ENANTONE 11.25
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ENANTONE 11.25

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 flacone di Enantone 11.25 contiene: Principio attivo: leuprorelina acetato 11.25 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

1 flacone di polvere liofilizzata + 1 siringa preriempita con solvente p.p.i.Uso intramuscolare o sottocutaneo.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Nell'uomo: carcinoma della prostata e suoi secondarismi.
Nella donna: endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale (stadi I-IV).
Carcinoma della mammella in donne in pre e perimenopausa ove sia indicato il trattamento ormonale.
Fibromi uterini.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Posologia Sia nell'uomo che nella donna il dosaggio necessario � pari a 11.25 mg (1 flacone) di principio attivo da somministrare una volta ogni 3 mesi.
La durata del trattamento dell'endometriosi � di 6 mesi.
La durata del trattamento dei fibromi uterini � di 6 mesi.Modalit� d'uso Levare il cappuccio protettivo di materiale plastico dal flacone contenente la polvere liofilizzata.Togliere il cappuccio protettivo sulla parte terminale della siringa preriempita ed innestare l'ago nella sede.Avvitare a fondo lo stantuffo sulla siringa preriempita fino a percepire la rottura del diaframma.Iniettare il contenuto della siringa preriempita nel flacone contenente la polvere liofilizzata e agitare per qualche secondo fino ad ottenere una sospensione lattescente uniforme.htmlirare la sospensione nella siringa preriempita.Iniettare immediatamente la sospensione per via intramuscolare o sottocutanea.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso uno dei componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

L'uso di Enantone 11.25 non � indicato nei bambini, in quanto la sicurezza e l'efficacia di questo gruppo di pazienti non sono state stabilite.Nell'uomo nella fase iniziale di trattamento con gli analoghi LH-RH sono stati segnalati casi di peggioramento della sintomatologia clinica, di tipo transitorio (vedi "Effetti indesiderati").
Ci� giustifica un controllo medico particolarmente attento durante le prime settimane di trattamento per i pazienti portatori di ostruzione delle vie urinarie e per i malati che presentano metastasi vertebrali.
Per la stessa ragione, l'inizio del trattamento in soggetti che presentano segni premonitori di compressione midollare deve essere attentamente valutata.Nel periodo iniziale di trattamento si pu� notare un aumento transitorio delle fosfatasi acide.Nella donna affetta da endometriosi l'eventuale insorgenza di metrorragie gravi in corso di trattamento � da considerarsi anormale e comporta la verifica del tasso di estradiolo plasmatico che, se inferiore a 50 pg/ml, richiede indagini per l'identificazione di eventuali lesioni organiche associate.Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto.
Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali.
Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.Nell'uomo pu� essere utile verificare periodicamente la testosteronemia che non deve essere superiore a 1 ng/ml, il PSA e la fosfatasi acida, che nelle prime settimane di trattamento possono transitoriamente aumentare.La risposta terapeutica pu� essere valutata a livello osseo attraverso esame scintigrafico e/o tomografico; a livello prostatico la risposta verr� valutata attraverso ecografia e/o tomografia (oltre l'esame clinico e l'esplorazione rettale).Nella donna , in corso di trattamento prolungato, pu� essere utile verificare periodicamente i valori di densitometria ossea poich� gli analoghi dell'ormone liberatore delle gonadotropine, producono uno stato di ipoestrogenismo che induce una riduzione del contenuto minerale osseo.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.04.6 Gravidanza ed allattamento.
Controindicato in presenza di sanguinamenti vaginali non diagnosticati.
Enantone 11.25 non � indicato nei bambini.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Enantone 11.25 non deve essere usato in gravidanza in quanto vi � il rischio teorico di aborto o di anomalie fetali a seguito della somministrazione di agonisti dell'LH-RH durante la gravidanza.
Prima del trattamento le donne potenzialmente fertili devono essere sottoposte ad attenti controlli per escludere una gravidanza in atto.
Durante il trattamento devono essere adottati metodi contraccettivi non ormonali.
Tali metodi devono essere mantenuti fino alla ripresa del ciclo mestruale.Allattamento: l'impiego di Enantone 11.25 non � raccomandato durante l'allattamento.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono state segnalate interferenze.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L'effetto pi� comune durante la terapia con leuprorelina acetato (o leuprolide acetato) � rappresentato dalla vampate di calore secondarie alle modificazioni endocrine causate dal prodotto (soppressione della secrezione testosteronica nell'uomo e all'ipoestrogenismo similmenopausale nella donna).
Altri effetti endocrini nell'uomo sono la diminuzione della libido, l'impotenza, la ginecomastia e la diminuzione del volume testicolare e nella donna diminuzione della libido, turbe mestruali, vaginiti con perdite ematiche.Altri effetti del farmaco nell'uomo sono rappresentati dall'iniziale peggioramento della sintomatologia ostruttiva urinaria (disuria, ematuria, dolore lombare), della sintomatologia muscoloscheletrica (dolori ossei) o dei segni neurologici da compressione (senso di debolezza o parestesie agli arti inferiori).
Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in genere entro una o due settimane dall'inizio della terapia.Durante il trattamento con il farmaco sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti collaterali: cefalea, nausea, vomito, turbe dell'alvo (stipsi o diarrea), anoressie, febbre, sudorazione, rash cutaneo, caduta dei capelli, vertigini, turbe del sonno (sonnolenza o insonnia), dolori generalizzati, parestesie, disturbi della vista, irritabilit�, labilit� emotiva, depressione, palpitazioni, edemi periferici, dispnea.� possibile l'irritazione nel punto di iniezione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In ricerche cliniche con leuprorelina acetato a pronto rilascio somministrato a dosaggi fino a 20 mg al d� e per la durata di 2 anni, non sono emersi effetti collaterali diversi da quelli osservati con il dosaggio giornaliero di 1 mg.
In scimmie trattate per via s.c.
e per 1 anno alla dose di 10 mg/kg/die non � emersa alcuna sintomatologia inattesa n� alterazione dei parametri bioumorali non correlate con la farmacodinamica del prodotto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La leuprorelina acetato principio attivo dell'Enantone 11.25 � un analogo dell'ormone naturale LH-RH.
La leuprorelina � molto pi� attiva dell'LH-RH naturale e pu� essere definita come superagonista del decapeptide fisiologico ipotalamico.
La leuprorelina non � chimicamente correlata agli steroidi.L'Enantone 11.25 � formulato in modo da permettere, dopo la somministrazione, una continua ed uniforme liberazione del principio attivo dalla sede dell'iniezione, nell'arco di tre mesi.Dopo somministrazione di Enantone 11.25 si ha inizialmente un transitorio aumento degli steroidi sessuali per stimolazione della secrezione ipofisaria delle gonadotropine (effetto agonista).
Entro 3 settimane dalla singola somministrazione si ha una inibizione secretoria dell'ipofisi (effetto antagonista) e soppressione della funzione gonadica.Nell'uomo questo produce una riduzione della testosteronemia ai valori caratteristici della castrazione che si mantiene per almeno 14 settimane.Con la somministrazione ripetuta ogni tre mesi, la soppressione della testosteronemia si mantiene per tutta la durata del trattamento.Nella donna induce uno stato di ipoestrogenismo confrontabile con quello osservabile in menopausa.Con la somministrazione ripetuta ogni mese, questo stato di ipoestrogenismo si mantiene per tutta la durata del trattamento, causando una caduta dell'estradiolo e del progesterone, creando una condizione di "castrazione reversibile".Questi effetti possono essere utilmente impiegati in patologie ormonodipendenti.
Per quanto riguarda il carcinoma della mammella, oltre alla presenza di recettori specifici per il GnRH, � stata dimostrata una azione diretta degli analoghi dell'LH-RH sul tessuto tumorale indipendentemente dalla deplezione estrogenica.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La somministrazione s.c.
o i.m.
del farmaco ai ratti (100 mg/kg) e ai cani (20 mg/kg) causano tipiche modificazioni nelle concentrazioni plasmatiche della leuprorelina acetato.
In entrambe le specie si verifica un aumento iniziale con picchi dopo 3 ore.
Un plateau � raggiunto dopo 2 giorni e si mantiene per circa 14 settimane.
In seguito i livelli di leuprorelina gradualmente diminuiscono per un periodo che varia da 2 a 3 settimane finch� il limite di dosabilit� � raggiunto.
Queste modificazioni nei livelli di leuprorelina acetato sono identiche nelle due specie (cane e ratto).
Un confronto dei livelli di leuprorelina acetato dopo iniezione s.c.
o i.m.
mostra che non ci sono significative differenze nelle due specie; quindi la biodisponibilit� � identica per entrambe le vie di somministrazione.In prove di somministrazioni ripetute non sono stati osservati fenomeni di accumulo.Nell'uomo, dopo iniezione di Enantone 11.25 si riscontra una fase iniziale di rilascio rapido di leuprorelina acetato.
Entro 2-3 ore si raggiungono le massime concentrazioni.I livelli aumentano ulteriormente per poi declinare e raggiungere uno steady-state fra 3-7 giorni che durano per almeno 117 � 9 giorni.Nell'uomo il rapido aumento dei livelli di leuprorelina acetato subito dopo la prima iniezione ha portato ad aumenti delle concentrazioni plasmatiche di testosterone che nelle settimane successive sono scese al di sotto del livello di castrazione di 50 ng/dl.
Questo effetto � stato osservato entro 3 settimane (12-13 giorni) dopo la prima somministrazione di Enantone 11.25.
I livelli di castrazione si sono mantenuti nella media per 15 settimane.Nella donna, la somministrazione trimestrale di Enantone 11.25ha comportato una soppressione della funzione gonadica che induce un'amenorrea ipogonadotropa.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La dose singola massima non letale nel topo e ratto per via parenterale � risultata essere maggiore di 100 mg/kg con il solo principio attivo.
La DL50 dell'Enantone 11.25� maggiore di 2000 mg/kg per via i.m.
Negli studi di tossicit� cronica condotti su scimmia, ratto e topo non sono emersi effetti tossici inattesi ma solo effetti farmacodinamici ascrivibili al prodotto.
Nel ratto trattato per 2 anni � emerso un trend (non statisticamente significativo) di adenoma ipofisario benigno.
Queste modificazioni, che non trovano alcuna correlazione sull'uomo, sono ascrivibili alla specie animale impiegata ed alla farmacodinamica del prodotto.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Il flacone di polvere liofilizzata contiene: acido polilattico, mannitolo.
La siringa preriempita contiene: mannitolo, carbossimetilcellulosa sodica, polisorbato 80, acqua p.p.i.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit�.
Il prodotto deve essere iniettato da solo.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi, a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il farmaco pu� essere conservato a temperatura ambiente.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro di tipo I.Siringa preriempita.1 flacone di polvere liofilizzata 11.25 mg + 1 siringa preriempita con solvente p.p.i.
da 2 ml �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

-----�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

TAKEDA ITALIA FARMACEUTICI S.p.A.Via Elio Vittorini 12900144 Roma (RM)su licenza: Takeda Chemical Industries Ltd - Osaka Giappone

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
027066048�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi soltanto dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

30 giugno 1998.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non pertinente.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2000

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]