Diclofan iniettabile
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DICLOFAN soluzione iniettabile

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Principio attivo: Ogni fiala contiene: Diclofenac sodico mg 75.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso i.m.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Nel trattamento sintomatico degli episodi dolorosi acuti in atto nel corso di affezioni infiammatorie dell�apparato muscolo-scheletrico e di spasmi della muscolatura liscia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

DICLOFAN soluzione iniettabile: Per gli adulti la posologia � generalmente 1 fiala al giono iniettata per via intramuscolare in profondit� nel quadrante supero-esterno della natica. Eccezionalmente, in casi gravi (coliche), si possono somministrare due iniezioni al giorno (una in ciascuna natica), separate da un intervallo di alcune ore. DICLOFAN soluzione iniettabile non dovrebbe essere somministrato per pi� di due giorni; se necessario, il trattamento pu� essere continuato con DICLOFAN compresse o supposte. L�uso del prodotto va limitato agli adulti. Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovr� valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
Il prodotto non deve essere usato in caso di ulcera gastrica o duodenale, di gravi turbe gastroenteriche, di insufficienza renale e/o epatica grave, in gravidanza, durante l�allattamento (cfr.
4.6), in corso di terapia diuretica intensiva, in soggetti con emorragie in atto e diatesi emorragica, in caso di alterazioni dell�emopoiesi, in corso di trattamenti con anticoagulanti in quanto ne sinergizza l�azione.
Come altri antiinfiammatori non steroidei, il Diclofenac � controindicato in quei soggetti nei quali si sono verificati, dopo assunzione di acido acetilsalicilico o di altri farmaci inibitori della prostaglandin- sintetasi, accessi asmatici, orticaria, riniti acute.
Non deve essere somministrato ai bambini di et� inferiore ai 14 anni. Storia di emorragia gastrointestinale o perforazione relativa a precedenti trattamenti attivi o storia di emorragia/ulcera peptica ricorrente (due o pi� episodi distinti di dimostrata ulcerazione o sanguinamento). Grave insufficienza cardiaca.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L�Uso di Diclofan , come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi � sconsigliato nelle donne che intendono iniziare una gravidanza.
La somministrazione di Dolgosin dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno problemi di fertilit� o che sono sottoposte a indagini sulla fertilit�. Diagnosi accurata e stretta sorveglianza medica sono obbligatorie in pazienti che presentino sintomi indicativi di disturbi gastrointestinali, con anamnesi indicativa di ulcera gastrointestinale, con colite ulcerosa o con malattia di Crohn, nonch� in pazienti affetti da insufficienza epatica.
Nei rari casi in cui in pazienti che assumono il farmaco si verifichino ulcera peptica o emorragia gastrointestinale, il trattamento deve essere sospeso.
Particolare cautela deve essere posta nei pazienti con porfiria epatica, in quanto DICLOFAN potrebbe scatenare un attacco. Per la interazione con il metabolismo dell�acido arachidonico, il farmaco pu� determinare in asmatici e soggetti predisposti crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici. Come altri antiinfiammatori non steroidei questo prodotto interferisce con la sintesi delle prostaglandine e di loro importanti intermedi, che sono partecipi di funzioni fisiologiche. A causa dell'importanza delle prostaglandine per il mantenimento del flusso ematico renale, � richiesta particolare cautela o si impone l'esclusione dall'uso del DICLOFAN in caso di ipoperfusione renale, insufficienza cardiaca o renale, cirrosi epatica o epatiti gravi ipertensione arteriosa, fenomeni tromboembolici all'anamnesi, in pazienti in trattamento con diuretici e in quelli redudi da interventi chirurgici maggiori, nonch� in pazienti in et� avanzata. Questo farmaco non pu� essere considerato un semplice antidolorifico e richiede di essere impiegato sotto lo stretto controllo del medico. Inoltre, superati i primi due giorni di terapia � opportuno passare all�impiego di preparazioni di uso non parenterale, che, pur offrendo qualitativamente gli stessi effetti collaterali, sono meno inclini ad indurre reazioni gravi.
L�eventuale impiego del farmaco per un pi� prolungato periodo di trattamento � consentito solo negli ospedali e case di cura. Le iniezioni devono essere eseguite secondo rigorose norme di sterilizzazione, asepsi ed antisepsi.
Durante trattamenti prolungati con DICLOFAN, come con altri antiinfiammatori non steroidei altamente attivi, sono indicati come misura precauzionale controlli della crasi ematica e della funzionalit� epatica e renale. Nel trattamento dei pazienti anziani o sotto peso si raccomanda di somministrare il pi� basso dosaggio efficace. Il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza pu� provocare, in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi. Tenere il medicinale fuori della portata dei bambini. L�uso di Diclofan deve essere evitato in concomitanza di FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2.
Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l�uso della dose minima efficace per la durata di trattamento pi� breve possibile che occorre per controllare i sintomi. Anziani: I pazienti anziani hanno un aumento della frequenza di reazioni avverse ai FANS, specialmente emorragie e perforazioni gastrointestinali, che possono essere fatali (vedi sezione 4.2). Emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione: durante il trattamento con tutti i FANS, in qualsiasi momento, con o senza sintomi di preavviso o precedente storia di gravi eventi gastrointestinali, sono state riportate emorragia gastrointestinale, ulcerazione e perforazione, che possono essere fatali. Negli anziani e in pazienti con storia di ulcera, soprattutto se complicata da emorragia o perforazione (vedi sezione 4.3), il rischio di emorragia gastrointestinale, ulcerazione o perforazione � pi� alto con dosi aumentate di FANS.
Questi pazienti devono iniziare il trattamento con la pi� bassa dose disponibile.
L�uso concomitante di agenti protettori (misoprostolo o inibitori della pompa protonica) deve essere considerato per questi pazienti e anche per pazienti che assumono basse dosi di aspirina o altri farmaci che possono aumentare il rischio di eventi gastrointestinali (vedi sotto e sezione 4.5). Pazienti con storia di tossicit� gastrointestinale, in particolare anziani, devono riferire qualsiasi sintomo gastrointestinale inusuale (soprattutto emorragia gastrointestinale) in particolare nelle fasi iniziali del trattamento. Cautela deve essere prestata ai pazienti che assumono farmaci concomitanti che potrebbero aumentare il rischio di ulcerazione o emorragia, come corticosteroidi orali, anticoagulanti come warfarin, inibitori selettivi del reuptake della serotonina o agenti antiaggreganti come l�aspirina (vedi sezione 4.5). Quando si verifica emorragia o ulcerazione gastrointestinale in pazienti che assumono Diclofan il trattamento deve essere sospeso. I FANS devono essere somministrati con cautela nei pazienti con una storia di malattia gastrointestinali ( colite ulcerosa, morbo di Crohn) poich� tali condizioni possano essere esacerbate(vedi sezione 4.8 Effetti indesiderati). Occorre cautela nei pazienti con storia di ipertensione e/o insufficienza cardiaca poich�, in associazione alla terapia con FANS, sono state riportate ritenzione idrica ed edema. Gravi reazioni cutanee alcune delle quali fatali, includenti dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi tossica epidermica, sono state riportate molto raramente in associazione con l�uso dei FANS (vedi 4.8). Nelle prime fasi della terapia i pazienti sembrano essere a pi� alto rischio: l�insorgenza della reazione si verifica nella maggior parte dei casi entro il primo mese di trattamento.
Diclofan deve essere interrotto alla prima comparsa di rash cutaneo, lesioni della mucosa o qualsiasi altro segno di ipersensibilit�.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Se somministrato insieme ad altre preparazioni contenenti digossina, il Diclofenac ne pu� elevare la concentrazione plasmatica, ma in tali casi non sono stati ancora osservati segni clinici di sovradosaggio. E� sconsigliabile la contemporanea somministrazione a sali di litio in quanto pu� dar luogo ad un aumento della litiemia.
Diversi antiinfialmmatori non steroidei possono inibire l�attivit� dei diuretici e potenziare l�effetto dei diuretici potassiorisparmiatori, rendendo necessario il controllo dei livelli sierici di potassio.
La contemporanea somministrazione di antiifiammatori non steroidei sistemici pu� aumentare la manifestazione di effetti collaterali.
Sebbene gli studi clinici non sembrano indicare che DICLOFAN abbia effetti sugli anticoagulanti, sono stati osservati casi isolati di un aumento del rischio di emorragia con l�uso combinato di Diclofenac sodico e di una terapia anticoagulante.
Si raccomanda una stretta sorveglianza di tali pazienti.
Come altri FANS il Diclofenac ad alte dosi pu� temporaneamente inibire l�aggregazione piastrinica.
La somministrazione di farmaci antiinfiammatori non steroidei meno di 24 ore prima o dopo il trattamento con metotrexate va fatta con cautela, poich� tali farmaci possono elevarne la concentrazione ematica ed aumentarne la tossicit�.
DICLOFAN pu� aumentare la nefrotossicit� della ciclosporina attraverso il suo effetto inibitorio sulle prostaglandine del rene. Corticosteroidi: Aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Anticoagulanti: I FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti come warfarin (vedi sezione 4.4). Agenti antiaggreganti e inbitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedi sezione 4.4). Diuretici, ACE inibitori e Antagonisti dell�angiotensina II : I FANS possono ridurre l�effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi.
In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell�angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi pu� portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile.
Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono DICLOFAN in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell�angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani. I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l�inizio della terapia concomitante.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Gravidanza: sebbene nell'uomo non siano mai stati segnalati casi di malformazioni di alcun tipo, si raccomanda di non somministrare il diclofenac nei primi tre mesi di gravidanza, in ragione di un eventuale rischio teratogeno.
Nel corso del 3� trimestre, tutti gli inibitori delle prostaglandinsintetasi possono esporre il feto ad una tossicit� cardiopolmonare (ipertensione polmonare per la chiusura prematura, del dotto arterioso) e renale, inoltre possono esporre alla fine della gravidanza sia la madre che il bambino ad un allungamento del tempo, di travaglio.
Pertanto tutti gli inibitori della prostaglandinsintetasi (FANS) non devono essere assunti nel 3� trimestre di gravidanza. Allattamento: sebbene alla dose di 150 mg al giorno il diclofenac passi nel latte materno in quantit� trascurabili, si raccomanda di non somministrare il prodotto durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti che manifestassero copogiri o altri disturbi nervosi centrali dovrebbero astenersi dal guidare un veicolo o dall�utilizzare macchinari che richiedano integrit� del grado di vigilanza.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Specie all�inizio del trattamento possono verificarsi disturbi gastro-intestinali come nausea, vomito, diarrea, flatulenza. Qualora dovessero subentrare disturbi pi� gravi, in particolare dolori epigastrici o emorragie gastrointestinali manifeste od occulte (feci scure), deve essere consultato il medico.
In casi isolati sono stati osservati ulcera peptica perforata, disturbi del colon.
Raramente possono comparire manifestazioni allergiche come rash cutaneo, prurito, edema, accessi asmatici e/o reazioni anafilattiche o anafilattoidi, accompagnati o meno da ipotensione.
Di eccezionale evenienza reazioni di fotosensibilit� e reazioni cutanee gravi quali eritema essudativo multiforme e dermatosi bollosa (sindrome di Stevens-Johnson, Sindrome di Lyell). Sporadicamente sono state segnalate turbe del SNC come cefalea, eccitazione, irritabilit�, insonnia, astenia, capogiri, convulsioni, disturbi del sensorio o della visione, tinnito. Particolarmente in trattamenti protratti possono verificarsi edemi periferici, insufficienza renale, sindrome nefrotica, aumento delle transaminasi, ittero, alterazioni dell�emopoiesi (leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosi, anemia aplastica o emolitica), perdita di capelli. In casi isolati: anomalie urinarie, nefrite interstiziale, disturbi della funzionalit� epatica compresa epatite con o senza ittero, in alcuni rari casi fulminante. DICLOFAN soluzione iniettabile pu� occasionalmente dare origine a disturbi nel sito di iniezione (dolore locale e indurimento; in casi isolati: ascessi e necrosi locale). Effetti gastrointestinali: gli eventi avversi pi� comunemente osservati sono di natura gastrointestinale, possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4). Dopo somministrazione di Diclofan sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esacerbazione di colite e morbo di Crohn ( vedi sezione 4.4 Speciali Avvertenze e Precauzioni d�impiego).
Meno frequentemente sono state osservate gastriti. Edema, ipertensione e insufficienza cardiaca sono state riportate in associazione al trattamento con FANS.
Reazioni bollose, includenti sindrome di Stevens - Johnson e necrolisi tossica epidermica (molto raramente).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In caso di sovradosaggio chiamare immediatamente il medico o recarsi presso il pi� vicino ospedale. Nulla si sa ancora riguardo al tipico quadro clinico risultante da un sovradosaggio di diclofenc.
Pertanto, in caso di somministrazione di dosi eccessive di diclofenac per via intramuscolare, misure terapeutiche di sostegno e sintomatiche dovrebbero essere adottate in caso di complicazioni (ipotensione, insufficienza renale, convulsioni, irritazione gastrointestinale e depressione respiratoria).
Terapie specifiche, come diuresi forzata, dialisi o emoperfusione, non permettono di eliminare gli antiinfiammatori non steroidei, a causa del loro elevato legame alle proteine plasmatiche e del loro notevole metabolismo.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Codice ATC: M01AB05.
Analgesia: allevia il dolore di media e forte entit�. La potenza analgesica di una dose giornaliera da 75 a 150 mg � pari a quella esercitata da indometacina (75.
150), acido acetilsalicilico (3.5g).
Flogosi e infiammazione: si � dimostrato almeno pari all�indometacina nel migliorare i parametri di efficacia clinica in corso di artrite reumatoide, spondilite anchilosante, artrosi, reumatismo extrarticolare, stati dolorosi da flogosi di origine extrareumatica e post-traumatica, a dosi da 75 a 150 mg al d�.
Il meccanismo d�azione si esplica, in parte, nell�inibizione di enzimi lisosomiali.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento per os: completo; picco dei livelli sierici: entro due ore: legame proteico: 99,7% (albumine); metabolismo: epatico, 40% biotrasformato nel primo passaggio epatico; eliminazione: 2/3 renale, 1/3 biliare (metaboliti glicurono coniugati).
Dopo circa 20 minuti dall�iniezione intramuscolare di 75 mg di diclifenac sodico, si ottiene il principale picco di concentrazione plasmatica, 2,5 �g/ml (8 �mol/l). La concentrazione plasmatica � dose dipendente.
L�area sotto la curva (AUC), determina dopo iniezione i.m., � circa due volte pi� estesa rispetto ad una stessa dose somministrata per via orale o rettale, in quanto, quando somministrata per queste ultime vie, subisce l�effetto di primo passaggio. Il profilo farmacocinetico rimane immodificato anche dopo somministrazioni ripetute.
Non vi sono fenomeni di accumulo se si osservano gli intervalli raccomandati tra una dos e l�altra.
Il diclofenac penetra nei fluidi sinoviali, dove si misurano i massimi di concentrazione 2.4 ore dopo la comparsa del picco plasmatico.
Il t1/2 apparente per l�eliminazione dai fluidi sinoviali � di 3.6 ore.
Tuttavia, dopo solo 4 o 6 ore le concentrazioni del principio attivo sono gi� pi� alte nei fluidi sinoviali che nel plasma e rimangono pi� alte fino a 12 ore.
La biotrasformazione del diclofenac sodico coinvolge parzialmente il meccanismo di glicuronazione della molecola come tale, ma principalmente si ha un�idrossilazione singola o multipla seguita dalla glicuronazione.
Circa il 60% della dose somministrata viene escreta con le urine sotto forma di metabolita; meno dell�1% viene escreto come sostanza immodificata.
La parte rimanente della dose somministrata viene escreta con la bile e con le feci.
Nei pazienti con insufficienza renale, se viene osservato il noemale schema posologico, non si verifica accumulo del principio attivo immodificato dopo somministrazione di una singola dose.
Con valori di clearance della creatinina < 10 ml/minuto, i livelli plasmatici teorici allo steady-state deei metaboliti sono circa 4 volte pi� alti rispetto ai soggetti normali.
Tuttavia, i metaboliti sono eliminati attraverso la bile.
In caso di insufficienza epatica (epatiti croniche, cirrosi non scompensate), la cinetica ed il metabolismo del diclofenac sono gli stessi dei pazienti senza disturbi epatici.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Tossicit�: DL50 nel topo per os: 1300 mg/kg, dopo 48 ore, 231 mg/kg dopo 15 gg; nel ratto per os 1500 mg/kg dopo 48 ore, 233 mg/kg dopo 15 gg, nella cavia per os: 1250 mg/kg.
La tossicit� cronica nei trattamenti per os di 90 giorni nel ratto (dosi di 0,5 e 2 mg/kg/die) � risultata praticamente nulla.
Dosi di 5 e 15 mg/kg/die, somministrate per os nella scimmia Rhesus, non hanno indotto segni di tossicit�: Mutagenesi, carcinogenesi e teratogenesi.
Gli studi effettuati non hanno mostrato alcun effetto mutageno, carcinogenico o teratogenico del diclofenac.
Analgesia: test all�acido acetico nel ratto: DE50 = 2,5 mg/kg p.o.
Antipiressia: test della febbre da lievito nel ratto: 0,5 mg/kg p.o.
Infiammazione: edema da carragenina nel ratto: DE50 = 2,1 mg/kg p.o.
Indice terapeutico analgesia DL50/DE50 : 88.
Indice terapeutico infiammazione DL50/DE50 circa uguale 50.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Glicole propilenico; Alcool benzilico; Sodio metabisolfito; Acqua p.p.i.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare le fiale al riparo dalla luce e dal calore.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Scatola di cartone litografato, contenente 6 fiale di vetro giallo tipo I� da ml 3 .

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non sono necessarie particolari istruzioni per l�uso.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Laboratorio Prodotti Farmaceutici BONISCONTRO E GAZZONE S.r.l.
Via Pavia, 6 � 20136 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

IN COMMERCIO DICLOFAN soluzione iniettabile i.m.: AIC: n.
032243038.

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

04/01/2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/12/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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