ENANTONE 3.75
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

- [Vedi Indice] ENANTONE 3.75

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 flacone di Enantone 3.75 contiene:Principio attivo: Leuprorelina acetato 3.75 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

1 flacone di microsfere a lento rilascio + 1 siringa pre-riempita p.p.i.Uso intramuscolare o sottocutaneo.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Nell'uomo: Ca.
della prostata e suoi secondarismi.
Nella donna: Endometriosi a localizzazione genitale ed extragenitale (stadi I-IV).Ca.
della mammella in donne in pre e perimenopausa ove sia indicato il trattamento ormonale. Fibromi uterini Terapia prechirurgica - della durata di tre mesi - degli interventi dimiomectomia e isterectomia nella paziente metrorragica; trattamento pre-chirurgico - della durata di un mese - degli interventi di ablazione endometriale e di resezione dei setti endouterini per via isteroscopica.Nell'infanzia: Pubert� precoce (prima degli 8 anni nella femmina e prima dei 10 anni nel maschio)

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Posologia Sia nell'uomo che nella donna il dosaggio necessario � pari a 3.75 mg (1 flacone) di principio attivo da somministrare una volta al mese.
Nel bambino affetto da pubert� precoce il dosaggio necessario � pari a:1.88 mg (mezzo flacone) nel bambino di peso inferiore ai 20 kg3.75 mg (1 flacone) nel bambino di peso uguale o superiore ai 20 kg.La durata del trattamento dell'endometriosi � di 6 mesi.
La durata del trattamento dei fibromiomi uterini � di 6 mesi.Modalit� d'uso Levare il cappuccio protettivo di materiale plastico dal flaconcino contentente le microsfere.Togliere il cappuccio protettivo sulla parte terminale della siringa pre-riempita ed innestare l'ago nella sede.Avvitare a fondo lo stantuffo sulla siringa pre-riempita fino a percepire la rottura del diaframma .Iniettare il contenuto della siringa pre-riempita nel flacone contenente le microsfere e agitare per qualche secondo fino ad ottenere una sospensione lattescente uniforme.htmlirare la sospensione nella siringa pre-riempita Iniettare la sospensione per via intramuscolare o sottocutanea immediatamente dopo la preparazione�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso uno dei componenti.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nell'uomo, nella fase iniziale di trattamento con gli analoghi LH-RH, sono stati segnalati isolati casi di peggioramento della sintomatologia clinica, di tipo transitorio (vedi effetti collaterali).Ci� giustifica un controllo medico particolarmente attento durante le prime settimane di trattamento per i pazienti portatori di ostruzione delle vie urinarie e per i malati che presentano metastasi vertebrali.
Per la stessa ragione, all'inizio del trattamento i soggetti che presentano segni premonitori di compressione midollare devono essere attentamente controllati.Nel periodo iniziale di trattamento, si pu� notare un aumento transitorio della fosfatasi acida.L'inizio del trattamento � a volte accompagnato da accentuazione dei segni e dei sintomi clinici (in particolare dei dolori ossei).� stato segnalato, con gli analoghi dell'LH-RH, qualche caso di accentuazione di ematuria preesistente o di ostruzione urinaria, sensazione di debolezza o di parestesia agli arti inferiori.Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie, scomparendo in una o due settimane dall'inizio del trattamento.
Inoltre la possibilit� di una temporanea esacerbazione dei sintomi durante le prime settimane di trattamento deve essere presa in considerazione nei pazienti con segni neurologici da compressione midollare o in quelli che presentano ostruzione urinaria.Pu� essere utile verificare periodicamente la testosteronemia che non deve essere superiore a 1 ng/ml.
La risposta terapeutica pu� essere valutata a livello osseo attraverso esame scintigrafico e/o tomografico; a livello prostatico la risposta verr� valutata attraverso ecografia e/o tomografia (oltre l'esame clinico e l'esplorazione rettale).Nella donna affetta da endometriosi l'eventuale insorgenza di metrorragie gravi in corso di trattamento � da considerarsi anormale e comporta la verifica del tasso di estradiolo plasmatico che, se inferiore a 50 pg/ml, richiede indagini per l'identificazione di eventuali lesioni organiche associate.In caso di trattamento prolungato, pu� essere utile verificare periodicamente i valori di densitometria ossea in quanto gli analoghi LHRH producono uno stato di ipoestrogenismo che induce una riduzione del contenuto minerale osseo.Nella bambina affetta da pubert� precoce la stimolazione gonadica pu� essere responsabile di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione che necessitano l'aggiunta di un trattamento adeguato solo nel caso in cui queste si manifestino oltre il primo mese di trattamento.Nel bambino: l'inibizione dell'attivit� gonadotropa ipofisaria si manifesta nei due sessi con la soppressione della secrezione dell'estradiolo o del testosterone, con l'abbassamento del picco di LH e con un miglioramento del rapporto et� staturale/et� ossea.
A causa della crescita del bambino si consiglia di controllare regolarmente che i tassi di estradiolo/testosterone rimangano bassi soprattutto nel caso il peso si avvicini ai 20 kg.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Sebbene non siano stati riscontrati effetti mutageni e teratogeni, il farmaco non va impiegato durante la gravidanza.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono state segnalate interferenze.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L'effetto pi� comune durante la terapia con leuprolide � rappresentato dalla vampate di calore secondarie alle modificazioni endocrine causate dal prodotto (soppressione della secrezione testosteronica nell'uomo e all'ipoestrogenismo similmenopausale nella donna).
Altri effetti endocrini nell'uomo sono la diminuzione della libido, l'impotenza, la ginecomastia e la diminuzione del volume testicolare e nella donna diminuzione della libido, turbe mestruali, vaginiti con perdite ematiche.Altri effetti del farmaco nell'uomo sono rappresentati dall'iniziale peggioramento della sintomatologia ostruttiva urinaria (disuria, ematuria, dolore lombare), della sintomatologia muscoloscheletrica (dolori ossei) o dei segni neurologici da compressione (senso di debolezza o parestesie agli arti inferiori).
Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie e scompaiono in genere entro una o due settimane dall'inizio della terapia.Durante il trattamento con il farmaco sono stati inoltre segnalati i seguenti effetti collaterali: cefalea, nausea, vomito, turbe dell'alvo (stipsi o diarrea), anoressie, febbre, sudorazione, rash cutaneo, caduta dei capelli, vertigini, turbe del sonno (sonnolenza o insonnia), dolori generalizzati, parestesie, disturbi della vista, irritabilit�, labilit� emotiva, depressione, palpitazioni, edemi periferici, dispnea.Nella bambina affetta da pubert� precoce la comparsa di piccole emorragie genitali dopo la prima iniezione richiede l'aggiunta di un trattamento adeguato solo nel caso in cui questo sintomo "prosegua" oltre il primo mese di trattamento.� possibile l'irritazione nel punto di iniezione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

In ricerche cliniche con il leuprolide acetato a pronto rilascio somministrato a dosaggi fino a 20 mg al d� e per la durata di 2 anni, non sono emersi effetti collaterali diversi da quelli osservati con il dosaggio giornaliero di 1 mg.
In scimmie trattate per via s.c.
e per 1 anno alla dose di 10 mg/kg/die non � emersa alcuna sintomatologia inattesa n� alterazione dei parametri bioumorali non correlate con la farmacodinamica del prodotto.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Leuprorelina acetato principio attivo dell'Enantone 3.75 � un analogo dell'ormone naturale LH-RH.
La leuprorelina � molto pi� attiva dell'LH-RH naturale e pu� essere definita come superagonista del decapeptide fisiologico ipotalamico.
La leuprorelina non � chimicamente correlata agli steroidi.L'Enantone 3.75 � formulato in modo da permettere, dopo la somministrazione, una continua ed uniforme liberazione del principio attivo dalla sede dell'iniezione, nell'arco di un mese.Dopo somministrazione di Enantone 3.75 si ha inizialmente un transitorio aumento degli steroidi sessuali per stimolazione della secrezione ipofisaria delle gonadotropine (effetto agonista).
Entro 3 settimane dalla singola somministrazione si ha una inibizione secretoria dell'ipofisi (effetto antagonista) e soppressione della funzione gonadica.Nell'uomo questo produce una riduzione della testosteronemia ai valori caratteristici della castrazione che si mantiene per almeno 6 settimane.Con la somministrazione ripetuta ogni mese, la soppressione della testosteronemia si mantiene per tutta la durata del trattamento.Nella donna induce uno stato di ipoestrogenismo confrontabile con quello osservabile in menopausa.Con la somministrazione ripetuta ogni mese, questo stato di ipoestrogenismo si mantiene per tutta la durata del trattamento, causando una caduta dell'estradiolo e del progesterone, creando una condizione di "castrazione reversibile".Questi effetti possono essere utilmente impiegati in patologie ormono-dipendenti.
Per quanto riguarda il carcinoma della mammella, oltre alla presenza di recettori specifici per il GnRH, � stata dimostrata una azione diretta degli analoghi dell'LHRH sul tessuto tumorale indipendentemente dalla deplezione estrogenica.Nell'infanzia l'inibizione della precoce attivit� ipofisaria gonadotropa si manifesta, in entrambi i sessi, con l'abbassamento dei picchi di LH e FSH, con la soppressione degli ormoni sessuali (estradiolo o testosterone).
Ne consegue un miglioramento del rapporto et� cronologica/et� ossea.
La iperstimolazione gonadica transitoria iniziale pu� essere responsabile di piccole emorragie genitali nella bambina durante il primo mese di trattamento.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Subito dopo la somministrazione di Enantone 3.75, si verifica un picco ematico di leuprolide, cui fa seguito un livello di plateau proporzionale alla dose somministrata.
Il prodotto viene rilasciato per circa un mese (4-6 settimane) in modo uniforme e costante (2.8%/die della dose somministrata) dal luogo di iniezione senza particolare differenza tra le vie di somministrazione (i.m., s.c.) e le 2 specie di animali impiegate (cane e ratto).
In prove di somministrazioni ripetute non sono stati osservati fenomeni di accumulo.Dopo iniezione di Enantone 3.75 si riscontra un incremento dose-dipendente delle concentrazioni sieriche di leuprolide.
Entro 3 ore dalla somministrazione si raggiungono picchi sierici (fase iniziale di assorbimento rapido) a cui fa seguito la fase successiva di decremento o fase di lento rilascio del principio attivo che si protrae in modo costante per almeno 35 giorni dalla somministrazione.
Livelli sierici di leuprolide sono ancora dosabili dopo 42 giorni.
Nell'uomo la somministrazione unica di Enantone 3.75 ha prodotto (dopo un transitorio aumento entro la prima settimana) un rapido decremento entro 2-4 settimane dei livelli sierici del testosterone e del suo metabolita attivo, il diidrotestosterone, fino ai valori di castrazione in tutti i pazienti valutati.
Tale fenomeno si � protratto fino all'ultimo periodo di osservazione dello studio (5�-7� settimana).Nella donna la somministrazione regolare di Enantone 3.75 comporta una soppressione della funzione gonadica che induce un'amenorrea ipogonadotropa.Nei bambini la somministrazione di leuprorelina 3.75 mg a lento rilascio ha mostrato che le concentrazioni del principio attivo sono simili a quelle dell'adulto e che determinano una diminuzione dei tassi ormonali estradiolo/testosterone comparabili ai livelli prepuberali.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La dose singola massima non letale nel topo e ratto per via parenterale � risultata essere maggiore di 100 mg/kg con il solo principio attivo.
La DL50 dell'Enantone 3.75 � maggiore di 2000 mg/kg per via i.m.
Negli studi di tossicit� cronica condotti su scimmia, ratto e topo non sono emersi effetti tossici inattesi ma solo effetti farmacodinamici ascrivibili al prodotto.
Nel ratto trattato per 2 anni � emerso un trend (non statisticamente significativo) di adenoma ipofisario benigno.
Queste modificazioni, che non trovano alcuna correlazione sull'uomo, sono ascrivibili alla specie animale impiegata ed alla farmacodinamica del prodotto.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Il Flacone di microsfere contiene: copolimero di acido DL-lattico e acido glicolico, mannitolo, gelatina La siringa pre-riempita contiene: mannitolo, carbossimetilcellulosa sodica, polisorbato 80, acqua p.p.i.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono note incompatibilit�.
Il prodotto deve essere iniettato da solo.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Il prodotto � valido per 24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Il farmaco pu� essere conservato a temperatura ambiente.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro di tipo I.Siringa pre-riempita 1 flacone 3,75 mg + siringa-preriempita da 2 ml�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

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07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

TAKEDA ITALIA FARMACEUTICI S.p.A.Via Elio Vittorini, 129RomaSu licenza : Takeda Chemical Industries Ltd - Osaka (Giappone)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
027066024 �

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Dicembre 1989-Giugno 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Specialit� medicinale da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Giugno 2000

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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