ELAZOR capsule e sospensione
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ELAZOR capsule e sospensione

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni capsula contiene:

Principio attivo: cps 50 mg cps 100 mg cps 150 mg
Fluconazolo 50 mg 100 mg 150 mg

Ogni flacone di polvere per sospensione orale contiene:

Principio attivo:
Fluconazolo 350 mg

(pari a 50 mg/5 ml di sospensione orale)

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide.Polvere per sospensione orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

1) Criptococcosi: L'Elazor (fluconazolo) � indicato nella terapia delle infezioni micotiche profonde dovute aCryptococcus neoformans , incluse quelle che si verificano in pazienti con compromissione del sistema immunitario secondaria a patologie maligne o a sindrome da immunodeficienza acquisita o le micosi secondarie a chemioterapia antineoplastica.
Il farmaco pu� quindi essere utilizzato nel trattamento della meningite criptococcica e nella terapia di mantenimento per la prevenzione delle recidive, nonch� nel trattamento della criptococcosi cutanea e polmonare.
2) Candidiasi sistemiche: incluse candidemia e candidiasi disseminata ed altre forme invasive di infezioni da Candida tra cui: esofagite, endocardite, peritonite, infezioni polmonari, gastrointestinali, oculari e genito-urinarie.
Pazienti affetti da patologie maligne ricoverati presso unit� di terapia intensiva sottoposti a terapie immunosoppressive o chemioterapia antineoplastica o in condizioni che possano predisporre ad infezioni daCandida .
3) Candidiasi delle mucose: candidiasi orofaringea (mughetto) ed esofagea, infezioni broncopolmonari non-invasive, candiduria, candidiasi mucocutanea e candidiasi orale atrofica cronica.
Il farmaco � inoltre indicato nella prevenzione delle recidive della candidiasi orofaringea in pazienti Aids.4) Candidiasi genitale: candidiasi vaginali acute e ricorrenti; profilassi per ridurre l'incidenza delle ricadute della candidiasi vaginale (3 o pi� episodi in un anno).
Balanite daCandida .5) Pazienti immunocompromessi: � indicato inoltre nella prevenzione delle infezioni micotiche nei pazienti con compromissione del sistema immunitario secondaria a patologie maligne o a sindrome da immunodeficienza acquisita, o nella prevenzione delle micosi secondarie a chemioterapia antineoplastica.6) Dermatomicosi:tinea pedis, tinea cruris, tinea corporis, tinea capitis e pityriasis versicolor e nel trattamento delle candidiasi cutanee.
Nel trattamento delle infezioni della pelle e delle membrane mucose, l'uso del prodotto deve essere limitato solo a quei casi di particolare estensione o gravit� che non abbiano risposto alla terapia topica tradizionale.7) Micosi endemiche profonde: tra cui coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi ed istoplasmosi nei pazienti immunocompetenti.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose giornaliera di Elazor (fluconazolo) dovrebbe essere basata sulla natura e severità dell'infezione micotica.
La maggior parte dei casi di candidiasi vaginale risponde alla dose singola.
La terapia per le infezioni che richiedono dosi multiple dovrebbe proseguire fino a quando i parametri clinici ed i test di laboratorio non indicano che l'infezione micotica attiva è risolta.
Un periodo inadeguato di trattamento può portare alla recidiva dell'infezione attiva.
I pazienti affetti da Aids e meningite criptococcica o da candidiasi orofaringea ricorrente usualmente richiedono la terapia di mantenimento per prevenire le recidive.- Adulto1) CriptococcosiPer le patologie gravi che possono mettere in pericolo la vita del paziente, inclusa lameningite criptococcica la dose usuale è di 400 mg in unica somministrazione giornaliera in 1a giornata.
Nei giorni seguenti si consigliano dosaggi di 200 mg/die.
A seconda della risposta clinica del paziente, questa dose può essere aumentata a 400 mg/die.
Generalmente la durata del trattamento della meningite criptococcica è di 6-8 settimane.
Per la prevenzione delle recidive della meningite criptococcica nei pazienti affetti da Aids, l'Elazor (fluconazolo) può essere somministrato indefinitamente alla dose di 200 mg al dì, dopo che il paziente ha terminato il primo ciclo di terapia ed è diventato negativo all'esame colturale.
2) Candidiasi sistemichePer lacandidemia , lacandidiasi disseminata ed altreinfezioni invasive da candida la dose usuale è di 400 mg in 1a giornata; successivamente si consigliano dosaggi di 200 mg/die.
A seconda della risposta clinica del paziente, questa dose può essere aumentata a 400 mg/die.
La durata del trattamento dipende dalla risposta clinica.3) Candidiasi delle mucosePer lacandidiasi orofaringea , inclusi i pazienti immunocompromessi, la dose usuale è di 50-100 mg una volta al dì per 7-14 giorni.
Se necessario, nei pazienti gravemente immunodepressi, il trattamento può essere proseguito per periodi più lunghi.
Per la candidiasi orale atrofica nei portatori di protesi dentale, la dose normale è di 50 mg una volta al dì per 14 giorni.
In questi casi si deve prevedere una contemporanea terapia antisettica del cavo orale e della protesi.
Per le altre infezioni da candida localizzate quali esofagite, candiduria, infezioni broncopolmonari non-invasive, candidiasi mucocutanee, ecc., la dose usuale efficace è di 50-100 mg al giorno, per 14-30 giorni.
4) Candidiasi genitalePer il trattamento della candidiasi vaginale, somministrare una singola dose orale da 150 mg per un solo giorno di terapia.Per ridurre l'incidenza delle recidive della candidiasi vaginale si può assumere una dose da 150 mg di fluconazolo una volta al mese per 4-12 mesi.
Alcune pazienti possono richiedere una somministrazione più frequente.
Per la balanite daCandida il dosaggio è di 150 mg in unica somministrazione orale.
5) Pazienti immunocompromessiPer la prevenzione della candidiasi la dose raccomandata di Elazor (fluconazolo) è di 50-400 mg in monosomministrazione giornaliera, in relazione al rischio del paziente di sviluppare l'infezione micotica.
Per i pazienti ad alto rischio, ovvero i pazienti che possono sviluppare una neutropenia profonda o prolungata, il dosaggio giornaliero raccomandato è di 400 mg in dose singola.
La somministrazione di Elazor (fluconazolo) dovrà iniziare diversi giorni prima della prevista insorgenza della neutropenia e proseguire per 7 giorni quando la conta dei neutrofili avrà raggiunto un valore superiore a 1000 cellule/mm3 .6) DermatomicosiPer le dermatomicosi, incluse tinea pedis, corporis, cruris, pityriasis versicolor e le infezioni cutanee da Candida, la dose usuale è di 50-100 mg al dì in unica somministrazione per 2-4 settimane di terapia.
La tinea pedis può richiedere un trattamento fino a 6 settimane.
7) Micosi endemiche profondePer le infezioni micotiche endemiche profonde il farmaco deve essere somministrato in base allo schema seguente:

Tipo di infezione Dosaggio Durata del
trattamento
Coccidioidomicosi 200 - 400 mg 11 - 24 mesi
Paracoccidioidomicosi 200 - 400 mg 2 - 17 mesi
Sporotricosi 200 - 400 mg 1 - 16 mesi
Istoplasmosi 200 - 400 mg 3 - 17 mesi

BambinoPer ilmughetto e per ledermatomicosi (tinee e candidosi cutanee) si raccomanda il dosaggio di 1 mg/kg/die: 7-14 giorni per il mughetto e 14-28 giorni per le dermatomicosi.Per lacandidiasi orofaringea , inclusi i bambini immunocompromessi, la dose usuale è di 2-3 mg/kg/die per 7-14 giorni; 3 mg/kg/die è la dose usuale ma, in casi meno gravi, 2 mg/kg/die si sono dimostrati essere ugualmente efficaci.
Se necessario, il trattamento può essere proseguito per periodi più lunghi.
Inoltre una dose maggiore pari a 6 mg/kg/die può essere usata il primo giorno di trattamento al fine di raggiungere più rapidamente lo steady-state.
Per le altreinfezioni da candida, localizzate e sistemiche , e per la criptococcosi la dose indicata è di 6 mg/kg/die, che può essere aumentata fino a 12 mg/kg/die in funzione della gravità della patologia.Queste indicazioni sono simili a quelle usate nell'adulto.
La dose massima giornaliera di 400 mg/die prevista per l'adulto non deve essere superata.Nellaprofilassi delle infezioni fungine nelpaziente immunocompromesso , in particolare nei pazienti sottoposti a chemio- e/o radio-terapia che causano neutropenia, il dosaggio raccomandato è di 3-12 mg/kg/die in funzione dell'estensione e della durata della neutropenia indotta.Per i bambini con funzionalità renale alterata la dose giornaliera deve essere ridotta secondo gli stessi parametri indicati per gli adulti, in relazione al grado della compromissione renale.Schema terapeutico in neonati entro le prime 4 settimane di vitaIn questi pazienti il fluconazolo viene escreto più lentamente; pertanto il farmaco dovrà essere somministrato alle stesse dosi (in mg/kg) del bambino, ma con una frequenza diversa secondo quanto indicato nel seguente schema:

Settimane di vita Frequenza della somministrazione (ore)
1 - 2 ogni 72
3 - 4 ogni 48
> 4 ogni 24

Anziano 

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

L'Elazor (fluconazolo) non deve essere usato in pazienti con ipersensibilit� verso i componenti del prodotto o altre sostanze strettamente correlate da un punto di vista chimico.
Il suo uso � inoltre sconsigliato in pazienti con epatopatie acute e croniche e con insufficienza epatica.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nei pazienti immunocompromessi, la terapia può essere iniziata prima che i risultati dei test colturali e di laboratorio siano disponibili; successivamente il trattamento antimicotico dovrà essere conformemente modificato.I pazienti che nel corso della terapia con Elazor (fluconazolo) evidenziano alterazioni della funzionalità epatica devono essere attentamente monitorati per la possibile insorgenza di danni epatici più gravi.
Nel caso si manifestassero segni o sintomi clinici di disturbi epatici attribuibili al farmaco la terapia con Elazor (fluconazolo) dovrà essere sospesa.
Il fluconazolo è stato associato a rari casi di grave tossicità epatica, talvolta fatali, soprattutto nei pazienti con gravi patologie di base.
Nei casi di epatotossicità associata al fluconazolo non è stato possibile stabilire una relazione con la dose utilizzata, la durata della terapia, il sesso o l'età del paziente; questi episodi si sono generalmente rivelati reversibili alla sospensione del trattamento.In corso di terapia con il fluconazolo si sono verificati solo rari episodi di reazioni cutanee esfoliative tra cui la sindrome di Stevens-Johnson e la necrolisi epidermica tossica; i pazienti AIDS sono maggiormente soggetti a sviluppare reazioni cutanee gravi a molti farmaci.
Qualora in un paziente in terapia con Elazor (fluconazolo) per infezioni micotiche superficiali si manifestasse rash cutaneo attribuibile al farmaco, il trattamento con questo agente dovrà essere interrotto.
I pazienti con infezioni micotiche invasive/sistemiche che sviluppano rash cutaneo dovranno essere attentamente monitorati ed il trattamento con Elazor (fluconazolo) dovrà essere sospeso qualora si manifestassero lesioni bollose o un eritema multiforme.Poiché studi condotti sugli animali hanno evidenziato che il prodotto determina moderate alterazioni cardiovascolari (aumento della pressione arteriosa e diminuzione della frequenza cardiaca) di breve durata e correlate alla dose, è consigliabile grande cautela qualora il farmaco venga impiegato per via endovenosa.- Uso in pazienti con insufficienza renaleL'Elazor (fluconazolo) viene eliminato immodificato principalmente attraverso le urine.
Non sono necessari adattamenti quando si effettua una terapia in unica dose (candidiasi vaginale).
Quando invece si effettua una terapia con dosi ripetute nei pazienti con insufficienza renale, dovrà essere somministrata una dose iniziale di carico compresa tra 50 mg e 400 mg; successivamente, il dosaggio giornaliero (a seconda dell'indicazione) dovrà essere modificato in base allo schema seguente:

Clearance
della creatinina (ml/min.)
Dose raccomandata (%)
> 50 100%
11-50 50%
Pazienti dializzati
su base regolare
1 dose dopo ogni seduta
di dialisi

La polvere per sospensione orale contiene 2,88 g di saccarosio per 50 mg/5 ml.
Nei pazienti con alterazioni genetiche o acquisite del metabolismo dei carboidrati si tenga conto delle suddette informazioni.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Anticoagulanti: Nel corso di uno studio di interazione condotto su volontari sani di sesso maschile, il fluconazolo ha comportato un prolungamento del tempo di protrombina in seguito alla somministrazione di warfarin.
Sebbene la modificazione sia stata di lieve entit� (12%), si raccomanda un attento monitoraggio del tempo di protrombina nei pazienti che assumono l'Elazor (fluconazolo) in associazione ad anticoagulanti cumarinici.Sulfoniluree: Il fluconazolo somministrato a volontari sani ha determinato un prolungamento dell'emivita sierica delle sulfoniluree somministrate contemporaneamente per via orale (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide).
Il fluconazolo e le sulfoniluree orali possono essere somministrati contemporaneamente ai pazienti diabetici, ma si dovr� tenere conto della possibile insorgenza di un episodio ipoglicemico.
Idroclorotiazide: Nel corso di uno studio di interazione condotto su volontari sani che assumevano il fluconazolo, la cosomministrazione di dosi multiple di idroclorotiazide ha comportato un incremento del 40% delle concentrazioni plasmatiche del fluconazolo.
Un effetto di questa entit�, non richiede una modificazione del regime posologico del fluconazolo nei soggetti in terapia concomitante con farmaci diuretici; tuttavia il medico dovr� tenere conto di questa eventualit�.
Fenitoina: La somministrazione concomitante di Elazor (fluconazolo) e di fenitoina pu� determinare un aumento clinicamente significativo dei livelli di fenitoina.
Quando la cosomministrazione dei due farmaci � necessaria, bisogna controllare le concentrazioni plasmatiche della fenitoina ed il dosaggio di quest'ultima dovr� essere modificato in modo da garantire i livelli terapeutici del farmaco.
Contraccettivi orali: Sono stati condotti due studi di farmacocinetica con una terapia combinata a base di contraccettivi orali somministrati in associazione a dosi multiple di fluconazolo.
Non sono stati riscontrati effetti clinicamente rilevanti nei livelli dei due ormoni dei pazienti in terapia con fluconazolo 50 mg, laddove le AUC dell'etinilestradiolo e del levonorgestrel nel gruppo che assumeva fluconazolo 200 mg hanno evidenziato un incremento del 40% e del 24% rispettivamente.
L'impiego di dosi multiple di Elazor (fluconazolo) a questi dosaggi non modifica l'efficacia di una terapia combinata a base di contraccettivi orali.
Rifampicina: La somministrazione concomitante di fluconazolo e rifampicina ha comportato una riduzione del 25% dell'AUC ed una riduzione del 20% dell'emivita del fluconazolo.
Pertanto, nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, dovr� essere preso in considerazione un incremento del dosaggio di fluconazolo.Ciclosporina: Uno studio di farmacocinetica condotto su pazienti sottoposti a trapianto di rene ha evidenziato che il fluconazolo alla dose di 200 mg/die comporta un lento incremento delle concentrazioni di ciclosporina.
Tuttavia, nel corso di un altro studio condotto su pazienti sottoposti a trapianto di midollo con dosi multiple da 100 mg/die, il fluconazolo non ha modificato i livelli di ciclosporina.
Si raccomanda pertanto il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche della ciclosporina nei pazienti in terapia con fluconazolo.
Teofillina: Nel corso di uno studio di interazione controllato verso placebo, la somministrazione di 200 mg/die di fluconazolo per 14 giorni ha comportato una riduzione del 18% della clearance plasmatica media della teofillina.
I pazienti in terapia con alti dosaggi di teofillina o che sono maggiormente a rischio per episodi di tossicit� indotti dalla teofillina devono essere attentamente controllati quando assumono contemporaneamente il fluconazolo e la terapia dovr� essere adeguatamente modificata qualora tali segni dovessero manifestarsi.
Terfenadina: In seguito al verificarsi di gravi episodi di disritmia in pazienti sottoposti a terapia concomitante con altri azoli antimicotici e terfenadina, sono stati condotti studi di interazione tra la terfenadina ed il fluconazolo; tali studi non hanno evidenziato alcuna interazione clinicamente significativa tra i due farmaci.
Tuttavia, l'eventuale cosomministrazione di fluconazolo e terfenadina deve essere attentamente monitorata.Zidovudina: Nel corso di due studi di farmacocinetica con fluconazolo e zidovudina � stato osservato un aumento dei livelli della zidovudina, causato molto probabilmente da una ridotta conversione della zidovudina nel suo metabolita principale.
Nel primo studio, condotto sui pazienti AIDS o pazienti affetti da complicazioni AIDS-correlate, sono stati determinati i livelli della zidovudina prima e dopo la somministrazione di 200 mg/die di fluconazolo per un periodo di 15 giorni ed � stato osservato un significativo aumento dell'AUC della zidovudina (20%).
Nel corso del secondo studio randomizzato cross-over condotto in due diversi periodi con la co-somministrazione di fluconazolo e zidovudina sono stati presi in esame i livelli della zidovudina nei pazienti HIV.
Per due volte, a distanza di 21 giorni, ai pazienti � stata somministrata per 7 giorni una dose da 200 mg di zidovudina ogni 8 ore associata e non associata ad una dose da 400 mg/die di fluconazolo.
L'AUC della zidovudina � aumentata in modo significativo (74%) durante la co-somministrazione con il fluconazolo.
Pertanto, i pazienti sottoposti ad una terapia concomitante con i 2 farmaci devono essere attentamente monitorati a causa del possibile sviluppo di eventi avversi correlati alla zidovudina.
Non sono state osservate interazioni clinicamente significative durante la somministrazione contemporanea di fluconazolo e cimetidina o antiacidi.
Inoltre in pazienti sottoposti ad irradiazione totale del corpo per trapianto di midollo non sono state riscontrate variazioni clinicamente significative nell'assorbimento del fluconazolo.
Generalmente controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (vedi sezione `04.6 Gravidanza ed allattamento').

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non ci sono dati sufficienti relativi all'uso del fluconazolo in gravidanza.
Studi sulla riproduzione animale hanno evidenziato danni a carico del feto associati a tossicit� materna solo quando il farmaco � stato utilizzato a dosaggi elevati.
Tuttavia, ci� non si � verificato quando il farmaco � stato utilizzato ai dosaggi terapeutici.
L'uso del prodotto durante la gravidanza deve comunque essere limitato ai casi di infezioni micotiche gravi quando, a giudizio del medico, i potenziali benefici superano i rischi possibili (vedi sezione `04.3 Controindicazioni').I livelli di Elazor (fluconazolo) raggiunti nel latte materno sono simili ai livelli plasmatici; pertanto, si sconsiglia l'uso del prodotto durante l'allattamento (vedi sezione `04.3 Controindicazioni').Se non c'� evidenza di compromissione renale, si usa il dosaggio normalmente raccomandato.
Per i pazienti con alterazione della funzionalit� renale (clearance della creatinina < 50 ml/min), il dosaggio deve essere regolato in base allo schema indicato nella sezione (`04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso'.)- SomministrazioneL'Elazor (fluconazolo) pu� essere somministrato sia per via orale che per via endovenosa mediante infusione la cui velocit� non deve essere superiore a 10 ml/minuto, mentre la scelta della via di somministrazione dipender� dalle condizioni cliniche del paziente.
Nel passare dalla somministrazione per via endovenosa a quella orale, o viceversa, non � necessario modificare il dosaggio giornaliero.
- Preparazione della sospensione e modalit� di somministrazioneAgitare il flacone contenente la polvere prima di aggiungere acqua.Aggiungere 1 misurino di acqua nel flacone utilizzando l'apposito dosatore annesso alla confezione riempito fino al segno e agitare bene.
La sospensione � cos� pronta per l'uso.
Agitare sempre la sospensione prima dell'uso.
La sospensione cos� preparata si conserva, a temperatura ambiente, per 14 giorni.
Per dosare la sospensione utilizzare la pipetta o il cucchiaino acclusi alla confezione: 1) La pipetta dovr� essere riempita fino al dosaggio richiesto dal caso, tenendo presente che ogni tacca equivale ad 1 mg oppure a 0,1 ml di sospensione (fluconazolo).Esempi:Se il dosaggio consigliato � di 1 mg/kg/die (mughetto e dermatomicosi) ed il bambino pesa 8 kg, riempire la pipetta fino a 8 mg, pari a 0,8 ml di sospensione.Se il dosaggio consigliato � di 3 mg/kg/die (micosi profonde) ed il bambino pesa 8 kg, la pipetta andr� riempita fino a 24 mg, pari a 2,4 ml di sospensione.2) Il cucchiaino tarato � fornito di 2 tacche.La 1a tacca corrisponde ad un dosaggio di 50 mg di Elazor sospensione pari a 5 ml di sospensione.La 2a tacca corrisponde ad un dosaggio di 100 mg di Elazor sospensione pari a 10 ml di sospensione.Per informazioni sulle formulazioni per uso endovenoso, vedere il relativo torna all'INDICE farmaci.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

L'esperienza effettuata con l'Elazor (fluconazolo) dimostra che questo farmaco non altera la capacit� del paziente a guidare o ad usare macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti indesiderati pi� comuni dell'Elazor (fluconazolo), sia nell'adulto che nel bambino, sono sintomi correlati all'apparato gastrointestinale e comprendono: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea e flatulenza.
Dopo i sintomi gastrointestinali, l'altro effetto indesiderato pi� frequentemente osservato � il rash cutaneo; sono possibili inoltre cefalea, astenia, vertigini e alterazioni a carico degli enzimi epatici (vedi sezione `04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso').
In alcuni pazienti, in particolare quelli affetti da gravi patologie quali l'AIDS o il cancro, sono state osservate alterazioni della funzionalit� epatica, renale o ematologica durante trattamento con fluconazolo e farmaci di confronto, ma il significato clinico e la correlazione con il trattamento sono incerti.
Occasionalmente sono state osservate reazioni cutanee esfoliative (vedi sezione `04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso'), convulsioni, leucopenia, trombocitopenia e alopecia; per questi eventi non � stato possibile stabilire una correlazione certa con il farmaco.
In rari casi, come per altri azoli, � possibile il verificarsi di fenomeni anafilattici.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

� stato riportato un solo caso di sovradosaggio con il fluconazolo.
Un paziente di 42 anni affetto dal virus HIV, ha manifestato allucinazioni e comportamento paranoico in seguito all'ingestione di 8200 mg di fluconazolo.
Il paziente � stato ospedalizzato e le sue condizioni si sono risolte dopo 48 ore.
In caso di accidentale sovradosaggio, si pu� rendere necessario un trattamento sintomatico (con un'adeguata terapia di supporto ed eventualmente lavanda gastrica).L'Elazor (fluconazolo) viene escreto in massima parte attraverso le urine; una diuresi forzata aumenta probabilmente la percentuale di eliminazione.
Una seduta di emodialisi di 3 ore diminuisce i livelli plasmatici di circa il 50%.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

L'Elazor (fluconazolo), antimicotico appartenente ad una nuova classe di agenti triazolici, � un potente inibitore specifico della sintesi degli steroli fungini.Il fluconazolo, somministrato per via orale o per via endovenosa, si � dimostrato attivo in una vasta gamma di infezioni fungine in modelli animali.
La sua attivit� � stata dimostrata verso micosi opportunistiche, come quelle daCandida spp .
comprese le candidiasi sistemiche nell'animale immunocompromesso; daCriptococcus neoformans (comprese le infezioni intracraniche), daMicrosporum spp .
e daTricophyton spp .
Il fluconazolo si � anche dimostrato attivo in micosi endemiche in modelli animali, comprese quelle daBlastomices dermatitidis e daCoccidioides immitis (incluse le infezioni intracraniche) e daIstoplasma capsulatum in animali normali ed immunocompromessi.
L'Elazor (fluconazolo) appare altamente specifico per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P-450.� stato dimostrato che il fluconazolo 50 mg/die somministrato fino a 28 giorni, non altera la concentrazione plasmatica del testosterone nell'uomo, n� la concentrazione degli steroidi nella donna in et� fertile.
200/400 mg al giorno di fluconazolo non hanno provocato nessun effetto clinicamente significativo sui livelli di steroidi endogeni o sulla risposta alla stimolazione con ACTH in maschi volontari sani.
Studi sull'interazione con l'antipirina dimostrano che il fluconazolo 50 mg in dose singola o in dosi multiple non altera il suo metabolismo.Il fluconazolo non ha influito sulla fertilit� dei topi maschi o femmine trattati oralmente con dosi giornaliere di 5, 10 o 20 mg/kg o con dosi parenterali di 5, 25 o 75 mg/kg, anche se l'inizio del parto � stato leggermente ritardato con dosi di 20 mg/kg p.o.
In uno studio perinatale nei ratti con somministrazione endovenosa a 5, 20 e 40 mg/kg, sono stati osservati distocia e prolungamento del parto in alcune ratte gravide a 20 mg/kg (circa 5-15 volte il dosaggio umano consigliato) e a 40 mg/kg, ma non a 5 mg/kg.
Ai disturbi del parto ha fatto seguito un leggero aumento del numero dei nati morti e una diminuzione della sopravvivenza neonatale a questi dosaggi.
Gli effetti sul parto dei ratti sono in linea con la propriet� specie-specifica di riduzione dell'estrogeno indotta da alti dosaggi di fluconazolo.
Nelle donne sottoposte a terapia con il fluconazolo non si � verificato un tale disturbo ormonale (vedi sezione 5.1 05.1 Propriet� farmacodinamiche).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Le propriet� farmacocinetiche del fluconazolo sono simili sia con la somministrazione per via endovenosa che per via orale.
Somministrato per via orale, l'Elazor (fluconazolo) � ben assorbito, avendo una biodisponibilit� sistemica superiore al 90% dei livelli raggiunti dopo somministrazione per via endovenosa.
Sia nel paziente adulto che nel bambino, l'assorbimento non � modificato dalla contemporanea assunzione di cibo e i picchi di concentrazione plasmatica a digiuno si raggiungono dopo un periodo compreso tra i 30 e i 90 minuti dall'assunzione.
Nell'adulto l'emivita plasmatica � di circa 30 ore e il 90% del livello di steady-state si raggiunge dopo 4 o 5 giorni di ripetute monosomministrazioni giornaliere con un volume di distribuzione di 700 ml/kg paragonabile alla quantit� totale di acqua corporea.Nel bambino � stata riscontrata un'emivita plasmatica pi� breve rispetto all'adulto e cio� di circa 23 ore ed un volume di distribuzione pi� ampio: 950 ml/kg (che pu� arrivare a valori di 1200 ml/kg nel neonato).
Pertanto in questi pazienti i livelli steady-state vengono raggiunti in tempi pi� brevi rispetto all'adulto.
Sia nel bambino che nell'adulto le concentrazioni plasmatiche sono proporzionali alle dosi somministrate.La somministrazione di una dose di carico (il 1� giorno) pari al doppio della dose giornaliera normale consente ai livelli plasmatici di raggiungere quasi il 90% dei livelli steady-state gi� al 2� giorno.
Il legame con le proteine plasmatiche � basso (12%).L'Elazor (fluconazolo) ha una buona penetrazione in tutti i fluidi organici studiati.
I livelli di fluconazolo nella saliva e nell'escreato sono simili ai livelli plasmatici.
Nei pazienti con meningite micotica i livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale sono circa l'80% dei corrispondenti livelli plasmatici.Elevate concentrazioni cutanee di Elazor (fluconazolo), al di sopra delle concentrazioni sieriche, vengono raggiunte nello strato corneo, a livello dell'epidermide e del derma e delle ghiandole sudoripare.
Il fluconazolo si accumula nello strato corneo; in seguito all'impiego di una dose da 50 mg/die per 12 giorni � stata rilevata una concentrazione di fluconazolo pari a 73 mg/g e 7 giorni dopo l'interruzione della terapia il livello del farmaco era ancora uguale a 5,8 mg/g.
In seguito alla somministrazione di una dose settimanale da 150 mg la concentrazione di fluconazolo nello strato corneo al 7� giorno di terapia era di 23,4 mg/g e 7 giorni dopo la somministrazione della 2a dose i livelli erano ancora pari a 7,1 mg/g.
� stato condotto uno studio per confrontare le concentrazioni di fluconazolo nella saliva e nel plasma, in seguito ad una singola somministrazione di 100 mg di fluconazolo sospensione orale trattenuta nel cavo orale per 2 minuti e poi deglutita, con le concentrazioni raggiunte dopo assunzione di una capsula da 100 mg.
La massima concentrazione della sospensione orale nella saliva, rilevata 5 minuti dopo l'ingestione, � stata 182 volte maggiore della corrispettiva concentrazione massima raggiunta in seguito alla somministrazione della capsula; tale concentrazione � stata raggiunta 4 ore dopo l'ingestione.
Dopo circa 4 ore le concentrazioni delle due formulazioni nella saliva erano sovrapponibili.
Il valore medio dell'AUC (0-96) nella saliva, rilevato dopo l'impiego della sospensione orale era, significativamente superiore rispetto a quello ottenuto dopo la somministrazione della capsula.
Non sono state invece osservate differenze significative tra le due formulazioni relativamente alla percentuale di eliminazione dalla saliva o ai parametri di farmacocinetica plasmatica.La via di eliminazione principale � quella renale: circa l'80% della dose somministrata si ritrova immodificata nelle urine.
La clearance dell'Elazor (fluconazolo) � proporzionale a quella della creatinina.
Non c'� evidenza di metaboliti circolanti.� stato dimostrato che nel bambino l'eliminazione del fluconazolo � pi� veloce rispetto all'adulto.
Infatti sono state riscontrate delle differenze nei parametri di farmacocinetica tra gli adulti e le varie fasce di et� pediatrica in funzione dei diversi gradi di maturit� renale in relazione all'et�.
In particolare, nel neonato, la funzione renale non ha raggiunto ancora la completa maturazione e pertanto vi � una pi� lenta eliminazione.
La funzionalit� renale migliora poi rapidamente nel corso del primo anno di vita e l'emivita di eliminazione diventa circa la met� di quella dell'adulto.
Il prolungato tempo di emivita plasmatica di Elazor (fluconazolo) sia nell'adulto che nel bambino rende possibile l'impiego del farmaco in una sola somministrazione giornaliera nel trattamento di tutte le infezioni fungine.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Capsule: lattosio, amido di mais, silice precipitata, magnesio stearato, sodio laurilsolfato.Gli opercoli utilizzati per le capsule contengono:Capsule da 50 mg e 150 mg: gelatina, E172, E171Capsule da 100 mg: gelatina, titanio biossido (E171)Polvere per sospensione orale: saccarosio, silice colloidale, biossido di titanio, gomma xantana, sodio citrato biidrato, acido citrico anidro, sodio benzoato, aroma naturale di arancia.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Capsule: 5 anni.Polvere per sospensione orale: 2 anni.La sospensione orale, dopo ricostituzione, � stabile per 14 giorni a temperatura ambiente.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non applicabile.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Elazor 50 mg capsule rigide: blister contenente 7 capsule da 50 mg di fluconazolo Elazor 100 mg capsule rigide: blister contenente 10 capsule da 100 mg di fluconazolo Elazor 150 mg capsule rigide: blister contenente 2 capsule da 150 mg di fluconazolo Elazor 50 mg/5 ml polvere per sospensione orale: flacone contenente 350 mg di fluconazolo �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Vedi sezione `04.2 Posologia e modo di somministrazione'.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SIGMA-TAU, Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.Viale Shakespeare, 47 - 00144 RomaConcessionario di vendita: Avantgarde S.p.A.Via Treviso, 4 - 00040 Pomezia (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Elazor 50 mg capsule rigide AIC n.
027268010Elazor 100 mg capsule rigide AIC n.
027268046Elazor 150 mg capsule rigide AIC n.
027268022Elazor 50 mg/5 ml polvere per sospensione orale AIC n.
027268059�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Autorizzazione:Elazor 50 mg capsule rigide: Giugno 1989Elazor 100 mg capsule rigide: Ottobre 1994Elazor 150 mg capsule rigide: Giugno 1989Elazor 50 mg/5 ml polvere per sospensione orale: Luglio 1998Rinnovo: Giugno 2000�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2000

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]