DIMETROSE
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DIMETROSE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula contiene: gestrinone 2,5 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule. Via di somministrazione: orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Endometriosi associata o non a infertilit�.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Prima di iniziare il trattamento � necessario eseguire un test appropriato per escludere un'eventuale gravidanza. La posologia � di 2 capsule alla settimana equivalenti a 5 mg di gestrinone. La prima capsula deve essere somministrataobbligatoriamente il 1� giorno del ciclo mestruale . Il farmaco deve essere somministrato regolarmente e senza interruzioni due volte alla settimana, sempre negli stessi giorni. Il trattamento normalmente dura 6 mesi. Qualora la paziente dimentichi l'assunzione di una delle due capsule settimanali, la somministrazione potr� avvenire il giorno successivo e, quindi, si potr� riprendere lo schema posologico precedente.
Ad esempio: se le capsule vanno assunte il marted� ed il venerd� e si � dimenticato di prendere quella del marted�, si pu� assumere la dose il mercoled� e continuare poi con la capsula prevista per il venerd�. Nella settimana successiva si riprende con il ritmo consueto: una capsula il marted�, una capsula il venerd�. Nel caso la dimenticanza riguardasse pi� capsule, occorrer� sospendere il trattamento fino alla comparsa del successivo ciclo mestruale; prima di riprendere il trattamento dal 1� giorno del ciclo mestruale, sar� necessario escludere un'eventuale gravidanza con un test specifico.
In ogni caso � necessario continuare la contraccezione locale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota verso i componenti.
Gravidanza. Allattamento. Insufficienza cardiaca, renale o epatica grave. Effetti secondari, conseguenti all'impiego di steroidi, manifestatisi in precedenza. Alterazioni metaboliche e/o vascolari durante terapia precedente con estrogeni e/o progestinici.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

La possibilit� di gravidanza deve essere esclusa prima dell'inizio del trattamento, specialmente in caso di amenorrea preesistente.
Il gestrinone, alla dose indicata, pu� provocare l'inibizione dell'ovulazione in alcune donne; tuttavia possono verificarsi gravidanze durante il trattamento. Il gestrinonenon deve essere impiegato come contraccettivo. Poich� la somministrazione concomitante di contraccettivi orali pu� modificare l'attivit� del gestrinone, � indispensabile usare metodi barriera durante tutta la durata del trattamento. Poich� il gestrinone pu� causare occasionalmente una ritenzione idrica di varia entit�, le pazienti con funzionalit� cardiaca o renale alterata necessitano di un accurato monitoraggio. Occorre monitorare transaminasi e frazioni di colesterolo nei soggetti iperlipidemici, nonch� i livelli di glicemia nei diabetici. Il gestrinone pu� provocare una diminuzione della concentrazione della globulina che lega l'ormone tiroideo.
� pertanto possibile una diminuzione dei livelli sierici di tiroxina totale.
Questo non ha significato clinico dal momento che i livelli di tiroxina libera permangono all'interno del range di normalit� cos� come i livelli di TSH. � indispensabile rispettare le modalit� d'impiego per assicurare la completa efficacia del trattamento. Tenere fuori dalla portata dei bambini

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La somministrazione concomitante di farmaci antiepilettici o di rifampicina pu� provocare un incremento del metabolismo del gestrinone.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il farmaco non va somministrato in gravidanza in quanto una leggera azione androgena � stata osservata nel coniglio trattato con dosi molto elevate. Negli studi di embriotossicit� sull'animale non � stato tuttavia evidenziato alcun effetto teratogeno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non noti.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Sono stati segnalati casi di spotting in alcune pazienti, sia durante le prime settimane che nel prosieguo del trattamento.
In alcune pazienti sono stati segnalati sporadici casi di acne, seborrea, ritenzione idrica, incremento ponderale, irsutismo, alterazione della voce ed altri effetti secondari di tipo androgeno. Altre reazioni indesiderate rilevate durante la terapia con gestrinone includono aumenti transitori delle transaminasi, cefalea, disturbi gastrointestinali, alterazioni della libido, vampate di calore, diminuzione del volume mammario, nervosismo e depressione, crampi ed alterazioni dell'appetito.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono noti casi di intossicazione con il gestrinone.
In caso di ingestione di dosi elevate, sar� opportuno praticare una lavanda gastrica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il gestrinone, ormone steroideo di sintesi, � un antiprogestinico caratterizzato "in vitro" da deboli propriet� agoniste che si evidenziano a livello dell'endometrio di coniglio sui recettori del progesterone e che in diversi test farmacologici agisce come antagonista del progesterone. Presenta, inoltre, "in vitro" un'azione agonista sui recettori androgeni della prostata, attivit� che � possibile ritrovare "in vivo" espressa in modo meno significativo. Il gestrinone rivela una debole attivit� progestativa ed androgena, � dunque un inibitore ipofisario; la sua azione si manifesta soprattutto a livello della liberazione delle gonadotropine, ma in maniera minore sulla loro sintesi; il gestrinone possiede, infine, un'attivit� antiestrogena.
Se la somministrazione del farmaco inizia il primo giorno del ciclo mestruale, gi� al primo mese di trattamento si ottiene la soppressione del picco ovulatorio delle gonadotropine, ne consegue la cessazione delle secrezioni ovariche che provoca un'atrofia dell'endometrio cos� che nei primi due mesi una elevata percentuale delle pazienti � in amenorrea con una simultanea cessazione del dolore. Oltre all'azione antiipofisaria, il gestrinone � caratterizzato da propriet� antiprogestiniche evidenti sia a livello dei recettori cellulari dell'endometrio che degli impianti ectopici extrauterini.
Peraltro, il gestrinone non possiede alcuna attivit� estrogena e/o uterotrofica specifica n� alcuna attivit� sulle ghiandole surrenali. L'azione antiglucocorticoide non � stata provata nell'animale.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale di dosi di 1,25 mg, 2,5 mg o 5 mg, la farmacocinetica del gestrinone � lineare. La concentrazione plasmatica massima si osserva mediamente entro 2,8.3,1 ore.
L'emivita � di circa 24 ore. I tassi plasmatici, tre giorni dopo il trattamento, rappresentano solamente il 5% della concentrazione massima; lo steady state viene raggiunto con la seconda somministrazione e ci� avviene 3 giorni dopo la prima somministrazione.
Non esiste, pertanto, rischio di accumulo in condizioni normali di impiego.
Uno studio di biodisponibilit� dimostra che l'assorbimento del gestrinone per via orale � completo e che le conseguenze del primo passaggio sono trascurabili. Il gestrinone � metabolizzato intensamente con un processo di idrossilazione nel fegato; i prodotti coniugati che ne derivano sono facilmente eliminati dall'organismo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi tossicologici condotti in acuto in differenti specie animali hanno dimostrato che gestrinone presenta una bassissima tossicit�; dopo somministrazione orale nel ratto e nel topo, non � stato possibile determinare la DL50 . Una bassa tossicit� � stata inoltre dimostrata in studi cronici condotti nel ratto, nel cane e nella scimmia.
Questi studi (10 anni nella scimmia e 7 nel cane) hanno evidenziato una buona tollerabilit� cronica del gestrinone. Test di mutagenesi condotti in vivo ed in vitro su organismi procarioti ed eucarioti hanno mostrato che gestrinone non ha effetti mutageni diretti o indiretti a carico del DNA e non provoca aberrazioni cromosomiche in linfociti umani. La teratogenicit� di gestrinone � stata indagata nel topo, nel ratto e nel coniglio. Risultati ottenuti da questi studi indicano che gestrinone non presenta un potenziale teratogenico.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Silice precipitata; amido di mais; cellulosa microcristallina; lattosio; magnesio stearato; talco.
Costituenti della capsula: titanio biossido, gelatina.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono segnalate.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Le capsule di gelatina dura sono confezionate in blister termoformato. Il blister � inserito in un astuccio di cartone litografato che riporta stampato all'interno un promemoria che facilita la paziente nel seguire lo schema posologico. L'astuccio � corredato di foglio illustrativo. 10 capsule 2,5 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non compete.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SEARLE FARMACEUTICI Divisione della Monsanto Italiana S.p.A. Via Volturno, 48 - 20089 Quinto de' Stampi - Rozzano (MI)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
026845014

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

29.01.1992.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Il prodotto non � soggetto al DPR 309/90.

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 1998

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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