Captopril Ratiopharm 25mg cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

Captopril-ratiopharm 25 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene 25 mg di captopril.
Per gli eccipienti vedere Sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compresse bianche, rotonde, biconvesse del diametro di 8 mm, con linea di frattura a croce su di un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è indicato per il trattamento dell’ipertensione. Insufficienza cardiaca: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse in associazione con diuretici e, se appropriato, con digitali e beta-bloccanti, è indicato per il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica con riduzione della funzione ventricolare sistolica. Infarto del miocardio: - trattamento a breve termine (4 settimane): Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è indicato in pazienti clinicamente stabili entro le prime 24 ore dall’infarto. - prevenzione a lungo termine dell’insufficienza cardiaca sintomatica: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è indicato in pazienti clinicamente stabili con disfunzione asintomatica del ventricolo sinistro (frazione di eiezione ≤ 40%). Nefropatia diabetica in pazienti con diabete di Tipo I: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è indicato per il trattamento della nefropatia diabetica macroproteinurica in pazienti con diabete di Tipo I. (Vedere Sezione 5.1).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

 Il dosaggio deve essere determinato secondo il profilo del paziente (vedere Sezione 4-4) e la risposta della pressione arteriosa.
La dose massima giornaliera raccomandata è di 150 mg.
Captopril-ratiopharm 25 mg compresse può essere assunto prima, durante e dopo i pasti. Ipertensione:La dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg al giorno in due somministrazioni.
La dose può essere  aumentata  gradualmente,  ad  intervalli  di  almeno  2  settimane,  fino  a  100-150  mg  al giorno in due somministrazioni se necessario per raggiungere la pressione arteriosa desiderata.
Captopril può essere usato in monoterapia o in associazione con altri farmaci antipertensivi, in special modo con diuretici tiazidici.
Può essere indicato un regime posologico di una sola dose 1Captopril-ratiopharm 25 mg compresse giornaliera  quando  somministrato  in  concomitanza  con  un  farmaco  antipertensivo  come  idiuretici  tiazidici.Nei  pazienti  con  un  sistema  renina-angiotensina-aldosterone  fortemente  attivo  (ipovolemia, ipertensione renovascolare, scompenso cardiaco), è preferibile iniziare con una dose singola di6,25  mg  o  12,5  mg.  La  terapia  deve  essere  iniziata  preferibilmente  sotto  stretto  controllo medico.
 Queste  dosi  possono  essere  frazionate  in  due  somministrazioni  giornaliere.  La  dose può essere aumentata gradualmente fino a 50 mg al giorno  in una o due somministrazioni e, se necessario, fino a 100 mg al giorno in una o due somministrazioni. Insufficienza cardiaca:La  terapia  dell’insufficienza  cardiaca  con  captopril  deve  essere  iniziata  sotto  stretto  controllo medico.
 Di  solito  la  dose  iniziale  è  di  6,25-12,5  mg,  2  o  3  volte  al  giorno.  L’aumento  della posologia fino alla dose di mantenimento (75-150 mg al giorno) deve essere effettuato in base alla  risposta  del  paziente,  alle  condizioni  cliniche  ed  alla  tollerabilità  del  farmaco  fino  a  un massimo di 150 mg al giorno in somministrazioni frazionate.
La dose deve essere aumentata gradualmente, ad intervalli di almeno 2 settimane, per valutare la risposta del paziente. Infarto del miocardio:- Trattamento a breve termine:È preferibile iniziare il trattamento con captopril in ospedale, subito dopo l’insorgenza dei segni e/o dei sintomi nei pazienti con emodinamica stabile.
Deve essere somministrata una dose diprova di  6,25 mg; dopo di che viene somministrata una dose di 12,5 mg nelle 2 oresuccessive e, 12 ore dopo, una dose di 25 mg.
Dal giorno successivo, se vi è assenza di reazioni emodinamiche avverse, captopril deve essere somministrato alla dose di 100 mg/die,in due somministrazioni giornaliere, per 4 settimane.
Alla fine delle 4 settimane di trattamento, deve essere valutato di nuovo lo stato del paziente prima di prendere una decisione in meritoal trattamento per la fase successiva all’infarto del miocardio.- Trattamento cronico:Se captopril non è somministrato durante le prime 24 ore della fase acuta dell’infarto del miocardio, si consiglia di avviarne la somministrazione tra il 3° e il 16° giorno dopo l’infarto: una volta che sono state raggiunte le condizioni di trattamento necessarie (emodinamica stabile e trattamento dell’eventuale ischemia residua).
Il trattamento deve essere iniziato in ospedale sotto stretta sorveglianza medica (controllando soprattutto la pressione arteriosa) fino al raggiungimento di una dose di 75 mg.
La dose iniziale deve essere ridotta (vedereSezione 4-4), specialmente se il paziente presenta una pressione arteriosa bassa o normale all’inizio della terapia.
Il trattamento deve essere iniziato con una dose di 6,25 mg seguita da12,5 mg, 3 volte al giorno per 2 giorni e poi da 25 mg, 3 volte al giorno, se vi è assenza di reazioni emodinamiche avverse.
La dose raccomandata per avere una protezione cardiaca efficace durante il trattamento a lungo termine va da 75 a 150 mg al giorno in due o tresomministrazioni.
In caso di ipotensione sintomatica, come nell’insufficienza cardiaca, la dosedei diuretici e/o di altri  vasodilatatori concomitanti può essere ridotta per ottenere la dose in steady-state (equilibrio dinamico) di captopril.
Laddove necessario, la dose di captopril deve essere adattata in base alle reazioni cliniche del paziente.
Captopril può essere usato in associazione con altri farmaci per il trattamento dell’infarto del miocardio, ad esempio trombolitici, beta-bloccanti e acido acetilsalicilico. Nefropatia diabetica in pazienti con diabete di Tipo I:Nei   pazienti   con   diabete   di   Tipo   I   affetti   da   nefropatia   diabetica,   la   dose   giornaliera raccomandata  di  captopril  è  di  75-100  mg  in  somministrazioni  frazionate.  Se  si  desidera  un ulteriore   abbassamento   della   pressione   arteriosa,   possono   essere   aggiunti   altri   farmaci antipertensivi. Compromissione renale:Poiché captopril viene eliminato principalmente per via renale, nei pazienti con funzione renale compromessa deve essere ridotta la dose giornaliera o deve essere aumentato l’intervallo fra le somministrazioni frazionate.
Quando è richiesta una terapia diuretica concomitante, è preferibileun  diuretico  dell’ansa  (ad  es.  furosemide)  a  un  diuretico  tiazidico  in  pazienti  con  grave compromissione renale.2Captopril-ratiopharm 25 mg compresse In  pazienti  con  funzione  renale  compromessa,  può  essere  raccomandata  la  seguente  dosegiornaliera per evitare l’accumulo di captopril.  

Clearance della creatinina  (ml/min/1,73 m2) Dose iniziale giornaliera(mg)   Dose massima giornaliera(mg)  
> 40 25-50 150
21-40 25 100
10-20 12,5 75
  < 10 6,25   37,5  

 Pazienti anziani:Come per altri antipertensivi, si deve usare cautela quando si inizia una terapia con una dose iniziale  più  bassa  (6,25  mg,  due  volte  al  giorno)  in  pazienti  anziani  che  possono  avere  una funzione renale ridotta e altre disfunzioni organiche (vedere quanto sopra riportato e Sezione4.4).La dose deve essere adattata alla risposta della pressione arteriosa e deve essere mantenutaal livello più basso possibile per ottenere un controllo adeguato. Bambini e adolescenti:Non sono state determinate nei bambini la sicurezza e l’efficacia del farmaco.
L’uso di captopril nei  bambini  e  negli  adolescenti  deve  essere  iniziato  sotto  stretto  controllo  medico.  La  dose iniziale  di  captopril  è  di  circa  0,3  mg/kg  peso  corporeo.  Nei  pazienti  che  richiedono  speciali precauzioni (bambini con disfunzione renale, bambini prematuri, neonati e bambini appena nati poiché la loro funzione renale non è uguale a quella di altri bambini e adulti) la dose iniziale deve  essere  solo  di  0,15  mg  di  captopril/kg  peso  corporeo.  Generalmente  captopril  viene somministrato  ai  bambini  3  volte  al  giorno,  ma  la  dose  giornaliera  e  l’intervallo  fra  le somministrazioni  frazionate  devono  essere  adattati  individualmente  in  base  alla  risposta  del paziente. 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Anamnesi di ipersensibilità al captopril o a qualche eccipiente o ad un altro ACE-inibitore. - Anamnesi di angioedema associato a precedente terapia con un ACE-inibitore. - Edema angioneurotico ereditario/idiopatico. - Secondo e terzo trimestre di gravidanza (vedere Sezione 4.6). - Allattamento (vedere Sezione 4.6).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Ipotensione: Raramente è stata osservata ipotensione in pazienti ipertesi senza ulteriori complicazioni.
È più probabile che l’ipotensione sintomatica si manifesti in pazienti ipertesi che presentano una deplezione di volume e/o di sodio in seguito a una rigida terapia diuretica, a ridotto apporto di sale nell’alimentazione, a diarrea, vomito o emodialisi.
La deplezione di volume e/o di sodio deve essere corretta prima della somministrazione di un ACE-inibitore e deve essere considerata una dose iniziale più bassa. I pazienti con insufficienza cardiaca sono ad alto rischio di ipotensione ed è raccomandata una dose iniziale più bassa quando si inizia la terapia con un ACE-inibitore.
Deve essere usata cautela qualora si aumenti la dose di captopril o di un diuretico nei pazienti con insufficienza cardiaca. Come avviene con qualunque antipertensivo, l’eccessiva riduzione della pressione arteriosa nei pazienti con ischemia cardiovascolare o cerebrovascolare può aumentare il rischio di infarto del miocardio o di collasso.
Se si sviluppa ipotensione, il paziente deve essere messo in posizione 3 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse supina.
Può essere necessario il ripristino di volume mediante somministrazione endovena di soluzione fisiologica normale. Ipertensione renovascolare: Esiste un rischio elevato di ipotensione e di insufficienza renale quando i pazienti con stenosi arteriosa renale bilaterale o stenosi dell’arteria al solo rene funzionante vengono trattati con ACE-inibitori.
Può verificarsi perdita della funzione renale solo con modesti cambiamenti della creatininemia.
In questi pazienti, la terapia deve essere iniziata sotto stretto controllo medico con dosi ridotte, è inoltre necessario un attento dosaggio e monitoraggio della funzione renale.
Compromissione renale: In caso di compromissione renale (clearance della creatinina ≤ 40 ml/min), il dosaggio iniziale di captopril deve essere adattato secondo la clearance della creatinina del paziente (vedere Sezione 4.2) e quindi in funzione della risposta del paziente al trattamento.
Il monitoraggio di routine del potassio e della creatinina fanno parte della normale pratica medica per questi pazienti. Angioedema: Può verificarsi angioedema delle estremità, del viso, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide o della laringe nei pazienti trattati con ACE-inibitori soprattutto durante le prime settimane di trattamento.
Tuttavia, in casi rari, si può manifestare angioedema grave dopo un trattamento di lunga durata con un ACE-inibitore.
Il trattamento deve essere sospeso immediatamente.
L’angioedema che colpisce la lingua, la glottide o la laringe può essere letale e deve essere istituita una terapia di emergenza.
Il paziente deve essere ricoverato e tenuto sotto osservazione per almeno 12.24 ore e non deve essere dimesso fino a completa risoluzione dei sintomi manifestatisi. Tosse: È stata riferita tosse con l’uso di ACE-inibitori.
Generalmente la tosse non è produttiva, persistente e si risolve dopo sospensione della terapia. Insufficienza epatica: Raramente gli ACE-inibitori sono stati associati a una sindrome che inizia con ittero colestatico e progredisce fino alla necrosi fulminante e (a volte) a morte.
Il meccanismo di questa sindrome non è noto.
I pazienti in terapia con ACE-inibitori che sviluppino ittero o presentino un marcato aumento degli enzimi epatici devono sospendere l’ACE-inibitore e ricevere un adeguato follow- up medico. Potassiemia: Sono stati osservati aumenti della potassiemia in alcuni pazienti trattati con ACE-inibitori, incluso il captopril.
Tra i pazienti a rischio di sviluppo di ipercaliemia vi sono quelli affetti da insufficienza renale, diabete mellito o quelli che usano in concomitanza diuretici risparmiatori di potassio, integratori di potassio o sostituti salini che contengono potassio o i pazienti che assumono altri farmaci associati ad aumenti della potassiemia (ad es.
eparina).
Se l’uso concomitante dei farmaci sopramenzionati è ritenuto adeguato, si raccomanda il monitoraggio regolare della potassiemia. Litio: L’associazione di litio e captopril non è raccomandata (vedere Sezione 4.5). Stenosi della valvola aortica e mitrale/Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva: Gli ACE-inibitori devono essere usati con cautela nei pazienti con ostruzione della valvola e del tratto di deflusso del ventricolo sinistro ed evitati in caso di shock cardiogeno e ostruzione significativa dal punto di vista emodinamico. Neutropenia/Agranulocitosi: Sono state osservate neutropenia/agranulocitosi, trombocitopenia e anemia in pazienti in trattamento con ACE-inibitori, incluso il captopril.
In pazienti con normale funzione renale e senza ulteriori complicazioni, è stata osservata raramente neutropenia.
Captopril deve essere usato con estrema cautela in pazienti con collagenopatia vascolare, in terapia immunosoppressiva, nel trattamento con allopurinolo o procainamide o con un’associazione di queste complicazioni, specialmente se esiste una preesistente funzione renale compromessa.
Alcuni di questi pazienti sviluppano infezioni serie che, in alcuni casi, non rispondono ad un’intensa terapia antibiotica. Se viene usato captopril in questi pazienti, si consiglia di eseguire la conta leucocitaria e la formula leucocitaria prima della terapia, ogni 2 settimane nei primi 3 mesi di trattamento con 4 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse captopril e in seguito periodicamente.
Durante il trattamento i pazienti devono essere istruiti a riferire eventuali segni di infezione (ad es.
mal di gola, febbre), in tali casi deve essere determinata la formula leucocitaria.
Captopril e gli altri farmaci assunti in concomitanza (vedere Sezione 4.5) devono essere sospesi se si individua o si sospetta l’esistenza di una neutropenia (conta neutrofila inferiore a 1000/mm3). Nella maggior parte dei pazienti la conta dei neutrofili torna rapidamente ai livelli normali dopo sospensione del trattamento con captopril. Proteinuria: Proteinuria può verificarsi soprattutto in pazienti con funzione renale compromessa esistente o con dosi relativamente elevate di ACE-inibitori. Sono state osservate proteine totali nelle urine superiori a 1 g/giorno in circa lo 0,7% dei pazienti in terapia con captopril.
La maggior parte dei pazienti ha manifestato evidenze di nefropatia pregressa o ha ricevuto dosi relativamente elevate di captopril (superiori a 150 mg/die), o entrambi i casi.
Sindrome nefrosica si è verificata in circa un quinto dei pazienti proteinurici.
Nella maggior parte dei casi, la proteinuria si è risolta o è scomparsa entro sei mesi sia che captopril fosse sospeso o continuato.
I parametri della funzione renale, come l’azotemia e la creatinina, raramente sono risultati alterati in pazienti con proteinuria. Nei pazienti con nefropatia pregressa si deve effettuare la determinazione della presenza di proteine nelle urine (dipstick nella prima urina del mattino) prima del trattamento e successivamente ad intervalli periodici. Reazioni anafilattoidi durante la desensibilizzazione: Raramente sono stati osservati casi di reazioni anafilattoidi sostenute con pericolo di vita nei pazienti sottoposti ad un trattamento desensibilizzante con veleno di imenotteri mentre assumevano un altro ACE-inibitore.
Negli stessi pazienti, sono state evitate queste reazioni quando l’ACE-inibitore veniva sospeso temporaneamente, ma sono ricomparse in seguito ad un rechallenge involontario.
Pertanto si deve usare cautela nei pazienti trattati con ACE-inibitori che hanno in atto tali procedure di desensibilizzazione. Reazioni anafilattoidi durante l’esposizione a membrane di dialisi ad alto flusso/aferesi delle lipoproteine: Sono state osservate reazioni anafilattoidi in pazienti emodializzati con membrane ad alto flusso o sottoposti ad aferesi delle lipoproteine a bassa densità con assorbimento del destransolfato. In questi pazienti, bisogna tenere in considerazione la possibilità di usare un diverso tipo di membrane dialitiche o una diversa classe di farmaci. Chirurgia/Anestesia: Possono verificarsi casi di ipotensione in pazienti che si sottopongono a interventi di grande chirurgia che notoriamente riducono la pressione arteriosa.
In caso di ipotensione, questa può essere corretta mediante espansione della volemia (plasma expander). Pazienti diabetici: Nei pazienti diabetici precedentemente trattati con antidiabetici orali o insulina deve essere attentamente controllata la glicemia nel primo mese di trattamento con un ACE-inibitore. Lattosio: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse contiene lattosio, pertanto non deve essere usato in caso di galattosemia congenita, cattivo assorbimento del glucosio e del galattosio o sindrome da carenza di lattosio (malattie metaboliche rare). Differenze etniche: Come per altri inibitori dell’enzima che converte l’angiotensina (ACE-inibitori), captopril è apparentemente meno efficace nell’abbassare la pressione arteriosa nelle persone di colore rispetto alle persone non di colore, probabilmente a causa di una maggiore prevalenza di condizioni a bassa renina nella popolazione ipertesa di colore.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Diuretici risparmiatori di potassio o integratori di potassio: Gli ACE-inibitori attenuano la perdita di potassio indotta dal diuretico.
I diuretici risparmiatori di potassio (ad esempio: spironolattone, triamterene o amiloride), gli integratori di potassio o i sostituti salini contenenti potassio possono comportare un aumento significativo della potassiemia.
Se ne è indicato l’uso concomitante a causa di una dimostrata ipopotassiemia, 5 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse essi devono essere usati con cautela controllando di frequente la potassiemia (vedere Sezione 4.4). Diuretici (tiazidici o diuretici dell’ansa): Un precedente trattamento con diuretici ad alto dosaggio può dar luogo ad una deplezione di volume e a un rischio di ipotensione quando si inizia la terapia con captopril (vedere Sezione 4.4).
Gli effetti ipotensivi possono essere ridotti sospendendo il diuretico, aumentando l’apporto di volume o di sale o iniziando una terapia con captopril a basso dosaggio.
Tuttavia, non sono state riscontrate interazioni clinicamente significative in studi clinici eseguiti con idroclorotiazide o furosemide. Altri farmaci antipertensivi: Captopril è stato somministrato con sicurezza in concomitanza con altri farmaci antipertensivi usati comunemente (ad es.
beta-bloccanti e calcio-antagonisti a lento rilascio).
L’uso concomitante di questi farmaci può aumentare l’effetto ipotensivo di captopril.
Il trattamento con nitroglicerina e altri nitrati o altri vasodilatatori deve essere effettuato con cautela. Trattamenti dell’infarto miocardico acuto: Captopril può essere usato in concomitanza con l’acido acetilsalicilico (a dosi cardiologiche), trombolitici, beta-bloccanti e/o nitrati in pazienti con infarto del miocardio. Litio: Sono stati osservati aumenti reversibili delle concentrazioni di litio nel siero e tossicità durante la somministrazione concomitante di litio ed ACE-inibitori. La somministrazione combinata di litio e captopril deve essere eseguita con cautela.
Se questa combinazione è indispensabile, si deve monitorare il livello di litio sierico durante l’uso concomitante. Antidepressivi triciclici /Antipsicotici: Gli ACE-inibitori possono potenziare gli effetti ipotensivi di alcuni antidepressivi triciclici e antipsicotici (vedere Sezione 4.4).
Può verificarsi ipotensione posturale. Allopurinolo, procainamide, citostatici o immunosoppressori: La somministrazione concomitante di questi farmaci con ACE-inibitori può indurre un maggior rischio di leucopenia, specialmente quando questi ultimi vengono usati a dosi più elevate rispetto al dosaggio normalmente raccomandato. Farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS): Quando gli ACE inibitori sono somministrati contemporaneamente con farmaci antinfiammatori non steroidei [per esempio gli inibitori selettivi COX-2, acido acetilsalicilico (> 3 g/giorno) e FANS non selettivi] si può verificare un minor effetto antipertensivo.
L’uso concomitante di ACE inibitori può portare ad un aumentato rischio di peggioramento della funzione renale, inclusa la possibilità di una insufficienza renale acuta, e un aumento del potassio sierico, specialmente in pazienti con preesistente ridotta funzionalità renale.
La somministrazione contemporanea deve essere eseguita con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e si deve monitorare la funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante e, in seguito, periodicamente. Simpaticomimetici: Possono ridurre gli effetti antipertensivi degli ACE-inibitori; i pazienti devono essere monitorati attentamente. 6 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse Antidiabetici: Studi farmacologici hanno dimostrato che gli ACE-inibitori, incluso il captopril, possono potenziare gli effetti ipoglicemizzanti dell’insulina e degli antidiabetici orali, come le sulfaniluree.
Se si verifica tale rara interazione, può essere necessario ridurre la dose dell’antidiabetico durante il trattamento concomitante con ACE-inibitori. Analisi chimiche cliniche Captopril può causare un test urinario falso-positivo per l’acetone.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse non è raccomandato durante il primo trimestre di gravidanza.
Quando la gravidanza è programmata o confermata, deve essere iniziato il più presto possibile il passaggio ad un trattamento alternativo.
Non sono stati condotti studi clinici controllati con ACE-inibitori nell’uomo, ma il numero limitato di casi di esposizione nel primo trimestre di gravidanza non ha mostrato malformazioni. Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è controindicato durante il secondo e il terzo trimestre di gravidanza.
È noto che l’esposizione prolungata al captopril durante il secondo e il terzo trimestre induce tossicità nel feto (diminuita funzione renale, oligoidramnios, ritardo dell’ossificazione del cranio) e nei neonati (insufficienza renale neonatale, ipotensione, potassiemia) (vedere anche Sezione 5.3). Allattamento: Captopril-ratiopharm 25 mg compresse è controindicato durante il periodo di allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Come con altri antipertensivi, la capacità di guidare o di usare macchinari può essere ridotta, e precisamente all’inizio del trattamento o quando la posologia è modificata e anche quando viene usato in associazione all’alcool, ma tali effetti dipendono dalla suscettibilità individuale.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati osservati nella terapia con captopril e/o con un ACE-inibitore comprendono: Disturbi del sistema sanguigno e linfatico: Molto rari: neutropenia/agranulocitosi (vedere Sezione 4.4), pancitopenia particolarmente in pazienti con disfunzione renale (vedere Sezione 4.4), anemia (inclusa l’anemia aplastica ed emolitica), trombocitopenia, linfoadenopatia, eosinofilia, malattie auto-immuni e/o titoli di ANA positivi. Disturbi del metabolismo e della nutrizione: Raro: anoressia. Molto raro: potassiemia, ipoglicemia (vedere Sezione 4.4). Disturbi psichiatrici: Comuni: disturbi del sonno. Molto rari: confusione, depressione. Disturbi del sistema nervoso: Comuni: compromissione del gusto, stordimento.
Rari: sonnolenza, mal di testa e parestesie. Molto rari: episodi cerebrovascolari, compresi collasso e sincope. Disturbi oculari: Molto rari: visione offuscata. Disturbi cardiaci: Non comuni: tachicardia o tachiaritmia, angina pectoris, palpitazioni.
Molto rari: arresto cardiaco, shock cardiogeno. Disturbi vascolari: Non comuni: ipotensione (vedere Sezione 4.4), sindrome di Raynaud, vampate, pallore. 7 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse Disturbi respiratori, toracici e mediastinici: Comuni: tosse secca, irritante (non produttiva) (vedere Sezione 4.4) e dispnea.
Molto rari: broncospasmo, rinite, alveolite allergica/polmonite eosinofila. Disturbi gastrointestinali: Comuni: nausea, vomito, irritazione gastrica, dolore addominale, diarrea, stitichezza, secchezza delle fauci. Rari: stomatite/ulcere aftose. Molto rari: glossite, ulcera peptica, pancreatite. Disturbi epato-biliari: Molto rari: funzione epatica compromessa e colestasi (compreso l’ittero), epatite (compresa la necrosi epatica) ed aumento egli enzimi epatici e della bilirubina. Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: Comuni: prurito con o senza eruzione cutanea, eruzione cutanea ed alopecia.
Non comuni: angioedema (vedere Sezione 4.4). Molto rari: orticaria, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, fotosensibilità, eritroderma, reazioni pemfigoidi e dermatite esfoliativa. Disturbi muscoloscheletrici, del tessuto connettivo e delle ossa: Molto rari: mialgia, artralgia. Disturbi renali e urinari: Rari: disturbi della funzione renale comprendenti insufficienza renale, poliuria, oliguria, aumentata frequenza minzionale. Molto rari: sindrome nefrosica. Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella: Molto rari: impotenza, ginecomastia. Disturbi generali: Non comuni: dolore al petto, stanchezza, malessere.
Molto rari: febbre. Analisi: Molto rari: proteinuria, eosinofilia, aumento della potassiemia, diminuzione della sodiemia, aumento dell’azotemia, della creatininemia e della bilirubinemia, diminuzione dell’emoglobina, dell’ematocrito, dei leucociti, dei trombociti, titolo ANA positivo, aumento della VES.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi di sovradosaggio sono: ipotensione grave, shock, stordimento, bradicardia, disturbi degli elettroliti e insufficienza renale. Devono essere adottate alcune misure per prevenire l’assorbimento del farmaco (ad es.
lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti e di solfato di sodio entro 30 minuti dall’ingestione) ed accelerarne l’eliminazione, se l’ingestione è recente. In caso di ipotensione, il paziente deve essere messo in posizione di shock e devono essere somministrati rapidamente integratori di sale e volume.
Deve essere preso in considerazione il trattamento con angiotensina II.
La bradicardia o reazioni vagali estese devono essere trattate somministrando atropina.
Può essere considerato l’uso di un pace-maker. Captopril può essere eliminato dal circolo mediante emodialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: ACE-inibitori semplici Codice ATC: C09AA01 Captopril è un inibitore competitivo altamente specifico dell’enzima di conversione dell’angiotensina I (ACE-inibitori). Gli effetti benefici degli ACE-inibitori sembrano derivare principalmente dalla soppressione del sistema renina-angiotensina-aldosterone nel plasma.
La renina è un enzima endogeno sintetizzato dai reni e rilasciato in circolo dove converte l’angiotensinogeno in angiotensina I, un decapeptide relativamente inattivo.
L’angiotensina I viene successivamente convertita 8 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse dall’enzima di conversione, una peptidildipeptidasi, in angiotensina II.
L’angiotensina II è un potente vasocostrittore responsabile della vasocostrizione arteriosa e dell’aumento della pressione arteriosa nonché della stimolazione del surrene che secerne aldosterone.
L’ACE- inibizione determina diminuzione dei livelli di angiotensina II nel plasma che causa diminuzione dell’attività vasopressoria e una diminuita secrezione di aldosterone.
Sebbene quest’ultima diminuzione sia minima, si possono verificare piccoli aumenti della potassiemia, assieme a perdita di sodio e liquido.
La cessazione del feedback negativo dell’angiotensina II sulla secrezione di renina determina un aumento dell’attività reninica plasmatica. Un’altra funzione dell’enzima di conversione è quella di degradare la bradichinina, un potente chinin-peptide vasodepressore, in metaboliti inattivi.
Pertanto, l’ACE-inibizione causa un aumento dell’attività del sistema callicreina-chinina circolante e locale, che contribuisce alla vasodilatazione periferica attivando il sistema prostaglandinico; può darsi che questo meccanismo sia coinvolto nell’effetto ipotensivo degli ACE-inibitori e sia responsabile di determinate reazioni avverse. La pressione arteriosa diminuisce solitamente dopo un massimo di 60-90 minuti dalla somministrazione orale di una singola dose di captopril.
La durata dell’effetto è dose- dipendente.
La riduzione della pressione arteriosa può essere progressiva, quindi, per raggiungere i massimi effetti terapeutici, sono necessarie diverse settimane di trattamento.
Gli effetti ipotensivi del captopril e dei diuretici tiazidici sono additivi. Nei pazienti ipertesi, captopril causa una riduzione della pressione arteriosa misurata in posizione eretta e supina, senza indurre alcun aumento compensatorio della frequenza cardiaca o ritenzione di acqua o sodio. In studi emodinamici captopril ha provocato una marcata riduzione delle resistenze arteriose periferiche.
In genere non si sono avute variazioni cliniche di rilievo del flusso plasmatico renale o della capacità di filtrazione glomerulare.
Nella maggior parte dei pazienti l’effetto anti- ipertensivo iniziava 15.30 minuti dopo la somministrazione orale di captopril; l’effetto massimo si raggiungeva dopo 60-90 minuti.
La massima riduzione pressoria relativa a una dose definita di captopril era visibile dopo 3 o 4 settimane. Alla dose giornaliera raccomandata, l’effetto antipertensivo persiste anche durante un trattamento a lungo termine.
La sospensione temporanea di captopril non causa un rapido ed eccessivo aumento della pressione (effetto di rebound).
Il trattamento dell’ipertensione con captopril comporta anche una diminuzione dell’ipertrofia ventricolare sinistra. Studi emodinamici eseguiti in pazienti con insufficienza cardiaca hanno dimostrato che captopril causava una diminuzione delle resistenze sistemiche periferiche ed aumento della capacità venosa, provocando una diminuzione del pre-load e dell’after-load del cuore (riduzione della pressione di riempimento ventricolare).
Inoltre, durante il trattamento con captopril, sono stati osservati aumenti della gittata cardiaca, dell’indice di lavoro e della capacità di resistenza allo sforzo. In un ampio studio controllato con placebo in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra (frazione di eiezione del ventricolo sinistro LVEF ≤ 40%) dopo un infarto del miocardio, è stato dimostrato che captopril (somministrato per la prima volta tra il 3° e il 16° giorno dopo l’infarto) prolungava il periodo di sopravvivenza e riduceva la mortalità cardiovascolare.
Quest’ultimo effetto ritardava, rispetto al placebo, lo sviluppo di un’insufficienza cardiaca sintomatica e diminuiva la necessità di ricovero in ospedale dovuta all’insufficienza cardiaca.
Vi era anche una diminuzione dei casi di re-infarto, degli interventi di rivascolarizzazione cardiaca e/o della necessità di ulteriori farmaci con diuretici e/o digitali o dell’aumento del loro dosaggio rispetto al placebo. Un’analisi retrospettiva ha dimostrato che captopril riduceva gli infarti ricorrenti e gli interventi di rivascolarizzazione cardiaca (nessuno dei quali era il criterio-target dello studio). Un altro ampio studio controllato con placebo in pazienti con infarto del miocardio ha dimostrato che captopril (somministrato entro 24 ore dall’evento e per un periodo di un mese) riduceva significativamente la mortalità dopo 5 settimane rispetto al placebo.
L’effetto favorevole del captopril sulla mortalità totale era ancora rilevabile dopo un anno.
Non si sono riscontrate indicazioni relative a un effetto negativo dovuto alla mortalità precoce nel primo giorno di trattamento. 9 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse Gli effetti cardioprotettori di captopril vengono osservati indipendentemente dall’età del paziente o dal sesso, dalla sede dell’infarto o dai trattamenti concomitanti di comprovata efficacia durante il periodo post-infartuale (trombolitici, beta-bloccanti e acido acetilsalicilico). Nefropatia diabetica in pazienti con diabete di Tipo I In uno studio clinico multicentrico, in doppio cieco, controllato con placebo, in pazienti diabetici insulino-dipendenti (affetti da diabete di Tipo I) con proteinuria, affetti o meno da ipertensione (era permessa la somministrazione contemporanea di altri antipertensivi per controllare la pressione arteriosa), captopril riduceva in maniera significativa (pari al 51%) il tempo di raddoppio della concentrazione di creatinina al basale rispetto al placebo; l’incidenza di insufficienza renale terminale (dialisi, trapianto) o morte era molto meno frequente con captopril che con il placebo (51%).
Nei pazienti con diabete e microalbuminuria, il trattamento con captopril riduceva l’escrezione di albumina in due anni. Gli effetti del trattamento con captopril sulla conservazione della funzione renale sono da aggiungere al beneficio che può derivare dalla riduzione della pressione arteriosa.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Captopril è un farmaco attivo per via orale che non richiede biotrasformazione per poter agire.
L’assorbimento minimo medio è pari a circa il 75%.
Le massime concentrazioni plasmatiche vengono raggiunte entro 60-90 minuti.
La presenza di cibo nel tratto gastrointestinale riduce l’assorbimento di circa il 30-40%.
Circa il 25.30% del farmaco in circolo si lega alle proteine plasmatiche.
L’emivita apparente del captopril invariato nel sangue è di circa 2 ore.
Più del 95% della dose assorbita viene eliminata nell’urina entro 24 ore; il 40-50% del farmaco è invariato e il rimanente è costituito da metaboliti di bisolfuro inattivi (captopril bisolfuro e captopril cisteina bisolfuro).
L’alterata funzione renale potrebbe determinare un accumulo del farmaco.
Quindi nei pazienti con alterata funzione renale si deve ridurre la dose giornaliera e/o prolungare l’intervallo fra le somministrazioni frazionate (vedere Sezione 4.2). Studi effettuati nell’animale indicano che captopril non attraversa la barriera ematoencefalica in quantità significative.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli studi eseguiti nell’animale con captopril durante l’organogenesi non hanno dimostrato alcun effetto teratogeno, però il farmaco ha mostrato tossicità fetale in diverse specie animali e mortalità fetale durante la seconda parte della gravidanza, oltre a ritardo di crescita e mortalità postnatale nel ratto.
I dati preclinici non rivelano altri rischi specifici per l’uomo in base a studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, di tossicologia a dose ripetuta, di genotossicità e di cancerogenicità

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, cellulosa miocristallina, amido di mais, olio di ricino idrogenato, biossido di silicio colloidale, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non si applica.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni. 10 Captopril-ratiopharm 25 mg compresse

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare al di sopra di 25 °C.
Conservare nella confezione originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC/alluminio da 20, 30, 45, 50, 56, 60, 84, 100 compresse Blister in PVC/PVDC/alluminio (monodose) da 30, 60 compresse Non tutte le confezioni saranno commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ratiopharm GmbH, Graf-Arco-Strasse 3, D-89079 Ulm, Germania Rappresentante per l’Italia: ratiopharm Italia S.r.l., Viale Monza n° 270 – Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

20 compresse da 25 mg AIC n° 035264011/M 30 compresse da 25 mg AIC n° 035264023/M 45 compresse da 25 mg AIC n° 035264035/M 50 compresse da 25 mg AIC n° 035264047/M 56 compresse da 25 mg AIC n° 035264050/M 60 compresse da 25 mg AIC n° 035264062/M 84 compresse da 25 mg AIC n° 035264074/M 100 compresse da 25 mg AIC n° 035264086/M 30 compresse da 25 mg in blister monodose AIC n° 035264098/M 60 compresse da 25 mg in blister monodose AIC n° 035264100/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

26 Novembre 2001.
Rinnovo: 20 Aprile 2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Gennaio 2006 1

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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