Diazepam
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DIAZEPAM 10 mg/2ml soluzione iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una fiala contiene: Principio attivo: Diazepam 10 mg Per gli eccipienti, vedere 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile.
Uso intramuscolare ed endovenoso.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Stati di agitazione.
Nel campo della neurologia e della psichiatria, la somministrazione intramuscolare o endovenosa di DIAZEPAM � indicata soprattutto negli stati di eccitazione motoria di eziologia diversa e nei quadri clinici paranoici-allucinatori. Stato di male epilettico. Spasmi muscolari.
In caso di spasmi muscolari gravi, di origine centrale o periferica (reumatica) e di tetano, si ottiene una rapida spasmolisi con la prima somministrazione parenterale di DIAZEPAM. Tetano. Convulsioni febbrili del lattante e del bambino.
Ostetricia. Facilitazione del parto.
Attraverso meccanismi tra i quali la sedazione centrale ha una funzione determinante, DIAZEPAM facilita il parto rendendo la partoriente pi� calma e cooperante. Minaccia di parto prematuro.
Somministrato tempestivamente in caso di minaccia di parto prematuro, ossia immediatamente all�inizio della dilatazione del collo, DIAZEPAM pu� permettere la continuazione della gravidanza per settimane o sino al temine. Placenta previa.
I risultati corrispondono a quelli ottenuti nella minaccia di parto prematuro.
Le dosi elevate necessarie in questa indicazione determinano una sedazione opportuna in quanto facilitano il rigoroso riposo a letto che va prescritto alle pazienti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Stati di agitazione: 1.2 fiale (10.20 mg) di DIAZEPAM 3 volte al giorno per via intramuscolare o endovenosa, fino a scomparsa dei sintomi acuti. Stato di male epilettico: dose iniziale 1.2 fiale (10.20 mg) per via endovenosa; nelle ore successive, a seconda della necessit�, 2 fiale (20 mg) per via intramuscolare. Spasmi muscolari: una fiala (10 mg) 1.2 volte per via intramuscolare. 1 Tetano: una fiala (10 mg) di DIAZEPAM per via endovenosa annulla lo stato spastico per circa 8 ore. Convulsioni febbrili del lattante e del bambino: 0,5 mg /kg fino ad un massimo di 10 mg (1 fiala) per clisma rettale; una sola somministrazione � in genere sufficiente. Ostreticia Facilitazione del parto: 2 fiale (20 mg) per via intramuscolare quando la dilatazione raggiunge 2.
3 dita. Minaccia di parto prematuro: dose iniziale di 2 fiale (20 mg) per via intramuscolare da ripetere un�ora pi� tardi.
Dose di mantenimento: da 10 mg di diazepam 4 volte al giorno a 20 mg di diazepam 3 volte al giorno, per via orale o intramuscolare.
Ridurre a poco a poco la dose, in base alle regressione dei sintomi. Placenta previa: la posologia � quella indicata per la minaccia di parto prematuro.
Il trattamento deve essere proseguito sistematicamente sino a maturit� del feto.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti; miastenia grave.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Soggetti predisposti, se trattati con diazepam a dosi elevate e per periodi prolungati, possono presentare dipendenza, cos� come avviene con gli altri farmaci ad attivit� ipnotica, sedativa ed atarassica. L�iniezione endovenosa deve essere praticata lentamente (ml 1= mg 5/minuto) e in un vaso di grosso calibro, di preferenza in una vena della piega del gomito. L�iniezione eccessivamente rapida o l�utilizzazione di un vaso di lume troppo piccolo comporta il rischio di tromboflebite. L�iniezione endoarteriosa deve essere assolutamente evitata a causa del pericolo di necrosi. Nella maggior parte dei casi che richiedono una terapia parenterale con DIAZEPAM, � sufficiente iniettare il prodotto per via intramuscolare.
In queste circostanze bisogna tener presente che, al pari di molti farmaci, DIAZEPAM pu� aumentare l�attivit� della creatinfosfochinasi serica (al pi� tardi 12.24 ore dopo l�iniezione) quando somministrato per via intramuscolare.
Bisogna tener conto di ci� nella diagnosi differenziale di infarto del miocardio. Nei malati anziani ed in quelli con labilit� cardio-circolatoria, � necessario ricorrere con prudenza alla somministrazione parenterale di DIAZEPAM, soprattutto per via endovenosa. I pazienti trattati ambulatoriamente con DIAZEPAM per via parenterale, e soprattutto per via e.v.
debbono essere attentamente controllati per almeno un�ora dopo l�iniezione e, se possibile, non debbono essere dimessi se non accompagnati.
Occorre anche informarli di non guidare un veicolo durante la giornata (cio� per lo meno nelle 12 ore successive). Al pari di qualsiasi psicofarmaco, la posologia di DIAZEPAM deve essere stabilita in funzione della tolleranza molto variabile da soggetto a soggetto nei pazienti con modificazioni organiche cerebrali (specie arteriosclerotiche) o con insufficienza cardio-respiratoria.
In questi malati si dovrebbe come regola generale rinunciare per i trattamento ambulatoriali alla somministrazione parenterale (fanno eccezione i casi d�urgenza, per esempio infarto del miocardio, iniezione i.m.; stati convulsivi; iniezione e.v.). In ambiente ospedaliero, tali pazienti possono invece essere trattati per via parenterale; in caso di iniezione endovenosa, le dosi dovranno essere ridotte e l�iniezione praticata; in caso di iniezione endovenosa, le dosi dovranno essere ridotte e l�iniezione praticata lentamente. Poich� DIAZEPAM pu� provocare una lieve caduta della pressione arteriosa � o in circostanze occasionali una transitoria compromissione respiratoria � dovrebbero essere disponibili misure per sostenere il circolo o il respiro. In caso di trattamento prolungato � consigliabile procedere a controlli del quadro ematologico e della funzione epatica. 2 Una fiala (10 mg) di DIAZEPAM contiene 30 mg di alcol benzilico.
Non deve essere somministrato ai bambini prematuri o ai neonati.
Pu� causare reazioni tossiche e allergiche nei bambini al di sotto dei 3 anni di et�. Una fiala (10 mg) di DIAZEPAM contiene il 10% di etanolo.
Pertanto va utilizzato con cautela in soggetti alcolisti, nelle donne in gravidanza e che allattano, nei bambini e nei soggetti ad alto rischio come ad esempio pazienti con patologie epatiche o epilessia. Una fiala (10 mg) di DIAZEPAM contiene acido benzoico e sodio benzoato.
Potrebbe aumentare il rischio di itterizia nei neonati. Per chi svolge attivit� sportiva, l�uso di medicinali contenenti alcool etilico pu� determinare positivit� ai test antidoping in rapporto ai limiti di concentrazione alcolemica indicata da alcune federazioni sportive. Si raccomanda di conservare il farmaco fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

I pazienti sotto trattamento con DIAZEPAM, cos� come con qualsiasi altro farmaco psicotropo, dovrebbero astenersi dal consumare bevande alcoliche mentre si trovano sotto l�effetto del medicamento, essendo imprevedibili le reazioni individuali. Se associato a farmaci ad attivit� centrale come neurolettici, antidepressivi, ipnotici, analgesici e anestetici, DIAZEPAM pu� rinforzare l�azione sedativa.
Questo potenziamento � talvolta utilizzabile a scopi terapeutici. L�associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Come altri farmaci con attivit� depressiva sul sistema nervoso centrale, DIAZEPAM pu� provocare nel feto modificazioni caratteristiche della frequenza cardiaca (scomparsa delle variazioni brevi di questa frequenza) allorch� sia somministrato alla madre.
Ci� non � dannoso per il feto.
Occorre tuttavia tener conto di questo fatto per interpretare la registrazione dei battiti del cuore fetale in quanto le variazioni brevi della frequenza cardiaca � utilizzate come criterio per valutare lo stato del feto � spariscono sotto l�effetto del DIAZEPAM. Non somministrare nel primo trimestre di gravidanza.
Nell�ulteriore periodo, il farmaco deve essere somministrato soltanto in caso di effettiva necessit� e sotto il diretto controllo del medico. Poich� il principio attivo del DIAZEPAM passa nel latte materno, � opportuno interrompere l�allattamento al seno se il prodotto deve essere preso regolarmente.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

In base alle modalit� d�impiego, alla dose ed alla sensibilit� individuale DIAZEPAM, come gli altri farmaci del medesimo tipo di azione, pu� influenzare la capacit� di reazione (per esempio nell�attitudine alla guida di un veicolo, nel comportamento nella circolazione stradale, nell�operare su macchinari che richiedono particolare attenzione).

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

DIAZEPAM � ben tollerato.
Se la posologia non viene adattata alle esigenze individuali, possono comparire tuttavia effetti secondari, dovuti ad una eccessiva sedazione e a rilassamento muscolare (sonnolenza, senso di fatica, vertigini e debolezza muscolare). Per via parenterale DIAZEPAM non provoca in genere modificazioni significative della pressione arteriosa, del polso e del respiro.
Tuttavia sono stati segnalati leggeri abbassamenti della pressione, che solo raramente hanno superato i 20 mm Hg per i valori sistolici e i 10 mm Hg per quelli diastolici. Molto rare sono le segnalazioni di compromissione della funzione respiratoria: queste manifestazioni sono risultate in genere di breve durata e si sono riscontrate soprattutto dopo iniezione endovenosa, in particolare in pazienti arteriosclerotici o in malati che presentavano gi� una insufficienza respiratoria.
Nella maggior parte di questi casi, si trattava di pazienti ai quali erano state somministrate dosi troppo elevate o nei quali l�iniezione era stata praticata troppo rapidamente.
L�iniezione endovenosa pu� provocare occasionalmente singhiozzo. 3 Ipotonia e ipotermia sono state osservate in neonati la cui madre aveva ricevuto le pi� alte dosi indicate nella tossiemia preclampsica e nell�eclampsia. In soggetti predisposti possono manifestarsi reazioni di ipersensibilit�.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di surdosaggio relativo, possono raramente osservarsi sintomi pi� rilevanti, che di norma scompaiono in pochi giorni spontaneamente o per aggiustamento della posologia: atassia, confusione, stipsi, depressione, diplopia, disartria, ipotensione, ritenzione urinaria, nausea, vertigini, tremori, eruzioni cutanee, alterazioni della libido. La terapia consiste nella somministrazione di flumazenil, antagonista specifico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: ansiolitico, codice ATC: N05BA01 Gli effetti del diazepam al pari delle altre benzodiazepine sono mediati da recettori specifici localizzati sulle membrane dei neuroni in numerose aree del S.N.C.. Le benzodiazepine si legano a tali recettori che fanno parte di un complesso sovramolecolare costituito anche dal recettore del GABA che, interagendo con il canale per l�anione cloro, determina i pi� importanti e diffusi processi di inibizione sinaptica nel S.N.C..
Questa interazione fra benzodiazepine e GABA si manifesta come un potenziamento dell�azione inibitoria di questo neurotrasmettitore.
Da un punto di vista farmacologico ci� si traduce, per il diazepam nei seguenti effetti:  effetto �anti-conflitto�, �anti-punizione�, �anti-frustrazione�, �disinibizione del comportamento�;  effetto anticonvulsivante;  riduzione della veglia e della vigilanza;  facilitazione del sonno;  attenuazione delle risposte vegetative ed endocrine, centralmente mediate, ad emozioni e ad eccessivi stimoli afferenti;  effetto miorilassante centrale;  potenziamento dell�attivit� di agenti depressivi centrali;  amnesia anterograda.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento In seguito a somministrazione i.m.
l�assorbimento del diazepam � rapido e completo.
Generalmente il tempo di emi-assorbimento � di 30 minuti e corrisponde all�inizio dell�azione clinica. La concentrazione plasmatica di picco viene raggiunta in media una ora e mezzo dopo l�iniezione. Occorre tuttavia tenere presente che la velocit� di assorbimento ed il corrispondente picco plasmatico possono subire delle variazioni in funzione della sede e della profondit� della iniezione, della quantit� di tessuto adiposo e della possibile precipitazione del farmaco a livello del sito di iniezione. La disponibilit� � compresa tra il 90 ed il 100%. In seguito a somministrazione i.v.
il diazepam raggiunge la concentrazione plasmatica di picco nei minuti immediatamente successivi alla iniezione. Successivamente la caduta dei livelli plasmatici segue due fasi: una fase di distribuzione rapida (da 30 a 60 minuti) in cui le concentrazioni raggiungono dei valori sovrapponibili a quelli ottenuti dopo somministrazione orale, seguita da una fase di eliminazione pi� lenta. La somministrazione per via rettale della soluzione iniettabile di diazepam nel bambino e nel lattante � seguita da un assorbimento molto rapido: la concentrazione plasmatica efficace viene infatti raggiunta in meno di 4 minuti. Metabolismo ed eliminazione 4 Il diazepam viene estesamente metabolizzate nell�organismo e solo lo 0,1% viene escreto come tale nelle urine. La principale via metabolica � rappresentata dalla demetilazione a N-demetildiazepam; meno importante � la via metabolica che porta, mediante idrossilazione, alla formazione di 3.
idrossidiazepam vengono ulteriormente metabolizzati ad oxazepam. Quest�ultimo va incontro a glicuronazione epatica ed � quindi eliminato con le urine.
L�emivita di eliminazione (�) del diazepam � di circa 32 ore. In condizioni di steady-state la clearance plasmatica � di circa 23 ml/min. Legame con le proteine plasmatiche e distribuzione Il legame con le proteine plasmatiche del diazepam � pari al 98,6.
In condizioni di steady-state il volume di distribuzione � di circa 55 litri. Il diazepam, sostanza altamente liposolubile attraversa rapidamente la barriera emato- meningea, la sua concentrazione nel liquor evolve parallelamente a quella della frazione libera plasmatica. Immediatamente dopo la somministrazione endovenosa di diazepam e per circa un�ora, si osservano sedazione ed amnesia a differenza di quanto si verifica in seguito alla somministrazione di dosi sovrapponibili, ma per via orale. Tali osservazioni riflettono la rapida distribuzione nel S.N.C.
del diazepam somministrato i.v.
e la sua successiva ridistribuzione. Durante questo intervallo di tempo, in seguito alla somministrazione endovenosa le concentrazioni plasmatiche si riducono a circa met� dei valori massimi, mentre in seguito alla somministrazione orale le concentrazioni plasmatiche aumentano in conseguenza dell�assorbimento. Il diazepam oltrepassa la barriere placentare.
E� stato inoltre ritrovato nel latte materno.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

 Tossicit� acuta 

SPECIE VIE DI SOMMINISTRAZIONE LD50 (mg/kg)
Topo o.s. 720
Topo i.v. 220
Topo s.c. 800
Topo i.v. 100
Ratto p.o. 1800
Ratto i.v. 32

 Tossicit� cronicaIn prove di tossicit� cronica condotte per periodi fino a 88 settimane con dosi elevate (nel cane10.40  mg/kg/die,  nella  scimmia  5-40  mg/kg/die,  nel  ratto  320  mg/kg/die)  il  diazepam  non  ha dato luogo a manifestazioni patologiche a carico delle fondamentali funzioni biologiche di organied apparati, n� ad alterazioni istologiche. Teratogenicit�Le prove di teratogenicit� non hanno evidenziato un�azione in questo senso del diazepam.  5  

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Alcol benzilico, etanolo, glicole propilenico, sodio benzoato, acido benzoico, acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

In linea di principio DIAZEPAM deve essere iniettato da solo, poich� di solito � difficilmente compatibile con la maggior parte dei medicamenti.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare a temperatura superiore a 30�C. Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Fiale di vetro ambrato. DIAZEPAM 10 mg/2 ml soluzione iniettabile - 3 fiale da 2 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ITALFARMACO S.p.A.
- Viale Fulvio Testi, 330 - 20126 MILANO

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DIAZEPAM 10 mg/2 ml soluzione iniettabile - 3 fiale da 2 ml AIC n.
030153023

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

08/11/1993 - 05/09/2003

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Settembre 2005 6

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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