Citalopram JET
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CITALOPRAM JET generici 40 mg/ml gocce orali, soluzione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Gocce orali 40 mg/ml, soluzione Un ml (= 20 gocce) di soluzione contiene: Principio attivo: Citalopram cloridrato 44,48 mg pari a citalopram 40 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Gocce orali, soluzione

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Sindromi depressive endogene e prevenzione delle ricadute e delle ricorrenze.
Disturbi d’ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Sindromi depressive endogene Adulti: CITALOPRAM JET generici 40 mg/ml gocce orali soluzione viene somministrato in un’unica dose giornaliera.
La dose iniziale è di 16 mg (8 gocce) al giorno, la sera.
Sulla base della risposta clinica individuale, questa può essere aumentata fino a 32 mg/die (16 gocce).
Solo se necessario, la dose potrà essere ulteriormente aumentata fino a 48 mg/die (24 gocce) dose massima. L’effetto antidepressivo si manifesta in genere entro 2.4 settimane dall’inizio della terapia; è opportuno che il paziente venga seguito dal medico fino a remissione dello stato depressivo. Poiché il trattamento con antidepressivo è sintomatico, deve essere continuato per un appropriato periodo di tempo, in genere 4.6 mesi nelle malattie maniaco-depressive. In pazienti con depressione unipolare ricorrente può essere necessario continuare la terapia di mantenimento per lungo termine al fine di prevenire nuovi episodi depressivi. Disturbi d’ansia con crisi di panico, con o senza agorafobia La dose iniziale è di 8 mg (4 gocce) al giorno.
Dopo una settimana la dose può essere aumentata a 16 mg (8 gocce) al giorno.
Il dosaggio giornaliero ottimale è di norma di 16 mg (8 gocce) -24 mg (12 gocce).
In caso di risposta insufficiente la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 48 mg (24 gocce) al giorno. Nei disturbi con crisi di panico il trattamento è a lungo termine.
Il mantenimento della risposta clinica è stato dimostrato durante il trattamento prolungato (1 anno). In caso di insonnia o di forte irrequietezza si raccomanda un trattamento addizionale con sedativi in fase acuta. Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere ridotte in modo graduale per minimizzare l’entità dei sintomi di astinenza. Anziani: Ai pazienti sopra i 65 anni di età deve essere somministrata metà della dose raccomandata a causa di un rallentato metabolismo. Bambini: Non esistono esperienze cliniche circa l’impiego pediatrico di citalopram; pertanto se ne sconsiglia la somministrazione a pazienti con età inferiore a 14 anni (vedere 4.3). Insufficienza epatica: Nei pazienti con insufficienza epatica è consigliabile una dose giornaliera non superiore a 20-30 mg. Insufficienza renale: in questi pazienti è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato. Modalità di somministrazione: le gocce possono essere miscelate con acqua, succo d’arancia o succo di mela. 1 goccia= 2 mg di citalopram.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Età inferiore ai 14 anni.
Citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di 14 giorni dopo la loro sospensione (vedere 4.4 e 4.5). Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La somministrazione contemporanea di SSRIs e MAO-inibitori può causare gravi reazioni avverse a volte letali e la comparsa di crisi ipertensive.
Pertanto citalopram non deve essere somministrato a pazienti in trattamento con MAO-inibitori e comunque non prima di almeno 14 giorni dopo la loro sospensione.
Un trattamento a base di MAO-inibitori può essere iniziato 7 giorni dopo la sospensione del citalopram. Qualora il paziente entrasse in una fase maniacale, il trattamento deve essere sospeso e si deve istituire un trattamento appropriato con neurolettici. Il rischio di suicidio nei pazienti depressi persiste fino a quando non si ottiene una significativa remissione, poiché il blocco inibitorio può venire meno prima che si stabilisca una efficace azione antidepressiva. E’ importante monitorare assiduamente il paziente durante il periodo iniziale. Alcuni pazienti con disturbi d’ansia con crisi di panico possono riferire un’accentuazione dei sintomi d’ansia all’inizio della terapia con antidepressivi.
Tale aumento paradosso dei sintomi d’ansia è più marcato durante i primi giorni di terapia e scompare con il proseguire del trattamento (in genere entro due settimane). Quando si interrompe bruscamente il trattamento con inibitori della ricaptazione della serotonina possono comparire insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e cefalea, pertanto, quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere diminuite in modo graduale per ridurre al minimo l’entità di tali sintomi.
Porre attenzione a non interpretare tali sintomi attribuendoli ad un peggioramento della malattia psichiatrica trattata. Gli effetti indesiderati possono essere più frequenti durante l’uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (SSRIs) nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum. I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina vanno somministrati con cautela in pazienti che ricevano in concomitanza anticoagulanti, farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) o altri farmaci che possono accrescere il rischio di sanguinamento. Inoltre, tali farmaci vanno somministrati con cautela nei pazienti con precedenti di disordini della coagulazione. Pazienti con insufficienza epatica devono iniziare il trattamento con una dose bassa ed essere attentamente monitorati. Nei pazienti con funzionalità renale fortemente ridotta è consigliabile attenersi al dosaggio minimo consigliato. Sebbene gli studi sugli animali non abbiano mostrato per citalopram potenziali effetti epilettogenici come per gli altri antidepressivi, citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con una storia di convulsioni. Il farmaco deve essere sospeso qualora si osservi un incremento della frequenza degli attacchi convulsivi. Nei pazienti con diabete, una terapia a base di SSRI può alterare il controllo glicemico; questo potrebbe essere una conseguenza del miglioramento della depressione.
E’ possibile che sia necessario aggiustare il dosaggio dell’insulina e/o di antidiabetici orali. Il medicinale contiene para-idrossibenzoati che possono causare reazioni allergiche, generalmente di tipo ritardato. Il prodotto contiene 9 vol % di etanolo.
Una dose può contenere fino 0.09 g di etanolo (dose massima).
Dannoso per quei pazienti che soffrono di affezioni epatiche, alcolismo, epilessia, lesioni o malattie cerebrali o per donne in gravidanza e bambini.
Può modificare o aumentare l’effetto di altri medicinali.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La biotrasformazione di citalopram in demetilcitalopram è mediato dagli isoenzimi del sistema citocromo P450, CYP2C19 (circa il 60%), CYP3A4 (circa il 30%) e CYP2D6 (circa il 10%).
L’inibizione degli isoenzimi CYP2C9, CYP2E1 e CYP3A4 da parte di citalopram e demetilcitalopram è trascurabile ed i suoi due composti sono solo inibitori deboli degli isoenzimi CYP1A2, CYP2C19 e CYP2D6 rispetto ad altri SSRI, con cui è stata dimostrata una inibizione significativa.
Pertanto, è improbabile che citalopram inibisca il metabolismo di farmaci mediato da P450 a dosi terapeutiche. La somministrazione contemporanea di MAO-inibitori, ivi compresi i MAO-inibitori reversibili (RIMA), quali la moclobemide, può causare gravi reazioni avverse a volte letali, quali crisi ipertensive o una sindrome serotoninergica (vedere 4.3.
e 4.4.). Non sono state riportate interazioni legate alla assunzione contemporanea di alcool. La cimetidina determina un modesto aumento dei livelli medi di citalopram allo stato stazionario.
Si consiglia pertanto di procedere con cautela quando vengono somministrati i dosaggi terapeutici più elevati di citalopram in associazione a dosaggi elevati di cimetidina (potente inibitore di CYP2D6, 3A4). Vi sono state segnalazioni di un potenziamento degli effetti quando gli SSRI vengono somministrati assieme al litio od al triptofano; pertanto, è necessario procedere con cautela quando questi farmaci vengono usati contemporaneamente. I farmaci appartenenti alla classe degli antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina possono accrescere il rischio di sanguinamento quando sono somministrati in concomitanza con anticoagulanti o con farmaci che influenzano l’aggregazione piastrinica (FANS, acido acetilsalicilico, ticlopidina, ecc.) (vedi anche sezione 4.4). Uno studio sulla interazione farmacodinamica e farmacocinetica tra citalopram e metoprololo (un substrato di CYP2D6) ha evidenziato un raddoppiamento delle concentrazioni di metoprololo, ma nessun aumento significativo degli effetti di metoprololo sulla pressione arteriosa e sulla frequenza cardiaca in volontari sani. La somministrazione concomitante di altri farmaci serotoninergici, quali il tramadolo ed il sumatriptan, può potenziare gli effetti 5HT associati. Sono stati effettuati studi sull’interazione farmacocinetica con la levomepromazina (un inibitore dell’isoenzima CYP2D6 e prototipo delle fenotiazine) e con l’imipramina (un inibitore parziale di CYP2D6, un prototipo degli antidepressivi triciclici).
Non sono state rilevate interazioni di natura farmacocinetica aventi importanza clinica.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L’innocuità di citalopram in gravidanza non è stata stabilita.
Sebbene gli studi effettuati sugli animali non abbiano evidenziato segni di potenziale teratogenicità, né effetti sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, poiché il citalopram con i suoi metaboliti attraversa la barriera placentare e una piccola quantità viene riscontrata nel latte materno, se ne sconsiglia l’uso durante la gravidanza e l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Citalopram ha scarsi effetti sulla performance psicomotoria.
Tuttavia data la possibile insorgenza di sonnolenza è opportuna una dovuta cautela da parte di chi si appresta a guidare o manovrare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le reazioni secondarie osservate sono in generale, di lieve entità e di tipo transitorio.
Esse si manifestano soprattutto nella prima o seconda settimana di terapia, per poi sparire con il miglioramento dello stato depressivo. Gli effetti indesiderati frequenti (1% - 10%) sono: - disturbi del metabolismo e nutrizione: riduzione dell’appetito - disturbi psichiatrici: riduzione della libido ed anormalità dell’orgasmo (donne) - disturbi del sistema nervoso: agitazione, insonnia, sonnolenza, capogiro - disturbi dell’apparato respiratorio: sbadigli - disturbi gastrointestinali: nausea, secchezza delle fauci, diarrea, stipsi - affezioni della cute e del tessuto sottocutaneo: aumento della sudorazione - disturbi a carico dell’apparato riproduttivo: disturbi della eiaculazione, impotenza - compromissione delle condizioni generali: affaticamento Effetti indesiderati molto rari (1/10.000) sono: - disturbi dell’apparato endocrino: secrezione inappropriata di ADH (specie nelle donne anziane) - disturbi del metabolismo e nutrizione: iponatremia - disturbi dell’apparato nervoso: convulsioni, disturbi extrapiramidali - affezioni della cute e del tessuto sottocutaneo: ecchimosi, porpora - compromissione delle condizioni generali: reazioni da ipersensibilità, sindrome serotoninergica, sintomi da astinenza (capogiro, nausea e parestesie) Raramente, in seguito alla somministrazione di antidepressivi inibitori della ricaptazione della serotonina si possono verificare manifestazioni emorragiche quali ecchimosi, emorragie ginecologiche, manifestazioni emorragiche a carico del tratto gastrointestinale, delle mucose o anche di altri distretti dell'organismo. Quando si interrompe bruscamente il trattamento possono comparire sintomi di astinenza. Tali sintomi sono, in genere, lievi e di completa risoluzione e comprendono, ad esempio: insonnia, vertigini, sudorazione, palpitazioni, nausea, ansia, irritabilità, parestesie e cefalea.
Quando si decide di interrompere il trattamento le dosi devono essere ridotte in modo graduale per minimizzare l’entità di tali sintomi. Altri effetti indesiderati che sono stati osservati con farmaci SSRI sono: - apparato cardiovascolare: ipotensione posturale, - disturbi dell’occhio: anormalità della vista - disturbi gastrointestinali: vomito - disturbi epatobiliari: alterazioni degli esami di funzionalità epatica - disturbi muscolo-scheletrici: artralgia, mialgia - disturbi psichiatrici: allucinazioni, mania, confusione, ansia, depersonalizzazione, attacchi di panico, nervosismo - disturbi dell’apparato urinario: ritenzione urinaria - disturbi dell’apparato riproduttivo: galattorrea - affezioni della cute e dei tessuti sottocutanei: prurito E’ stata segnalata iponatriemia, probabilmente dovuta ad una secrezione inappropriata di ormone antidiuretico, come reazione avversa rara all’uso di SSRI.
Sembra che le donne anziane costituiscano un gruppo particolarmente a rischio.
E’ stata raramente segnalata una “sindrome serotoninica” nei pazienti in trattamento con SSRI.
La comparsa di una serie di sintomi, tra cui agitazione, confusione, tremore, mioclonie ed ipertermia, possono costituire i prodromi della sindrome.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I sintomi possibili con una dose fino a 600 mg sono: stanchezza, debolezza, sedazione, capogiro, tremore, nausea e tachicardia. A dosi superiori a 600 mg si possono verificare convulsioni entro poche ore dall’assunzione.
Possono verificarsi anche alterazioni dell’ECG e, raramente, rabdomiolisi. E’ raro che il sovradosaggio sia fatale.
Un paziente adulto è sopravvissuto dopo avere ingerito

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: Antidepressivi; inibitori selettivi della serotonina -ricaptazione Codice ATC: N06AB04 Citalopram è un nuovo derivato biciclico ftalenico con effetto antidepressivo. Studi biochimici e comportamentali hanno dimostrato che l’effetto farmacodinamico del citalopram è strettamente correlato ad una potente inibizione dell’uptake della 5.HT (5.
idrossitriptamina = serotonina). Citalopram non ha effetto sull’uptake della NA (noradrenalina) ed è quindi l’inibitore più selettivo dell’uptake della serotonina finora descritto, come dimostrato dal rapporto pari a 5000 tra le concentrazioni inibenti l’uptake della NA e della serotonina. Citalopram non presenta alcuna influenza sull’uptake della DA (dopamina) o del GABA (acido gamma-aminobutirrico).
Inoltre, né citalopram, né i suoi metaboliti hanno proprietà antidopaminergiche, antiadrenergiche, antiserotoninergiche, antiistaminergiche o anticolinergiche e non inibiscono le MAO (monoaminoossidasi). Citalopram non si lega ai recettori delle benzodiazepine, del GABA o degli oppioidi. Dopo un trattamento prolungato, l’efficacia inibitoria sull’uptake della 5.HT è invariata; inoltre citalopram non induce variazioni nella densità dei neurorecettori come accade nella maggior parte degli antidepressivi triciclici e con i più recenti antidepressivi atipici. Sono assenti gli effetti sui recettori colinergici muscarinici, sui recettori istaminici e sugli alfaadrenorecettori, con conseguente mancata insorgenza degli effetti collaterali legati alla inibizione di questi recettori: secchezza delle fauci, sedazione, ipotensione ortostatica, presenti dopo trattamento con molti farmaci antidepressivi. Citalopram è unico per la sua estrema selettività di blocco dell’uptake e per l’assenza di attività agonista o antagonista sui recettori.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento Citalopram è rapidamente assorbito dopo somministrazione orale (T max media di 2 ore dopo assunzione di gocce e T max media di 3 ore dopo assunzione di compresse).
La biodisponibilità della formulazione in compresse è dell’ 80%.
La biodisponibilità relativa alla formulazione in gocce è approssimatamente il 25% più elevata della formulazione in compresse. Distribuzione Il volume apparente di distribuzione è circa 14 l/Kg (range 12.16 l/Kg).
Il legame alle proteine plasmatiche è inferiore all’80%. Come altri farmaci psicotropi, citalopram si distribuisce nell’organismo; le concentrazioni più elevate di farmaco e di metaboliti demetilati si trovano nei polmoni, nel fegato, nei reni, concentrazioni inferiori nella milza, nel cuore e nel cervello. Il farmaco e i suoi metaboliti passano la barriera placentare e si distribuiscono nel feto in modo simile a quanto visto nella madre. Una piccolissima quantità di citalopram e dei suoi metaboliti sono secreti nel latte materno. Biotrasformazione Citalopram è metabolizzato a demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram N-ossido e, per deaminazione, a un derivato deaminato dell’acido propionico.
Mentre il derivato dell’acido propionico è inattivo, demetilcitalopram, didemetilcitalopram e citalopram N-ossido, sono pure inibitori selettivi dell’uptake della serotonina, sebbene più deboli del composto di origine. Nei pazienti, il citalopram non metabolizzato è il composto predominante nel plasma. Il rapporto di concentrazione citalopram/demetilcitalopram nel plasma, allo stato stazionario, è mediamente di 3,4 dopo 15 ore e di 2 dopo 24 ore dalla somministrazione. I livelli plasmatici di didemetilcitalopram e citalopram N-ossido sono generalmente molto bassi. Eliminazione L’emivita biologica è di circa un giorno e mezzo. La clearance plasmatica sistemica è pari a circa 0,4 l/min.
L’escrezione avviene con le urine e con le feci. Linearità E’ stata dimostrata una relazione lineare tra le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario e la dose somministrata, e nella maggior parte di pazienti lo stato stazionario è raggiunto entro la prima settimana di terapia. Nella maggior parte dei pazienti i livelli dello stato stazionario sono compresi nel range 100-400 nM per una dose giornaliera pari a 40 mg. Pazienti anziani (>65 anni) Nei pazienti anziani, in seguito alla riduzione della velocità di metabolizzazione, la emivita si allunga (1,5.3,75 giorni) ed i valori di clearance si riducono (0,08.0,3 l/min); le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario sono due volte più elevate che nei pazienti giovani trattati con la medesima dose. Funzionalità epatica ridotta Nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica citalopram viene eliminato più lentamente; la emivita biologica raddoppia e le concentrazioni plasmatiche nello stato stazionario sono circa due volte più elevate che nei pazienti con funzionalità epatica normale. Funzionalità renale ridotta Citalopram viene eliminato più lentamente nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata, ma il fenomeno non ha alcuna influenza importante sulla farmacocinetica del farmaco.
Attualmente non vi sono informazioni sulla farmacocinetica del citalopram nella insufficienza renale grave (clearance della creatinina  20 ml/min). Rapporto farmacocinetica/farmacodinamica Non è stata effettuata una valutazione tra concentrazione plasmatica ed effetto; nemmeno gli effetti collaterali sembrano correlati alle concentrazioni plasmatiche del farmaco. Il fattore di conversione da nM a ng/ml (riferito alla base) è 0,32 per il citalopram e 0,31 per il demetilcitalopram.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Il farmaco non ha potere teratogeno e non influisce sulla riproduzione o sulle condizioni perinatali, non ha effetto mutageno né carcinogenetico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Metile paraidrossibenzoato, propile paraidrossibenzoato, etanolo, idrossietilcellulosa, acqua depurata.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Le gocce devono essere miscelate solo con acqua, succo d’arancia o succo di mela.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni a confezionamento integro. Utilizzare il prodotto entro 4 mesi dalla prima apertura del flacone.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore a 25°C al riparo dalla luce nel confezionamento originale. -Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Astuccio di cartone contenente un flacone in vetro da 15 ml munito di tappo contagocce.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

JET GENERICI S.r.l.
Via Mario Lalli, 8 56127 Pisa (PI)

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

CITALOPRAM JET GENERICI 40 mg/ml gocce orali, soluzione – flacone 15 ml.
AIC n.: 036057014

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

14.07.2005

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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