CLIVOTEN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CLIVOTEN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

CLIVOTEN 2,5 mg capsule rigide a rilascio prolungato Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: Isradipina 2,5 mg CLIVOTEN 5 mg capsule rigide a rilascio prolungato Una capsula rigida a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: Isradipina 5 mg Per gli eccipienti, vedere sezione 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide a rilascio prolungato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia raccomandata � di una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno. In soggetti anziani o in caso di alterazioni della funzione epatica o renale pu� essere opportuno avviare il trattamento con una capsula a rilascio prolungato da 2,5 mg una volta al giorno. In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula rigida a rilascio prolungato da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antiipertensivo. In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di CLIVOTEN dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere sezione 4.5). I pazienti al di sopra dei 65 anni e i pazienti con alterazioni a livello epatico possono presentare concentrazioni plasmatiche elevate di isradipina. Nei bambini la sicurezza e l�efficacia di irsadipina non � stata stabilita.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� ai componeneti del prodotto o ad altri calcio antagonisti diidropiridinici.
Angina pectoris instabile. Infarto acuto del miocardio. Stenosi aortica. Insufficienza cardiaca non compensata.
Gravidanza e allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Utilizzare con estrema cautela in pazienti con scompenso cardiaco congestizio (specialmente in terapia di combinazione con i betabloccanti). E� possibile un�esacerbazione dell�angina all�inizio del trattamento e nel corso dell�incremento del dosaggio. Isradipina, come altri dilatatori arteriolari, pu� in casi rari far precipitare uno stato ipotensivo che, in soggetti sensibili, potrebbe indurre una ischemia miocardica.
Usare con cautela nei soggetti ipotesi. Particolare cautela � necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker. L�impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela.
Reazioni cutanee persistenti indotte dai calcioantagonisti sono progredite, in alcuni casi, fino ad una dermatite esfoliativa o ad un eritema multiforme.
Pertanto, in queste situazioni, interrompere la terapia. Nei soggetti con disfunzione renale epatica, e negli anziani si raccomanda un�attenta individualizzazione della dose. Monitorare la funzionalit� epatica nel corso delle prime tre settimane di trattamento. Usare con cautela in pazienti con ipermotilit� gastrointestinale e ostruzione gastrointestinale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�assunzione delle capsule rigide a rilascio prolungato con il cibo pu� produrre concentrazioni plasmatiche massime lievemente superiori ed incrementa la biodisponibilit� entro un range di circa il 20%. L�associazione di CLIVOTEN ad altri farmaci ad azione antiipertensiva d� luogo ad un reciproco effetto additivo.
Tale terapia associativa va condotta con cautela. La farmocinetica di CLIVOTEN non � alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, propranololo o idroclorotiazide.
CLIVOTEN non influenza la cinetica di digossina o idroclorotiazide, ed incrementa la biodisponibilit� del propranololo, ma in misura clinicamente non rilevante.
CLIVOTEN si lega aspecificamente alle proteine plasmatiche; ci� nonostante si raccomanda attenzione in caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti ed anticonvulsivanti. La somministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilit� di isradipina (vedere sezione 4.2), mentre la somministrazione concomitante di rifampicina ne riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche. Pertanto la somministrazione concomitante di CLIVOTEN con rifampicina o con altri farmaci induttori del citocromo P450 (ad es.
fenobarbital) dovrebbe essere evitata. Sono stati riportati casi di edema periferico e/o di elevate concentrazioni seriche di isradipina durante somministrazione contemporanea con itraconazolo. Poich� anche gli altri antifungini triazolici e imisazolici inibiscono il citocromo CYP3A4 � possibile che questa interazione possa avvenire con altre sostanze appartenenti alla stessa classe. La somministrazione contemporanea di isradipina con amiodarone dovrebbe essere evitata in soggetti con sindrome del nodo del seno e blocco atrioventricolare parziale. Ci� in quanto pu� insorgere un ulteriore rallentamento del ritmo sinusale o peggioramento del blocco atrioventricolare. Sono stati riportati casi di grave ipertensione con uso concomitante di un betabloccante e di un calcio-antagonista durante anestesia con fentanil.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nell�animale CLIVOTEN non ha evidenziato attivit� embriotossica o teratogena.
L�esperienza attuale non � per� tale da giustificare l�uso in gravidanza. Studi animali suggeriscono che elevate dosi di CLIVOTEN possono causare un prolungamento del travaglio. Esperienze animali indicano che CLIVOTEN si ritrova nel latte materno in quantit� clinicamente non rilevanti.
Ci� nonostante si sconsiglia l�allattamento da parte di donne in trattamento con CLIVOTEN.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Specialmente all�inizio della terapia, in taluni soggetti potrebbe venire influenzata negativamente la capacit� di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell�utilizzo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In genere si tratta di manifestazioni di entit� lieve.
Sono stati osservati effetti riferibili alle propriet� vasodilatanti di CLIVOTEN, come cefalea, rossore al volto, vertigini, palpitazioni o tachicardia, edema periferico (es.
edema malleolare di origina non cardiaca).
Essi sono in genere dose- dipendenti e tendono ad attenuarsi o a risolversi spontaneamente con la prosecuzione del trattamento.
L�ipotensione � un evento raro e non sono stati riportati casi di ipotensione ortostatica.
Raramente sono stati riferiti eventi non specifici, quali astenia, disturbi addominali e rash cutaneo. In casi isolati � stato riscontrato aumento delle transaminasi (ALT, AST) . Come con altri farmaci vasoattivi potrebbe verificarsi, entro circa 30 minuti dall�assunzione del prodotto, l�insorgenza di precordialgie.
Qualora ci� dovesse avvenire � consigliabile informare il medico curante. Durante il trattamento con isradipina si possono inoltre verificare i seguenti effetti indesiderati: sincope, fotosensibilit�, iperplasia gengivale. I seguenti effetti indesiderati sono stati associati al trattamento con calcioantagonisti: alterazione della crasi ematica, disturbi della visione ginecomastia, dispnea, tosse, dermatite esfoliativa ed eritema multiforme, angioedema, mialgia e artralgia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sebbene non siano a tutt�oggi stati riferiti casi di iperdosaggio, i dati disponibili suggeriscono che questo pu� indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con monitoraggio della funzione cardiorespiratoria e della volemia.
Possono essere di beneficio sostanze ad attivit� vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato.
Pu� anche essere utilizzata la infusione endovenosa di calcio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

C08CA03 Calcioantagonista selettivo con prevalente effetto vascolare.
Derivati diidropiridinici.
CLIVOTEN (isradipina) � un potente calcioantagonista di derivazione diidropiridinica, con pi� elevata affinit� per i canali del calcio della muscolatura liscia arteriosa che per quelli miocardici. CLIVOTEN induce pertanto un effetto di vasodilatazione arteriolare periferica oltre che del distretto coronarico e cerebrale, senza deprimere la funzione cardiaca.
L�azione antiipertensiva di CLIVOTEN � da ricondurre quindi essenzialmente alla riduzione delle resistenze vascolari periferiche. Nell�animale CLIVOTEN esercita una azione selettiva di inibizione sul nodo del seno, senza deprimere la conduzione atrioventricolare o la contrattilit� miocardica.
Pertanto, l�eventuale incremento riflesso della frequenza cardiaca � modesto e non si ha prolungamento dell�intervallo PQ nemmeno in associazione a betabloccanti.
CLIVOTEN esplica una moderata ma significativa attivit� natriuretica nell�animale e nell�uomo a dosi terapeuticamente efficaci. In modelli di aterosclerosi animale CLIVOTEN esercita effetti antiaterogeno; nell�uomo � in grado di modificare favorevolmente alcuni parametri associati all�evoluzione del processo aterosclerotico. CLIVOTEN nella formulazione a rilascio graduale, grazie alla sua lunga durata d�azione, assicura il controllo dei valori pressori per 24 ore con una singola somministrazione giornaliera. Una riduzione pressoria significativa si osserva gi� dopo una settimana di trattamento, e tale riduzione procede progressivamente per 3.4 settimane fino ad ottenere il massimo effetto antiipertensivo. CLIVOTEN, per trattamenti fino a due anni, non ha evidenziato alcuna riduzione dell�effetto antiipertensivo. L�incremento della frequenza cardiaca � praticamente assente con CLIVOTEN capsule rigide a rilascio prolungato. CLIVOTEN pu� essere somministrato a pazienti diabetici, senza indurre effetti negativi sul metabolismo glicidico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione di CLIVOTEN per via orale, il 90-95% della dose � assorbita dal tratto gastroenterico, con una biodisponibilit� di circa il 16% -18%, in ragione di una elevata metabolizzazione epatica di primo passaggio.
Il farmaco � determinabile nel plasma entro 20 minuti dalla somministrazione ed il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5.7 ore dopo l�assunzione delle capsule rigide a rilascio prolungato. Il picco di concentrazione plasmatica e l�area sotto la curva sono dose-dipendenti fino a dosi di 20 mg. CLIVOTEN si lega per circa il 95% alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione apparente � di 283 l.
La clearance totale � di 43 l/h.
L�eliminazione � bifasica, con una emivita terminale di 8,4 ore.
CLIVOTEN � metabolizzato completamente; circa il 60-65% della dose somministrata viene escreta con le urine come metaboliti inattivi, il rimanente 25.30% con le feci. Con CLIVOTEN non si � evidenziata una chiara correlazione tra funzione renale e farmacocinetica. La biodisponibilit� � risultata essere pi� elevata nell�anziano ed in soggetti con alterazione della funzionalit� epatica (fino al 27%).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 di isradipina, determinata in topi, ratti e conigli, � risultata rispettivamente di 216 - >3000 - 58 mg/kg p.o.
e 1,2 - 1,8 -1,2 mg/kg e.v. Nel ratto trattato per 26 settimane p.o., la dose priva di effetti tossici � risultata di 41 mg/kg/die.
Nel cane trattato per 52 settimane p.o.
la massima dose tollerata � risultata di 12 mg/kg/die. Gli studi sulle funzioni riproduttive indicano effetti avversi di natura aspecifica e solo ad alte dosi, che sono in grado di indurre anche tossicit� materna nell�animale. Sebbene non siano state ottenute evidenze di possibili effetti teratogeni, isradipina, a dosi elevate, pu� causare un prolungamento del travaglio. Isradipina viene escreta nel latte materno in quantit� clinicamente non rilevanti. Le prove di mutagenesi e cancerogenesi sono risultate negative a dosi o concentrazioni largamente eccedenti quelle riferibili all�uso clinico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Silice colloidale anidra, magnesio stearato, cetil palmitato, cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa. Componenti della capsula Pigmento ossido di ferro giallo, titanio biossido, gelatina

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Capsule rigide a rilascio prolungato : blister PVC/alluminio, astuccio di cartone litografato 28 capsule rigide a rilascio prolungato da 2,5 mg 14 capsule rigide a rilascio prolungato da 5 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ITALFARMACO S.p.A.
- V.le F.
Testi, 330 - Milano Prodotto su licenza NOVARTIS FARMA S.p.A.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

CLIVOTEN 2,5 mg capsule rigide e rilascio prolungato A.I.C.
n� 027727015 CLIVOTEN 5 mg capsule rigide e rilascio prolungato A.I.C n� 027727027

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Gennaio 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/09/2003

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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