmici: cataratta subcapsulare posteriore; aumento della pressione intraoculare, glaucoma; esoftalmo. Metabolici: negativit� del bilancio azotato da ipercatabolismo proteico; lipomatosi, anche intestinale o epidurale con possibilit� di complicazioni neurologiche; aumento di peso. Psichiatrici: euforia, oscillazioni dell'umore; depressione grave fino a franche manifestazioni psicotiche; modificazioni della personalit�; irritabilit�; insonnia. Altri: reazioni anafilattoidi o di ipersensibilit� con ipotensione o reazioni a tipo di shock. Altri effetti indesiderati correlati con terapie corticosteroidee parenterali sono rari casi di cecit� associata a trattamenti intralesionali del viso o del capo, iper - o ipopigmentazione, atrofia della cute e del sottocutaneo, ascessi sterili, flogosi post-iniettiva (dopo uso intraarticolare) e artropatia Charcot-simile.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: il sovradosaggio acuto di glucocorticoidi, betametasone incluso, non comporta situazioni di pericolo di vita. Ad eccezione di dosaggi estremi, un sovradosaggio di corticosteroidi per pochi giorni non ha probabilit� di produrre risultati pericolosi in assenza di controindicazioni specifiche come diabete mellito, glaucoma o ulcera peptica attiva o di trattamento concomitante con farmaci tipo digitale, cumarinici, o diuretici che provocano deplezione di potassio. Trattamento: le complicazioni derivanti dagli effetti metabolici del corticosteroide o dagli effetti deleteri di malattie di fondo o concomitanti o risultanti da interazioni farmacologiche vanno trattate come appropriato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il betametasone � un analogo sintetico dei glucocorticoidi naturali. L'esatto meccanismo di azione dei corticosteroidi non � completamente chiarito.
A dosi farmacologiche i glucocorticoidi naturali e i loro analoghi sintetici, come il betametasone, si usano principalmente per l'effetto antinfiammatorio e/o immunodepressivo. Il betametasone possiede elevata attivit� glucocorticosteroidea.
Nel ratto il betametasone alcool ha presentato attivit� antinfiammatoria e timolitica rispettivamente 2,5 e 4 volte superiori a quelle del prednisolone. I glucocorticoidi come il betametasone causano svariati e intensi effetti metabolici e modificano la risposta immunitaria dell'organismo a diversi stimoli. L'attivit� diuretica del betametasone � risultata superiore a quella del prednisolone, in riferimento alla escrezione di acqua, sodio e potassio. Gli studi nell'uomo indicano che l'attivit� glucocorticosteroidea del betametasone � 10.15 volte maggiore di quella del prednisone. Il betametasone non ha una significativa attivit� mineralcorticoide e pertanto non � adatto da solo al trattamento delle malattie con insufficienza surrenalica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Gli analoghi sintetici degli steroidi surrenalici, come il betametasone fosfato disodico, sono assorbiti dalla sede di iniezione e producono effetti terapeutici locali e sistemici, oltre ad altri effetti farmacologici.
Nell'organismo il betametasone fosfato disodico � idrolizzato nella forma biologicamente attiva di betametasone alcool. Con betametasone fosfato disodico marcato per iniezione IM, il picco ematico � stato raggiunto in 60 minuti.
L'escrezione del corticosteroide � risultata pressoch� completa nel primo giorno; pochissima radioattivit� � stata escreta nel secondo giorno. Come altri glucocorticoidi, il betametasone � metabolizzato nel fegato ed ha una struttura chimica abbastanza significativamente diversa da quelle dei corticosteroidi naturali da avere un diverso metabolismo.
L'emivita plasmatica del betametasone dopo somministrazione orale o parenterale � > 300 minuti, mentre quella dell'idrocortisone � di circa 90 minuti.
Nei pazienti con malattie epatiche la clearance del betametasone � risultata pi� lenta che nei soggetti normali. I valori biologicamente efficaci dei corticosteroidi sono pi� correlati alla quota non legata alle proteine che alla loro concentrazione plasmatica totale.
In uno studio sul legame del betametasone e dell'idrocortisone alle proteine plasmatiche, il betametasone � risultato legato in quantit� apprezzabile (mediamente del 62,5%).
Tuttavia l'idrocortisone, ai livelli plasmatici normali, era legato per l'89%.
Il betametasone si lega principalmente all'albumina e a concentrazioni 100 volte superiori a quelle dell'idrocortisone non ne modifica il legame alle proteine. Non � stata dimostrata una specifica correlazione fra concentrazioni plasmatiche di corticosteroidi ed effetto terapeutico, perch� gli effetti farmacodinamici dei corticosteroidi persistono in genere oltre la durata di valori plasmatici misurabili. Per somministrazione parenterale mentre l'emivita plasmatica del betametasone � > 300 minuti, l'attivit� biologica � di 36.54 ore.
Ad esclusione delle terapie sostitutive, le dosi efficaci e sicure dei corticosteroidi sono state determinate essenzialmente con lavori clinici empirici.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit� acuta: dagli studi effettuati in topi, ratti e cani non sono emerse differenze significative fra le diverse specie. Nel ratto e nel topo la DL50 del betametasone fosfato disodico � risultata simile (circa 900 mg/kg) dopo somministrazione endovenosa, intramuscolare o intraperitoneale. Nel topo il farmaco � risultato meno tossico per via orale (DL50 = 1460 mg/kg).
Nei roditori la sintomatologia era costituita da ridotta attivit�, ptosi, polidipsia, poliuria e debolezza muscolare. Il cane � sopravvissuto a dosi equivalenti a 100 mg/kg di betametasone alcool.
Nella settimana successiva alla somministrazione erano presenti polidipsia, poliuria e distensione addominale. I cuccioli non hanno evidenziato effetti collaterali dopo iniezione singola E.V.
di 0,5 mg/kg. Mutagenesi, effetti sulla fertilit� : col betametasone non sono state effettuate prove di mutagenesi che per� sono risultate negative con prednisolone. Negli studi di tossicit� cronica nel cane, alte dosi di betametasone per os hanno impedito la comparsa ciclica dell'estro. Nei ratti accoppiati dopo somministrazione orale di betametasone si � osservata diminuzione della fertilit� sia nei maschi che nelle femmine. Gravidanza: il betametasone fosfato disodico si � dimostrato teratogeno nel ratto e nel coniglio per somministrazione parenterale di dosi pari o doppie di quelle umane.
La malformazione predominante era costituita da palatoschisi che � del resto un ben noto effetto dei corticosteroidi in numerose specie animali. Nel ratto e nel coniglio il betametasone fosfato disodico � risultato embriocida a dosi fra quattro e otto volte la dose umana.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio edetato Sodio fosfato Acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono noti fenomeni di incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Validit� 3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiala di vetro incolore Un astuccio contiene 5 fiale.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Iniettare profondamente nelle grandi masse muscolari, rispettando le procedure della pi� stretta asepsi.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Schering-Plough S.p.A.
Via G.
Ripamonti, 89 20141 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Codice 019644032 1965

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Medicinale soggetto a prescrizione medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

La sostanza non � soggetta al DPR 309/90.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2001.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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