DIPERFLOX
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DIPERFLOX 540 mg compresse DIPERFLOX 5,4% sospensione orale

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

DIPERFLOX COMPRESSE Ogni compressa contiene Principio attivo: pivaloilossimetilestere della norfloxacina mg 540 pari a norfloxacina acido mg 400 Eccipienti: cellulosa microgranulare; silice colloidale; povidone; magnesio stearato; talco; amido di patata DIPERFLOX SOSPENSIONE 100 ml contengono Principio attivo: pivaloilossimetilestere della norfloxacina g 5,400 pari a norfloxacina acido g 4,000 Eccipienti: p-ossibenzoato di metile; p-ossibenzoato di propile; metilcellulosa; aroma di amarena, saccarina, saccarosio, acqua depurata.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse Sospensione orale

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

DIPERFLOX � indicato per il trattamento delle infezioni delle alte e basse vie urinarie (cistiti, pieliti, cistopieliti, pielonefriti, etc.) causate da batteri sensibili alla norfloxacina. Con dosi usuali di norfloxacina sono state trattate con successo infezioni causate da microorganismi patogeni pluriresistenti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

DIPERFLOX 540 mg compresse Deve essere assunto con un bicchiere d'acqua, un'ora prima o due ore dopo i pasti o l'ingestione di latte. Nel trattamento delle infezioni del tratto urinario il dosaggio usuale per gli adulti � di 400 mg 2 volte al giorno per 7.10 giorni. Nelle donne con cistite acuta non complicata si � dimostrata efficace una terapia di 3.7 giorni.
DIPERFLOX 5,4% SOSPENSIONE 1 misurino (10 ml) contiene mg 540 di norfloxacina pivaloilossimetilestere. Il dosaggio usuale per gli adulti � di 1 misurino 2 volte al giorno. La sensibilit� al DIPERFLOX dell'agente eziologico deve essere testata, ma la terapia con DIPERFLOX pu� essere iniziata prima di aver ottenuto i risultati di questi esami. Per il dosaggio nei pazienti con insufficienza renale vedere "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso". Uso orale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

E' controindicato in quei pazienti con ipersensibilit� nota a qualsiasi componente del prodotto o ad altri agenti antibatterici chinolonici chimicamente correlati. Gravidanza e allattamento (vedere "Gravidanza e allattamento") La sicurezza e l'efficacia nei bambini non sono state verificate, perci� la norfloxacina non deve essere somministrata a bambini prima dell'et� puberale o nei ragazzi con incompleto sviluppo scheletrico. Come con altri acidi organici DIPERFLOX non deve essere usato in soggetto con storie di convulsioni o fattori noti predisponenti ad attacchi epilettici (vedere "Effetti indesiderati"). Precedenti tendinopatie con fluorchinolonici.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

DIPERFLOX viene impiegato nel trattamento delle infezioni delle vie urinarie anche in pazienti con insufficienza renale.
Dal momento che DIPERFLOX � escreto principalmente per via renale, una grave compromissione renale pu� alterarne in maniera significativa i livelli urinari.
In coloro che presentano una clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min./1,73 mq la posologia raccomandata � di 400 mg/die. A questo dosaggio la concentrazione urinaria � superiore alla MIC della maggior parte dei patogeni sensibili a DIPERFLOX. Si consiglia un sufficiente apporto di liquidi durante il trattamento per evitare il manifestarsi di cristalluria. Sono state osservate reazioni di fotosensibIlit� con eccessive esposizioni al sole in pazienti in trattamento con alcuni farmaci di questa classe.
Si deve evitare una eccessiva esposizione al sole e qualora si verifichi fotosenbilit� la somministrazione del farmaco deve essere interrotta. In casi sporadici in corso di terapia con fluorchinolonici si possono manifestare infiammazioni e lesioni o rottura dei tendini. In caso di comparsa di sintomi di tendinite e/o rottura di tendini il trattamento con DIPERFLOX deve essere sospeso immediatamente e il paziente deve essere avvertito di contattare il medico per le opportune misure terapeutiche. Fattori predisponenti alle tendiniti sono: et� superiore a 60 anni, esercizio fisico intenso, trattamento a lungo termine con corticosteroidi, fase precoce di deambulazione di pazienti a letto. In rari casi sono state segnalate reazioni emolitiche in pazienti con un'alterazione latente o effettiva dell'attivit� del glucosio -6.
fosfatodeidrogenasi (vedere "Effetti indesiderati"). Uso pediatrico: nei bambini non sono state stabilite sicurezza ed efficacia (vedere "Controindicazioni").

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La contemporanea somministrazione di probenecid non altera le concentrazioni sieriche di DIPERFLOX, ma l'escrezione urinaria di questo farmaco diminuisce. Come con altri acidi organici ad attivit� antibatterica, si � dimostrato in vitro antagonismo fra DIPERFLOX e nitrofurantoina. Sono stati segnalati elevati aumenti dei livelli plasmatici di teofillina con l'uso concomitante di chinolonici.
Si sono avute, raramente, segnalazioni di effetti collaterali correlati alla teofillina in pazienti in terapia concomitante con norfloxacina e teofillina. Di conseguenza si deve considerare il monitoraggio dei livelli plasmatici di teofillina e, se necessario, un aggiustamento del dosaggio. Sono stati segnalati aumenti dei livelli sierici di ciclosporina con l'uso concomitante di norfloxacina.
Quando questi farmaci vengono usati in concomitanza, quindi, si devono monitorare i livelli sierici di ciclosporina e aggiustare appropriatamente il dosaggio di questo farmaco. I chinolonici, inclusa la norfloxacina, possono aumentare gli effetti del warfarin, anticoagulante orale, e dei suoi derivati. Quando questi prodotti vengono somministrati in concomitanza con chinolonici, si devono attentamente controllare il tempo di protrombina o altri opportuni esami della coagulazione. Preparati polivitaminici, prodotti contenenti ferro o zinco, antiacidi o sucralfato non devono essere somministrati contemporaneamente e nelle 2 ore successive alla somministrazione della norfloxacina in quanto possono interferire sull'assorbimento, riducendo i livelli sierici ed urinari di norfloxacina. Alcuni chinolonici, inclusa la norfloxacina, hanno anche mostrato di interferire con il metabolismo della caffeina.
Questo pu� portare ad una riduzione della clearance della caffeina e ad un prolungamento della sua emivita plasmatica. Dati provenienti da studi su animali hanno mostrato che i chinolonici in associazione a fenbufene possono provocare convulsioni; di conseguenza la somministrazione concomitante di chinolonici e fenbufene deve essere evitata.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

USO IN GRAVIDANZA La norfloxacina � stata ritrovata nel sangue del cordone ombelicale e nel liquido amniotico, di conseguenza DIPERFLOX non deve essere utilizzato in gravidanza. USO DURANTE L'ALLATTAMENTO La norfloxacina � stata ritrovata nel latte materno; di conseguenza DIPERFLOX non deve essere usato durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il prodotto pu� dar luogo a vertigine e stordimento; di ci� dovranno essere avvertiti quei pazienti che svolgono attivit� che richiedono integrit� del grado di vigilanza (guida di autoveicoli, manovre di macchinari, ecc.).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L'incidenza degli effetti collaterali correlati al farmaco riportati durante gli studi clinici � stata complessivamente di circa il 3%.
I pi� comuni sono stati i disturbi gastrointestinali, neuropsichiatrici e reazioni cutanee; questi includono in ordine di frequenza: nausea, cefalea, vertigini, stanchezza, rash, dolori addominali, dispepsia, sonnolenza, depressione, insonnia, stipsi, flatulenza, gastralgia. Con minor frequenza sono stati segnalati: anoressia, secchezza delle fauci, diarrea, febbre, vomito, eritema, ansiet�, agitazione, irritabilit�, euforia, disorientamento, allucinazioni, ronzii, epifora. Con farmaci di questa classe sono stati riportati disturbi della visione (inclusa la diplopia), dell'udito (ronzii e ipoacusia); alterazioni del gusto.
Raramente sono state riportate convulsioni in pazienti, senza precedenti anamnestici di convulsioni, che assumevano DIPERFLOX; comunque una sicura correlazione causale con DIPERFLOX non � stata fino ad oggi dimostrata.
Sono stati, inoltre, osservati effetti collaterali nei valori di laboratorio quali: eosinofilia, aumento delle transaminasi e della fosfatasi alcalina, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia; pi� raramente aumento dell'azotemia e della creatininemia e diminuzione dell'ematocrito. I seguenti effetti collaterali addizionali sono stati riportati in seguito all'entrata in commercio del farmaco: reazioni di ipersensibilit�, incluse anafilassi, nefrite interstiziale, angioedema, vasculite, orticaria, artrite, mialgia e artralgia; fotosensibilit�, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi tossica epidermica, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, prurito; colite pseudomembranosa, pancreatite (rara), epatite, inclusi aumenti degli indici di funzionalit� epatica; tendinite, rottura di tendini, possibile esarcebazione della miastenia grave, polineuropatia inclusa la sindrome di Guillain Barr�, confusione mentale, parestesie, disturbi psichici, incluse reazioni psicotiche, anemia emolitica, talvolta associata a deficienza della glucosio-6.fosfatodeidrogenasi; candidosi vaginale. Con l'uso del prodotto sono possibili reazioni anafilattoidi gravi (edema della lingua, edema della glottide, dispnea, ipotensione arteriosa fino allo shock pericoloso).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Non sono disponibili informazioni specifiche sul trattamento di un sovradosaggio di DIPERFLOX. Si deve mantenere una adeguata idratazione.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

DIPERFLOX � un estere della norfloxacina, acido organico antibatterico a struttura chinolonica (4.
chinolone-3.
decarbossilato) di cui � noto l'ampio spettro d'azione verso i batteri aerobi Gram+ e Gram-, tra cui Pseudomonas spp ed alcuni cocchi Gram+. Sotto il profilo farmacotossicologico DIPERFLOX � globalmente comparabile alla norfloxacina, di cui viene considerato pro-farmaco ma presenta alcune caratteristiche originali migliorative della norfloxacina particolarmente sotto l'aspetto farmacocinetico. Infatti dopo somministrazione orale DIPERFLOX raggiunge concentrazioni ematiche biodisponibili in maniera pi� lenta rispetto alla norfloxacina; il picco ematico compare pi� tardivamente mentre i livelli decadono pi� lentamente, con conseguente mantenimento delle concentrazioni terapeutiche per periodi pi� prolungati.
Inoltre, l'esterificazione della norfloxacina con un gruppo a struttura alcoolica aumenta la lipofilia della molecola migliorandone la capacit� di penetrazione e distribuzione nei vari distretti organici. DIPERFLOX ha dimostrato efficacia terapeutica sovrapponibile a quella della norfloxacina acido in tutti i modelli sperimentali.
Tale attivit� si spiega con la liberazione nell'organismo della norfloxacina acido da parte delle esterasi sieriche, in accordo con i dati di attivit� in vitro: questi indicano che l'esterificazione della norfloxacina acida con pivalossi-metil-alcool non altera le caratteristiche chemioterapeutiche della norfloxacina stessa. DIPERFLOX � attivo contro microorganismi resistenti all'acido pipemidico, nalidixico, ossolinico, alla cinoxacina ed ai componenti derivati. Non si verifica resistenza crociata tra la norfloxacina e agenti antibatterici strutturalmente non correlati, come ad esempio le penicilline, le cefalosporine, le tetracicline, i macrolidi, gli aminoglicosidi, i sulfamidici, 2,4 diaminopirimidine e loro associazioni (ad es.
il cotrimoxazolo). L'analisi dell'esperienza clinica complessiva con DIPERFLOX ha rivelato una forte correlazione tra i risultati dei test di sensibilit� condotti in vitro e l'efficacia clinica e batteriologica del farmaco nell'uomo. DIPERFLOX � attivo in vitro contro i seguenti batteri riscontrati nelle infezioni del tratto urinario : E.coli, Proteus mirabilis, Proteus spp., Indolo-positivo, Providencia spp., Morganella morgani, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Edwardsiella tarda, Hafnia alvei, Pseudomonas aeruginosa, Alcaligenes spp., Flovobacterium spp., Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus spp.
(inclusi i microorganismi produttori di penicillinasi e la maggior parte dei meticillino-resistenti), Enterococcus faecalis, Streptococchi viridans.
Inoltre, � attivo contro Shigella spp., Salmonella typhi, Salmonella spp., Campylobacter spp., Yersinia enterocolitica, Vibrio cholerae, Vibrio parahemoliticus, Bacillus cereus, Neisserie gonorrhoeae, Ureaplasma ureayticum, Haemophylus influenzae ed Haemophylus ducreyi. Non � attivo contro gli anaerobi quali: Actinomyces spp., Fusobacterium spp., Bacteroides spp., Clostridium spp.
diversi dal C.
perfrigens.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

DIPERFLOX viene rapidamente assorbito dopo somministrazione orale, venendo poi idrolizzato come norfloxacina acida da enzimi microsomiali epatici. Lo studio in vivo ha dimostrato che questo primo step metabolico condiziona significativamente il tempo di picco della norfloxacina liberata (2 ore con concentrazioni massime di 2,26 ug/ml) rispetto alla norfloxacina acida assunta come tale (0,5 ore con concentrazione massima di 2,97 ug/ml). Anche il successivo rilevamento del tempo di emivita ha evidenziato un valore di circa 1,5 ore contro 0,9 ore della norfloxacina acida.
Inoltre, al mantenimento di livelli sierici significativi nelle 8 ore successive al trattamento, corrisponde anche un aumento dell'area sotto la curva dei livelli sierici (AUC) pari al 40% di quanto osservato dopo dosaggio con norfloxacina acida (116 contro 8,3 ug/ml ora).
Ci� depone per un migliore assorbimento enterico di DIPERFLOX e per una superiore biodisponibilit� del principio attivo. Dato il tropismo renale della norfloxacina, nel confronto tra il pro-farmaco e la norfloxacina acida per entrambi i farmaci si sono riscontrate concentrazioni urinarie piuttosto elevate (182,1 ug/ml a 0- 3 ore e 303 ug/ml a 3.6 ore per DIPERFLOX contro 171,9 ug/ml a 0-3 ore e 232,5 ug/ml a 3.6 ore per la norfloxacina acida) conseguenti alle rispettive somministrazioni. DIPERFLOX ha dimostrato sperimentalmente di avere scarsa penetrazione a livello dei tessuti muscolare e polmonare mentre gli organi emuntori si sono rilevati oggetto del suo tropismo. Sempre a livello sperimentale la norfloxacina estere si � dimostrata incapace di attraversare sia la barriera ematoencefalica che quella placentare, non essendosi riscontrato alcun livello valutabile di norfloxacina sia nel tessuto cerebrale che nei tessuti fetali di madri trattate. Tuttavia la norfloxacina si ritrova nel sangue del cordone ombelicale e nel latte materno; pertanto l'impiego di DIPERFLOX in gravidanza deve essere attentamente valutato in base ai possibili rischi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Non � stata osservata una mortalit� significativa in maschi e femmine di topo e di ratto fino a singole dosi orali di 4g/Kg. La norfloxacina, quando somministrata per 3.5 mesi in cani vecchi a dosaggi 4 o pi� volte superiori alla dose usualmente utilizzata nell'uomo, ha determinato la formazione di una vescicola ed eventualmente un'erosione a livello della cartilagine delle articolazioni soggette a maggior gravamento di peso.
Simili alterazioni sono state causate da altri farmaci strutturalmente correlati.
Cani di 6 mesi di et� o pi� non hanno riportato tali alterazioni. Studi teratologici su topi e ratti e studi sulla fertilit� su topi a dosi orali 30-50 volte la dose abituale per l'uomo non hanno evidenziato effetti teratogeni o tossici per il feto. E' stata osservata embriotossicit� in conigli a dosi di 100 mg/Kg pro/die.
Questa era secondaria ad una tossicit� materna e rappresenta un effetto antimicrobico aspecifico che si verifica nel coniglio a causa di una sua atipica sensibilit� ad alterazioni della micro flora batterica intestinale indotte dall'antibiotico. Sebbene il farmaco non fosse teratogenico nelle scimmie "Cynomolgus" con un dosaggio diverse volte pi� elevato rispetto a quello terapeutico per l'uomo � stato osservato un aumento del numero di aborti.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

- Ogni compressa contiene : cellulosa microgranulare mg 150, silice colloidale mg10, povidone mg 20, magnesio stearato mg 2, talco mg 3, amido di patata mg 30. - 100 ml di sospensione contengono p-ossibenzoato di metile mg 80, p-ossibenzoato di propile mg 20, aroma di amarena mg 100, metil cellulosa mg 100, saccarina mg 30, saccarosio g 65, acqua depurata q.b.
a 100ml.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Sospensione: 24 mesi (due anni)

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Compresse : sono contenute in blister PVC-PVDC/alluminio Sospensione : flacone di vetro ambrato della capacit� di 100 ml, sigillato con capsula di alluminio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Si consiglia di agitare la sospensione prima dell'uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Francia Farmaceutici Industria Farmaco Biologica Srl - Via dei Pestagalli 7 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse: A.I.C.
027629017 Flacone sospensione: A.I.C.
027629029

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

18.10.1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

18-10-1999

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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