Citalopram Merck Generics 40mg cpr
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CITALOPRAM MERCK GENERICS 40 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene citalopram bromidrato equivalente a 40 mg di citalopram.
Per gli eccipienti vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rivestite con film. Compresse convesse, bianche, ovali, rivestite con film con stampato “CM ï 40” su di un lato e “G” sull’altro.
Le compresse hanno una linea di frattura.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento di episodi depressivi maggiori.
Trattamento di crisi di panico con o senza agorafobia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Per i diversi regimi posologici vanno prescritte le formulazioni appropriate.
Citalopram deve essere somministrato come dose singola orale al mattino oppure alla sera.
Le compresse possono essere assunte con o senza cibo ma con liquidi. Adulti: Trattamento di episodi depressivi maggiori: La dose usuale è di 20 mg di citalopram una volta al giorno, con una dose massima consigliata di 60 mg/die.
La dose dipenderà dalla risposta individuale del paziente.
Dopo l’inizio del trattamento non ci si deve aspettare un effetto antidepressivo per almeno due settimane.
Il trattamento deve continuare fino a che il paziente rimanga asintomatico per almeno 4.6 mesi per dare un’adeguata protezione contro possibili ricadute. Trattamento di crisi di panico: Come per altre terapie farmacologiche usate in questo gruppo di pazienti, si raccomanda una dose iniziale bassa, per ridurre la possibilità di un effetto ansiogeno paradosso iniziale. Si raccomanda una dose singola giornaliera di 10 mg per la prima settimana.
Successivamente la dose può essere aumentata a 20 mg/die.
Si può continuare ad aumentare la dose fino a 60 mg/die, secondo la risposta individuale del paziente.
L’efficacia massima si raggiunge dopo 3 mesi.
Può essere necessario continuare il trattamento per diversi mesi. Anziani: Trattamento di episodi depressivi maggiori: La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 30 mg/die a seconda della risposta individuale. Trattamento di crisi di panico: La dose giornaliera raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.
La dose può essere aumentata fino ad un massimo di 40 mg/die a seconda della risposta individuale. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età. Bambini: Non indicato poiché la sicurezza e l’efficacia non sono state studiate in questa popolazione. Ridotta funzionalità epatica: I pazienti con compromissione della funzionalità epatica devono ricevere una dose iniziale di 10 mg/die.
In questi pazienti la dose non deve superare i 30 mg.
Questi pazienti devono essere clinicamente monitorati. Ridotta funzionalità renale: Un aggiustamento della dose non è necessario in pazienti con disfunzioni renali lievi o moderate.
Non sono disponibili informazioni per casi di grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina < 20 ml/minuto). Citalopram deve essere sospeso lentamente.
Si raccomanda che la dose sia ridotta gradualmente in un periodo di 1.2 settimane.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilità al citalopram o ai suoi eccipienti. Inibitori delle Monoaminossidasi: Casi di reazioni gravi e a volte fatali sono stati riportati in pazienti in trattamento con Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) in combinazione con Inibitori delle Monoaminossidasi (IMAO), incluso l’IMAO selettivo selegiline e l’IMAO reversibile moclobemide ed in pazienti che avevano recentemente interrotto una terapia con SSRI per iniziarne una con IMAO. Alcuni casi si presentano con caratteristiche simili a quelle di una sindrome serotoninergica.
I sintomi di un’interazione con IMAO comprendono: ipertermia, rigidità, mioclono, instabilità del sistema nervoso autonomo, con possibili rapide fluttuazioni dei parametri vitali, cambiamenti dello stato mentale che includono confusione, irritabilità ed estrema agitazione che può evolversi in delirio e coma. Citalopram non deve esser usato in combinazione con MAO-inibitori.
Citalopram non deve essere somministrato nei 14 giorni successivi all’interruzione del trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il periodo specificato nelle relative istruzioni prescrittive dopo l’interruzione di un MAO-inibitore reversibile. Almeno 7 giorni devono intercorrere tra l’interruzione del trattamento con citalopram e l’inizio di una terapia con MAO-inibitori sia irreversibili che reversibili. 5.HT agonisti: Si ritiene che gli effetti serotoninergici del Sumatriptan siano aumentati dagli SSRI.
Fino a quando non saranno disponibili ulteriori evidenze si consiglia di non usare citalopram in associazione con 5.HT-agonisti come il Sumatriptan.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Diabete: In pazienti diabetici il trattamento con SSRI può alterare il controllo glicemico.
Può essere necessario aggiustare il dosaggio dell’insulina o degli ipoglicemizzanti orali. Attacchi epilettici: Attacchi epilettici sono un potenziale rischio con l’uso di farmaci antidepressivi. Il farmaco deve essere interrotto se nel paziente si manifesta un attacco epilettico.
Citalopram deve essere evitato in pazienti con epilessia instabile ed i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati.
Citalopram deve essere interrotto se si verifica un aumento nella frequenza di crisi epilettiche. ECT: L’esperienza clinica relativa alla somministrazione contemporanea di ECT e citalopram è limitata, pertanto si raccomanda cautela. Mania: Citalopram deve essere usato con cautela in pazienti con anamnesi di mania/ipomania.
Citalopram deve essere interrotto se il paziente entra in una fase maniacale. Suicidio: Poiché un miglioramento può non manifestarsi durante le prime settimane, i pazienti devono essere attentamente monitorati durante questo periodo.
La possibilità di tentativi di suicidio è implicita nella depressione e può persistere fino al raggiungimento di un significativo effetto terapeutico.
L’esperienza clinica generale con gli antidepressivi dimostra che il rischio di suicidio può aumentare nelle fasi iniziali della remissione.
Citalopram deve essere prescritto nella minor quantità possibile di compresse al fine di ridurre il rischio di sovradosaggio. Psicosi: Il trattamento di pazienti psicotici con episodi depressivi può aumentare i sintomi psicotici. Emorragie: Con gli SSRI sono state segnalate anomalie della coagulazione quali ecchimosi, porpora, emorragie ginecologiche, sanguinamento gastrointestinale ed altri sanguinamenti cutanei o mucosi.
Cautela è consigliata in pazienti che assumono citalopram particolarmente in caso di concomitante uso di anticoagulanti orali, di sostanze che possono influenzare la funzionalità piastrinica o altre sostanze che possono aumentare il rischio di emorragie (ad es.: antipsicotici atipici e fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico e farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), ticlopidina e dipiridamolo e così pure in pazienti con anamnesi di disturbi della coagulazione. Sindrome serotoninergica: In rari casi è stata riportata una sindrome serotoninergica in pazienti trattati con SSRI.
Un’associazione di sintomi quali agitazione, tremore, mioclono ed ipertermia può indicare lo sviluppo di questa condizione.
Il trattamento con citalopram deve essere immediatamente interrotto ed iniziata una terapia sintomatica. Citalopram non deve essere somministrato nei 14 giorni successivi all’interruzione del trattamento con un MAO-inibitore irreversibile o per il periodo specificato nelle relative istruzioni prescrittive dopo l’interruzione di un MAO-inibitore reversibile. Almeno 7 giorni devono intercorrere tra l’interruzione del trattamento con citalopram e l’inizio di una terapia con MAO-inibitori sia irreversibili che reversibili. Citalopram non deve essere usato in associazione con prodotti medicinali con effetto serotoninergico come tramadolo, triptofano, ossitriptano, sumatriptan o altri triptani. Iponatremia: Iponatremia e la sindrome dell’inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH) sono state riportate raramente, principalmente negli anziani e generalmente sono reversibili dopo l’interruzione della terapia. Erba di S.
Giovanni: Gli effetti indesiderati possono essere più comuni durante l’uso concomitante di citalopram e preparazioni erboristiche contenenti l’Erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum).
Pertanto citalopram e le preparazioni contenenti l’Erba di S.
Giovanni non devono essere assunte contemporaneamente (vedere sezione 4.5 “Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione”). Devono essere considerati i fattori che possono influenzare la disposizione di un metabolita secondario del citalopram (didemetilcitalopram), poiché aumentati livelli di tale metabolita possono teoricamente prolungare gli intervalli QTc in soggetti sensibili.
Tuttavia nel monitoraggio dell’ECG di 2500 pazienti negli studi clinici, inclusi 277 con pre-esistenti patologie cardiache, non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi. Assunzione da parte di bambini e adolescenti di età inferiore ai 18 anni: L’uso di citalopram in bambini ed adolescenti minori di 18 anni non è raccomandato poiché la sicurezza e l’efficacia non sono state definite in questa popolazione. Citalopram non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di età.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilità (essenzialmente aggressività, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clinici effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di più, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale. L’uso di citalopram in pazienti con grave compromissione della funzionalità renale (clearance della creatinina minore di 20 ml/min) non è raccomandato poiché nessuna informazione è disponibile sull’uso in questi pazienti (vedere sezione 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”). In caso di compromissione della funzionalità epatica, si raccomanda una riduzione della dose (vedere sezione 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”) e la funzionalità epatica deve essere attentamente monitorata. Le compresse contengono lattosio.
I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp Lattasi o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono prendere questo farmaco. Alcuni pazienti con crisi di panico, presentano un effetto ansiogeno iniziale quando iniziano la farmacoterapia.
Una ridotta dose iniziale (vedere 4.2 “Posologia e modo di somministrazione”) riduce il rischio di tale effetto.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Gli Inibitori delle Monoaminossidasi (IMAO) non devono essere usati in combinazione con i SSRI (vedere sezione 4.3 “Controindicazioni”). Il metabolismo del citalopram è solo parzialmente dipendente dall’isoenzima CYP2D6 del citocromo epatico P450 e a differenza di alcuni altri SSRI, citalopram è solo un debole inibitore di questo importante sistema enzimatico che coinvolge il metabolismo di molti farmaci (inclusi: antiaritmici, neurolettici, beta-bloccanti, TCA ed alcuni SSRI).
Il legame proteico è relativamente basso (< 80%).
Queste proprietà conferiscono al citalopram un basso potenziale per interazioni farmacologiche clinicamente significative. Alcool: L’associazione tra alcool e citalopram è sconsigliabile.
Tuttavia studi clinici non hanno evidenziato interazioni farmacodinamiche negative tra citalopram ed alcool. Farmaci serotoninergici: L’associazione con serotoninergici (ad es.: tramadolo, triptofano, ossitriptano, sumatriptan ed altri triptani) può condurre ad una sindrome serotoninergica.
In combinazione con i triptani esiste il rischio potenziale di vasocostrizione coronarica ed anche di ipertensione.
Pertanto l’uso simultaneo di citalopram e di queste sostanze attive non è raccomandato (vedere sezione 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego”). Litio– non vi sono interazioni farmacocinetiche tra litio e citalopram.
Tuttavia sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica quando gli SSRI vengono somministrati in associazione con litio e pertanto il loro uso concomitante deve essere intrapreso con cautela; un più attento ed assiduo controllo clinico è richiesto. L’associazione di citalopram e metoprololo (substrato del CYP2D6) comporta un raddoppio dei livelli plasmatici di metoprololo.
Non sono stati osservati effetti clinicamente significativi sulla pressione sanguigna o sulla frequenza cardiaca. In uno studio farmacocinetico non sono stati evidenziati effetti sui livelli di citalopram o di imipramina, benché il livello della desipramina, metabolita primario dell’imipramina, risultasse aumentato.
Quando la desipramina è associata al citalopram è stato osservato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di desipramina.
Può essere necessaria una riduzione della dose di desipramina. La cimetidina, noto inibitore enzimatico, ha causato un lieve aumento dei livelli medi di citalopram nello “steady state”.
Si raccomanda pertanto cautela quando si somministrano dosi elevate di citalopram in associazione con alte dosi di cimetidina. Citalopram e le preparazioni erboristiche dell’Erba di S.
Giovanni (Hypericum perforatum) possono dare interazioni, con conseguente aumento degli effetti indesiderati. Non sono state osservate interazioni farmacodinamiche negli studi clinici in cui citalopram è stato somministrato in associazione con benzodiazepine, neurolettici, analgesici, litio, alcool, antistaminici, anti-ipertensivi, beta-bloccanti ed altri farmaci cardiovascolari. Si richiede cautela nei pazienti trattati contemporaneamente con anticoagulanti, sostanze attive note per aver effetto sulla funzione piastrinica, o altri medicinali che possono aumentare il rischio di emorragia (ad es.: FANS, acido acetilsalicilico, dipiridamolo, ticlopidina, antipsicotici atipici, fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici) (vedere sezione 4.4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego”). L’esperienza con citalopram non ha rivelato interazioni clinicamente rilevanti con i neurolettici.
Tuttavia come per gli altri SSRI la possibilità di interazioni farmacodinamiche non può essere esclusa. L’assorbimento e le altre proprietà farmacocinetiche del citalopram non sono risultate influenzate dal cibo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: I dati sull’uso di citalopram in gravidanza sono limitati.
Benché insufficienti per trarre conclusioni, i dati non sembrano indicare un’aumentata incidenza di malformazioni congenite dopo l’esposizione durante il primo trimestre.
Studi nei ratti hanno mostrato effetti teratogeni ad alte dosi che hanno causato tossicità alla madre (vedere sezione 5.3 “Dati preclinici di sicurezza”).
Il rischio potenziale per gli esseri umani non è noto.
Citalopram deve essere usato in gravidanza solo se considerato chiaramente necessario. Allattamento: Citalopram viene escreto in piccole quantità nel latte.
I vantaggi dell’allattamento al seno devono superare i potenziali effetti sfavorevoli per il bambino.
Effetti indesiderati non sono finora stati riportati a dosaggi terapeutici.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti ai quali vengono prescritti farmaci psicotropi possono avere qualche alterazione della concentrazione dovuta alla malattia, ai farmaci o ad entrambi.
I pazienti devono essere avvertiti circa la loro abilità a guidare auto e ad operare con macchinari.
Citalopram per se stesso non causa alterazioni delle funzioni intellettuali o della performance psicomotoria.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Gli effetti avversi osservati con citalopram sono in genere lievi e transitori.
Essi sono più frequenti durante la prima o le prime due settimane di trattamento e di solito si attenuano al miglioramento dello stato depressivo. Negli studi clinici comparativi verso gli antidepressivi triciclici, l’incidenza di eventi avversi con citalopram è risultata inferiore in tutti i casi. Reazioni di astinenza sono state riferite in associazione con SSRI selettivi, incluso il citalopram.
I sintomi più comuni includono: capogiri, parestesie, cefalea, ansia e nausea.
L’interruzione improvvisa del trattamento con citalopram deve essere evitata.
La maggior parte dei sintomiosservati alla sospensione degli SSRI sono non seri ed autolimitanti (vedere sezione 4-2 “Posologiae modo di somministrazione”). Eventi avversi risultanti dal trattamento, riportati negli studi clinici: 

  Molto comuni (>10%) Comuni (>1%) Non comuni (<1%) Altri eventi riportati dopo la registrazione del citalopram
Disturbi psichiatrici Sonnolenza, insonnia, agitazione, nervosismo. Disturbi del sonno, concentrazione alterata, sogni anormali, amnesia, ansia, libido diminuita, aumento dell’appetito, anoressia, apatia, tentato suicidio, confusione. Euforia, libido aumentata. Allucinazioni, mania, depersonalizzazione, attacchi di panico(questi sintomi possono essere dovuti alla malattia).
Disturbi del sistema nervoso Cefalea, tremore, capogiri. Emicrania, parestesia. Disturbi extrapiramidali, convulsioni.  
Disturbi cardiaci Palpitazioni. Tachicardia. Bradicardia. Aritmie sopraventricolari e ventricolari.
Disturbi vascolari   Ipotensione posturale, ipotensione,    

 

    ipertensione.    
Disturbi gastrointesti- nali nausea, secchezza delle fauci, stitichezza, diarrea. Dispepsia, vomito, dolori addominali, flatulenza, scialorrea.    
Disturbi renali ed urinari   Disturbi della minzione, poliuria.    
Disturbi del metabolismo e della nutrizione   Aumento del peso, diminuzione del peso.    
Disturbi epato-biliari     Aumentati valori degli enzimi epatici.  
Disturbi respiratori   Rinite, sinusite. Tosse.  
Disturbi del sistema riproduttivo   Mancata eiaculazione, anorgasmia femminile, dismenorrea, impotenza.   Galattorrea.
Disturbi della cute Sudorazione aumentata. rash, prurito. Fotosensibilità. Angioedema.
Disturbi degli occhi Accomodazione anormale. anomalie della visione.    
Disturbi degli organi di senso   Anomalie del gusto.    
Disturbi dell’orecchioe del labirinto     Tinnito.  
Disturbi muscolo- scheletrici     Mialgia. Artralgia.
Disturbi generali Astenia. Affaticamento, sbadiglio. Reazioni allergiche, sincope, malessere. Reazioni anafilattoidi.

  Rari (< 0.1%) Raramente con gli SSRI vi sono state segnalazioni di anomalia del sanguinamento, come ecchimosi, porpora, sanguinamento gastrointestinale, ginecologico, delle mucose e cutaneo (vedere sezione 4-4“Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego”). In rari casi in pazienti trattati con SSRI è stata riportata una sindrome serotoninergica.Iponatremia e la sindrome dell’inappropriata secrezione dell’ormone antidiuretico (SIADH) sono state riportate raramente, principalmente negli anziani (vedere sezione 4-4 “Avvertenze speciali e opportune precauzioni di impiego”).  

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Trattamento: non è disponibile un antidoto specifico.
Il trattamento è sintomatico e di supporto.
La lavanda gastrica deve essere effettuata non appena possibile dopo ingestione orale.
La sorveglianza medica è consigliabile. La dose letale non è nota.
Alcuni pazienti sono sopravvissuti all’ingestione di citalopram fino a 2 g.
Gli effetti sono potenziati dall’alcool assunto contemporaneamente.
Potenziale interazione con antidepressivi triciclici e IMAO. Sintomi: sono stati osservati: nausea, vomito, sudorazione, tachicardia, sonnolenza, coma, distonia, convulsioni, iperventilazione e iperpiressia.
Gli aspetti cardiaci che sono stati osservati comprendono ritmo nodale, prolungati intervalli QT ed ampi complessi QRS.
Sono state riportate anche prolungata bradicardia con grave ipotensione e sincope. Raramente, in caso di grave avvelenamento, possono comparire i sintomi della “sindrome serotoninergica”.
Questi includono alterazioni dello stato mentale, iperattività neuromuscolare ed instabilità del sistema autonomo.
Può essere presente iperpiressia ed aumento della creatino chinasi serica.
La rabdomiolisi è rara.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: Inibitori Selettivi della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) Codice ATC: N 06A B04. E’ stato dimostrato che citalopram è un potente inibitore della ricaptazione della serotonina (5.HT). Il trattamento a lungo termine non induce tolleranza all’inibizione dell’uptake della 5.HT. Citalopram è il più potente Inibitore Selettivo della Ricaptazione della Serotonina (SSRI) finora descritto, con minimi effetti sull’uptake di noradreanalina (NA), dopamina (DA) ed acido gamma- aminobutirrico (GABA).
Citalopram ha affinità nulla o minima su di una serie di recettori tra cui: 5.
HT1A, 5.HT2, recettori D1 e D2 della dopamina, alfa1., alfa2.
e beta-adrenocettori, istamina H1, muscarina colinergica, benzodiazepine, recettori oppioidi.
Ciò in contrasto con molti antidepressivi triciclici ed alcuni degli altri SSRI.
La mancanza di affinità per i recettori è stata confermata usando una serie di test funzionali in vitro su organi isolati e così pure con test in vivo.
Questa assenza di effetti sui recettori può spiegare perché citalopram produce minori effetti collaterali tradizionali come secchezza delle fauci, disturbi della vescica ed intestinali, visione annebbiata, sedazione, cardiotossicità e ipotensione ortostatica. Come gli antidepressivi triciclici, gli altri SSRI ed i MAO-inibitori, citalopram sopprime il sonno REM ed aumenta il sonno profondo ad onde lente.
La soppressione del sonno REM è considerata predittiva dell’attività antidepressiva.
Benché il citalopram non si leghi ai recettori oppioidi, esso potenzia l’effetto anti-nocicettivo degli analgesici oppioidi comunemente usati.
A seguito di somministrazione di citalopram è stato osservato un potenziamento dell’iperattività indotta da d- anfetamina. I principali metaboliti del citalopram sono tutti SSRI benché i loro rapporti di potenza e selettività siano inferiori a quelli del citalopram.
Tuttavia i rapporti di selettività dei metaboliti di citalopram sono superiori a quelli di molti altri SSRI.
I metaboliti non contribuiscono all’effetto antidepressivo globale.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento: l’assorbimento è quasi completo ed indipendente dall’assunzione di cibo (Tmax media 3.8 ore).
La biodisponibilità orale è circa l’80%. Distribuzione: il volume apparente di distribuzione (Vd)b è circa 12.3 L/kg.
Il legame con le proteine plasmatiche è inferiore all’80% per il citalopram ed i suoi principali metaboliti. Bioconversione: Citalopram viene metabolizzato in demetilcitalopram, didemetilcitalopram, citalopram-N-ossido ed in un derivato inattivo dell’acido propionico deaminato.
Tutti i metaboliti attivi sono a loro volta SSRI, anche se più deboli del composto originario.
Il citalopram immodificato è il composto predominante nel plasma. Eliminazione: l’emivita di eliminazione (T1/2b) è di circa 1.5 giorni e la clearance plasmatica sistemica del citalopram (CIs) è circa 0.33 L/min, e la clearance plasmatica orale (CIoral) è circa 0.41 L/min. Citalopram viene escreto principalmente per via epatica (85%) ed il rimanente (15%) per via renale.
Circa il 12 - 23% della dose giornaliera viene escreta nelle urine come citalopram immodificato.
La clearance epatica (residua) è di circa 0.35 L/min mentre la clearance renale è circa 0.068 L/min. La cinetica è lineare.
Lo steady state dei livelli plasmatici viene raggiunto in 1.2 settimane.
Concentrazioni medie di 250 nmol/L (100-500 nmol/L) sono raggiunte alla dose giornaliera di 40 mg.
Non esiste una chiara relazione tra livelli plasmatici di citalopram ed effetto terapeutico o effetti collaterali. Pazienti anziani (≥ 65 anni): un’emivita più lunga e diminuiti valori di clearance dovuti ad una ridotta attività metabolica sono stati evidenziati in pazienti anziani. Ridotta funzionalità epatica: Citalopram viene eliminato più lentamente in pazienti con ridotta funzionalità epatica.
L’emivita di citalopram è circa due volte più lunga e le concentrazioni allo steady state di una data dose saranno circa due volte più elevate che in pazienti con funzionalità epatica normale Ridotta funzionalità renale: Citalopram viene eliminato più lentamente in pazienti con riduzione lieve-moderata della funzionalità renale, senza alcun maggior impatto sulla farmacocinetica del citalopram.
Attualmente non sono disponibili informazioni per il trattamento di pazienti con funzionalità renale gravemente ridotta (clearance della creatinina < 20 ml/min).

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Negli animali da laboratorio non è stata trovata alcuna evidenza di particolari rischi per l’uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, tossicità genetica e potenziale carcinogenico.
Fosfolipidosi è stata osservata in diversi organi in studi a dosi ripetute nel ratto.
Questo effetto reversibile è noto per diverse amine lipofiliche e non è risultato connesso con effetti funzionali e morfologici.
La rilevanza clinica non è chiara.
Studi di embriotossicità hanno mostrato anomalie scheletriche a dosi tossiche per la madre.
Gli effetti possono essere correlati con l’attività farmacologica o possono essere un effetto indiretto dovuto alla tossicità materna.
Il rischio potenziale per l’uomo non è noto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

cellulosa microcristallina; povidone; crospovidone; magnesio stearato. Rivestimento delle compresse: titanio diossido (E171); lattosio monoidrato; macrogol 4000; ipromelloso (E464).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto non richiede nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio (includendo anche le confezioni monodose).
Confezioni contenenti 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 98, 100 compresse. Blister in PVC/PVDC sigillati con lamina di alluminio.
Confezione “calendario” da 28 compresse.
Flaconi per compresse in polietilene ad alta densità (HDPE) con tappo in polipropilene.
Confezioni contenenti 100 compresse. Flaconi per compresse in polipropilene con tappo in polietilene.
Confezioni contenenti 100 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Merck Generics Italia S.p.A.
– Via Aquileia 35 20092 Cinisello Balsamo (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Blister in PVC/PVDC/AL: Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film – 7 compresse AIC n.
036046288/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–10 compresse AIC n.
036046290/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–14 compresse AIC n.
036046302/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–20 compresse AIC n.
036046314/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–28 compresse AIC n.
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036046403/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–28 compresse in confezione a calendario AIC n.
036046415/M Flaconi in HDPE: Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–100 compresse AIC n.
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036046439/M Flaconi in PPE: Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–100 compresse AIC n.
036046441/M Citalopram Merck Generics 40 mg compresse rivestite con film–250 compresse AIC n.
036046454/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/01/2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/10/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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