COSOPT
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

COSOPT*collirio, soluzione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ciascun millilitro contiene 22,26 mg di dorzolamide cloridrato, corrispondenti a 20 mg di dorzolamide, e 6,83 mg di timololo maleato, corrispondenti a 5 mg di timololo. Per gli eccipienti, vedere paragrafo 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Cosopt � una soluzione chiara, da incolore a quasi incolore, leggermente viscosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Cosopt � indicato per il trattamento della pressione endoculare (PIO) elevata in pazienti con glaucoma ad angolo aperto o glaucoma pseudoesfoliativo, quando la monoterapia con beta- bloccanti per uso topico non � sufficiente.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose � una goccia di Cosopt nell�occhio o negli occhi affetti (sacco congiuntivale) due volte al giorno. Se si usa un altro agente oftalmico topico, Cosopt e l�altro agente devono essere somministrati ad almeno 10 minuti di distanza. Vedere paragrafo 6.6 Istruzioni per l�impiego e la manipolazione. L'efficacia nei pazienti pediatrici non � stata dimostrata.
La sicurezza nei pazienti pediatrici al di sotto dei 2 anni di et� non � stata dimostrata (per informazioni riguardo il profilo di sicurezza nei pazienti pediatrici di et� uguale o superiore a 2 anni e inferiore a 6 anni vedere paragrafo 5.1)

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Cosopt � controindicato in pazienti con:  malattia reattiva delle vie aeree, inclusa l�asma bronchiale, o anamnesi positiva per asma bronchiale, o malattia polmonare cronica ostruttiva di grado severo; * Trademark of MERCK & CO., Inc., Whitehouse Station, NJ, USA COPYRIGHT � MERCK & CO., INC., 2006 0  bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca conclamata, shock cardiogeno;  compromissione renale di grado severo (clearance della creatinina < 30ml/min) o acidosi ipercloremica;  ipersensibilit� verso uno o entrambi i principi attivi o uno qualsiasi degli eccipienti. Le suddette controindicazioni sono quelle dei componenti e non sono specifiche dell�associazione.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Reazioni cardiovascolari/respiratorie Come altri agenti oftalmici per uso topico, questo farmaco pu� essere assorbito per via sistemica.
Il componente timololo � un beta-bloccante.
Quindi, con la somministrazione topica possono verificarsi gli stessi tipi di reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica dei beta-bloccanti, inclusi il peggioramento dell�angina di Prinzmetal, il peggioramento dei disturbi circolatori periferici e centrali e l�ipotensione. Per la presenza del componente timololo maleato, l�insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare la terapia con Cosopt.
I pazienti con una storia di malattia cardiaca severa devono essere tenuti sotto osservazione per i segni di insufficienza cardiaca e deve essere controllata la frequenza. Sono state riportate, dopo somministrazione di timololo maleato, reazioni respiratorie e cardiache, inclusa la morte per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte associata ad insufficienza cardiaca. Compromissione epatica Cosopt non � stato studiato in pazienti con compromissione epatica; in tali pazienti, quindi, deve essere usato con cautela. Immunologia e Ipersensibilit� Come altri agenti oftalmici per uso topico, questo farmaco pu� essere assorbito per via sistemica.
Il componente dorzolamide � una sulfonamide.
Quindi, gli stessi tipi di reazione avverse riscontrati con la somministrazione sistemica delle sulfonamidi possono verificarsi con la somministrazione topica.
Sospendere l�uso di questa preparazione qualora si manifestino segni di reazioni serie o di ipersensibilit�. Con l�uso di COSOPT sono state osservate reazioni avverse oculari simili a quelle osservate con il collirio a base di dorzolamide cloridrato.
Se si verificano queste reazioni, si deve prendere in considerazione l�interruzione della terapia con COSOPT. Pazienti con una storia di atopia o reazione anafilattica severa verso una variet� di allergeni, mentre assumono beta-bloccanti, possono essere pi� reattivi nei confronti di una ripetuta esposizione, accidentale, diagnostica o terapeutica, a tali allergeni.
Tali pazienti possono essere non responsivi alle dosi abituali di adrenalina usata per trattare reazioni anafilattiche. Terapia concomitante I seguenti farmaci in somministrazione concomitante non sono raccomandati: - dorzolamide ed inibitori della carbonico anidrasi per via orale - beta-bloccanti per uso topico Sospensione della terapia Come per i beta-bloccanti sistemici, se nei pazienti con cardiopatia coronarica � necessaria la sospensione del timololo oftalmico, la terapia deve essere sospesa gradualmente. 1 Effetti additivi del beta-blocco Nei pazienti affetti da diabete mellito o ipoglicemia la terapia con beta-bloccanti pu� mascherare alcuni sintomi dell�ipoglicemia. La terapia con beta-bloccanti pu� mascherare alcuni sintomi dell�ipertiroidismo.
La sospensione brusca della terapia con beta-bloccanti pu� accelerare un peggioramento dei sintomi. La terapia con beta-bloccanti pu� aggravare i sintomi della miastenia gravis. Ulteriori effetti dell�inibizione dell�anidrasi carbonica Specialmente nei pazienti con una precedente anamnesi di calcoli renali, la terapia con inibitori orali dell�anidrasi carbonica � stata associata con urolitiasi quale risultato dell�alterazione dell�equilibrio acido-base.
Sebbene con Cosopt non siano state osservate alterazioni dell�equilibrio acido-base, infrequentemente � stata riferita urolitiasi.
Poich� Cosopt contiene un inibitore topico dell�anidrasi carbonica che viene assorbito per via sistemica, i pazienti con una precedente anamnesi di calcoli renali possono essere maggiormente a rischio per urolitiasi mentre usano Cosopt. Altro La gestione dei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso in fase acuta richiede interventi terapeutici in aggiunta agli agenti ipotensivi oculari.
Cosopt non � stato studiato in pazienti con glaucoma acuto ad angolo chiuso. Nei pazienti con alterazioni corneali croniche preesistenti e/o storia di chirurgia intraoculare, � stato riportato edema corneale e scompenso corneale irreversibile con l�uso di dorzolamide. In tali pazienti, la dorzolamide per uso topico deve essere usata con cautela . Con la somministrazione di terapia che riduce l�umore acqueo, sono stati riportati distacco della coroide concomitante ad ipotonia oculare dopo procedure filtranti. Cos� come con l�uso di altri farmaci antiglaucoma, � stata riportata in alcuni pazienti una ridotta responsivit� al timololo maleato oftalmico dopo terapia prolungata.
Comunque, in studi clinici nei quali 164 pazienti sono stati seguiti per almeno tre anni, dopo l�iniziale stabilizzazione non sono state osservate differenze significative nella pressione intraoculare media. Uso di lenti a contatto Cosopt contiene il conservante benzalconio cloruro che pu� causare irritazione oculare.
Rimuovere le lenti a contatto prima dell�applicazione delle gocce oculari ed attendere almeno 15 minuti prima di reinserirle.
E� noto che il cloruro di benzalconio causa una alterazione del colore delle lenti a contatto morbide. Uso pediatrico Vedere paragrafo 5.1

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi specifici sull�interazione di farmaci con Cosopt. In studi clinici, Cosopt � stato usato contemporaneamente alle seguenti terapie sistemiche senza evidenza di interazioni indesiderate: ACE-inibitori, calcio-antagonisti, diuretici, farmaci antiinfiammatori non steroidei inclusa l�aspirina, e ormoni (come estrogeni, insulina, tiroxina). 2 Comunque esiste la potenzialit� di effetti additivi e ipotensione e/o bradicardia marcata quando la soluzione oftalmica di timololo maleato � somministrata insieme a calcio- antagonisti per os, farmaci che causano deplezione delle catecolamine o beta bloccanti, antiaritmici (incluso l�amiodarone), glicosidi digitalici, parasimpaticomimetici, narcotici e inibitori delle monoaminossidasi (MAO). Durante il trattamento combinato con chinidina e timololo � stato riportato un potenziamento del beta-blocco sistemico (per esempio, riduzione della frequenza cardiaca), possibilmente perch� la chinidina inibisce il metabolismo del timololo tramite la via enzimatica P-450, CYP2D6.
Il componente dorzolamide di Cosopt � un inibitore dell�anidrasi carbonica e sebbene somministrato topicamente, � assorbito per via sistemica.
In studi clinici la soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato non � stata associata ad alterazioni dell�equilibrio acido- base.
Comunque, queste alterazioni sono state riportate con inibitori dell�anidrasi carbonica per os e, in alcune circostanze, hanno dato luogo ad interazioni farmacologiche (per esempio, tossicit� associata a terapia con alte dosi di salicilato).
Perci�, in pazienti in terapia con Cosopt, la potenzialit� delle interazioni per questi farmaci deve essere presa in considerazione. Sebbene Cosopt da solo abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, occasionalmente � stata riportata midriasi risultante dall�uso concomitante di timololo maleato oftalmico ed adrenalina. I beta-bloccanti possono incrementare l�effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici. I beta�bloccanti per via orale possono esacerbare l�ipertensione di rimbalzo che pu� far seguito alla sospensione della clonidina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Uso durante la gravidanza Non sono stati effettuati studi in donne in gravidanza.
Nei conigli trattati con dosi di dorzolamide tossiche per la madre, associate con acidosi metabolica, sono state osservate malformazioni dei corpi vertebrali.
Cosopt non deve essere usato durante la gravidanza. Uso durante l�allattamento Non � noto se la dorzolamide venga escreta nel latte materno.
In ratti che allattano in terapia con dorzolamide, � stata osservata una riduzione dell�accrescimento del peso corporeo dei neonati.
Il timololo compare nel latte umano.
Cosopt non deve essere usato durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Possibili effetti collaterali, come la visione offuscata, possono interferire con la capacit� di alcuni pazienti di guidare e/o usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In studi clinici non sono state osservate reazioni avverse specifiche con Cosopt; le reazioni avverse sono state limitate a quelle riportate precedentemente con dorzolamide cloridrato e/o timololo maleato.
In generale, le reazioni avverse pi� comuni sono state lievi e non sono state causa di interruzione della terapia. Durante gli studi clinici, 1035 pazienti furono trattati con Cosopt.
Circa il 2,4% di tutti i pazienti ha sospeso la terapia con Cosopt a causa di reazioni indesiderate oculari locali, circa l�1,2% di tutti i pazienti l�ha sospesa a causa di reazioni locali indesiderate indicative di 3 allergia o ipersensibilit� (come infiammazione della palpebra e congiuntivite). Le seguenti reazioni avverse sono state riportate con COSOPT o con uno dei suoi componenti durante gli studi clinici o durante l�esperienza post-marketing: [Molto comuni(>1/10) (Comuni (> 1/100, <1/10) Non comuni (>1/1000, < 1/100 ) e Rari ( >1/10.000, < 1/1000)] Disturbi del sistema linfatico e del sangue Soluzione oftalmica di timololo maleato: Rari: lupus eritematoso sistemico Disturbi psichiatrici e del sistema nervoso Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Comuni: cefalea* Rari: capogiro*, parestesie* Soluzione oftalmica di timolo maleato: Comuni: cefalea* Non comuni: capogiro*, depressione* Rari: insonnia*, incubi*, perdita della memoria, parestesie*, aumento dei segni e sintomi di miastenia gravis, diminuzione della libido*, accidente cerebrovascolare* Disturbi oculari: COSOPT: Molto comuni: bruciore e dolore puntorio Comuni: iniezione congiuntivale, visione offuscata, erosione della cornea, prurito oculare, lacrimazione Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Comuni: infiammazione delle palpebre*, irritazione delle palpebre* Non comuni: iridociclite* Rari: irritazione inclusi arrossamento*, dolore*, incrostazione delle palpebre*, miopia transitoria (che si � risolta dopo l�interruzione della terapia), edema corneale*, ipotonia oculare*, distacco della coroide (a seguito di chirurgia filtrante)* Soluzione oftalmica di timololo maleato: Comuni: segni e sintomi di irritazione oculare incluse blefarite*, cheratite*, diminuita sensibilit� corneale e secchezza oculare* Non comuni: disturbi visivi incluse alterazioni della rifrazione (dovuti in alcuni casi alla sospensione della terapia miotica)* Rari: ptosi, diplopia, distacco della coroide (a seguito di chirurgia filtrante)* Disturbi dell�apparato uditivo e vestibolare: Soluzione oftalmica di timololo maleato: Rari: tinnitus* Disturbi cardiaci e del sistema vascolare: Soluzione oftalmica di timololo maleato: Non comuni: bradicardia*, sincope* Rari: ipotensione*, dolore toracico*, palpitazioni*, edema*, aritmie*, insufficienza cardiaca congestizia*, blocco cardiaco*, arresto cardiaco*, ischemia cerebrale, claudicatio, fenomeno di Raynaud*, mani e piedi freddi* Disturbi respiratori, del torace e del mediastino: 4 COSOPT: Comuni: sinusite Rari: respiro corto, insufficienza respiratoria, rinite Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Rari: epistassi Soluzione oftalmica di timololo maleato: Non comuni: dispnea* Rari: broncospasmo (in modo predominante nei pazienti con malattie broncospastiche pre- esistenti)*, tosse* Disturbi dell�apparato gastrointestinale: COSOPT: Molto comuni: disgeusia Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Comuni: nausea*, Rari: irritazione della gola, secchezza delle fauci* Soluzione oftalmica di timololo maleato: Non comuni: nausea*, dispepsia* Rari: diarrea, secchezza delle fauci* Disturbi del tessuto cutaneo e annessi: COSOPT: Rari: dermatite da contatto Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Rari: rash* Soluzione oftalmica di timololo maleato: Rari: alopecia*, rash psoriasiforme o riacutizzazione della psoriasi* Disturbi del sistema urinario: COSOPT: Non comuni: urolitiasi Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella: Soluzione oftalmica di timololo maleato: Rari: malattia di Peyronie* Disordini generali e del sito di somministrazione: COSOPT: Rari: segni e sintomi di reazione allergica sistemica, inclusi angioedema, orticaria, prurito, rash, anafilassi, raramente broncospasmo Soluzione oftalmica di dorzolamide cloridrato: Comuni: astenia/faticabilit�* Soluzione oftalmica di timololo maleato: Non comuni: astenia/faticabilit�* *Queste reazioni avverse sono state anche osservate con COSOPT durante l�esperienza post- marketing. 5 Dati di laboratorio In studi clinici Cosopt non � stato associato a squilibri elettrolitici clinicamente rilevanti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nell�uomo non sono disponibili dati sul sovradosaggio per l�ingestione accidentale o intenzionale di Cosopt. Sono stati riportati casi di sovradosaggio involontario con la soluzione oftalmica di timololo maleato, che hanno comportato effetti sistemici simili a quelli osservati con agenti di blocco beta-adrenergico somministrati per via sistemica quali capogiro, cefalea, respiro corto, bradicardia, broncospasmo ed arresto cardiaco.
I segni e sintomi pi� comuni che devono essere attesi con il sovradosaggio di dorzolamide sono alterazione del bilancio elettrolitico, sviluppo di uno stato di acidosi, e possibili effetti sul sistema nervoso centrale. Sono disponibili solo informazioni limitate sul sovradosaggio da ingestione accidentale o volontaria di dorzolamide cloridrato nell�uomo.
E� stata riportata sonnolenza con l�ingestione orale.
Con l�applicazione topica sono stati riportati: nausea, capogiro, cefalea, faticabilit�, anormalit� dell�attivit� onirica e disfagia. Il trattamento deve essere sintomatico e di supporto.
I livelli degli elettroliti sierici (in particolare del potassio) e i livelli di pH ematico devono essere monitorizzati.
Gli studi hanno dimostrato che il timololo non viene dializzato prontamente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: S01ED51 (oftalmologici - sostanze beta-bloccanti - timololo, associazioni) Meccanismo d�azione Cosopt � composto da due componenti: dorzolamide cloridrato e timololo maleato.
Ciascuno di questi due componenti riduce la pressione intraoculare elevata diminuendo la secrezione di umor acqueo, ma mediante un differente meccanismo di azione. La dorzolamide cloridrato � un potente inibitore della anidrasi carbonica II umana.
L�inibizione dell�anidrasi carbonica nei processi ciliari dell�occhio riduce la secrezione di umor acqueo presumibilmente rallentando la formazione di ioni bicarbonato, con conseguente riduzione del trasporto di sodio e fluidi.
Il timololo maleato � un agente di blocco recettoriale beta-adrenergico non selettivo.
Il preciso meccanismo di azione del timololo maleato nell�abbassamento della pressione intraoculare non � stato chiaramente stabilito a tutt�oggi, sebbene uno studio con fluoresceina e studi di tonografia indichino che la azione predominante pu� essere correlata alla ridotta formazione dell�umor acqueo.
Comunque, in alcuni studi � stato anche osservato un lieve incremento nella facilit� di deflusso.
L�effetto combinato di questi due agenti determina una riduzione addizionale della pressione intraoculare se confrontato con ciascuno dei due componenti somministrato da solo. In seguito a somministrazione topica, Cosopt riduce la pressione intraoculare elevata, associata o no al glaucoma.
La pressione intraoculare elevata � un fattore di rischio maggiore nella patogenesi del danno del nervo ottico e nella perdita del campo visivo del glaucomatoso.
Cosopt riduce la pressione intraoculare senza i comuni effetti collaterali degli agenti miotici quali la cecit� notturna, lo spasmo dell�accomodazione e la costrizione pupillare. 6 Effetti farmacodinamici Effetti clinici Studi clinici fino a 15 mesi di durata sono stati condotti al fine di confrontare l�effetto sulla riduzione della PIO di Cosopt b.i.d.
(somministrato la mattina e prima di andare a letto) nei confronti di timololo 0,5% e dorzolamide 2% somministrati singolarmente e contemporaneamente in pazienti con glaucoma o ipertensione oculare, per i quali negli studi � stata considerata appropriata la terapia di associazione.
Questo ha incluso sia pazienti non trattati che pazienti non controllati adeguatamente mediante monoterapia con timololo.
La maggior parte dei pazienti sono stati trattati con la monoterapia topica con beta-bloccanti prima dell�arruolamento nello studio.
In un�analisi degli studi combinati l�effetto di Cosopt b.i.d.
nella riduzione della PIO � stato maggiore rispetto a quello della monoterapia con dorzolamide 2% t.i.d.
o timololo 0,5% b.i.d.
L�effetto di Cosopt b.i.d.
nella riduzione della PIO � risultato equivalente a quello della terapia di associazione con dorzolamide b.i.d.
e timololo b.i.d.
E� stato dimostrato l�effetto di Cosopt b.i.d.
nella riduzione della PIO quando misurata ai vari momenti predefiniti nel corso del giorno e questo effetto � stato mantenuto durante la somministrazione a lungo termine. Uso pediatrico E' stato condotto uno studio controllato di 3 mesi, il cui obiettivo primario � stato di documentare la sicurezza della soluzione oftalmica della dorzolamide cloridrato al 2% in bambini al di sotto dei 6 anni di et�.
In questo studio, 30 pazienti con et� inferiore ai 6 anni e superiore o uguale a 2 anni, la cui PIO non era adeguatamente controllata con la monoterapia a base di dorzolamide o di timololo, hanno ricevuto COSOPT in aperto.
L'efficacia in questi pazienti non � stata stabilita.
In questo piccolo gruppo di pazienti la somministrazione di COSOPT due volte al giorno � stata in generale ben tollerata con 19 pazienti che hanno completato il periodo di trattamento ed 11 pazienti che lo hanno interrotto a causa di intervento chirurgico, sostituzione della terapia o altri motivi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dorzolamide cloridrato Diversamente dagli inibitori dell�anidrasi carbonica orali, la somministrazione topica di dorzolamide cloridrato permette al farmaco di esercitare i suoi effetti direttamente nell�occhio a dosi sostanzialmente inferiori e quindi con minore esposizione sistemica.
In studi clinici, ci� ha determinato una riduzione della PIO senza alterazione dell�equilibrio acido-base o alterazioni degli elettroliti caratteristiche degli inibitori dell�anidrasi carbonica orali. Quando applicata topicamente, la dorzolamide raggiunge la circolazione sistemica.
Per valutare il potenziale di inibizione dell�anidrasi carbonica a livello sistemico dopo somministrazione topica, sono state misurate le concentrazioni del farmaco e dei metaboliti nelle emazie e nel plasma nonch� l�inibizione dell�anidrasi carbonica nelle emazie.
La dorzolamide si accumula nelle emazie durante la somministrazione cronica quale risultato di legame selettivo alla anidrasi carbonica di tipo II (AC-II), mentre sono mantenute concentrazioni plasmatiche di farmaco libero estremamente basse.
Dal farmaco progenitore si forma un singolo metabolita N-desetile che inibisce la AC-II in modo meno potente rispetto al farmaco progenitore, ma inibisce anche un isoenzima AC-I, meno attivo.
Il metabolita si accumula anche nelle emazie dove si lega principalmente all�AC-I.
La dorzolamide si lega moderatamente alle proteine plasmatiche (circa il 33%).
La dorzolamide � principalmente escreta immodificata con le urine; anche il metabolita � escreto con le urine.
Alla fine della terapia, la dorzolamide viene eliminata dalle emazie in modo non lineare, con un rapido declino iniziale delle concentrazioni del farmaco seguito da una pi� lenta fase di eliminazione, con un�emivita di circa 4 mesi. Quando la dorzolamide � stata somministrata oralmente in modo da simulare l�esposizione massima sistemica dopo somministrazione topica oculare a lungo termine, lo stato di equilibrio � stato raggiunto entro 13 settimane.
Nel plasma, al momento dello stato di 7 equilibrio, non era virtualmente presente farmaco libero o metabolita; l�inibizione della AC nelle emazie � stata minore rispetto a quanto si riteneva fosse necessario per ottenere un effetto farmacologico sulla funzione renale o respiratoria.
Simili risultati farmacocinetici sono stati osservati dopo somministrazione topica cronica di dorzolamide cloridrato.
Comunque alcuni pazienti anziani con compromissione renale (clearance della creatinina stimata da 30 a 60 ml/min) presentavano nelle emazie concentrazioni del metabolita pi� alte, ma non differenze rilevanti dell�inibizione dell�anidrasi carbonica e a tali riscontri non erano direttamente attribuibili effetti collaterali sistemici clinicamente significativi. Timololo maleato In uno studio su concentrazioni plasmatiche del farmaco in 6 soggetti, l�esposizione sistemica al timololo � stata determinata dopo somministrazione topica due volte al giorno di soluzione oftalmica allo 0,5% di timololo maleato.
La concentrazione plasmatica media al picco dopo la dose del mattino � stata di 0,46 ng/ml e dopo la dose serale � stata di 0,35 ng/ml.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il profilo di sicurezza oculare e sistemico dei singoli componenti � ben dimostrato.
Inoltre, non sono stati osservati effetti oculari indesiderati in animali trattati topicamente con soluzioni oftalmiche di dorzolamide cloridrato e timololo maleato o con dorzolamide cloridrato e timololo maleato somministrati contemporaneamente.
Studi in vitro ed in vivo con ciascuno dei componenti non hanno rivelato una potenzialit� mutagenica.
Inoltre, non si prevede rischio significativo per la sicurezza umana con dosi terapeutiche di Cosopt.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ietellosa, mannitolo, sodio citrato, idrossido di sodio, acqua per preparazioni iniettabilie benzalconio cloruro .

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni. Cosopt deve essere usato non oltre quattro settimane dopo l�apertura del contenitore.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Tenere il flacone nell�imballaggio esterno per proteggerlo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Il dosatore oftalmico OCUMETER Plus � costituito da un contenitore translucido in polietilene ad alta densit� con un dosatore contagocce sigillato, una superficie comprimibile per l�erogazione delle gocce ed un tappo costituito da due parti assemblate.
All�atto della prima apertura, il tappo perfora il dosatore contagocce sigillato e, automaticamente, le due parti che lo compongono si incastrano, trasformandolo in un unico elemento.
Il sigillo di protezione � costituito da una fascetta di sicurezza sull�etichetta del flacone. Il dosatore oftalmico OCUMETER Plus contiene 5 ml di soluzione. Cosopt � disponibile nelle seguenti confezioni: 8 1 x 5 ml ( 1 flacone da 5 ml) 3 x 5 ml ( 3 flaconi da 5 ml) 6 x 5 ml ( 6 flaconi da 5 ml) E� possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Il paziente deve essere informato di evitare che la estremit� del contagocce venga a contatto con l�occhio o con le zone circostanti. Il paziente deve essere informato che le soluzioni oftalmiche, se maneggiate impropriamente, possono essere contaminate da batteri comuni che notoriamente causano infezioni oculari.
L�uso di soluzioni infette pu� causare gravi danni all�occhio e conseguente perdita della visione. I pazienti devono essere informati sul corretto uso dei flaconi OCUMETER PLUS. Istruzioni per l�uso 1.
Prima di usare il farmaco per la prima volta, assicurarsi che la fascetta di sicurezza situata nella parte anteriore del flacone sia intatta.
Uno spazio fra flacone e tappo � normale per un flacone che non � ancora stato aperto. 2.
Strappare la fascetta di sicurezza per rompere il sigillo. 3.
Per aprire il flacone, svitare il tappo ruotandolo nel senso indicato dalle frecce. 4.
Inclinare il capo all'indietro e tirare leggermente verso il basso la palpebra inferiore, in modo da formare una tasca fra la palpebra e l'occhio. 5.
Capovolgere il flacone e premere leggermente con il pollice o l�indice a livello dell�area comprimibile fino a che non sia stata erogata una singola goccia nell�occhio, come prescritto dal proprio medico.
NON METTERE A CONTATTO L'ESTREMITA' DEL CONTAGOCCE CON L'OCCHIO O CON LA PALPEBRA. 6.
Ripetere i punti 4 e 5 per l'altro occhio, qualora il medico abbia prescritto il trattamento per entrambi gli occhi.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ND

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

allargare il foro del contagocce.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

di Cosopt prescritta dal medico.
Non rimuovere l�eccesso di farmaco dal flacone. 7.
TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO MERCK SHARP & DOHME (ITALIA) S.p.A. Via G.
Fabbroni, 6 - 00191 Roma 8.
NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL� IMMISSIONE IN COMMERCIO 9 1 x 5 ml (1 flacone da 5 ml) n.034242014/M Confezioni non in commercio: 3 x 5 ml (3 flaconi da 5 ml) n.034242026/M 6 x 5 ml (6 flaconi da 5 ml) n.034242038/M 9.
DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE / DEL RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE Maggio 1999

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Aprile 2007 1

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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