ENTOCIR
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ENTOCIR

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula rigida di ENTOCIR contiene: Principio attivo: budesonide 3 mg.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide a rilascio modificato. Le capsule rigide di ENTOCIR 3 mg sono di gelatina dura con il corpo grigio chiaro opaco e la testa rosa opaco in cui � stampata la scritta radiale nera �CIR 3 mg�.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Morbo di Crohn di grado da lieve a moderato ad interessamento ileale e/o del colon ascendente.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

ADULTI Nel morbo di Crohn in fase attiva si consiglia una dose giornaliera di 9 mg in un�unica somministrazione al mattino, per un periodo fino ad otto settimane.
In seguito, per mantenere la remissione, si consiglia una dose di 6 mg, da somministrare una volta al giorno, al mattino.
La piena efficacia � usualmente raggiunta entro 2.4 settimane. Prima della sospensione della terapia la dose va ridotta gradualmente. BAMBINI L�esperienza con ENTOCIR capsule nei bambini � limitata. ANZIANI Si consiglia lo stesso dosaggio degli adulti.
Tuttavia, l�esperienza con ENTOCIR capsule negli anziani � limitata. Le capsule non devono essere masticate e vanno deglutite intere con dell�acqua.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� a budesonide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Da usare con cautela nei pazienti con infezioni, ipertensione arteriosa, diabete mellito, osteoporosi, ulcera peptica, glaucoma, cataratta o con una storia familiare di diabete o glaucoma o in qualsiasi altra condizione in cui l�uso di glucocorticosteroidi pu� avere effetti indesiderati. Particolare cautela � necessaria nei pazienti che passino dal trattamento con glucocorticosteroidi per via sistemica, con pi� elevati effetti sistemici, ad ENTOCIR capsule.
In tali pazienti la funzionalit� surrenalica potrebbe essere soppressa.
E� quindi consigliabile un controllo della funzionalit� surrenalica e la dose di steroidi sistemici va ridotta con cautela. Durante la riduzione della dose di glucocorticosteroidi sistemici, alcuni pazienti potrebbero riferire malessere non meglio specificato, ad es.
dolori muscolari e articolari.
Un�insufficienza sistemica di glucocorticosteroidi deve essere sospettata qualora, in rari casi, insorgano sintomi quali stanchezza, mal di testa, nausea e vomito.
In questi casi � talvolta necessario aumentare temporaneamente la dose di glucocorticosteroidi sistemici. I glucocorticosteroidi possono ridurre la risposta dell�asse ipotalamo-ipofisi-surrene allo stress.
Un trattamento supplementare a base di glucocorticosteroidi sistemici � consigliato nei pazienti che vengono sottoposti ad un intervento chirurgico o ad altre condizioni di stress. Il passaggio dal trattamento con glucocorticosteroidi per via sistemica, che d� effetti sistemici maggiori, ad ENTOCIR capsule evidenzia talvolta allergie, ad es.
riniti ed eczemi che venivano in precedenza controllate dal farmaco somministrato per via sistemica. Varicella e morbillo possono avere un decorso pi� grave in pazienti che assumono glucocorticosteroidi orali.
In pazienti che non hanno mai contratto tali infezioni, � necessario usare cautela per evitare l�esposizione al contagio.
In caso sia avvenuta l�esposizione, pu� essere indicato un trattamento con immunoglobuline per la varicella zoster o con un concentrato di immunoglobuline per via endovenosa.
In caso di varicella manifesta, considerare l�opportunit� di somministrare farmaci antivirali. La riduzione della funzionalit� epatica pu� influire sull�eliminazione dei glucocorticosteroidi.
La farmacocinetica dopo somministrazione orale di budesonide � risultata influenzata dalla compromissione della funzionalit� epatica, come evidenziato dall�aumento della biodisponibilit� sistemica.
La farmacocinetica dopo somministrazione endovenosa nei pazienti affetti da cirrosi tuttavia � risultata analoga a quella nei volontari sani. Studi in vivo hanno evidenziato che la somministrazione orale di ketoconazolo (noto inibitore dell�attivit� CYP3A4 nel fegato e nella mucosa intestinale � vedere anche parte 4.5 - Interazioni) causa un molteplice aumento dell�esposizione sistemica a budesonide somministrata per via orale. In caso di trattamento concomitante con ketoconazolo e budesonide, se si dovessero verificare i tipici effetti indesiderati da glucocorticoidi, bisognerebbe prendere in considerazione una riduzione della dose di budesonide. In caso di consumo elevato di succo di pompelmo (inibitore dell�attivit� CYP3A4 soprattutto a livello della mucosa intestinale) l�esposizione sistemica di budesonide somministrata per via orale aumenta di circa due volte. Come per altri farmaci metabolizzati principalmente attraverso il CYP3A4, l�assunzione regolare di pompelmo o del suo succo dovrebbe essere evitata durante la somministrazione di budesonide (altri succhi come il succo d�arancia o di mela non inibiscono il CYP3A4 � vedere anche parte 4.5 - Interazioni). Quando ENTOCIR capsule viene assunto cronicamente in dosi eccessive possono verificarsi effetti glucocorticosteroidei sistemici quali ipercorticismo e soppressione surrenalica.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nelle donne che assumono estrogeni o contraccettivi orali � stato osservato un aumento dei livelli plasmatici e degli effetti dei corticosteroidi.
Tuttavia la somministrazione di estroprogestinici a basso dosaggio non determina alcun effetto significativo sulla concentrazione plasmatica di budesonide somministrata per via orale; al contrario di ci� che si verifica con i livelli plasmatici di prednisolone che vengono raddoppiati. Omeprazolo nelle dosi raccomandate non influenza la farmacocinetica di budesonide somministrata per via orale, mentre cimetidina ha una leggera influenza clinicamente irrilevante. Il metabolismo di budesonide � primariamente mediato dal CYP3A4, sottofamiglia del citocromo 450.
L�inibizione esercitata da budesonide su altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4 � improbabile in quanto budesonide ha una bassa affinit� verso questo enzima.
L�inibizione del CYP3A4, per esempio con ketoconazolo o succo di pompelmo, pu� aumentare l�esposizione sistemica di budesonide (vedere parte 4.4 - Speciali avvertenze e precauzioni d�uso).

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

La somministrazione di budesonide, come di altri glucocorticosteroidi, nell�animale gravido causa anomalie dello sviluppo fetale.
La rilevanza di tali osservazioni per l�impiego nell�uomo non � ancora stata stabilita. Come per altri farmaci, ENTOCIR capsule pu� essere usato in gravidanza solo dopo un�accurata valutazione del rapporto rischio per il feto/beneficio per la madre. Non vi sono informazioni sul passaggio di budesonide nel latte materno.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

ENTOCIR capsule non influisce sulla capacit� di guidare veicoli o di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

La maggior parte degli effetti indesiderati rilevati negli studi clinici � stata di intensit� da lieve a moderata e di natura non grave. Si possono verificare le reazioni avverse tipiche della terapia corticosteroidea sistemica (manifestazioni cushingoidi e riduzione della velocit� di crescita).
Tali effetti dipendono dalla dose, dalla durata del trattamento, dall�assunzione precedente o concomitante di glucocorticosteroidi e dalla sensibilit� individuale. Altri eventi avversi osservati nelle sperimentazioni cliniche con ENTOCIR capsule includono dispepsia, crampi muscolari, tremori, palpitazioni, offuscamento della vista, reazioni cutanee (orticaria, esantema), disturbi mestruali e modificazioni del comportamento quali nervosismo, insonnia e sbalzi d�umore. Gli studi clinici hanno mostrato che la frequenza delle reazioni avverse tipiche dei glucocorticosteroidi � sostanzialmente inferiore (pari alla met� circa) con ENTOCIR capsule di quanto riscontrato con prednisolone a dosi terapeuticamente equivalenti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Raramente sono stati segnalati casi di tossicit� acuta e/o di morte susseguenti ad un sovradosaggio di glucocorticosteroidi. Anche a dosi molto elevate � improbabile che un sovradosaggio acuto con ENTOCIR capsule determini effetti tossici di rilevanza clinica. In caso di sovradosaggio acuto non � disponibile un antidoto specifico.
Il trattamento consiste in una lavanda gastrica immediata o nell�emesi, seguiti da una terapia sintomatica con misure di supporto generiche.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Codice ATC: A07EA06. Categoria farmacoterapeutica: antinfiammatori intestinali � corticosteroidi per uso topico. L�esatto meccanismo d�azione dei glucocorticosteroidi nel trattamento del morbo di Crohn non � stato completamente chiarito.
Si ipotizza che l�attivit� antiinfiammatoria, come l�inibizione del rilascio dei mediatori dell�infiammazione o della risposta infiammatoria mediata dalle citochine, sia importante. I dati ottenuti dagli studi di farmacologia clinica e dagli studi clinici controllati indicano che ENTOCIR capsule agisce a livello topico.
Questa conclusione � confermata dal fatto che mentre l�efficacia � equivalente a quella di prednisolone, l�effetto sull�asse ipotalamo-ipofisi-surrene e sui marker sistemici dell�infiammazione � significativamente inferiore. Alle dosi consigliate, ENTOCIR capsule determina un effetto significativamente inferiore a quello di 20-40 mg giornalieri di prednisolone sui livelli plasmatici di cortisolo del mattino, sui livelli plasmatici di cortisolo nelle 24 ore (AUC 0-24 ore) e sui livelli urinari di cortisolo nelle 24 ore.
Anche i test con l�ACTH hanno dimostrato che ENTOCIR capsule determina un effetto sulla funzionalit� surrenalica significativamente inferiore rispetto a prednisolone.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento L�assorbimento dopo somministrazione orale di budesonide in polvere micronizzata � rapido e sembra essere completo.
Dopo la somministrazione di ENTOCIR capsule la maggior parte del farmaco viene assorbita nell�ileo e nel colon ascendente.
La biodisponibilit� sistemica media dopo somministrazione in dose singola varia da circa il 10% al 20%. Distribuzione Budesonide ha un volume di distribuzione di circa 3 L/kg.
Il legame alle proteine plasmatiche � in media pari all�85.90%.
Dopo somministrazione per via orale di 9 mg di ENTOCIR capsule, la concentrazione plasmatica massima risulta mediamente di 5.10 nmol/L e viene raggiunta in 3.5 ore. Biotrasformazione Durante il primo passaggio attraverso il fegato budesonide subisce una degradazione significativa a metaboliti dotati di attivit� glucocorticosteroidea ridotta.
L�attivit� glucocorticosteroidea dei due metaboliti principali - 6b-idrossibudesonide e 16a-idrossiprednisolone - � pari a meno dell�1% di quella di budesonide.
Il metabolismo di budesonide � primariamente mediato dal CYP3A4, sottofamiglia del citocromo 450. Eliminazione La velocit� di eliminazione di budesonide, somministrata come ENTOCIR capsule, � limitata dal suo assorbimento; l�emivita plasmatica media � di 4 ore.
I metaboliti vengono escreti principalmente per via renale immodificati o in forma coniugata.
Nelle urine non compare budesonide immodificata.
Budesonide ha un�elevata clearance sistemica (circa 1,2 L/min) e l�emivita plasmatica dopo somministrazione endovenosa � pari mediamente a 2.3 ore. Linearit� La cinetica di budesonide � dose dipendente ai dosaggi clinicamente rilevanti.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

I risultati degli studi di tossicit� acuta, subacuta e cronica mostrano che gli effetti sistemici di budesonide - ad es.
diminuzione della crescita ponderale e atrofia dei tessuti linfoidi e della corteccia surrenale - sono meno gravi o simili rispetto a quelli osservati con altri glucocorticosteroidi. Budesonide non ha mostrato alcun effetto mutageno o clastogenico nella serie di sei test condotti. In un ulteriore studio non � stato confermato l�aumento dell�incidenza di gliomi nel cervello di ratti di sesso maschile che si era verificato in uno studio di carcinogenesi, in quanto l�incidenza di gliomi non � risultata diversa nei vari gruppi trattati con diversi principi attivi (budesonide, prednisolone, triamcinolone acetonide) e nei gruppi di controllo. Le alterazioni epatiche (neoplasie epatocellulari primarie) rilevate nei ratti di sesso maschile in un primo studio di cancerogenesi sono state confermate in un ulteriore studio sia con budesonide, sia con altri glucocorticosteroidi di confronto.
Tali effetti sono probabilmente dovuti ad un effetto recettoriale ed � quindi tipico della classe terapeutica. L�esperienza clinica fino ad oggi acquisita non indica che budesonide o altri glucocorticosteroidi inducano gliomi cerebrali o neoplasie epatocellulari primarie nell�uomo. La tossicit� di ENTOCIR capsule sul tratto gastrointestinale � stata studiata nella scimmia cynomolgus dopo somministrazione per via orale di dosi ripetute fino a 5 mg/kg (circa 25 volte la dose giornaliera consigliata nell�uomo) per un periodo fino a 6 mesi.
Non � stato osservato alcun effetto sul tratto gastrointestinale, n� all�analisi macroscopica n� a quella istopatologica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Etilcellulosa, acetiltributilcitrato, copolimero dell�acido metacrilico, trietilcitrato (E 1505), agente antischiuma, polisorbato 80 (E 433), talco (E 553b), sfere di saccarosio (a base di saccarosio e amido).
Capsula: gelatina, titanio biossido (E 171), ferro ossido (E172).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non � nota alcuna incompatibilit�.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

2 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore a 30�C nel contenitore originale.
Tenere il contenitore ben chiuso.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone in polietilene ad alta densit�, con tappo a vite in polipropilene con essiccante.
Flacone da 50 capsule rigide.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AstraZeneca S.p.A. Via Francesco Sforza � Palazzo Volta 2

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Basiglio (Milano). 080 Flacone da 50 capsule rigide: AIC 034734018

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

12.12.2001.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

12.12-2001

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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