Cusimolol collirio
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

CUSIMOLOL 0,25% - 0,50% collirio

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Soluzione allo 0,25% - 1 ml contiene: Principio attivo: timololo maleato 3,4 mg (pari a 0,25% di timololo base). Eccipienti: sodio diidrogeno fosfato diidrato 8,1 mg; disodio fosfato dodecaidrato 29,3 mg; benzalconio cloruro 0,1 mg; acqua depurata q.b.
Soluzione allo 0,50% - 1 ml contiene: Principio attivo: timololo maleato 6,8 mg (pari a 0,50% di timololo base). Eccipienti: sodio diidrogeno fosfato diidrato 6,1 mg; disodio fosfato dodecaidrato 30,5 mg; benzalconio cloruro 0,1 mg; acqua depurata q.b.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione oftalmica sterile, preservata, per uso topico oculare multidose.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione oculare, glaucoma ad angolo aperto, pazienti afachici con glaucoma, glaucoma secondario. Pu� essere usato in combinazione con altri farmaci antiglaucoma.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Una goccia nell'occhio (i) affetto (i) due volte al giorno.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Cusimolol Soluzione oftalmica � controindicato nei pazienti affetti da asma bronchiale o con storia precedente di asma bronchiale o con broncopneumopatia cronica ostruttiva; bradicardia sinusale; blocco atrioventricolare di II� e III� grado; insufficienza cardiaca manifesta; shock cardiogenico.
Ipersensibilit� verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Generalmente controindicato in gravidanza, durante l'allattamento, in et� pediatrica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Come altri farmaci oftalmici applicati topicamente, timololo in soluzione oftalmica pu� essere assorbito per via sistemica.
Le stesse reazioni avverse riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti si possono manifestare con la somministrazione topica.
Per esempio, in seguito a somministrazione di timololo in soluzione oftalmica sono state riportate reazioni respiratorie e cardiache gravi, incluso il decesso per broncospasmo in pazienti asmatici e raramente morte in associazione ad insufficienza cardiaca. Pazienti che sono gi� in trattamento con un beta-bloccante per via orale devono essere tenuti sotto controllo a causa di un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici notoriamente attribuiti ai beta-bloccanti.
Non somministrare contemporaneamente due beta-bloccanti oftalmici topici. A causa dei potenziali effetti degli agenti beta-bloccanti sulla pressione ematica e sul battito, questi farmaci devono essere usati con cautela nei pazienti con insufficienza cerebrovascolare.
Qualora si manifestassero segni o sintomi che indicano un ridotto flusso ematico a livello cerebrale iniziando la terapia con timololo in soluzione oftalmica, il trattamento deve essere sostituito con terapia alternativa. � stato riportato che gli agenti beta-bloccanti potenziano la debolezza muscolare collegata a certi sintomi di miastenia (es.
diplopia, ptosi e debolezza generalizzata).
Timololo in soluzione oftalmica raramente ha provocato un aumento della debolezza muscolare in alcuni pazienti con miastenia grave o sintomi di miastenia. Nei pazienti affetti da glaucoma con chiusura d'angolo, l'obiettivo immediato del trattamento � la riapertura dell'angolo che richiede la costrizione della pupilla con un miotico.
Poich� timololo ha un effetto scarso o nullo sulla pupilla, se utilizzato per ridurre la IOP in questi pazienti, non deve essere usato da solo, ma insieme ad un miotico. Come con l'uso di altri farmaci antiglaucoma, � stata riferita in alcuni pazienti una diminuita risposta al timololo dopo terapia prolungata.
Tuttavia, in uno studio a lungo termine in cui 96 pazienti sono stati seguiti per almeno 3 anni, non � stata osservata alcuna differenza significativa nella pressione endoculare media dopo l'iniziale stabilizzazione. Non sono stati effettuati appositi studi clinici per stabilire la sicurezza e l'efficacia nei bambini. Il prodotto non deve essere usato oltre 30 giorni dopo la prima apertura del contenitore.
Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Da usare con cautela nei pazienti che gi� ricevono beta-bloccanti per via sistemica e pazienti in trattamento con calcioantagonisti per via orale o endovenosa, a causa di possibili disturbi della conduzione atrioventricolare, insufficienza ventricolare sinistra e ipotensione.
La somministrazione contemporanea deve essere evitata nei pazienti con ridotta funzione cardiaca.
L'uso contemporaneo di beta-bloccanti con digitalici e calcio-antagonisti pu� avere effetto additivo nel prolungare il tempo di conduzione atrioventricolare. Si raccomanda un'attenta osservazione dei pazienti in trattamento concomitante con inibitori delle catecolamine (es.
reserpina) a causa di possibili effetti additivi, ipotensione e/o bradicardia marcata che possono causare vertigini, sincope o ipotensione posturale. Sebbene timololo in soluzione oftalmica abbia un effetto scarso o nullo sul diametro pupillare, � stata raramente riportata una midriasi risultante da una terapia contemporanea con epinefrina.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Studi di teratogenesi condotti con timololo nel topo e nel coniglio a dosaggi fino a 50 mg/kg/die (50 volte la dose orale massima raccomandata nell'uomo) non hanno evidenziato malformazioni fetali.
Sebbene a questo dosaggio sia stata osservata una ritardata ossificazione fetale nel ratto, non si sono osservati effetti avversi nello sviluppo postnatale della prole.
Somministrazioni di 1000 mg/kg/die nel topo (1000 volte la massima dose orale raccomandata nell'uomo) sono risultate tossiche per la madre provocando un aumento del numero di aborti fetali.
Un aumento di aborti fetali � stato anche osservato nel coniglio a dosaggi 100 volte superiori la dose orale massima raccomandata nell'uomo, in questo caso senza evidente maternotossicit�.
Non essendo stati condotti appositi studi nelle donne in gravidanza con timololo per uso oftalmico, il farmaco deve essere somministrato nei casi di effettiva necessit� e sotto il diretto controllo del Medico. Considerando il rischio potenziale di reazioni avverse gravi dovute al timololo nei bambini che vengono allattati, si dovr� decidere se sospendere l'allattamento o il farmaco, tenendo conto dell'importanza del trattamento per la madre.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il prodotto non interferisce sulla capacit� di guidare e sull'uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Il timololo per uso oftalmico � in genere ben tollerato.
Poich� gli agenti beta-bloccanti somministrati per via topica possono essere assorbiti, si possono manifestare le reazioni avverse che si verificano in seguito a somministrazione sistemica.
I pi� comuni effetti indesiderati riscontrati sia in fase di studio sia dopo la commercializzazione del timololo in soluzione oftalmica (1978), sono riportati di seguito. Organismo in generale: mal di testa, astenia, dolore toracico, diminuita tolleranza all'esercizio fisico, perdita di peso. Sistema emopoietico: porpora trombocitopenica, agranulocitosi.
Apparato urogenitale: malattia di Peyronie, difficolt� alla minzione. Sistema cardiovascolare: bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, arresto cardiaco, accidente cerebrovascolare, ischemia cerebrale, insufficienza cardiaca, palpitazione, arresto cardiaco, edemi, fenomeno di Raynaud, vasodilatazione. Sistema gastroenterico: trombosi dell'arteria mesenterica, colite ischemica, dolori gastrointestinali, epatomegalia, nausea, diarrea. Sistema nervoso: diminuzione della libido, insonnia, diminuzione della concentrazione, vertigini, depressione, aumento di segni e sintomi nei casi di miastenia grave, parestesia, depressione mentale reversibile, progressione verso la catetonia, labilit� emozionale, obnubilamento del sensorio e diminuzione nell'esecuzione dei test neuropsicometrici. Cute: ipersensibilit�, inclusi rash localizzati o generalizzati, orticaria, alopecia, aumentata pigmentazione, sudorazione, ipotermia delle mani e dei piedi, psoriasi al cuoio capelluto ed all'inguine. Apparato respiratorio: broncospasmo (soprattutto in pazienti con preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea, congestione nasale, tosse, laringospasmo, distress respiratorio. Sistema endocrino: sintomi mascherati di ipoglicemia in pazienti diabetici insulino-dipendenti.
Effetti a livello oculare: segni e sintomi di irritazione oculare inclusi congiuntivite, blefarite, blefaroptosi, diminuita sensibilit� corneale, disturbi visivi, incluse variazioni di rifrazione (dovute alla sospensione della terapia miotica in alcuni casi), diplopia e ptosi, cheratocongiuntivite secca. Sono state anche riportate le seguenti reazioni indesiderate, per le quali tuttavia non � stata stabilita una relazione causale con la somministrazione topica oculare di timololo: secchezza delle fauci, anoressia, dispepsia, effetti sul SNC (es.
fatica, cambiamenti comportamentali inclusa confusione mentale, allucinazioni, sonnolenza, ansia, disorientamento, nervosismo, ecc.), ipertensione e fibrosi retroperitoneale. Organi di senso: tinnito, secchezza degli occhi (xeroftalmia).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Il sovradosaggio pu� condurre ad ipotensione, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno, bradicardia fino all'arresto cardiaco.
Inoltre pu� determinare distress respiratorio, broncospasmo, vomito, disturbi della coscienza ed apoplessia generalizzata. A parte le misure generali, monitoraggio e se necessario, correzione degli scompensi vitali in terapia intensiva. Gli antidoti sono: Atropina da 0,5 a 2 mg i.v.Glucagone: trattamento iniziale con 1.10 mg i.v., da proseguire con 2 - 2,5 mg/h per infusione continua.Agenti beta-simpaticomimetici in relazione al peso del corpo e secondo l'effetto: isoprenalina, orciprenalina, adrenalina, dobutamina. Il controllo col pacemaker dovrebbe essere preso in considerazione nella bradicardia refrattaria.beta2 -simpaticomimetici (come aerosol o per via endovena se l'effetto dell'aerosol risulta inadeguato) o aminofillina endovena possono essere usata nel broncospasmo.
Iniezione lenta i.v.
di diazepam � raccomandata per controllare l'apoplessia.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il timololo maleato � un agente bloccante dei recettori adrenergici beta1 e beta2 (non-selettivo) che non presenta una significativa attivit� intrinseca simpaticomimetica, n� attivit� depressiva diretta a livello del miocardio o effetto anestetico locale (stabilizzante di membrana). Il blocco dei recettori beta-adrenergici riduce il lavoro cardiaco sia nei soggetti sani sia nei pazienti con disturbi cardiaci.
Nei pazienti con grave riduzione della funzione miocardica il blocco dei recettori beta-adrenergici pu� inibire l'effetto stimolatore del sistema nervoso simpatico necessario per mantenere la funzione cardiaca. A livello di bronchi e bronchioli, il blocco dei recettori beta-adrenergici provoca un aumento della resistenza delle vie aeree in seguito a una mancata attivit� para-simpatica.
Questo effetto � potenzialmente pericoloso nei pazienti affetti da asma o altre condizioni broncospastiche. Somministrato per via topica oculare il timololo ha la propriet� di ridurre la pressione endoculare sia normale sia elevata, in presenza o meno di glaucoma.
La pressione endoculare elevata rappresenta uno dei principali fattori di rischio nella patogenesi della perdita del campo visivo nel glaucomatoso.
Quanto pi� elevata � la pressione endoculare, tanto maggiore � la probabilit� che si verifichino perdita del campo visivo e danno al nervo ottico. L'esatto meccanismo dell'azione ipotensiva oculare del timololo in soluzione oftalmica non � chiaramente definito fino ad oggi.
Studi eseguiti sull'uomo mediante la tonografia e la fluorofotometria suggeriscono che l'azione possa essere correlata a una riduzione della produzione di umore acqueo.
Tuttavia in alcuni studi � stato anche osservato un leggero aumento della capacit� di deflusso.
A differenza dei miotici, il timololo riduce la pressione endoculare con effetto minimo o nullo sull'accomodazione o sul diametro pupillare.
Di conseguenza, modificazioni dell'acuit� visiva dovute a un'aumentata accomodazione non sono comuni n� si verificano effetti quali visione confusa o offuscata e cecit� notturna prodotti dai miotici.
Inoltre nei pazienti con cataratta viene evitata l'incapacit� di vedere l'opacit� intorno al cristallino quando la pupilla � costretta.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'inizio dell'effetto di riduzione della pressione endoculare (IOP) in seguito a somministrazione topica oculare di timololo di solito viene rilevato entro mezz'ora dopo somministrazione singola.
L'effetto massimo di solito si registra dopo 1.2 ore e un significativo abbassamento della IOP pu� essere mantenuto per un periodo di 24 ore con una sola somministrazione.
Osservazioni ripetute nell'arco di un anno indicano che l'effetto di riduzione della IOP prodotto da timololo in soluzione oftalmica � ben mantenuto.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Cancerogenesi - In uno studio della durata di due anni condotto nel ratto si � osservato un aumento statisticamente significativo (p ≤ 0,05) dell'incidenza di feocromocitoma nei ratti maschi per somministrazione orale di dosi 300 volte superiori alla dose massima raccomandata nell'uomo (1 mg/kg/die).
La dose massima per somministrazione singola orale raccomandata nell'uomo � di 30 mg di timololo.
Una goccia di soluzione oftalmica di timololo 0,5% contiene circa 1/150 di questa dose, cio� circa 0,2 mg.
Simili effetti non sono stati osservati nei ratti con somministrazioni orali pari a 25 o 100 volte la dose orale massima raccomandata.
In uno studio condotto nel topo somministrando timololo per via orale nel periodo di vita, si sono verificati aumenti statisticamente significativi (p ≤ 0,05) nell'incidenza di tumori polmonari benigni e maligni e polipi uterini benigni nelle femmine al dosaggio di 500 mg/kg/die.
C'� stato anche un significativo aumento di adenocarcinomi mammari allo stesso dosaggio.
Ci� � stato associato ad aumento di prolattina nel siero che si verifica nel topo femmina somministrando timololo a questo dosaggio, ma non ai dosaggi di 5 o 50 mg/kg/die.
Un aumento nell'incidenza di adenocarcinoma mammario nei roditori � stato associato con la somministrazione di altri farmaci che provocano aumento di prolattina nel siero, ma non � stata stabilita nessuna correlazione tra i livelli di prolattina nel siero e i tumori al seno nella donna.
Inoltre, nella donna, somministrazioni orali fino a 60 mg di timololo maleato (dose orale massima raccomandata nell'uomo) non hanno provocato modificazioni clinicamente significative nella prolattina del siero. Un aumento statisticamente significativo (p ≤ 0,05) si � registrato nell'aumento globale di neoplasmi nel topo femmina al dosaggio di 500 mg/kg/die. Mutagenesi - timololo maleato � risultato privo di potere mutageno in vivo (nel topo) mediante test del micronucleo e analisi citogenetiche (dosi fino a 800 mg/kg) e in vitro mediante test di trasformazione neoplastica cellulare (fino a 100 g/ml).
Nel test di Ames le pi� alte concentrazioni di timololo impiegate, 5000 e 10000 g/piatto) sono state associate con un aumento statisticamente significativo (p ≤ 0,05) di reversioni osservate nel ceppo TA100 (in sette repliche), ma non negli altri tre ceppi.
Nei saggi con il tester TA100 non � stata osservata una relazione evidente dose- risposta, n� si � raggiunto il valore 2, solitamente considerato il criterio per considerare positivo il test di Ames. Effetti sulla riproduzione - Studi sulla riproduzione e sulla fertilit� condotti nel ratto non hanno evidenziato effetti avversi sulla fertilit� del maschio o della femmina somministrando dosi di farmaco fino a 150 volte superiori alla dose orale massima raccomandata nell'uomo.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio diidrogeno fosfato diidrato, disodio fosfato dodecaidrato, benzalconio cloruro, acqua depurata.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

ND

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura ambiente.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone contagocce da 5 ml in polietilene a bassa densit�.
Cusimolol 0,25% Collirio. Cusimolol 0,50% Collirio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ALCON ITALIA S.p.A. Via Roma, 108 - 20060 Cassina de'Pecchi (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Cusimolol 0,25% Collirio - flacone da 5 ml AIC n.
032004018 Cusimolol 0,50% Collirio - flacone da 5 ml AIC n.
032004020

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Vendita dietro presentazione di ricetta medica ripetibile.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

22 luglio 1996

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Ottobre 1997

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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