DELAKET
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DELAKET

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

DELAKET 15 Una compressa contiene: Principio attivo: Delapril mg 15.
DELAKET 30 Una compressa contiene: Principio attivo: Delapril mg 30.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse da 15 mg Compresse da 30 mg

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa.
Scompenso cardiaco congestizio.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Poiche' l'assorbimento di delapril non e' influenzato dal cibo, le compresse di DELAKET possono essere somministrate prima, durante e dopo i pasti. IPERTENSIONE ESSENZIALE Lo schema posologico proposto prevede la somministrazione di dosi gradualmente crescenti fino al raggiungimento della riduzione pressoria desiderata. In pratica, la somministrazione iniziale puo' essere pari a 30 mg/die in dose singola o in due dosi divise (una compressa da 15 mg al mattino ed una alla sera). Dopo 1.2 settimane di terapia, in base all'evoluzione dei parametri pressori la posologia puo' essere mantenuta o aumentata a 60 mg/die (una compressa da 30 mg al mattino ed una alla sera). Il dosaggio ottimale deve essere determinato individualmente, sebbene la maggioranza dei pazienti con ipertensione arteriosa lieve-moderata ottenga il controllo pressorio con 30-60 mg/die ripartiti in una o due somministrazioni. La dose di 120 mg/die e' da riservare a pazienti ipertesi gravi e deve essere considerata la massima dose giornaliera. Nei pazienti in cui non fosse stato raggiunto un soddisfacente controllo pressorio e' possibile associare a delapril un diuretico, ad es.
25 mg/die di idroclorotiazide o 2,5 mg/die di indapamide. Una volta stabilizzati i valori pressori, un soddisfacente controllo pressorio puo' essere mantenuto con una sola somministrazione giornaliera alla stessa posologia o a dosi dimezzate. Nei pazienti ipertesi gia' in terapia con diuretici e nei pazienti fortemente sodio-depleti e' consigliabile aggiungere delapril a dosaggi inferiori (ad esempio 15 mg/die ).
Qualora dopo 2 settimane di terapia l'effetto antiipertensivo fosse insufficiente, la posologia puo' essere incrementata. AGGIUSTAMENTO POSOLOGICO IN PAZIENTI CON INSUFFICIENZA RENALE E IN PAZIENTI ANZIANI Poiche' in presenza di insufficienza renale si verifica ridotta escrezione di delapril, sono necessari aggiustamenti posologici nei pazienti con livelli serici di creatinina >3 mg/dl; si consiglia di raggiungere il dosaggio appropriato partendo da dosi adeguatamente ridotte (ad esempio 15 mg/die in due dosi refratte). In considerazione della fisiologica compromissione della funzionalita' renale presente nei pazienti anziani, dovra' essere valutata in tale popolazione l'opportunita' di iniziare la terapia a posologie ridotte, eventualmente con una monodose giornaliera. SCOMPENSO CARDIACO CONGESTIZIO La dose iniziale di delapril in pazienti con scompenso cardiaco e' di 15 mg/die da ripartire in due somministrazioni (mezza compressa da 15 mg al mattino e mezza alla sera).
Il trattamento deve essere iniziato sotto stretta supervisione medica e il paziente deve essere attentamente controllato per determinare l'effetto iniziale sulla pressione arteriosa.
Devono essere monitorati anche funzione renale e potassio serico.
L'eventuale comparsa di ipotensione dopo dosi iniziali di ACE-inibitori non implica che l'ipotensione si ripresentera' durante la terapia cronica e non preclude l'uso continuato del farmaco. In base alla risposta del paziente e in assenza di ipotensione, la dose puo' quindi essere aumentata alla dose abituale di mantenimento di 30 mg/die ripartiti in due somministrazioni giornaliere. In base alla tollerabilita' del paziente, nelle forme piu' gravi delapril puo' essere somministrato fino alla dose massima di 60 mg/die (una compressa da 30 mg/die al mattino ed una alla sera). Aumenti delle dosi giornaliere sono da attuare gradualmente in un periodo di due-quattro settimane, cosi' da poter osservare se si ottenga una risposta soddisfacente. Delapril puo' essere usato come terapia associata a diuretici disperdenti potassio con o senza digitalici.
Se possibile la dose di diuretico deve essere ridotta prima di iniziare il trattamento. Pazienti a rischio elevato di ipotensione sintomatica, es.
pazienti con deplezione salina con o senza iponatremia, pazienti con ipovolemia o pazienti che vengono trattati con alte dosi di diuretici, debbono avere queste condizioni corrette, se possibile, prima della terapia con delapril.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilita' nota al delapril e ad altri ACE-inibitori.
Gravidanza.
Allattamento.
Precedenti di edema angioneurotico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Angioedema: con l'impiego di ACE-inibitori sono stati riportati casi di angioedema, specie dopo le prime somministrazioni. In tali casi la terapia deve essere immediatamente sospesa ed il paziente deve essere trattato appropriatamente e tenuto sotto stretto controllo finche' l'edema non e' sparito. Quando l'edema e' limitato al viso ed alle labbra la condizione si risolve generalmente senza trattamento, sebbene gli antistaminici siano utili nel sollievo dei sintomi. L'angioedema con interessamento della laringe puo' essere fatale e richiede pertanto la pronta adozione di idonee terapie come l'iniezione sottocutanea di una soluzione 1: 1000 di adrenalina (0.3.
0.5 ml). I pazienti devono pertanto essere avvertiti di riferire immediatamente qualsiasi segno o sintomo che suggerisca l'angioedema (gonfiore del viso, degli occhi, delle labbra, della lingua, stridore laringeo, difficolta' a respirare) e di non assumere piu' il farmaco prima di aver consultato il medico. -���Ipotensione: come per gli altri ACE-inibitori, una risposta ipotensiva marcata si puo' a volte verificare nel trattamento con delapril specialmente in alcune categorie di pazienti a rischio, quali quelli con scompenso cardiaco congestizio, ipertensione renovascolare, dialisi renale, intensa deplezione salina e/o idrica di qualsiasi eziologia (ad es.
intensa terapia diuretica).
In questi pazienti, prima di iniziare la terapia con delapril, e' prudente ridurre o sospendere la terapia diuretica oppure provvedere ad un adeguato trattamento di reidratazione.
La terapia deve essere iniziata sotto stretto controllo medico e a dosi ridotte in pazienti con cardiopatia ischemica o affezioni cerebrovascolari, in cui un'eccessiva caduta pressoria potrebbe determinare infarto miocardico o apoplessia. Durante il trattamento con ACE-inibitori in pazienti con scompenso cardiaco, con o senza insufficienza renale associata, e' stata osservata ipotensione sintomatica.
Cio' e' piu' probabile che accada in quei pazienti con un piu' severo grado di scompenso cardiaco, come rispecchiato dall'uso di alte dosi di diuretici dell'ansa, dall'iponatremia e dall'insufficienza renale funzionale.
A motivo della potenziale caduta pressoria in questi pazienti, puo' rendersi necessaria la riduzione e/o sospensione del diuretico e/o ACE-inibitore.
In caso di ipotensione e' opportuno porre il paziente in posizione supina e, se necessario, somministrare per infusione endovenosa una normale soluzione fisiologica. - Alterata funzione renale: in presenza di insufficienza renale sono necessari aggiustamenti posologici e deve essere attentamente controllata la funzione renale, anche se generalmente non subisce un ulteriore deterioramento.
Nel trattamento con ACE-inibitori, pazienti con preesistente scompenso cardiaco congestizio, stenosi mono- o bilaterale dell'arteria renale, ipertensione renovascolare e intensa deplezione idrica o salina, hanno un rischio aumentato di sviluppare segni di disfunzione renale (aumento di creatinina, azoto ureico e potassio sierici; proteinuria; alterazioni del volume urinario) e, raramente, insufficienza renale acuta. Lievi aumenti dell'azoto ureico e della creatininemia sono possibili occasionalmente anche in pazienti con funzionalita' renale integra, in particolare se in trattamento contemporaneo con diuretici. Pur non essendo descritta tale evenienza con delapril, se tali casi dovessero verificarsi e' consigliabile la sospensione della eventuale terapia diuretica oppure la riduzione di dosaggio o la sospensione del delapril. -���Funzionalita' epatica: poiche' in parte il delapril viene trasformato nelle forme attive a livello epatico, nei soggetti con insufficienza epatica severa tale conversione puo' essere rallentata.
In tali occasioni e' consigliabile osservare la risposta del paziente in funzione della dose adottata. -���Iperpotassiemia: nel trattamento con ACE-inibitori, la presenza delle seguenti condizioni puo' determinare maggior rischio di iperpotassiemia: insufficienza renale, uso contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio, supplementi di potassio e/o sostituti salini contenenti potassio. -���Chirurgia-anestesia: gli ACE-inibitori possono aumentare gli effetti ipotensivi di farmaci anestetici.
In questi casi, e' consigliabile reidratare il paziente per via parenterale. -���Neutropenia/agranulocitosi: il trattamento con altri ACE-inibitori e' stato, in rari casi, associato ad agranulocitosi e depressione midollare, in particolare in pazienti con associata insufficienza renale e/o collagenopatia.
Pur non essendosi mai verificata tale evenienza con delapril, e' consigliabile eseguire controlli periodici dei globuli bianchi in pazienti con insufficienza renale e/o collagenopatia. -���Pediatria: il prodotto non va usato in eta' pediatrica, poiche' finora non vi sono sufficienti esperienze in merito. In pazienti trattati con ACE-inibitori sono state osservate reazioni anafilattoidi in corso di emodialisi con membrane in poliacrilonitrile ad alto flusso (AN69).
Si consiglia pertanto di non impiegare queste membrane in tali pazienti. Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

-���Diuretici: come con altri ACE-inibitori, una marcata risposta ipotensiva potrebbe verificarsi con delapril quando il paziente e' stato pre-trattato con alte dosi di diuretici. La perdita di potassio che si puo' verificare nel trattamento cronico con diuretici, puo' d'altra parte essere evitata dalla contemporanea somministrazione di delapril. -���Antiacidi: la somministrazione contemporanea di antiacidi puo' ridurre leggermente l'assorbimento intestinale di delapril. -���Potassio e diuretici risparmiatori di potassio: il trattamento con delapril puo' ridurre la perdita di potassio causata dai diuretici tiazidici. I diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, amiloride, triamterene ed altri) o la somministrazione dei sali di potassio puo' far aumentare il rischio di iperkaliemia.
Pertanto, l'impiego di tali farmaci, se richiesto, deve essere praticato con cautela ed i livelli di potassiemia controllati frequentemente. - Litio: nei pazienti in trattamento contemporaneo con ACE-inibitori e litio sono stati descritti aumenti dei livelli ematici di litio e sintomi di intossicazione da litio.
Pertanto, la contemporanea somministrazione dei due farmaci dovrebbe essere fatta con cautela ed i livelli ematici di litio controllati frequentemente.
La contemporanea somministrazione di un diuretico puo' accrescere la tossicita' del litio. La somministrazione contemporanea di ACE inibitori e farmaci antidiabetici (ipoglicemizzanti orali o insulina) puo' causare un aumento dell'effetto ipoglicemizzante di questi ultimi, con maggiore rischio di ipoglicemia, soprattutto durante le prime settimane di trattamento combinato ed in pazienti con funzionalita' renale compromessa.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il prodotto e' controindicato in gravidanza ed allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Poiche' possono verificarsi capogiri attribuibili all'effetto antiipertensivo del prodotto, i pazienti dovrebbero essere avvertiti di prestare attenzione nell'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La buona tollerabilita' del prodotto e' confermata dalla modesta incidenza di reazioni avverse in corso di terapia. Gli effetti collaterali, solitamente di natura lieve e transitoria, comprendono piu' frequentemente: capogiri e vertigini, cefalea, nausea e vomito, tosse, senso di stanchezza. Altre reazioni si sono manifestate con l'impiego di altri ACE-inibitori a carico di: - Sistema cardiovascolare: ipotensione, all'inizio del trattamento ed in occasione di incremento posologico.
Raramente e' stata osservata ipotensione sintomatica, accompagnata da senso di vertigini, debolezza e nausea, che pero' puo' verificarsi nei soggetti con grave ipovolemia e deplezione salina, come ad esempio nei pazienti in trattamento con diuretici, in quelli sottoposti a dialisi od in quelli affetti da grave insufficienza cardiaca congestizia (vedere "Precauzioni per l'uso").
Raramente sono state osservate sincopi. -���Apparato renale: in determinati pazienti il trattamento con ACE-inibitore puo' compromettere la funzione renale (vedere "Precauzioni per l'uso"). -���Apparato gastrointestinale e fegato: in rarissimi casi possono verificarsi alterazioni del gusto; aumento degli enzimi epatici e della bilirubina. -���Reazioni allergiche: reazioni di ipersensibilita' accompagnate da prurito, eruzioni cutanee ed a volte da febbre, comunque reversibili con la sospensione della terapia.
In rari casi durante il trattamento con ACE-inibitori puo' verificarsi edema angioneurotico (vedere "Precauzioni per l'uso"). -���Reazioni neurologiche: insonnia, nervosismo, sonnolenza e parestesia.
Altri effetti indesiderati possibili sono dispnea ed iperidrosi. Si possono inoltre riscontrare alterazioni dei parametri clinici di laboratorio, quali aumento dell'azoto ureico e della creatininemia, soprattutto nei pazienti con insufficienza renale od in quelli precedentemente trattati con diuretici (vedere "Precauzioni per l'uso"). Poiche' il trattamento con ACE-inibitori fa diminuire la secrezione di aldosterone, puo' verificarsi durante la terapia un aumento della potassiemia.
Pertanto, va evitato l'impiego contemporaneo di diuretici risparmiatori di potassio (quali ad esempio, spironolattone, amiloride e triamterene) o la somministrazione supplementare di potassio (vedere "Precauzioni per l'uso").

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio e' opportuno sorvegliare le condizioni emodinamiche (pressione arteriosa, frequenza cardiaca) del paziente. La comparsa di ipotensione, quale manifestazione piu' importante, puo' essere risolta con la infusione endovenosa di soluzione fisiologica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Delapril e' un nuovo potente inibitore dell'enzima di conversione dell'Angiotensina I (ACE) dotato di attivita' antiipertensiva. Il meccanismo con cui il farmaco determina l'effetto antiipertensivo appare essere il blocco del sistema renina-angiotensina-aldosterone con inibizione primaria dell'enzima di conversione dell'Angiotensina I in Angiotensina II. L'inibizione dell'ACE da' luogo ad una diminuzione della produzione di Angiotensina II, sostanza ad azione pressoria, a cui consegue diminuzione della secrezione di aldosterone.
Si ritiene che contribuisca all'attivita' del prodotto anche l'inibizione della chininasi II (identica all'ACE) responsabile dell'inattivazione della bradichinina, coinvolta nei meccanismi fisiologici di riduzione pressoria. Dopo l'assorbimento Delapril e' estesamente metabolizzato nelle forme attive delapril-diacido e 5.
idrossi-delapril-diacido. Delapril e i suoi metaboliti attivi inibiscono l'attivita' dell'ACE in vitro nella frazione di polmone di coniglio e in vivo nel plasma e nella parete vasale di ratti spontaneamente ipertesi. La somministrazione orale nello stesso modello animale induce riduzione pressoria dose- dipendente; analogamente nel ratto con ipertensione renale sperimentalmente indotta e' rilevabile un significativo effetto antiipertensivo.
La somministrazione associata di delapril e idroclorotiazide in ratti con ipertensione spontanea determina un potenziamento dell'effetto antiipertensivo sia per intensita' che per durata. Delapril e' stato studiato nel trattamento terapeutico dell'ipertensione essenziale di grado sia lieve che grave, ed anche dell'ipertensione renale e renovascolare. In pazienti affetti da ipertensione essenziale una singola dose orale di delapril produce un significativo effetto antiipertensivo gia' 1 hr dopo la somministrazione che permane fino alla 12a hr. La riduzione della pressione arteriosa e'associata ad una riduzione delle resistenze periferiche mentre non compare alcun incremento compensatorio della frequenza cardiaca. Rispetto a captopril, delapril presenta i vantaggi di una durata d'azione superiore, di una maggior efficacia terapeutica e di una miglior tollerabilita'. Delapril non determina modificazioni del flusso a livello cerebrale e renale e praticamente assente e' il rischio di ipotensione ortostatica.
A parita' di efficacia clinica, e' meglio tollerato di enalapril.
Delapril trova, inoltre, impiego terapeutico nello scompenso cardiaco congestizio. Studi clinici effettuati su pazienti con scompenso cardiaco congestizio in terapia con digitale e/o diuretici, hanno dimostrato che la somministrazione di delapril aumenta la frazione di eiezione e la gittata cardiaca senza aumentare la frequenza cardiaca. La pressione arteriosa e' ridotta, indicando diminuzione delle resistenze vascolari sistemiche.
La pressione capillare polmonare si e' ridotta.
Globalmente si ha la riduzione sia del post-carico che del pre-carico. La tolleranza allo sforzo e la gravita' dello scompenso, valutata secondo i criteri della New York Heart Association, sono migliorati.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Gli studi farmacocinetici hanno dimostrato che delapril, dopo rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale e' estesamente metabolizzato nelle forme attive delapril-diacido (MI), metabolita principale, e 5.idrossi-delapril-diacido (MIII). Il principale metabolita serico e' MI, seguito da MIII, mentre i livelli serici di MII, metabolita ciclizzato inattivo, e di delapril immodificato sono ridotti.
Il metabolita MI presenta, rispetto alle altre specie circolanti, i piu' elevati valori di Cmax, con Tmax pari a 1,3 - 1,6 hr. L'assorbimento di delapril non viene influenzato dalla presenza di cibo nel tratto gastrointestinale. La scomparsa di MI dal compartimento centrale avviene con tempo di emivita di 1,2 hr.
Delapril e MI si legano alle proteine seriche umane in misura superiore al 95%. Il prodotto e' eliminato per il 55.58% nelle urine delle 24 hr, prevalentemente sotto forma di MI e MIII e in minime quantita' come delapril immodificato e MII.
L'escrezione fecale appare complementare (30% ca.) a quella urinaria. La somministrazione ripetuta non da' luogo a fenomeni di accumulo di delapril e dei metaboliti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicita' acuta DL50 (ratto, os) :

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

DELAKET 15: Lattosio, Idrossipropilcellulosa basso sostituita, Idrossipropilcellulosa, Magnesio stearato. DELAKET 30: Lattosio, Idrossipropilcellulosa basso sostituita, Idrossipropilcellulosa, Magnesio stearato, Riboflavina.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilita' con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni. Il periodo di validita' indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato. Il prodotto deve essere utilizzato entro 2 mesi dalla prima apertura.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

ND

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Pilloliera di vetro chiusa con capsula per chiusura di difficile apertura.
Nella capsula e' incluso gel di silice come essiccante. DELAKET 15: Astuccio di 28 compresse dosate a 15 mg DELAKET 30: Astuccio di 28 compresse dosate a 30 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Per evitare l'uso improprio da parte dei bambini, il flacone e' dotato di una capsula di sicurezza razionale e non istintiva.
E' necessario quindi: 1) per aprire: premere e contemporaneamente girare 2) per chiudere: avvitare a fondo premendo.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Chiesi Farmaceutici S.p.A.
- Via Palermo, 26/A - Parma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DELAKET 15: 027696032 DELAKET 30 : 027696044

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

ND

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Marzo 1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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