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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

ENANTONE DIE

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Ogni ml di soluzione sterile contiene:

Principio attivo: Leuprorelina acetato 5 mg

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Soluzione sterile iniettabile per via sottocutanea

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Trattamento del cancro della prostata con metastasi.

Un effetto positivo del farmaco è decisamente più netto e più frequente qualora il paziente non abbia mai ricevuto un altro trattamento ormonale.

Trattamento dell'infertilità nella donna in associazione alle gonadotropine (hMG, hCG, FSH) nei protocolli di induzione dell'ovulazione, nell'ambito della fecondazione in vitro seguita da trasferimento dell'embrione (F.I.V.E.T) e nelle altre tecniche per la procreazione assistita.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

Nel trattamento del cancro alla prostata con metastasi la dose usuale è di 1 mg/die (0.2 ml) per somministrazione sottocutanea.

Nel trattamento dell'infertilità femminile la dose usuale è di 1 mg/die (0.2 ml) per somministrazione sottocutanea singola o divisa in due dosi di 0.5 mg ogni 12 ore.

In abbinamento al GnRH pulsatile: la leuprorelina 1 mg/die viene iniziata 6-8 settimane prima dell'inizio dell'induzione dell'ovulazione con GnRH pulsatile. La somministrazione di leuprorelina viene sospesa immediatamente prima dell'inizio del trattamento.

In abbinamento alle gonadotropine con regime lungo: La leuprorelina 1 mg/die viene iniziata almeno una settimana prima dell'inizio del trattamento con gonadotropine nella fase luteale media del ciclo mestruale. La leuprorelina viene sospesa quando la maturazione follicolare è completa, immediatamente prima della somministrazione di hCG.

In abbinamento alle gonadotropine con regime breve(flare-up): La leuprorelina viene iniziata, contemporaneamente alle gonadotropine, all'inizio del ciclo mestruale e sospesa quando la maturazione follicolare è completa, immediatamente prima della somministrazione di hCG.

In abbinamento alle gonadotropine per indurre il picco preovulatorio endogeno di LH: al termine della stimolazione ovarica con gonadotropine e quando viene ottenuta una follicologenesi ottimale, la leuprorelina viene somministrata in alternativa all'hCG.

Prelevare dal flacone, con una delle siringhe contenute nella confezione, 0,2 ml di soluzione (1 mg) ed iniettare per via sottocutanea.

Come per tutti i prodotti iniettabili è buona norma assicurarsi, prima dell'uso, della limpidezza e del carattere incolore della soluzione.

Per trattamenti sottocutanei prolungati, il sito di iniezione deve essere modificato periodicamente.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Sensibilità particolare all'alcool benzilico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

All' inizio del trattamento sono stati riportati casi isolati di aggravamento dei sintomi clinici il più delle volte transitori. Questo giustifica una sorveglianza medica particolarmente attenta durante le prime settimane del trattamento in particolare in quei pazienti sofferenti di un blocco alle vie escretrici e in quei pazienti che presentino delle metastasi vertebrali (vedi Effetti indesiderati).

Per la stessa ragione l'inizio del trattamento nei soggetti che presentano dei segni premonitori di compressione midollare dovrà essere attentamente valutato.

Per la presenza di alcool benzilico, il prodotto non deve essere somministrato ai bambini al di sotto dei due anni.

Nell'uomo può essere utile verificare periodicamente la testosteronemia che non deve essere superiore a 1 ng/ml.

La risposta terapeutica può essere valutata a livello osseo attraverso esame scintigrafico e/o tomografico; a livello prostatico la risposta verrà valutata attraverso ecografia e/o tomografia (oltre l'esame clinico e l'esplorazione rettale).

Nella donna, in caso di trattamento prolungato, può essere utile verificare periodicamente i valori di densitometria ossea poiché gli analoghi liberatori delle gonadotropine producono uno stato di ipoestrogenismo che induce una riduzione del contenuto minerale osseo.

Interazioni - [Vedi Indice]Non sono state riportate interazioni con altri farmaci.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

Sebbene non siano stati riscontrati effetti mutageni e teratogeni, il farmaco non va impiegato durante la gravidanza e l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono state segnalate interferenze.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

L'inizio del trattamento è alcune volte accompagnato da una accentuazione del quadro clinico e dei sintomi, e abitualmente da un discreto aumento dei dolori ossei. In alcuni casi sono state segnalate l'aggravamento di una ematuria preesistente, o di un blocco urinario, la comparsa di una sensazione di debolezza o di parestesie a livello degli arti inferiori.

Queste manifestazioni sono abitualmente transitorie, e scompaiono in 1-2 settimane dall'inizio del trattamento. Comunque, la possibilità di una esacerbazione temporanea dei sintomi durante le prime settimane di trattamento deve essere presa in considerazione nel malato minacciato dall'insorgere di disordini neurologici o in quelli che presentano un blocco urinario.

Durante il trattamento sono stati segnalati degli effetti indesiderati: vampate di calore (nell'ordine del 40%); irritazione transitoria e moderata al sito di iniezione (nell'ordine dell'11%) come: eritema, bruciore, prurito, indurimento o tumefazione; impotenza o diminuzione della libido (nell'ordine del 14%); febbre, nausee, vomito, rash cutaneo, prurito (nell'ordine del 3-4%); debolezza degli arti inferiori, vertigini e dispnea (meno del 2%); cefalea, palpitazioni, diarrea, costipazione, problemi della vista, depressione, anoressia, sudori notturni, sudori freddi, caduta dei capelli, sonnolenza (meno dell'1%).

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

In ricerche cliniche con la leuprorelina acetato a pronto rilascio somministrato a dosaggi fino a 20 mg al dì e per la durata di 2 anni, non sono emersi effetti collaterali diversi da quelli osservati con il dosaggio giornaliero di 1 mg. In scimmie trattate per via s.c. e per 1 anno alla dose di 10 mg/kg/die non è emersa alcuna sintomatologia inattesa né alterazione dei parametri bioumorali non correlate con la farmacodinamica del prodotto.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

La leuprorelina principio attivo dell'Enantone die è un nonapeptide di sintesi analogo dell' LH-RH naturale. La leuprorelina è molto più attiva dell'LH-RH naturale e può essere definita come superagonista del decapeptide fisiologico ipotalamico. La leuprorelina non è chimicamente correlata agli steroidi.

Gli studi condotti sia sull'uomo che sull'animale hanno mostrato, che in seguito ad uno stimolo iniziale, la somministrazione prolungata di leuprorelina comporta una diminuzione della secrezione gonadotropa, sopprimendo per conseguenza, le funzioni testicolari. Al seguito di certi studi animali, un altro meccanismo di azione è stato evocato; si tratta di un effetto gonadico diretto per diminuzione della sensibilità dei recettori gonadotropi.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione per via sottocutanea, l'Enantone die raggiunge un picco di concentrazione plasmatica in 0.6 ore per un valore di 32.3 mg/ml. La sua biodisponibilità è del 95%

Il prodotto sembra distribuirsi in un sistema tricompartimentale, con una emivita della fase terminale di 3.6 ore

Nell'uomo la somministrazione di una dose quotidiana di leuprorelina comporta una elevazione iniziale dei tassi sanguigni di LH e di FSH che ha come conseguenza un aumento iniziale dei tassi degli steroidi gonadici (testosterone e diidrotestosterone). Il proseguimento del trattamento comporta una dimininuzione dei tassi di LH e di FSH conducenti, in un periodo di 2-4 settimane, a dei tassi di androgeni equivalenti a quelli osservati dopo castrazione, anche dopo molto tempo che il prodotto è somministrato.

Può essere osservata contemporaneamente una elevazione transitoria della fosfatasi acida all'inizio del trattamento.

Il trattamento è suscettibile di operare un miglioramento dei segni funzionali e oggettivi.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

La dose singola massima non letale nel topo e ratto per via parenterale è risultata essere maggiore di 100 mg/kg con il solo principio attivo. La DL50 dell' Enantone die è maggiore di 2000 mg/kg per via i.m. Negli studi di tossicità cronica condotti su scimmia, ratto e topo non sono emersi effetti tossici inattesi ma solo effetti farmacodinamici ascrivibili al prodotto. Nel ratto trattato per 2 anni è emerso un trend (non statisticamente significativo) di adenoma ipofisario benigno. Queste modificazioni, che non trovano alcuna correlazione sull'uomo, sono ascrivibili alla specie animale impiegata ed alla farmacodinamica del prodotto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Alcool benzilico, Sodio cloruro, Acqua p.p.i

La soluzione contiene idrossido di sodio e/o acido acetico glaciale per l'aggiustamento del pH.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità con altri principi attivi. Si consiglia comunque di non miscelare il prodotto in siringa con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

18 mesi a confezionamento integro correttamente conservato ad una temperatura inferiore ai 25°.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Da conservare ad una temperatura inferiore a 25°C e al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Flacone vetro multidose 14 dosi (2,8 ml)+14 siringhe sterili monouso

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

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- [Vedi Indice]

TAKEDA ITALIA FARMACEUTICI S.p.A.

Via Elio Vittorini 129 - Roma

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Flacone 14 dosi (2,8 ml)+14 siringhe sterili monouso
AIC n. 027066099

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

Da vendersi soltanto dietro presentazione di ricetta medica.

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

09 Settembre 1996/Giugno 2000

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

Non soggetto

12.0 - [Vedi Indice]

Agosto 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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