Domperidone Angenerico
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene 12,72 mg di domperidone maleato equivalente a 10 mg di domperidone.
Per gli eccipienti, vedi il paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse rotonde, di colore bianco, biconvesse, recanti su un lato la dicitura “Dm10”.
INFORMAZIONI CLINICHE

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Adulti  Sollievo da sintomi quali nausea e vomito, senso di peso epigastrico, malessere a livello addominale superiore e rigurgito di contenuti gastrici.
Adolescenti (al di sopra dei 12 anni di età e del peso di 35 chilogrammi o più)  Sollievo da sintomi quali nausea e vomito

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Si raccomanda l’assunzione di DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg per uso orale prima dei pasti.
Se assunto a stomaco pieno, il farmaco verrà assorbito con un certo ritardo. La durata iniziale del trattamento è di quattro settimane.
Dopo tale periodo, le condizioni dei pazienti dovranno essere sottoposte a nuova valutazione e la necessità di proseguire il trattamento, riconsiderata. Adulti ed adolescenti (al di sopra dei 12 anni di età e del peso di 35 chilogrammi o più) Da 1 a 2 compresse da 10 mg tre o quattro volte al giorno; la dose massima giornaliera non dovrà superare gli 80 mg.
Lattanti e bambini 0,25 – 0,5 mg/kg tre o quattro volte al giorno; la dose massima giornaliera non dovrà superare i 2,4 mg/kg (senza mai superare gli 80 mg al giorno) La somministrazione di compresse non è adatta nei bambini al di sotto dei 35 chili di peso.
(Vedi il paragrafo 4.4, Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso)

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Il DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg è controindicato nei seguenti casi:  Ipersensibilità nota al domperidone maleato o ad uno degli altri componenti del medicinale.
 Tumore ipofisario prolattino-secernente (prolattinoma). Il DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg non dovrà essere utilizzato quando la stimolazione della motilità gastrica possa risultare dannosa: in presenza cioè di emorragia gastrointestinale, di ostruzione meccanica o di perforazione.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Precauzioni per l’uso Le compresse contengono lattosio.
Pazienti che presentino rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi di Lapp o malassorbimento del glucosio-galattosio non devono assumere questo farmaco. Uso durante l’allattamento La quantità totale di domperidone escreta nel latte materno è prevista inferiore a 7µg al giorno quando si assume il massimo della dose consigliata.
Non è noto se ciò possa essere dannoso per il neonato.
Perciò domperidone 10 mg è sconsigliato nelle donne che allattano.
Impiego nei lattanti Gli effetti collaterali di natura neurologica sono rari (vedi il paragrafo “Effetti indesiderati”).
Poiché le funzioni metaboliche e la barriera emato-encefalica non sono completamente sviluppate nei primi mesi di vita, il rischio di effetti collaterali di natura neurologica è maggiore nei bambini molto piccoli.
Pertanto, per questi pazienti, si raccomanda di determinare accuratamente il dosaggio e rispettarlo in maniera rigorosa.
Nei bambini, dosi superiori a quelle consigliate potrebbero causare sintomi extrapiramidali, sebbene per tali effetti occorre sempre considerare altre cause. Le compresse non sono adatte alla somministrazione nei bambini di peso inferiore ai 35 chilogrammi.
Impiego in presenza di epatopatie: Poiché il domperidone viene metabolizzato in massima parte nel fegato, le compresse di DOMPERIDONE ANGENERICO da 10 mg non dovranno essere somministrate in pazienti con insufficienza epatica.
Insufficienza renale: In pazienti con grave insufficienza renale (creatininemia > 6 mg/100 mL, cioè > 0,6 mmol/L), l’emivita di eliminazione del domperidone risultava aumentata da 7,4 a 20,8 ore, ma le concentrazioni plasmatiche del farmaco erano inferiori rispetto a quelle osservate in volontari sani.
Dato che la quantità di farmaco escreta in forma immodificata attraverso i reni è molto scarsa, nel caso di una somministrazione singola, è improbabile che sia necessario aggiustare il dosaggio in pazienti con insufficienza renale.
Tuttavia, nel caso di somministrazioni ripetute, la frequenza delle dosi dovrà essere ridotta ad una o due volte al giorno, a seconda della gravità dell’insufficienza renale, ed è possibile che si debba ridurre il dosaggio.
Tali pazienti sotto terapia prolungata dovranno essere controllati regolarmente.
Impiego concomitante di ketoconazolo In uno studio sull’interazione fra farmaci condotto con ketoconazoloorale si osservava un lieve incremento del tratto QT (in media, meno di 10msec).
Anche se la significatività di tale studio non è completamente chiara, dovranno essere considerate opzioni terapeutiche alternative quando sia richiesto un trattamento antimicotico.
(Vedi anche il paragrafo 4.5)

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

La metabolizzazione del domperidone avviene principalmente attraverso il CYP3A4.
I dati ottenuti in vitro indicano che l’uso concomitante di sostanze capaci di inibire significativamente questo enzima può dare luogo ad un incremento delle concentrazioni di domperidone nel plasma.
Gli studi in vivo, condotti sull’interazione con ketoconazolo, rivelavano una forte inibizione del metabolismo di primo passaggio CYP3A4.mediato del domperidone ad opera del ketoconazolo.
Uno studio di farmacocinetica ha dimostrato che l’AUC e laCMAX di domperidone nel plasma risultano aumentate di 3 volte quando viene somministrato in concomitanza ketoconazolo per via orale (allo steady state).
E’ stato, inoltre, rilevato un lieve effetto di prolungamento del tratto QT (in media, meno di 10msec) attribuibile a questa combinazione.
Tale prolungamento è risultato maggiore rispetto a quello osservato in presenza del solo ketoconazolo.
Non è stato possibile invece rilevare alcun effetto di prolungamento del tratto QT quando veniva somministrato il solo domperidone in pazienti senza co-morbidità, anche a dosi orali elevate (oltre 160mg/die).
Si dovranno dunque tenere presenti i risultati di questo studio sulle interazioni al momento di prescrivere domperidone insieme a forti inibitori del CYP3A4, quali ad esempio ketoconazolo, ritonavir ed eritromicina (Vedi anche il paragrafo 5.2).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Esistono scarsi dati post-marketing circa l’impiego di domperidone nelle donne gravide,.
Uno studio condotto sui ratti ha evidenziato tossicità riproduttiva a dosi elevate tossiche per la madre.
Il rischio potenziale nell’uomo non è noto.
Pertanto, il DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg dovrà essere usato in gravidanza esclusivamente quando ciò sia giustificato dal beneficio terapeutico atteso.
Il farmaco viene escreto nel latte materno dei ratti in lattazione (principalmente sotto forma di metaboliti: concentrazioni-picco pari a 40 ed 800 ng/mL dopo somministrazione per via orale e intravenosa di 2,5 mg/kg, rispettivamente).
Le concentrazioni di domperidone nel latte materno delle donne che allattano rappresentano dal 10 al 50% delle corrispondenti concentrazioni nel plasma e si presume che non superino i 10ng/ml.
La quantità complessiva di domperidone escreta nel latte materno umano dovrebbe essere inferiore a 7µg/die quando si assume il massimo della dose consigliata.
Non è noto se ciò possa essere dannoso per il neonato.
Pertanto, DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg è sconsigliato nelle donne che allattano.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Il DOMPERIDONE ANGENERICO compresse da 10 mg ha effetti nulli o trascurabili sulla capacità di guidare e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La frequenza del verificarsi di eventi avversi viene qui di seguito riportata secondo la classificazione seguente: molto comuni (>1/10), comuni (>1/100, < 1/10); non comuni (> 1/ 1.000, < 1/100);rari (>1/10.000, <1/1,000); molto rari (<1/10.000), compresi casi isolati.
 Disturbi del sistema immunitario: molto rari; reazioni allergiche comprese l’anafilassi, lo shock anafilattico, altre reazioni di tipo anafilattico,orticaria e angioedema  Disturbi del sistema endocrino: rari; aumento dei livelli di prolattina  Disturbi del sistema nervoso: molto rari; effetti indesiderati di tipo extrapiramidale  Disturbi gastrointestinali: rari; disturbi gastrointestinali compresi crampi intestinali transitori molto rari.
Molto rari; diarrea  Disturbi cutanei e del tessuto sottocutaneo: molto rari; rash, prurito  Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella: rari; galattorrea, ginecomastia, amenorrea Poiché l’ipofisi si trova all’esterno della barriera emato-encefalica, la somministrazione di domperidone può provocare un aumento dei livelli di prolattina.
In rari casi, tale iperprolattinemia può condurre ad effetti indesiderati di natura neuro-endocrinologica, quali galattorrea, ginecomastia ed amenorrea.
Effetti collaterali extrapiramidali si verificano molto raramente nei bambini ed eccezionalmente negli adulti.
Tali effetti sono spontaneamente e completamente reversibili all’interruzione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sintomi I sintomi da sovradosaggio possono includere sonnolenza, sensazione di disorientamento e reazioni extrapiramidali, specialmente nei bambini.
Trattamento Non vi è alcun antidoto specifico al domperidone ma, in caso di sovradosaggio, può rivelarsi utile ricorrere a lavanda gastrica nonché alla somministrazione di carbone vegetale attivo.
Si raccomanda inoltre stretta sorveglianza da parte del medico e terapia di supporto.
Per il controllo delle reazioni extrapiramidali può essere efficace la somministrazione di farmaci anticolinergici ed anti-parkinson.
PROPRIETA’ FARMACOLOGICHE

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Gruppo farmacoterapeutico: Procinetici.
ATC: A03F A 03 Il domperidone è un dopamino-antagonista con proprietà antiemetiche.
Il domperidone non penetra rapidamente attraverso la barriera emato-encefalica.
Nei pazienti trattati con questo farmaco, specialmente se adulti, gli effetti indesiderati extrapiramidali sono molto rari, ma il domperidone induce secrezione di prolattina dall’ipofisi.
Il suo effetto antiemetico può essere dovuto ad una combinazione di un effetto periferico (gastrocinetico) e di un’azione antagonista dei recettori dopaminergici nella zona “ trigger” chemiorecettoriale , che si trova all’esterno della barriera emato-encefalica nell’area postrema.
Studi condotti sugli animali, unitamente alle basse concentrazioni rilevate a livello encefalico, indicano un effetto prevalentemente periferico del domperidone sui dopamino-recettori.
Gli studi condotti sull’uomo hanno dimostrato che il domperidone somministrato per os aumenta la pressione a livello dello sfintere esofageo inferiore, incrementa la motilità antroduodenale ed accelera lo svuotamento gastrico.
Non si rilevano effetti sulla secrezione gastrica.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento In pazienti a digiuno, il domperidone viene rapidamente assorbito successivamente a somministrazione per bocca, con raggiungimento della CMAX nel plasma dopo 30-60 minuti.
La bassa biodisponibilità assoluta del domperidone orale (di circa il 15%) è dovuta ad un ampio effetto di primo passaggio nella parete intestinale e nel fegato. Benché la biodisponibilità del domperidone aumenti in soggetti normali quando si assuma il farmaco dopo i pasti, i pazienti che presentano dolori gastrointestinali dovranno assumere il domperidone 15.30 minuti prima dei pasti.
La ridotta acidità gastrica inficia l’assorbimento del domperidone.
La biodisponibilità orale viene diminuita dalla somministrazione concomitante di cimetidina e di bicarbonato di sodio.
Il TMAX risulta lievemente ritardato e l’AUC leggermente aumentat a quando il farmaco viene assunto dopo i pasti. Distribuzione Il domperidone somministrato per via orale non sembra determinare un accumulo del farmaco, né indurre il proprio metabolismo; una CMAX plasmatica di 21 ng/ml dopo 90 minuti, in seguito a due settimane di trattamento per os con 30 mg/die, si rivelava pressocché identica a quella di 18 ng/ml in seguito alla prima dose.
Il domperidone è legato per il 91 – 93% alle proteine plasmatiche.
Studi condotti sulla distribuzione con farmaco radiomarcato negli animali hanno dimostrato ampia distribuzione nei tessuti, ma bassa concentrazione a livello encefalico.
Piccole quantità di farmaco attraversano la placenta nei ratti.
Metabolismo Il domperidone viene sottoposto a rapido ed ampio metabolismo epatico mediante idrossilazione ed N-dealchilazione.
Esperimenti sul metabolismo eseguiti in vitro con inibitori diagnostici hanno rivelato che il CYP3A4 è la forma del citocromo P-450 maggiormente coinvolta nella N-dealchilazione del domperidone, mentre CYP3A4, CYP1A2 e CYP2E1 sono implicati nell’idrossilazione aromatica del domperidone.
Escrezione Le escrezioni urinarie e fecali ammontano rispettivamente al 31% e al 66% della dose orale.
La parte di farmaco escreta in forma immodificata è minima (10% di escrezione fecale ed approssimativamente 1% di escrezione urinaria).
L’emivita plasmatica in seguito a somministrazione di un’unica dose orale è di 7.9 ore in soggetti sani, ma risulta prolungata in pazienti con insufficienza renale grave.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Studi di elettrofisiologia condotti in vitro ed in vivo indicano un rischio generale moderato che il domperidone induca nell’uomo un prolungamento del tratto QT.
Negli esperimenti eseguiti in vitro su cellule isolate transfettate con i geni che codificano per i canali HERG e su miociti isolati da cavia, i rapporti tra i valori IC50 inibenti le correnti attraverso i canali ionici e le concentrazioni libere nel plasma rilevate nell’uomo dopo somministrazione della dose massima giornaliera di 20 mg (quattro volte al dì) erano approssimativamente pari a 10.
Tuttavia, i margini di sicurezza negli esperimenti in vitro eseguiti su tessuto cardiaco isolato e sui modelli in vivo (cane, cavia, conigli sensibilizzati alle torsades de pointes), superavano di oltre 50 volte le concentrazioni libere nel plasma umano dopo un trattamento con una dose massima giornaliera (20mg quattro volte al dì).
In presenza di inibizione del metabolismo da parte del CYP3A4, le concentrazioni libere di domperidone nel plasma possono innalzarsi fino a 10 volte.
A dosi elevate, tossiche per la madre (oltre 40 volte la dose raccomandata nell’uomo), si osservavano effetti teratogeni nel ratto.
Non si osservava teratogenicità nei topi e nei conigli.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Lattosio monoidrato, amido di mais, polivinil pirrolidone K 30 (E1201), sodio laurilsolfato, cellulosa microcristallina (E460), biossido di silicio colloidale anidro (E551) magnesio stearato (E470B).

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il prodotto non richiede speciali precauzioni per la sua conservazione.
Conservare nella confezione originale in modo da proteggere il farmaco dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister trasparente in PVC/AI da 10 compresse Tipi di confezionamento: da 10, 20, 30, 50 o 100 compresse.
Potrebbero non essere in commercio tutti i tipi di confezionamento.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ANGENERICO SPA Via Nocera Umbra, 75 00181 Roma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

10 mg compresse 10 compresse in blister PVC/Al AIC n.
037402017/M 10 mg compresse 20 compresse in blister PVC/Al AIC n.
037402029/M 10 mg compresse 30 compresse in blister PVC/Al AIC n.
037402031/M 10 mg compresse 50 compresse in blister PVC/Al AIC n.
037402043/M 10 mg compresse 100 compresse in blister PVC/Al AIC n.
037402056/M

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

MARZO 2007

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

ND

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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