Diltiazem EG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DILTIAZEM EG Compresse DILTIAZEM EG Capsule rigide a rilascio modificato

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse Ogni compressa contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 60 mg. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 120 mg. DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 180 mg. DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 240 mg. DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Ogni capsula a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 60 mg. DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Ogni capsula a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 90 mg. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Ogni capsula a rilascio prolungato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 120 mg. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Principio attivo: diltiazem cloridrato 300 mg Per gli eccipienti vedere la sezione 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse: compresse per uso orale. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato: capsule rigide a rilascio modificato per uso orale. DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato: capsule rigide a rilascio modificato per uso orale. DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato: capsule rigide a rilascio modificato per uso orale. DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: capsule rigide a rilascio prolungato per uso orale. DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: capsule rigide a rilascio prolungato per uso orale. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: capsule rigide a rilascio prolungato per uso orale. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato: capsule rigide a rilascio modificato per uso orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

- Trattamento dell'angina pectoris da sforzo, post infartuale e vasospastica (angina di Prinzmetal). - Trattamento dell'ipertensione arteriosa di grado lieve e moderato.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse Angina pectoris: 1 compressa tre volte al giorno, ad intervalli regolari.
Se necessario, la dose potr� essere aumentata fino a due compresse tre volte al giorno in base al parere del Medico. Ipertensione: Da mezza ad una compressa tre volte al giorno. Nei pazienti anziani ed in quelli con insufficienza renale od epatica o che necessitano di due farmaci anti-ipertensivi la dose iniziale sar� di mezza compressa tre volte al giorno. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ipertensione: 240 mg una volta al giorno. Per ottenere una risposta clinica soddisfacente ed individuare il dosaggio ottimale pu� essere necessario partire da 120 mg al giorno ed aumentare la dose di 60 mg o 120 mg ogni 2 settimane (solitamente il dosaggio ottimale varia da 240 a 360 mg al giorno). Per i pazienti anziani e per coloro che soffrono di insufficienza epatica o renale, � necessario usare una dose pi� bassa (una capsula di DILTIAZEM EG Capsule rigide a rilascio modificato 120 mg) da prendersi una volta al giorno, almeno all'inizio della terapia. Ridurre il dosaggio se si notano reazioni avverse oppure se la frequenza del polso scende a meno di 50 battiti al minuto. DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Adulti: la dose iniziale media � di 90 mg due volte al giorno.
La dose pu� essere incrementata fino a 180 mg due volte al giorno secondo parere medico. Anziani: la dose dovrebbe essere iniziata al pi� basso livello di 60 mg due volte al giorno e quindi essere incrementata gradualmente. Bambini: non raccomandato. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato Angina pectoris e Ipertensione: Una capsula al giorno prima o durante i pasti.
L'ora dell'assunzione nel corso della giornata � indifferente, ma deve rimanere relativamente costante nel tempo per ogni paziente. Le capsule e le compresse non devono essere masticate, ma deglutite intere con un po� di liquido.
DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato, DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato, DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato e DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato sono forme farmaceutiche indicate per la terapia di mantenimento.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

- Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti. - Ipotensione (pressione sistolica inferiore a 90 mmHg). - Infarto miocardico acuto con congestione polmonare. - Sindrome del nodo del seno, disturbi della conduzione (blocco seno-atriale, blocco atrio- ventricolare di secondo o terzo grado in pazienti senza pacemaker), bradicardia grave. - Insufficienza cardiaca congestizia. - Associazione con amiodarone e dantrolene. - Gravidanza accertata o presunta, allattamento. - Generalmente controindicato in et� pediatrica (vedere paragrafo 4.4).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

E' necessario un attento monitoraggio nei pazienti con ridotta funzionalit� del ventricolo sinistro, bradicardia (rischio di esacerbazioni) o con blocco atrio-ventricolare di primo grado (rischio di esacerbazione e raramente di blocco completo).
Al contrario, non occorrono speciali precauzioni in caso di blocco di branca isolato. Durante il trattamento � opportuno eseguire periodici controlli della funzione epatica e renale. Le concentrazioni plasmatiche di diltiazem possono risultare aumentate negli anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica.
La somministrazione concomitante di altri antiipertensivi pu� potenziare l'effetto ipotensivo del diltiazem.
Pertanto, in tutti questi casi, pu� essere necessaria una modifica della posologia. Le controindicazioni e le precauzioni devono essere osservate scrupolosamente e deve esservi un controllo costante, in particolare della frequenza cardiaca, all'inizio del trattamento. La brusca interruzione del trattamento pu� essere associata ad un peggioramento dell'angina. Il diltiazem pu� essere impiegato senza rischio nei pazienti affetti da disturbi respiratori cronici. In caso di anestesia generale, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo diltiazem.
La depressione della contrattilit�, della conduttivit� e dell'automatismo cardiaci e la vasodilatazione associati agli anestetici possono essere potenziati dai bloccanti dei canali del calcio.
Poich� le formulazioni a rilascio controllato di diltiazem sono caratterizzate da un diverso meccanismo per il rilascio del principio attivo e da velocit� di dissoluzione differenti, � improbabile che abbiano lo stesso profilo farmacocinetico.
Pertanto si sconsiglia la sostituzione di una formulazione a rilascio controllato di diltiazem con un'altra. Non sono state accertate la sicurezza d'impiego e l'efficacia nei bambini. In caso di cardiomegalia o ipotensione il trattamento deve essere intrapreso solo in ambiente ospedaliero. Nei pazienti anziani e in quelli con insufficienza renale o epatica o che assumono contemporaneamente altri farmaci antipertensivi, utilizzare la dose minima efficace. Particolare cautela � richiesta all'inizio del trattamento.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Associazioni controindicate a scopo prudenziale DANTROLENE (perfusione) Quando verapamil e dantrolene vengono somministrati contemporaneamente nell'animale, si osserva costantemente fibrillazione ventricolare ad esito letale. L'associazione di un antagonista del calcio e di dantrolene � dunque potenzialmente pericolosa.
AMIODARONE Il trattamento concomitante di diltiazem e amiodarone aumenta il rischio di bradicardia sinusale e blocco atrioventricolare. Associazioni che richiedono cautela ANTIIPERTENSIVI: aumento dell'effetto ipotensivo, in particolare degli alfa-antagonisti. L'associazione di diltiazem con un alfa-antagonista richiede una stretta sorveglianza della pressione arteriosa. BETA-BLOCCANTI: possibilit� di disturbi del ritmo (forte bradicardia, arresto sinusale), disturbi della conduzione seno-atriale e atrio ventricolare, scompenso cardiovascolare (effetto sinergico). Tali associazioni non devono essere impiegate se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica, in particolare all'inizio del trattamento. GLICOSIDI CARDIOATTIVI: aumento della concentrazione plasmatica di digossina; aumento del rischio di bradicardia; occorre prudenza in caso di associazione con diltiazem, soprattutto nei pazienti anziani e se vengono impiegate dosi elevate. Gli effetti elettrofisiologici del diltiazem sul nodo del seno e sul nodo atrio-ventricolare potenziano quelli dei preparati a base di digitale. ANTIARITMICI: poich� il diltiazem ha propriet� antiaritmiche, la co-prescrizione con altri antiaritmici � sconsigliata a causa dell'aumento di effetti indesiderati cardiaci per effetto additivo. Tale associazione non deve essere impiegata se non sotto stretta sorveglianza clinica ed elettrocardiografica. NITRODERIVATI: aumento dell'effetto ipotensivo e lipotimie (effetti vasodilatatori additivi).
In tutti i pazienti trattati con calcio antagonisti, la prescrizione di nitroderivati deve essere effettuata a dosi gradualmente crescenti. CICLOSPORINA: aumento dei livelli ematici di ciclosporina libera. Si consiglia di ridurre la dose di ciclosporina, controllare la funzionalit� renale, misurare i livelli ematici di ciclosporina e adattare la posologia sia durante la terapia in associazione che dopo la sua sospensione. CARBAMAZEPINA: aumento dei livelli ematici di carbamazepina libera. Si consiglia di misurare i livelli ematici di carbamazepina e adattare la posologia, se necessario.
FENITOINA: il diltiazem determina un aumento della concentrazione plasmatica di fenitoina; la fenitoina riduce l'effetto del diltiazem. ANTIDEPRESSIVI: aumento della concentrazione plasmatica dell'imipramina e, probabilmente, anche degli altri triciclici. ANTIPSICOTICI: aumento dell'effetto ipotensivo.
TEOFILLINA: aumento dei livelli ematici di teofillina libera. ANTI-H2 (cimetidina, ranitidina): aumento dei livelli ematici di diltiazem. I pazienti in terapia con diltiazem devono essere attentamente controllati quando iniziano o interrompono il trattamento con farmaci anti-H2.
Pu� essere necessaria una modifica della dose giornaliera di diltiazem. RIFAMPICINA: rischio di riduzione dei livelli plasmatici di diltiazem dopo l'inizio del trattamento con rifampicina.
I pazienti devono essere controllati attentamente quando iniziano o interrompono il trattamento con rifampicina. LITIO: rischio di aumento degli effetti neurotossici del litio.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Il diltiazem � controindicato in gravidanza. In donne in et� fertile un'eventuale gravidanza deve essere sempre esclusa prima dell'inizio del trattamento e durante il trattamento stesso deve essere assicurata un'efficace copertura anticoncezionale. Allattamento: poich� il farmaco viene escreto nel latte materno, nelle pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l'allattamento evitando la somministrazione del medicinale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Attenzione.
Raramente il medicinale pu� indurre sonnolenza.
Evitare, in tal caso, di guidare o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Apparato cardiovascolare Occasionalmente: bradicardia, blocco atrio-ventricolare (di primo grado), edema (soprattutto degli arti inferiori), vampate di calore, anomalie elettrocardiografiche. Raramente: blocco seno-atriale, blocco atrio-ventricolare (di secondo o terzo grado), palpitazioni, aritmia, asistolia, ipotensione, sincope, insufficienza cardiaca, angina. I fenomeni dovuti a vasodilatazione (in particolare l'edema) sono dose-dipendenti e risultano pi� frequenti negli anziani. Apparato gastrointestinale Occasionalmente: nausea. Raramente: anoressia, dispepsia, vomito, dolori addominali, stipsi, diarrea, secchezza della bocca, alterazione del gusto, iperplasia gengivale, aumento ponderale. Fegato Raramente: aumento degli enzimi epatici (transaminasi, lattico deidrogenasi, fosfatasi alcalina, creatinfosfochinasi), epatite. Cute Occasionalmente: eritema. Raramente: dermatite esfoliativa, eritema multiforme, eritema generalizzato (caratterizzato da vasculite leucocitoclastica), eritemi desquamativi (eventualmente febbrili), dermatite esantematica pustolare generalizzata acuta, fotosensibilit�, petecchie, orticaria, prurito. Sistema nervoso Occasionalmente: cefalea, vertigini. Raramente: amnesia, depressione, cambiamento della personalit�, nervosismo, allucinazioni, sonnolenza, insonnia, sintomi extrapiramidali (disturbi dell'andatura), parestesie, tinnito, tremore. Generali Occasionalmente: astenia, malessere. Altri Raramente: ambliopia, irritazione oculare, dispnea, epistassi, nicturia, poliuria, impotenza, ginecomastia, dolore osteoarticolare, iperglicemia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Gli effetti clinici del sovradosaggio acuto possono includere grave ipotensione, fino al collasso, bradicardia sinusale con o senza dissociazione isoritmica e disturbi della conduzione atrioventricolare. Il trattamento da intraprendere in sede ospedaliera consister� in lavanda gastrica e diuresi osmotica. I disturbi dell'automaticit� e della conduzione possono essere risolti con una induzione elettrosistolica temporanea.
I trattamenti farmacologici consigliati sono: atropina, agenti vasopressori quali l'adrenalina, agenti inotropi, glucagone e calcio gluconato.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: Calcioantagonisti selettivi con effetto cardiaco diretto.
Codice ATC: C08DB01 Il diltiazem � un calcio-antagonista che riduce selettivamente l'ingresso di calcio nel canale lento del calcio della muscolatura liscia vascolare e delle fibre muscolari miocardiche in modo voltaggio- dipendente.
Mediante tale meccanismo, il diltiazem riduce la concentrazione intracellulare di calcio nella vicinanza delle proteine contrattili. Il diltiazem � riconosciuto dall'OMS come prodotto di riferimento per la classe III dei calcio- antagonisti. Studi negli animali Propriet� anti-anginose: il diltiazem aumenta il flusso ematico coronarico senza indurre fenomeni di furto delle coronarie.
Agisce sulle piccole arterie e sui rami collaterali delle grandi arterie.
Questo effetto vasodilatatore, che � moderato a livello del sistema arterioso periferico, si rileva a dosi prive di effetto inotropo negativo ed � associato ad un aumento delle resistenze cardiache allo sforzo e alla prevenzione dello spasmo coronarico, con conseguente riduzione nella frequenza delle crisi di angina. A livello miocardico, il diltiazem ha un effetto diretto sul metabolismo energetico; inoltre riduce le resistenze coronariche ed il consumo di ossigeno nel muscolo cardiaco. I due principali metaboliti circolanti, cio� deacetildiltiazem e N-monodemetildiltiazem, inducono una vasodilatazione coronarica pari al 10 e al 20 %, rispettivamente, di quella del principio attivo. Propriet� antiipertensive: il diltiazem diminuisce il tono della muscolatura liscia arteriosa riducendo l'ingresso di calcio nelle cellule muscolari lisce vascolari e determina vasodilatazione, che, a sua volta, causa una diminuzione nella resistenza periferica totale.
Il diltiazem riduce la pressione arteriosa senza determinare tachicardia riflessa in diversi modelli di ipertensione nell'animale, in particolare nel ratto geneticamente iperteso. Non modifica la gettata cardiaca e il flusso ematico renale. Inoltre inibisce preferenzialmente gli effetti vasocostrittori della noradrenalina e dell'angiotensina II.
Il diltiazem aumenta la diuresi senza modificare il rapporto sodio/potassio urinario e riduce l'ipertrofia cardiaca nel ratto geneticamente iperteso. Dosi elevate di diltiazem riducono lo sviluppo di calcinosi arteriosa nel ratto trattato con alte dosi di vit.
D3 o diidrotachisterolo. I due principali metaboliti circolanti (deacetildiltiazem e N-monodemetildiltiazem) hanno un'attivit� farmacologica pari al 50 % circa di quella del principio attivo. Studi nell'uomo Propriet� anti-anginose: il diltiazem aumenta il flusso ematico coronarico riducendo la resistenza coronarica. Grazie al suo moderato effetto bradicardizzante e alla riduzione delle resistenze arteriose sistemiche, il diltiazem riduce il lavoro cardiaco. Dal punto di vista elettrofisiologico, il diltiazem causa moderata bradicardia nei soggetti normali, prolunga marginalmente la conduzione intranodale e non ha effetto sulla conduzione nel fascio di His e nelle strutture infrahissiane. Propriet� antiipertensive: a livello vascolare, l'effetto calcio-antagonista del diltiazem produce una moderata vasodilatazione arteriosa e migliora la compliance delle grandi arterie.
Tale ben bilanciata vasodilatazione porta ad una riduzione della pressione arteriosa nei soggetti ipertesi, grazie alla diminuzione delle resistenze periferiche, senza determinare tachicardia riflessa.
Si osserva anzi un lieve rallentamento della frequenza cardiaca.
Le entit� dei flussi ematici viscerali, in particolare quello renale e quello coronarico, risultano immodificate o aumentate. Dopo somministrazione acuta si osserva un moderato effetto natriuretico.
Il diltiazem non stimola il sistema renina-angiotensina-aldosterore nel corso della terapia a lungo termine e non causa ritenzione di acqua e di sodio, come evidenziato dall'assenza di variazioni del peso corporeo e nel bilancio idrico ed elettrolitico del plasma. Il diltiazem si comporta nei confronti del cuore come un coronarodilatatore, riducendo l'ipertrofia ventricolare sinistra nei soggetti ipertesi.
Ha solo un lieve effetto sulla gettata cardiaca. Il diltiazem riduce il lavoro cardiaco mediante il suo moderato effetto bradicardizzante associato alla riduzione delle resistenze arteriose sistemiche. Nel miocardio sano non si sono osservati effetti inotropi negativi.
Il diltiazem riduce moderatamente la frequenza cardiaca e pu� determinare depressione dell'attivit� del nodo del seno, se questo � disturbato.
Rallenta la conduzione atrioventricolare e vi � quindi un rischio di blocco AV. Il diltiazem non modifica la conduzione nel fascio di His o a livello infrahissiano. Il diltiazem non influenza la glicoregolazione e non ha effetti negativi sulle lipoproteine plasmatiche e sul metabolismo lipidico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse Dopo somministrazione orale nel volontario sano, il diltiazem � ampiamente assorbito (90%). Il picco di concentrazione plasmatica si osserva dopo 3.4 ore dall'assunzione e l'emivita media apparente plasmatica � di 4.8 ore. Le cinetiche del diltiazem sono lineari e non soggette a saturazione.
Nel corso della somministrazione a lungo termine, la concentrazione plasmatica di diltiazem in ogni paziente permane costante. A causa dell'effetto di primo passaggio, la biodisponibilit� delle compresse da 60 mg � del 40% circa ed � dose-dipendente. Il diltiazem � legato alle proteine plasmatiche per l'80-85%.
Viene estesamente metabolizzato a livello epatico.
Il principale metabolita circolante N-monodemetildiltiazem rappresenta circa il 35% del diltiazem in circolo. Una percentuale di diltiazem compresa tra lo 0,7% e il 5% viene escreta immodificata con le urine. Le concentrazioni plasmatiche medie sono pi� elevate nei pazienti con insufficienza renale ed epatica che nei soggetti sani. Il diltiazem e i suoi metaboliti sono scarsamente dializzabili.
DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato Dopo somministrazione orale nel volontario sano, il diltiazem � ampiamente assorbito (90%); a causa dell'effetto di primo passaggio, la biodisponibilit� � del 40 % circa. Nel plasma il Diltiazem si lega alle proteine nella misura dell'80-85%.
Livelli plasmatici superiori a 40-50 ng/ml sono associati all'attivit� farmacologica. Il Diltiazem viene esaurientemente metabolizzato dal fegato e l'emivita nel plasma � in media di 3 - 4,5 ore. I due metaboliti circolanti principali, il desacetil-Diltiazem e l'N-monodemetil-Diltiazem, mostrano un'attivit� vasodilatatoria sulle arterie coronariche pari a circa il 50% di quella del Diltiazem.
Nelle urine si riscontra solo dallo 0,2 al 4% di Diltiazem allo stato non metabolizzato. Nel caso di somministrazione giornaliera singola, i microgranuli ad azione prolungata contenute nella specialit� portano ai massimi livelli plasmatici di Diltiazem solitamente tra 6 e 8 ore dalla somministrazione, mentre l'emivita di eliminazione dal plasma del prodotto � di 7 ore circa. La biodisponibilit� del DILTIAZEM EG 120 mg, 180 mg, 240 mg, somministrato una volta al giorno, equivale a quella che si ottiene da una compressa ad effetto tradizionale (60 mg) somministrata 2, 3 o 4 volte al giorno. I dati degli studi condotti su pazienti e volontari sani hanno anche dimostrato che con un dosaggio appropriato � possibile contenere i livelli plasmatici a 24 ore dalla somministrazione nell'ambito dell'intervallo terapeutico minimo. Le concentrazioni plasmatiche dei pazienti anziani e affetti da insufficienza epatica sono generalmente maggiori rispetto ai soggetti di giovane et�, a causa di un aumento della biodisponibilit� apparente. Nei pazienti affetti da insufficienza renale, si richiede una diminuzione del dosaggio solo in rapporto alla risposta clinica. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato Diltiazem si lega alle proteine plasmatiche nella proporzione dell'80%-85%.
Esso subisce una marcata metabolizzazione epatica. Il diltiazem immodificato che si ritrova nelle urine � solo una quota compresa fra lo 0,7 ed il 5% della dose somministrata.
Il principale metabolita circolante, N-monodemetil-diltiazem, rappresenta circa il 35% della quantit� circolante di diltiazem. La particolare formulazione di DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato, in pellets a cessione modificata, permette di mantenere livelli di diltiazem terapeuticamente attivi con una unica somministrazione giornaliera. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato, per somministrazione singola nell'uomo, presenta una emivita di oltre 7 ore.
In corso di trattamento ripetuto, DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato assicura livelli ematici costanti (steady state) gi� a partire dal 4� giorno dall'inizio della terapia. Le concentrazioni plasmatiche in caso di insufficienza renale, in caso di insufficienza epatica e nel soggetto anziano sono in media pi� elevate che nei soggetti giovani DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Dopo somministrazione orale nel volontario sano, il diltiazem � ampiamente assorbito (90%); a causa dell'effetto di primo passaggio, la biodisponibilit� � del 40 % circa. La biodisponibilit� di questa formulazione a rilascio controllato di diltiazem � pari a circa il 90% di quella delle compresse tradizionali.
L'emivita media apparente plasmatica � di 7.8 ore e vengono mantenuti per almeno 12 ore livelli plasmatici efficaci. Dopo somministrazioni ripetute si ottiene un aumento del 30% dei seguenti parametri: Cmax, AUC, Cmin; tale aumento � dovuto alla parziale saturazione del metabolismo epatico di primo passaggio. Il diltiazem � legato alle proteine plasmatiche per l'80-85%.
Viene estesamente metabolizzato a livello epatico.
Il principale metabolita circolante N-monodemetildiltiazem rappresenta circa il 35% del diltiazem in circolo. Una percentuale di diltiazem compresa tra lo 0,7% e il 5% viene escreta immodificata con le urine. Le concentrazioni plasmatiche medie sono pi� elevate nei pazienti con insufficienza renale ed epatica che nei soggetti sani. Il diltiazem e i suoi metaboliti sono scarsamente dializzabili.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli studi di tossicit� acuta e subacuta nell'animale hanno confermato la buona tollerabilit� del farmaco alle dosi terapeutiche impiegate nell'uomo. Gli studi di teratogenesi e di tossicit� peri e post-natale in diverse specie animali hanno portato a controindicare il farmaco in caso di gravidanza accertata o presunta.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse Ogni compressa contiene: Eccipienti Lattosio, polietilenglicole 6000, olio di ricino idrogenato, magnesio stearato. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Nucleo: Microgranuli (amido di mais, saccarosio), Povidone (K30), Gomma lacca, Etilcellulosa, Talco Rivestimento: Gelatina, Eritrosina (E127), Indigotina (E132), Titanio biossido (ad eccezione di Diltiazem EG 120mg Capsule rigide a rilascio modificato). DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato Ogni capsula a rilascio prolungato contiene: Nucleo: Acido fumarico, Talco, Povidone, Nuclei di saccarosio, Eudragit RS 12,5, Eudragit RL 12,5 Rivestimento: Ossido di ferro giallo, Eritrosina (E127), Titanio diossido (E171), Gelatina. DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato Ogni capsula a rilascio modificato contiene: Nucleo: Pellets neutri (saccarosio, amido); talco; gommalacca; polivinilpirrolidone; etilcellulosa Rivestimento: Gelatina; Titanio diossido (E171), Ossido di ferro giallo.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse: 5 anni. DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato: 3 anni.
DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: 2 anni La data di scadenza riportata sull'astuccio si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamente conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse: Le compresse sono contenute in blister di PVC opaco e alluminio.
Astuccio da 50 compresse 60 mg DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato: Le capsule sono confezionate in blister (PVC/PVdc/Alluminio).
Astuccio da 28 capsule rigide a rilascio modificato ciascuno.
DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: Le capsule sono confezionate in flaconi di polipropilene ad alta densit� con chiusura di sicurezza.
I flaconi sono chiusi con coperchi di polietilene ad alta densit�.
Astuccio da 30 capsule rigide a rilascio prolungato ciascuno.
DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato Le capsule sono confezionate in blister alluminio/PVC Astuccio da 14 capsule rigide a rilascio modificato

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non vi sono particolari istruzioni per l'uso del prodotto.
Per le modalit� di somministrazione vedi "Posologia e modo di somministrazione".

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A.
- Via D.
Scarlatti, 31 - 20124 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse A.I.C.
n.
032808040/G DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato A.I.C.
n.
032808014/G DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato A.I.C.
n.
032808026/G DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato A.I.C.
n.
032808038/G DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato A.I.C.
n.
032808065/G DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato A.I.C.
n.
032808077/G DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato A.I.C.
n.
032808089/G DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato A.I.C.
n.
032808053/G

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

DILTIAZEM EG 60 mg Compresse: Prima autorizzazione: 12/04/2000 DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio modificato; DILTIAZEM EG 180 mg Capsule rigide a rilascio modificato; DILTIAZEM EG 240 mg Capsule rigide a rilascio modificato: Prima autorizzazione: 30 luglio 1997 DILTIAZEM EG 60 mg Capsule rigide a rilascio prolungato; DILTIAZEM EG 90 mg Capsule rigide a rilascio prolungato; DILTIAZEM EG 120 mg Capsule rigide a rilascio prolungato: Prima autorizzazione: 8 aprile 1997 DILTIAZEM EG 300 mg Capsule rigide a rilascio modificato: Prima autorizzazione: 12 dicembre 2002 Rinnovo autorizzazione: agosto 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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