Carvedilolo EG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ND

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Carvedilolo EG 6,25 mg compresse Ogni compressa contiene 6,25 mg di carvedilolo Carvedilolo EG 25 mg compresse Ogni compressa contiene 25 mg di carvedilolo Per gli eccipienti vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse Aspetto: 6,25 mg: compresse bianche, ovali e leggermente biconvesse con incisione su un lato e con segno S2 sul lato opposto. 25 mg : compresse bianche, rotonde e leggermente biconvesse, a spigoli smussati e con incisione su un lato.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Carvedilolo compresse 6,25 mg e 25 mg Ipertensione essenziale Angina pectoris cronica stabile Trattamento aggiuntivo nello scompenso cardiaco cronico stabile da moderato a grave.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Carvedilolo EG � disponibile nei dosaggi: compresse da 6,25 mg e 25 mg Ipertensione essenziale Carvedilolo pu� essere utilizzato per il trattamento dell�ipertensione da solo o in combinazione con altri farmaci antiipertensivi, soprattutto i diuretici tiazidici.
Si raccomanda una singola dose giornaliera, tuttavia la massima dose singola consigliata � di 25 mg e la massima dose giornaliera raccomandata � di 50 mg. Adulti: La dose iniziale raccomandata � di 12,5 mg una volta al giorno per i primi due giorni.
Dopodich� il trattamento viene continuato alla dose di 25 mg/die.
Se necessario, la dose pu� essere ancora incrementata gradualmente ad intervalli di due settimane o pi� raramente. Pazienti anziani: La dose iniziale raccomandata nell�ipertensione � di 12,5 mg una volta al giorno la quale pu� anche essere sufficiente per il trattamento prolungato.
Se tale dosaggio non dovesse tuttavia sortire in un�adeguata risposta terapeutica, la dose pu� essere ancora incrementata gradualmente ad intervalli di due settimane o pi� raramente. Angina pectoris cronica stabile Si raccomanda un regime di due dosi giornaliere. Adulti: La dose iniziale � di 12,5 mg due volte al giorno per i primi due giorni.
Dopodich� il trattamento viene continuato ad un dosaggio di 25 mg due volte al giorno.
Se necessario, la dose pu� ancora essere incrementata gradualmente ad intervalli di due settimane o pi� raramente fino alla dose massima raccomandata di 100 mg al giorno frazionata in due dosi (due volte al giorno). Pazienti anziani: La dose iniziale raccomandata � di 12,5 mg due volte al giorno per due giorni.
Dopodich� il trattamento viene continuato alla dose di 25 mg due volte al giorno che � la dose massima giornaliera raccomandata. Scompenso cardiaco Carvedilolo � somministrato nello scompenso cardiaco da moderato a grave in combinazione alla terapia convenzionale di base con diuretici, ACE inibitori, digitale e/o vasodilatatori.
I pazienti devono essere clinicamente stabili (nessuna variazione di classe NYHA, nessun ricovero ospedaliero per scompenso cardiaco) e la terapia di base deve essere stata stabilita da almeno 4 settimane prima del trattamento.
Inoltre il paziente deve avere un volume d�eiezione ridotto del ventricolo sinistro e una frequenza cardiaca > 50 bpm e una pressione sistolica del sangue > 85 mm Hg (vedere 4.3 �Controindicazioni�). La dose iniziale � di 3,125 mg due volte al giorno per due settimane.
Se questo dosaggio � tollerato pu� essere aumentato lentamente ad intervalli di non meno di due settimane fino a 6,25 mg due volte al giorno, poi fino a 12,5 mg due volte al giorno e quindi fino a 25 mg due volte al giorno.
Il dosaggio deve essere aumentato fino a raggiungere il massimo livello tollerato dal paziente.
Si raccomanda un dosaggio massimo di 25 mg due volte al giorno nei pazienti che pesano meno di 85 kg, e una dose di 50 mg due volte al giorno per coloro che pesano pi� di 85 kg, purch� l�insufficienza cardiaca non sia grave.
Un ulteriore aumento della dose a 50 mg due volte al d� deve essere effettuato attentamente sotto stretta sorveglianza medica del paziente. Un peggioramento temporaneo dei sintomi dello scompenso cardiaco pu� manifestarsi all� inizio del trattamento o a causa di un aumento della dose, specialmente in pazienti con grave scompenso cardiaco e/o trattati con alte dosi di diuretici.
Ci� non richiede solitamente l�interruzione del trattamento, ma la dose non deve essere aumentata.
Il paziente deve essere monitorato da un medico/cardiologo per le due ore successive all�inizio del trattamento o all�aumento della dose.
Deve essere effettuata una visita medica prima di ogni incremento di dosaggio in modo da riconoscere qualsiasi sintomo potenziale di un peggioramento dell� insufficienza cardiaca o sintomi dovuti all�eccessiva vasodilatazione (ad esempio funzione renale, peso corporeo, pressione sanguigna battito e ritmo cardiaco).
Il peggioramento dello scompenso cardiaco o la ritenzione di liquidi viene trattato incrementando la dose del diuretico ed il dosaggio di carvedilolo non deve essere aumentato fintanto che il paziente non sia stabilizzato.
Se appare bradicardia o in caso di diminuzione della conduzione atrioventricolare, il livello di digossina deve prima essere monitorata.
Occasionalmente pu� essere necessario ridurre la dose di carvedilolo od interrompere temporaneamente il trattamento, completamente.
Anche in questi casi � spesso possibile continuare la titolazione del dosaggio di Carvedilolo con successo. Si deve tenere sotto controllo regolarmente durante la titolazione del dosaggio, la funzionalit� renale, i trombociti e la glicemia (in caso di NIDDM e/o IDDM).
Tuttavia dopo la titolazione della dose, la frequenza dei controlli pu� essere ridotta. Se il trattamento con carvedilolo viene interrotto per pi� di due settimane, la terapia deve essere riiniziata con 3,125 mg due volte al giorno e aumentata gradualmente in conformit� alle raccomandazioni sopra indicate. Insufficienza renale Il dosaggio deve essere determinato per ciascun paziente individualmente, ma in accordo con i parametri farmacocinetici, non vi � evidenza che sia necessario un aggiustamento della dose di carvedilolo nei pazienti con scompenso cardiaco. Disfunzione epatica moderata Pu� essere richiesto l�aggiustamento del dosaggio Bambini ed adolescenti (< 18 anni): Esistono dati insufficienti sull�efficacia e la sicurezza di Carvedilolo. Anziani I pazienti anziani possono essere maggiormente suscettibili agli effetti del carvedilolo e devono essere pi� attentamente controllati. Come per altri �-bloccanti e specialmente in pazienti coronarici, l�interruzione della terapia con carvedilolo deve avvenire gradualmente (vedere 4.4 �Avvertenze speciali e opportune precauzioni d�impiego�). Modo di somministrazione Le compresse devono essere ingerite con una adeguata quantit� di acqua.
Non � necessario assumere le compresse durante i pasti.
Ciononostante � raccomandato che i pazienti affetti da scompenso cardiaco assumano il proprio farmaco a base di Carvedilolo durante i pasti, in quanto l�assorbimento avviene pi� lentamente e viene ridotto il rischio di ipotensione ortostatica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

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04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

e opportune precauzioni d�impiego). -���Disfunzione epatica clinicamente rilevante -���Asma bronchiale -���Blocco atrioventricolare di secondo e terzo grado -���Grave bradicardia (< 50 bpm) -���Sindrome del seno malato (inclusi i blocchi senoatriali) -���Shock cardiogeno -���Grave ipotensione (pressione sanguigna sistolica inferiore di 85 mmHg) -���Angina di Printzmetal -���Feocromocitoma non trattato -���Ipersensibilit� verso Carvedilolo o ad uno degli eccipienti. -���Acidosi metabolica -���Gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

e altre forme di interazione). 4.4 -���Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego Le avvertenze devono essere considerate soprattutto per i pazienti affetti da scompenso cardiaco Nei pazienti affetti da scompenso cardiaco cronico carvedilolo deve essere somministrato principalmente in addizione a diuretici, ACE inibitori, digitalici e/o vasodilatatori.
L�inizio della terapia deve avvenire sotto la supervisione di un medico ospedaliero.
La terapia deve essere iniziata solo se il paziente � stabilizzato dopo una terapia di base convenzionale di almeno 4 settimane.
I pazienti con grave scompenso cardiaco, perdita di liquidi e sali, anziani o pazienti con bassa pressione sanguigna basale, devono essere monitorati per circa 2 ore dopo la prima dose o dopo l�aumento del dosaggio dato che si pu� verificare ipotensione.
L�ipotensione causata da un�eccessiva vasodilatazione viene inizialmente trattata riducendo il dosaggio del diuretico.
Se i sintomi persistono ancora � possibile ridurre il dosaggio di qualsiasi ACE inibitore.
All�inizio della terapia o durante l�aumento della titolazione della dose di Carvedilolo si pu� verificare un peggioramento dell�insufficienza cardiaca o ritenzione idrica.
In questi casi, la dose di diuretico non deve essere aumentata.
Tuttavia, qualche volta sar� necessario ridurre o sospendere il trattamento con Carvedilolo.
Il dosaggio di carvedilolo non deve essere aumentato prima che i sintomi dovuti al peggioramento dell�insufficienza cardiaca o alla ipotensione data dalla vasodilatazione non siano sotto controllo. Durante la terapia con carvedilolo nei pazienti con scompenso cardiaco con bassa pressione del sangue (sistolica < 100 mm Hg), cardiopatia ischemica e arterosclerosi generalizzata e/o insufficienza renale basilare � stato osservato un deterioramento reversibile della funzionalit� renale.
Nei pazienti con scompenso cardiaco con questi fattori di rischio, la funzionalit� renale deve essere monitorata durante la titolazione della dose di carvedilolo.
Se interviene un peggioramento significativo della funzionalit� renale la dose di carvedilolo deve essere ridotta o la terapia deve essere interrotta. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica trattati con digitale, carvedilolo deve essere somministrato con cautela poich� sia la digitale che il carvedilolo allungano il tempo di conduzione AV (vedi 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�). Altre avvertenze connesse all�utilizzo di carvedilolo e beta-bloccanti in generale. I pazienti affetti da malattia polmonare cronica ostruttiva con tendenza al broncospasmo non trattati con farmaci orali o inalatori devono far uso di carvedilolo solo se il beneficio ottenuto � superiore al possibile rischio.
I pazienti devono essere attentamente controllati nella fase iniziale e durante la titolazione di carvedilolo e la dose di carvedilolo deve essere ridotta in caso di broncospasmo. Carvedilolo pu� mascherare i sintomi e i segnali dell�ipoglicemia acuta.
L�ipoglicemia � da aspettarsi nei pazienti con diabete mellito e scompenso cardiaco durante l�uso di carvedilolo.
Perci� si richiede un attento monitoraggio dei pazienti diabetici che ricevono carvedilolo attraverso regolari controlli della glicemia, specialmente durante la titolazione della dose e l�aggiustamento dei farmaci antidiabetici (vedi 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�).
I livelli di glucosio nel sangue devono essere attentamente monitorati anche dopo un lungo periodo di digiuno.
Carvedilolo pu� mascherare i sintomi della tireotossicosi. Carvedilolo pu� causare bradicardia.
Se la frequenza cardiaca diminuisce a meno di 55 battiti/minuto e si manifestano i sintomi associati alla bradicardia deve essere ridotta la dose di carvedilolo. Quando carvedilolo � utilizzato in concomitanza con un calcio-antagonista come verapamil e diltiazem o con altri farmaci antiaritmici, specificatamente amiodarone, la pressione del sangue e l�ECG del paziente devono essere monitorati.
La co-somministrazione endovenosa deve essere evitata.
(Vedi 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�). La somministrazione concomitante di Cimetidina deve avvenire con cautela poich� gli effetti del carvedilolo possono essere aumentati (Vedi 4.5 �Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione�). Le persone che portano lenti a contatto devono essere avvisate di una possibile riduzione della secrezione del liquido lacrimale. Carvedilolo deve essere somministrato con cautela in pazienti con gravi reazioni di ipersensibilit� nell�anamnesi e in coloro che sono sottoposti a trattamento desensibilizzante, dato che i beta- bloccanti possono aumentare sia la sensibilit� nei confronti degli allergeni sia la gravit� delle reazioni anafilattiche.
La somministrazione di beta-bloccanti in pazienti affetti da psoriasi deve essere effettuata con cautela, dato che le reazioni cutanee possono aggravarsi. Carvedilolo deve essere somministrato con cautela in pazienti affetti da vasculopatie periferiche, dato che i beta-bloccanti possono acutizzare i sintomi della malattia.
Lo stesso si applica ai pazienti con sindrome di Raynaud perch� pu� verificarsi un�esacerbazione o aggravamento dei sintomi. I pazienti che sono riconosciuti come lenti metabolizzatori di debrisochina devono essere monitorati con attenzione durante la fase iniziale della terapia (vedere 5.2 �Propriet� farmacocinetiche�). Data la limitata esperienza clinica, non si deve somministrare carvedilolo in pazienti con ipertensione labile o secondaria, ortostasi, cardiopatia infiammatoria acuta, ostruzione emodinamica rilevante delle valvole cardiache e del tratto arterioso, arteriopatia periferica in stadio terminale e trattati contemporaneamente con antagonisti dei recettori alfa1 o agonisti dei recettori alfa2.
In pazienti con feocromocitoma, deve essere iniziato un trattamento iniziale con alfa-bloccanti prima di un �-bloccante.
Bench� carvedilolo eserciti una azione alfa e beta bloccante, non vi � abbastanza esperienza in questa patologia e quindi si raccomanda cautela con questi pazienti. Data la sua azione dromotropica negativa, carvedilolo deve essere somministrato con cautela in pazienti con blocco cardiaco di primo grado. I beta-bloccanti riducono il rischio di aritmie durante l�anestesia, ma il rischio di ipotensione � parimenti aumentato.
Si deve quindi usare cautela con l�uso di alcuni farmaci anestetici.
Nuovi studi suggeriscono comunque un beneficio dei betabloccanti nel prevenire la patologia cardiaca perioperativa e la riduzione dell�incidenza di complicazioni cardiovascolari. Il trattamento con Carvedilolo, come per gli altri beta-bloccanti, non deve essere interrotto improvvisamente.
Questo vale soprattutto per i pazienti che soffrono di cardiopatia ischemica. Il trattamento con Carvedilolo deve essere sospeso gradualmente nel corso di due settimane, per esempio riducendo il dosaggio giornaliero a met� ogni tre giorni.
Se necessario, deve essere iniziata, nello stesso tempo, una terapia di sostituzione per prevenire l�esacerbazione dell�angina pectoris. Questo medicinale contiene lattosio.
I pazienti con rare patologie ereditarie di intolleranza al galattosio, carenza della Lapp-lattasi o malassorbimento glucosio-galattosio non devono assumere questa medicina. Questo medicinale contiene saccarosio.
I pazienti con rare patologie ereditarie di intolleranza al fruttosio, malassorbimento glucosio-galattosio o insufficienza della saccarosio-isomaltasi non devono assumere questa medicina. 4.5 -���Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione Antiaritmici.
Sono stati riportati isolati casi di disturbo della conduzione (raramente emodinamiche compromesse) se sono somministrati contemporaneamente per via orale carvedilolo e diltiazem, verapamil e/o amiodarone. Come nell�uso di altri beta-bloccanti devono essere monitorati attentamente l�ECG e la pressione sanguigna durante la somministrazione concomitante di calcio-antagonisti di tipo del verapamil e diltiazem per il rischio di un disturbo della conduzione AV o per il rischio di un collasso cardiaco (effetto sinergico).
Un accurato monitoraggio deve essere effettuato in caso di somministrazione contemporanea di carvedilolo e terapia a base di amiodarone (orale) o antiaritmici di classe I.
Sono stati riportati, per tempi brevi, dopo l�inizio del trattamento con beta-bloccanti in pazienti che ricevevano amiodarone, bradicardia, arresto cardiaco e fibrillazione ventricolare.
Esiste il rischio di collasso cardiaco nel caso di terapia concomitante, per via endovenosa, di antiaritmici di classe Ia o Ic. Il trattamento contemporaneo con reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina e inibitori della monoamminoossidasi (ad eccezione di inibitori MAO-B) pu� portare all�addizionale diminuzione della frequenza cardiaca.
E�raccomandato il monitoraggio dei segni vitali. Diidropiridine.
La somministrazione di diidropiridine e carvedilolo deve essere eseguita sotto stretta supervisione medica poich� sono stati riportati collasso cardiaco e grave ipotensione. Nitrati.
Aumento degli effetti ipotensivi. Glicosidi cardiaci.
E�stato osservato un aumento dei livelli allo steady-state di digossina di circa il 16% e di digitossina di circa il 13% in pazienti ipertesi trattati contemporaneamente con carvedilolo e digossina.
E�raccomandato un controllo delle concentrazioni plasmatiche di digossina all�inizio, alla sospensione o all�aggiustamento del trattamento con carvedilolo. Altri farmaci antipertensivi.
Carvedilolo pu� potenziare gli effetti di altri antiipertensivi somministrati contemporaneamente (per esempio antagonisti dei recettori alfa1) e di farmaci con effetti collaterali di tipo antipertensivo come barbiturici, fenotiazine, antidepressivi triciclici, agenti vasodilatatori e alcool. Ciclosporina.
Il livello plasmatico di ciclosporina risulta aumentato quando carvedilolo � somministrato contemporaneamente.
Viene raccomandato che le concentrazioni di ciclosporina siano monitorate attentamente. Antidiabetici incluso insulina.
Gli effetti di riduzione dello zucchero nel sangue dell�insulina e dei farmaci antidiabetici orali pu� essere intensificato.
I sintomi di ipoglicemia possono risultare mascherati.
Nei pazienti diabetici � necessario un regolare controllo dei livelli di glucosio nel sangue. Clonidina.
In caso di sospensione della somministrazione combinata di carvedilolo e clonidina, carvedilolo deve essere interrotto parecchi giorni prima che il dosaggio della clonidina venga gradualmente ridotto. Anestetici per inalazione.
In caso di anestesia � raccomandata cautela per l�effetto sinergico, inotropo negativo e ipotensivo di carvedilolo ed alcuni anestetici. FANS, estrogeni e corticosteroidi.
L�effetto antiipertensivo di carvedilolo � diminuito per la ritenzione di acqua e sodio Farmaci che inducono od inibiscono gli enzimi citocroma P450.
I pazienti trattati con farmaci (come rifampicina e barbiturati) che inducono o farmaci (come cimetidina, ketoconazolo, fluoxetina, aloperidolo, verapamil, eritromicina) che inibiscono gli enzimi citocroma P450 devono essere attentamente monitorati durante la contemporanea assunzione di carvedilolo, dato che le concentrazioni sieriche di carvedilolo possono essere ridotte dai primi farmaci e aumentate dagli inibitori degli enzimi. Simpaticomimetici con effetti alfa-mimetici e beta-mimetici.
Rischio di ipertensione ed eccessiva bradicardia. Ergotamina.
Aumentata vasocostrizione. Agenti bloccanti neuromuscolari.
Aumentato blocco neuromuscolari.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�uso di carvedilolo non � raccomandato durante la gravidanza e l�allattamento. Carvedilolo non ha mostrato effetti teratogeni nel corso di studi sulla riproduzione negli animali, ma ci sono insufficienti dati clinici sulla sua sicurezza in donne gravide (vedi 5.3 Dati preclinici di sicurezza). I beta-bloccanti riducono la circolazione placentare e ci� pu� comportare morte fetale intrauterina e parto prematuro.
Inoltre possono insorgere reazioni avverse nel feto e neonato (specialmente ipoglicemia, bradicardia, depressione respiratoria e ipotermia).
Esiste un aumentato rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel neonato, nel periodo postnatale.
Il carvedilolo deve essere usato dalle donne in gravidanza solo se il beneficio potenziale per la madre supera il rischio potenziale per il feto/neonato.
Il trattamento deve essere sospeso 2.3 giorni prima della data di nascita prevista.
Se questo non � possibile il neonato deve essere monitorato per i primi 2.3 giorni di vita. Il carvedilolo � lipofilo e, in accordo ai risultati degli studi sugli animali in allattamento, il carvedilolo e i suoi metaboliti sono escreti nel latte materno; perci�, le madri che assumono carvedilolo non devono allattare.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In presenza di un trattamento ben equilibrato, non � noto che Carvedilolo possa pregiudicare la capacit� di guidare o utilizzare macchinari.
Lo stato di allerta di alcuni pazienti pu� risultare alterato, soprattutto all�inizio del trattamento o quando viene modificato.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni avverse insorgono principalmente all�inizio del trattamento.Il profilo delle reazioni avverse nei pazienti con ipertensione e angina � simile a quello osservato nei pazienti  con  scompenso  cardiaco.  Comunque,  la  frequenza  delle  reazioni  avverse  �  inferiore  nei pazienti con ipertensione e angina pectoris. Reazioni avverse nei pazienti con scompenso cardiaco riportati da studi clinici.Reazioni  avverse  che  insorgono  nei  pazienti  con  scompenso  cardiaco  in  studi  clinici  e  non  viste comunemente nei soggetti che ricevono placebo, sono elencate nella tavola sottostante.   

  MOLTO COMUNE(> 1/10) COMUNE(> 1/100) NON COMUNE(> 1/1000, < 1/100) RARO(< 1/1000)
Disturbi del sangue e del sistema linfatico   Lieve trombocitopenia    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Iperglicemia * Edema periferico IpervolemiaRitenzione di liquidi      
Disturbi del sistema nervoso   Vertigini   Sincope
Disturbi agli occhi Disturbi della visione      
Disturbi cardiaci Edema perifericoBradicardia     Blocco totale atrio-ventricolareAggravamento delloscompenso cardiaco
Disturbi renali e delle vie urinarie       Aggravamento della funzionalit� renale
Disturbi vascolari Ipotensione ortostatica      
Disturbi gastrointestinali NauseaDiarreaVomito   Costipazione  
Disturbi del sistema riproduttivo e allattamento Edema genitale      
Disturbi generali e condizioni del sito di somministrazione Edema      

  *   Iperglicemia   (nei   pazienti   con   diabete   mellito)   (vedere   4-4   �Avvertenze   speciali   e   opportuneprecauzioni d�impiego�)  Nei pazienti con arterosclerosi generalizzata e/o alterata funzionalit� renale, rare reazioni avverse sono state insufficienza renale acuta e disturbi della funzionalit� renale.
La frequenza delle reazioni avverse non � dose dipendente, ad eccezione delle vertigini, disturbi della visione, bradicardia e aggravamento dell�insufficienza cardiaca. La contrattilit� cardiaca pu� essere diminuita durante la titolazione della dose ma questo � raro.Reazioni avverse nei pazienti con ipertensione e angina pectoris riportati da studi clinici. 

  MOLTO COMUNE(> 1/10) COMUNE(> 1/100) NON COMUNE(> 1/1000,< 1/100) RARO(< 1/1000) MOLTO RARO(< 1/10-000)
Disturbi del sangue e del sistema linfatico       LieveTrombocitopeniaLeucopenia  
Disturbi del metabolismo e dellanutrizione   Ipercolesterole- mia   Edema periferico  
Disturbi psichiatrici       Disturbi del sonnoDepressione  
Disturbi del sistema nervoso Vertigini* Cefalea*     ParestesiaSincope*  
Disturbi agli occhi Diminuita lacrimazione       Disturbi della vista Irritazione agliocchi
Disturbi cardiaci Bradicardia*        
Disturbi vascolari Ipotensione ortostatica     Scompensodella circolazione periferica  
Disturbi respiratori, toracici edel mediastino       Congestione nasale  
Disturbi gastrointestinali   NauseaDolore addominalDiarrea   CostipazioneVomito Secchezza delle fauci
Disturbi muscoloscheletrici, tessuto connettivo eosseo Dolore agli arti        
Disturbi renali e delle vie urinarie       Aggravamento della funzionalit�renale Difficolt� alla minzione
Disturbi del sistema riproduttivo e allattamento Edema genitale       Impotenza
Disturbi generali e condizioni del sito disomministrazione Stanchezza*        
Indagini       AumentateTransaminasi nel siero  

* Queste reazioni insorgono in particolare all�inizio del trattamento.  Reazioni avverse molto rare comprendono angina, blocco AV ed esacerbazione dei sintomi nei pazienti che soffrono di claudicazione intermittente o fenomeno di Raynaud. Disturbi  respiratori,  al  torace  e  al  mediastino.  �  stata  osservata,  comunemente,  dispnea  asmatica  in pazienti predisposti. Disturbi  della  cute  e  del  tessuto  sottocutaneo:  Sono  state  riportate  raramente  varie  reazioni  cutanee(come esantema allergico, orticaria, prurito, reazioni simili al lichen-planus).
Lesioni cutanee psoriasiche possono verificarsi o lesioni esistenti possono peggiorare. I  beta-bloccanti  non  selettivi  in  particolare  possono  anche  manifestare  un  diabete  mellito  latente,  il peggioramento  di  un  diabete  manifesto  e  disturbare  il  controllo  del  glucosio  nel  sangue.  Durante  il trattamento  con  carvedilolo  sono  possibili  anche  lievi  disturbi  del  bilancio  del  glucosio,  sebbene  non comunemente. 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi: Il sovradosaggio pu� causare grave ipotensione, bradicardia, scompenso cardiaco, shock cardiogeno ed arresto cardiaco. Possono anche esserci problemi respiratori, broncospasmo, vomito, alterato livello di coscienza e convulsioni. Trattamento: In aggiunta alle normali misure di trattamento si provveda a monitorare le funzioni vitali del paziente che, se necessario, deve essere trattato in un reparto di terapia intensiva.
E� possibile impiegare le seguenti misure di supporto: Atropina: 0.5.2 mg endovena (per il trattamento della grave bradicardia) Glucagone: Inizialmente 1.10 mg per via endovenosa seguito, se necessario, da una lenta infusione di 2.5 mg/ora (per il mantenimento delle funzioni cardiovascolari) Simpaticomimetici a seconda dell�efficacia e del peso del paziente: dobutamina, isoprenalina o adrenalina. Se il segnale predominante del sovradosaggio � la vasodilatazione periferica � necessario somministrare al paziente noradrenalina o etilefrina.
La circolazione del paziente deve essere monitorata costantemente. Se il paziente soffre di bradicardia refrattaria al trattamento farmacologico � indicato il trattamento con pacemaker.
Per il trattamento del broncospasmo � necessario somministrare al paziente beta- simpaticomimetici (via aerosol o anche endovena, se l�effetto dell�aerosol non � sufficiente) oppure teofillina per via endovenosa.
Se il paziente ha degli spasmi pu� essere somministrato diazepam come iniezione endovena lenta. Importante! In caso di grave sovradosaggio, quando il paziente si trova in stato di shock, le misure di supporto devono essere continuate per un periodo sufficientemente lungo, poich� l�eliminazione e la ridistribuzione del carvedilolo possono avvenire pi� lentamente rispetto al normale.
La durata del trattamento con antidoto dipende dalla gravit� del sovradosaggio.
Le misure di supporto devono essere continuate fino alla stabilizzazione del paziente. Carvedilolo � legato altamente alle proteine, perci� non pu� essere eliminato per dialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: agenti alfa e beta-bloccanti Codice ATC : C07AG02 Carvedilolo � un vasodilatatore, beta-bloccante non selettivo con propriet� antiossidanti.
Si � dimostrato che la vasodilatazione viene mediata principalmente tramite il bloccaggio selettivo del ricettore alfa 1.
La vasodilatazione determinata dal carvedilolo riduce la resistenza periferica ed il beta- bloccaggio controlla il sistema renina-angiotensina. Si riduce l�attivit� reninica del plasma e l�accumulo di liquidi di verifica raramente. Il carvedilolo non esercita di per s� un�attivit� simpaticomimetica (ISA).
Come il propranololo possiede propriet� stabilizzanti la membrana. Il carvedilolo � un racemo a due stereoisomeri.
Nei modelli animali entrambi gli enantiomeri hanno mostrato un effetto bloccante sui ricettori alfa-adrenergici. Il bloccaggio non selettivo dei ricettori adrenergici beta1.
e beta2 � dovuto principalmente all�enantiomero S(-). Il carvedilolo � un potente antiossidante ed assorbe i radicali di ossigeno liberi.
Gli effetti antiossidanti del carvedilolo e dei suoi metaboliti sono stati dimostrati in esperimenti su animali in vitro ed in vivo, nonch� in molti tipi di cellule umane, in vitro. Gli studi clinici hanno dimostrato che la vasodilatazione ed il beta-bloccaggio riconducibili al carvedilolo provocano i seguenti effetti sui pazienti: i pazienti ipertesi manifestano un abbassamento della pressione sanguigna, senza tuttavia vedere aumentata la resistenza periferica, in contrasto con i farmaci che esercitano un semplice effetto bloccante. La frequenza cardiaca si riduce leggermente.
La circolazione e funzione renale restano normali, cos� come la circolazione periferica, per cui il raffreddamento delle estremit�, uno dei tipici effetti collaterali connessi all�utilizzo dei beta-bloccanti, si verifica solo raramente. Nei trattamenti a lungo termine dell� angina, il carvedilolo ha dimostrato di ridurre l�ischemia del miocardio e di alleviare il dolore.
Studi emodinamici hanno dimostrato che il carvedilolo riduce sia il pre che il post-carico dei ventricoli cardiaci.
Il carvedilolo esercita un effetto benefico sulla emodinamica e sulla frazione dell�eiezione ventricolare sinistra e misura in pazienti che presentano una disfunzione ventricolare sinistra o soffrono di insufficienza cardiaca congestizia.
Il carvedilolo riduce la mortalit� e la necessit� di ospedalizzazione a causa di problemi cardiovascolari in pazienti con scompenso cardiaco. Il carvedilolo non influisce sfavorevolmente sul profilo dei lipidi nel siero o sugli elettroliti.
Il rapporto tra HDL (liporoteine ad alta densit�) e LDL (lipoproteine a bassa intensit�) rimane normale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Quadro generale.
La biodisponibilit� assoluta del carvedilolo � circa il 25%.
Il picco delle concentrazioni nel siero � raggiunto dopo circa 1 ora.
Il rapporto tra la dose e le concentrazioni sieriche � lineare.
Negli idrossilatori lenti di debrisochina le concentrazioni plasmatiche di carvedilolo diventano perfino 2.3 volte maggiori rispetto a quelle riscontrate negli idrossilatori veloci di debrisochina.
Il cibo non influenza la biodisponibilit�, sebbene il picco delle concentrazioni plasmatiche si ottenga solo pi� tardi.
Il carvedilolo � un composto altamente lipofilo.
Circa il 98.99% di carvedilolo si lega alle proteine plasmatiche.
Il suo volume di distribuzione � circa 2 l/kg, maggiore in pazienti con cirrosi epatica.
L�effetto del metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale � circa 60-75%; gli studi sugli animali hanno mostrato la circolazione enteroepatica del farmaco non metabolizzato. L�emivita di eliminazione di carvedilolo va da 6 a 10 ore.
La clearance plasmatica � 590 ml/min.
Il farmaco viene eliminato prevalentemente per via biliare.
Carvedilolo � escreto principalmente nelle feci.
Una minore quantit� di farmaco viene eliminata in forma di metabolita attraverso i reni. Nel corso di studi sugli animali e sull�uomo si � riscontrato che il carvedilolo viene metabolizzato in larga misura come diversi metaboliti, che vengono eliminati prevalentemente per via biliare. Il carvedilolo viene metabolizzato nel fegato per lo pi� tramite ossidazione dell�anello aromatico e glucoronidazione.
Tramite demetilazione e idrossilazione nell�anello fenolico vengono prodotti tre metaboliti attivi, che esercitano un effetto bloccante sui ricettori beta.
Gli studi preclinici evidenziano che il metabolita 4�-idrossifenolo ha un effetto beta bloccante 13 volte superiore rispetto a quello del carvedilolo.
Rispetto al carvedilolo questi tre metaboliti attivi esercitano un debole effetto vasodilatatore.
Le concentrazioni dei metaboliti nell�uomo sono 10 volte pi� basse rispetto a quelle di carvedilolo.
Due dei metaboliti idrossicarbazolo del carvedilolo sono antiossidanti altamente efficaci, 30-80 volte pi� potenti del carvedilolo. Effetti sul paziente L�et� influisce sulla farmacocinetica di carvedilolo.
Le concentrazioni plasmatiche di carvedilolo sono maggiori di circa il 50% nei pazienti anziani rispetto a quelli giovani. In uno studio condotto su pazienti con cirrosi epatica, la biodisponibilit� del carvedilolo � stata riscontrata quattro volte maggiore e i picchi delle concentrazioni plasmatiche cinque volte maggiori ed il volume di distribuzione tre volte maggiore in confronto ai soggetti sani.
Alcuni pazienti ipertesi con moderata (clearance della creatinina 20-30 ml/min) o grave (clearance della creatinina < 20 ml/min) insufficienza renale hanno manifestato un aumento di circa 40-55% nelle concentrazioni plasmatiche di carvedilolo quando confrontati con pazienti con intatta funzionalit� renale. I risultati hanno tuttavia mostrato una considerevole variabilit�.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi su ratti e topi a dosaggi di 75 mg/kg e 200 mg/kg (38.100 volte i dosaggi massimi giornalieri somministrati nell�uomo) hanno dimostrato che il carvedilolo non possiede potenziale carcinogeno. Carvedilolo non ha mostrato potenziale mutageno nei mammiferi od in altri animali nel corso di studi in vitro od in vivo. A seguito della somministrazione di carvedilolo ad alte dosi in ratte gravide (> 200 mg/kg = > 100 volte il massimo dosaggio giornaliero nell�uomo) sono stati osservati effetti sfavorevoli su gravidanza e fertilit�. Si sono verificati dei ritardi nella crescita fisica e nello sviluppo del feto a dosaggi > 60mg/kg (> 30 volte la dose massima giornaliera nell�uomo). Si sono registrati casi di embriotossicit� (aumento della mortalit� dopo l�impianto dell�embrione), tuttavia non si sono riscontrate malformazioni in ratti o conigli trattati rispettivamente ai dosaggi di 200 mg/kg e 75 mg/kg (38.100 volte la dose massima giornaliera nell�uomo).

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Carvedilolo EG 6,25 mg compresse Carvedilolo EG 25 mg compresse: Saccarosio, Lattosio monoidrato, Povidone K25, Crospovidone, Silice colloidale anidra, Magnesio stearato

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Foglio blister in Alu/Alu Carvedilolo EG 6,25 mg compresse: 5, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 compresse Carvedilolo EG 25 mg compresse: 5, 7, 10, 14, 20, 28, 30, 32, 40, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 150, 200, 250, 300, 400, 500, 1000 compresse E�possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A. Via D.
Scarlatti, 31 - 20124 Milano

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Carvedilolo EG 6,25 mg Compresse, 28 Compresse AIC n.
036355.055/M Carvedilolo EG 25 mg Compresse, 30 Compresse AIC n.
.036355.283/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01 Dicembre 2004

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/12/2004

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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