DIAZEMULS
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DIAZEMULS�

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 ml di emulsione contiene: Principio attivo: Diazepam mg 5.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Emulsione iniettabile per via intramuscolare, endovenosa e per infusione endovenosa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

La somministrazione di DIAZEMULS � indicata quando si richieda un rapido effetto del diazepam: premedicazione (sedazione) per interventi chirurgici, endoscopie, cateterizzazioni cardiache; episodi epilettici, tetanici e convulsivi; gravi stati di ansia e di agitazione, compreso il delirium tremens.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose di DIAZEMULS � individuale e deve tener conto delle condizioni generali e dell�et� del paziente.
La velocit� di somministrazione per via intravenosa non deve superare 1 ml/min. Premedicazione: 0,1.0,2 mg di diazepam/kg di peso corporeo per via i.v., oppure 0,2 mg/kg di peso corporeo per via i.m. Stati epilettici: inizialmente 1.2 fiale (10.20 mg di diazepam) i.v.; nelle ore successive 1.2 fiale secondo necessit�. Tetano: 0,1.0,3 mg di diazepam/kg di peso corporeo per via i.v., ripetuti ogni 1.4 ore, se necessario.
Alternativamente, infusioni di 3.10 mg di diazepam/kg di peso corporeo ogni 24 ore. Ansia: Il trattamento dovrebbe essere il pi� breve possibile.
Il paziente dovrebbe essere rivalutato regolarmente e la necessit� di un trattamento continuato dovrebbe essere valutata attentamente, particolarmente se il paziente � senza sintomi.
La durata complessiva del trattamento, generalmente, non dovrebbe superare le 8.12 settimane, compreso un periodo di sospensione graduale. In determinati casi, pu� essere necessaria l�estensione oltre il periodo massimo di trattamento; in tal caso, ci� dovrebbe avvenire senza rivalutazione della condizione del paziente. Nelle altre indicazioni la dose abituale negli adulti � di 1 fiala da 2 ml (10 mg di diazepam) i.v.
od i.m.
da 1 a 4 volte al giorno. Somministrazione per infusione: in questo caso DIAZEMULS pu� essere aggiunto direttamente nel contenitore (sacca o flacone) di Intralipid� 10 e 20%, o di soluzioni glucosate 5 e 10%.
DIAZEMULS pu� inoltre essere iniettato attraverso il tubo di infusione, durante infusione di soluzione fisiologica.
(Non aggiungere direttamente nel contenitore). Nel trattamento di pazienti anziani e nei soggetti debilitati la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico, che dovr� valutare un�eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
In tali casi il dosaggio iniziale in genere deve essere ridotto della met�. Osservare sempre una severa tecnica di asepsi durante la manipolazione. DIAZEMULS � un prodotto da usarsi una sola volta per via parenterale, non contiene conservanti antimicrobici e pu� pertanto favorire una rapida crescita di microorganismi.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Miastenia gravis.
Ipersensibilit� verso le benzodiazepine.
Grave insufficienza respiratoria.
Grave insufficienza epatica.
Sindrome da apnea notturna.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Tolleranza Una certa perdita di efficacia agli effetti ipnotici delle benzodiazepine pu� svilupparsi dopo un uso ripetuto per alcune settimane. Dipendenza L�uso di benzodiazepine pu� condurre allo sviluppo di dipendenza fisica e psichica da questi farmaci.
Il rischio di dipendenza aumenta con la dose e la durata del trattamento; esso � maggiore in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool. Una volta che la dipendenza fisica si � sviluppata, il termine brusco del trattamento sar� accompagnato dai sintomi da astinenza.
Questi possono consistere in cefalea, dolori muscolari, ansia estrema, tensione, irrequietezza, confusione e irritabilit�.
Nei casi gravi possono manifestarsi i seguenti sintomi: derealizzazione, depersonalizzazione, iperacusia, intorpidimento e formicolio delle estremit�, ipersensibilit� alla luce, al rumore e al contatto fisico, allucinazioni o scosse epilettiche. Insonnia ed ansia di rimbalzo: all�interruzione del trattamento pu� presentarsi una sindrome transitoria in cui i sintomi che hanno condotto al trattamento con benzodiazepine ricorrono in forma aggravata.
Pu� essere accompagnata da altre reazioni, compresi cambiamenti di umore, ansia, irrequietezza o disturbi del sonno.
Poich� il rischio di sintomi da astinenza o da rimbalzo � maggiore dopo la sospensione brusca del trattamento, si suggerisce di effettuare una diminuzione graduale del dosaggio. Durata del trattamento La durata del trattamento dovrebbe essere la pi� breve possibile (vedere posologia), ma non dovrebbe superare le otto-dodici settimane nel caso dell�ansia, compreso un periodo di sospensione graduale.
L�estensione della terapia oltre questo periodo non dovrebbe avvenire senza rivalutazione della situazione clinica.
Pu� essere utile informare il paziente quando il trattamento � iniziato che esso sar� di durata limitata e spiegare precisamente come il dosaggio deve essere diminuito progressivamente. Inoltre � importante che il paziente sia informato della possibilit� di fenomeni di rimbalzo, minimizzando quindi l�ansia riguardo a tali sintomi se dovessero accadere alla sospensione del medicinale. Quando si usano benzodiazepine con una lunga durata di azione, � importante avvisare il paziente che � sconsigliabile il cambiamento improvviso con una benzodiazepina con una durata di azione breve, poich� possono presentarsi sintomi da astinenza. Amnesia Le benzodiazepine possono indurre amnesia anterograda.
Ci� accade pi� spesso parecchie ore dopo l�ingestione del farmaco e, quindi, per ridurre il rischio ci si dovrebbe accertare che i pazienti possano avere un sonno ininterrotto di 7.8 ore (vedere effetti indesiderati). Reazioni psichiatriche e paradosse 2 Quando si usano benzodiazepine � noto che possano accadere reazioni come irrequietezza, agitazione, irritabilit�, aggressivit�, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento.
Se ci� dovesse avvenire, l�uso del medicinale dovrebbe essere sospeso.
Tali reazioni sono pi� frequenti nei bambini e negli anziani. Gruppi specifici di pazienti Le benzodiazepine non dovrebbero essere date ai bambini senza valutazione attenta dell�effettiva necessit� del trattamento; la durata del trattamento deve essere la pi� breve possibile.
Gli anziani dovrebbero assumere una dose ridotta (vedere posologia).
Egualmente, una dose pi� bassa � suggerita per pazienti con insufficienza respiratoria cronica a causa del rischio di depressione respiratoria.
Le benzodiazepine non sono indicate nei pazienti con grave insufficienza epatica in quanto possono precipitare l�encefalopatia.
Le benzodiazepine non sono consigliate per il trattamento primario della malattia psicotica.
Le benzodiazepine non dovrebbero essere usate da sole per trattare la depressione o l�ansia connessa con la depressione (il suicidio pu� essere precipitato in tali pazienti).
Le benzodiazepine dovrebbero essere usate con attenzione estrema in pazienti con una storia di abuso di droga o alcool.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L�assunzione concomitante con alcool va evitata.
L�effetto sedativo pu� essere aumentato quando il medicinale � assunto congiuntamente ad alcool.
Ci� influenza negativamente la capacit� di guidare o di usare macchinari. Associazione con i deprimenti del SNC: l�effetto depressivo centrale pu� essere accresciuto nei casi di uso concomitante con antipsicotici (neurolettici), ipnotici, ansiolitici/sedativi, antidepressivi, analgesici narcotici, antiepilettici, anestetici e antistaminici sedativi.
Nel caso degli analgesici narcotici pu� avvenire aumento dell�euforia conducendo ad un aumento della dipendenza psichica. Composti che inibiscono determinati enzimi epatici (specialmente citocromo P450) possono aumentare l�attivit� delle benzodiazepine.
In grado inferiore, questo si applica anche alle benzodiazepine che sono metabolizzate soltanto per coniugazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Se il prodotto viene prescritto ad una donna in et� fertile, ella deve mettersi in contatto con il proprio medico, sia se intende iniziare una gravidanza, sia se sospetta di essere incinta, per quanto riguarda la sospensione del medicinale; se, per gravi motivi medici, il prodotto � somministrato durante l�ultimo periodo della gravidanza o durante il travaglio alle dosi elevate, possono verificarsi effetti sul neonato quali ipotermia, ipotonia, e moderata depressione respiratoria dovuti all�azione farmacologica del farmaco. Inoltre, neonati nati da madri che hanno assunto benzodiazepine cronicamente durante le fasi avanzate della gravidanza possono sviluppare dipendenza fisica e possono presentare un certo rischio per sviluppare i sintomi da astinenza nel periodo postnatale.
Poich� le benzodiazepine sono escrete nel latte materno, esse non dovrebbero essere somministrate alle madri che allattano al seno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

La sedazione, l�amnesia, l�alterazione della concentrazione e della funzione muscolare possono influenzare negativamente la capacit� di guidare e utilizzare macchinari.
Se la durata del sonno � stata insufficiente, la probabilit� che la vigilanza sia alterata pu� essere aumentata (vedere interazioni).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

3 Sonnolenza, ottundimento delle emozioni, riduzione della vigilanza, confusione, affaticamento, cefalea, vertigini, debolezza muscolare, atassia, visione doppia.
Questi fenomeni si presentano principalmente all�inizio della terapia e solitamente scompaiono con le successive somministrazioni. Sono state segnalate occasionalmente altre reazioni avverse che comprendono disturbi gastrointestinali, cambiamenti nella libido e reazioni a carico della cute.
Amnesia Amnesia anterograda pu� avvenire anche ai dosaggi terapeutici, il rischio aumenta ai dosaggi pi� alti.
Gli effetti amnesici possono essere associati con alterazioni del comportamento (vedere avvertenze speciali e precauzioni per l�uso). Depressione Durante l�uso di benzodiazepine pu� essere smascherato uno stato depressivo preesistente. Le benzodiazepine o i composti benzodiazepino-simili possono causare reazioni come: irrequietezza, agitazione, irritabilit�, aggressivit�, delusione, collera, incubi, allucinazioni, psicosi, alterazioni del comportamento. Tali reazioni possono essere abbastanza gravi: sono pi� probabili nei bambini e negli anziani. Dipendenza L�uso di benzodiazepine (anche alle dosi terapeutiche) pu� condurre allo sviluppo di dipendenza fisica: la sospensione della terapia pu� provocare fenomeni di rimbalzo o da astinenza (vedere avvertenze speciali e precauzioni per l�uso).
Pu� verificarsi dipendenza psichica.
E� stato segnalato abuso di benzodiazepine.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Come per le altre benzodiazepine, una dose eccessiva non dovrebbe presentare rischio per la vita, a meno che non vi sia assunzione concomitante di altri deprimenti del SNC (incluso alcool). Nel trattamento dell�iperdosaggio di qualsiasi farmaco, dovrebbe essere considerata la possibilit� che siano state assunte contemporaneamente altre sostanze. Nel caso delle benzodiazepine, attenzione speciale dovrebbe essere prestata alle funzioni respiratorie e cardiovascolari nella terapia d�urgenza.
L�iperdosaggio di benzodiazepine si manifesta solitamente con vario grado di depressione del sistema nervoso centrale che varia dall�obnubilamento al coma.
Nei casi lievi, i sintomi includono: obnubilamento, confusione mentale e letargia.
Nei casi pi� gravi, i sintomi possono includere: atassia, ipotonia, ipotensione, depressione respiratoria, raramente coma e molto raramente morte.
Il �Flumazenil� pu� essere utile come antidoto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

DIAZEMULS consiste in un�emulsione sterile bianca ed opaca contenente diazepam, potente ansiolitico, anticonvulsivo e rilassante muscolare ad azione centrale, che agisce selettivamente a livello del sistema limbico e dei riflessi polisinaptici spinali. L�aspetto innovativo di DIAZEMULS, sta nella sua formulazione: un�emulsione olio in acqua contenente il principio attivo disciolto nella fase oleosa. Il diazepam, che � una molecola fortemente lipofila, manifesta un�elevata affinit� per questo mezzo con evidenti vantaggi: la parte insolubile della molecola non precipita quando viene a contatto con l�ambiente acquoso dei liquidi biologici, ed inoltre non � pi� necessario ricorrere a solventi organici quali: glicole propilenico, 4 etanolo e fenilcarbinolo per rendere idrofilo il diazepam.
Viene cos� notevolmente migliorata la tollerabilit� nei confronti del prodotto con riduzione significativa dei fenomeni dolorosi e dei danni vascolari (eritema, tromboflebite), che sovente accompagnano la somministrazione di benzodiazepine in forma iniettabile. Il veicolo di DIAZEMULS � costituito da Intralipid, un�emulsione lipidica ampiamente utilizzata per la nutrizione parenterale cui sono stati aggiunti monogliceridi diacetilati, per aumentare la solubilit� del diazepam, e glicerolo, per ottenere una soluzione isotonica con il sangue.
Le caratteristiche morfologiche delle particelle lipidiche contenute in DIAZEMULS sono pressocch� sovrapponibili a quelle dei chilomicroni e pertanto entrano in circolo e vengono metabolizzate in modo identico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Studi in vivo ed in vitro hanno dimostrato che dopo un rapido rilascio del principio attivo da parte dell�emulsione, questo � disponibile quanto il diazepam somministrato in soluzione acquosa. Quindi, i valori dei fondamentali parametri farmacocinetici (volume apparente di distribuzione, legame proteico, emivita di eliminazione) non differiscono significativamente per le due formulazioni.
Il principale metabolita � il desmetil- diazepam.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� acuta del DIAZEMULS � bassa: la DL50, valutata nel topo e nel ratto, dopo somministrazione i.v., � di 238 mg/kg (di diazepam).
Le prove di tossicit� con somministrazione ripetuta per 5 settimane, condotte sul ratto e sul cane, non hanno messo in luce alcun effetto tossico a carico di organi ed apparati vitali o di fondamentali funzioni biologiche.
Non sono stati condotti studi di mutagenesi e di carcinogenicit� sul DIAZEMULS in considerazione del fatto che esistono numerosi studi comprovanti la assoluta mancanza di attivit� mutagena e carcinogenetica da parte del diazepam.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lipidi di soia, fosfolipidi da tuorlo d�uovo, monogliceridi acetitati, glicerolo, sodio idrossido q.b.
a pH 8, acqua per prep.
iniettabili q.b.
a ml 1.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

DIAZEMULS pu� essere aggiunto direttamente nel contenitore (sacca o flacone) di Intralipid 10 e 20%, o di soluzioni glucosate al 5 e 10%.
DIAZEMULS pu� inoltre essere iniettato attraverso il tubo di infusione, durante infusione di soluzione fisiologica (non aggiungere direttamente nel contenitore). Non mescolare a soluzioni di elettroliti o ad altri farmaci iniettabili, di cui non sia stata dimostrata la compatibilit�, in quanto potrebbero destabilizzare l�emulsione.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

18 mesi a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto deve essere conservato a temperatura inferiore a 25� C.
Non congelare.
Se il prodotto viene conservato a 5� C, il periodo di validit� � di 24 mesi.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Emulsione di diazepam contenuta in fiale di vetro da 2 ml.
Confezione da 10 fiale.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Osservare sempre una severa tecnica di asepsi durante la manipolazione.
DIAZEMULS � un prodotto da usarsi una sola volta per via parenterale, non 5 contiene conservanti antimicrobici e pu� pertanto favorire una rapida crescita di microorganismi.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DUMEX ALPHARMA A/S � Copenhagen - Danimarca Rappresentante in Italia: Pharmacia & Upjohn S.p.A.
- Via R.
Koch, 1.2 - 20152 Milano Concessionario per la vendita in Italia: Teva Pharma Italia S.r.l.
- Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DIAZEMULS 10 fiale 2 ml AIC n.
028106021

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Maggio 1998.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Tabella II Sez.
D

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Da vendersi solo dietro presentazione di ricetta medica, non ripetibile.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 2006 D

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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