ESRADIN 5
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� ESRADIN 5

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una capsula a rilascio graduale contiene: Principio attivo:isradipina mg 5,0.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule a rilascio graduale per somministrazione orale.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La posologia raccomandata � di una capsula a rilascio graduale da 5 mg una volta al giorno.
In soggetti anziani od in caso di alterazioni della funzione epatica o renale pu� essere opportuno avviare il trattamento con una capsula a rilascio graduale da 2,5 mg una volta al giorno.
In caso di risposta non soddisfacente dopo 4 settimane di trattamento con una capsula a rilascio graduale da 5 mg una volta al giorno, si consiglia di associare un altro farmaco antipertensivo.In caso di somministrazione concomitante di cimetidina, la dose di Esradin dovrebbe essere ridotta del 50% (vedere "Interazioni").�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata verso il farmaco.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nei soggetti con disfunzione renale od epatica, con insufficienza cardiaca e negli anziani si raccomanda un'attenta individualizzazione della dose.
Particolare cautela � necessaria nel trattamento di pazienti con sindrome del nodo del seno accertata o presunta, non portatori di pacemaker.
Si consiglia inoltre attenzione nel trattamento di soggetti con pressione sistolica bassa.
L'impiego di farmaci diidropiridinici in pazienti con stenosi aortica serrata richiede estrema cautela.L'efficacia e la sicurezza di Esradin nei bambini non sono provate.Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

L'assunzione delle capsule a rilascio graduale con il cibo pu� produrre concentrazioni plasmatiche massime lievemente superiori ed incrementa la biodisponibilit� entro un range di circa il 20%.
L'associazione di Esradin ad altri farmaci ad azione antiipertensiva d� luogo ad un reciproco effetto additivo.
Tale terapia associativa va condotta con cautela.La farmacocinetica di Esradin non � alterata dalla somministrazione concomitante di digossina, propranololo od idroclorotiazide.
Esradin non influenza la cinetica di digossina od idroclorotiazide, ed incrementa la biodisponibilit� del propranololo, ma in misura clinicamente non rilevante.Esradin si lega aspecificamente alle proteine plasmatiche; ci� nonostante si raccomanda attenzione in caso di somministrazione concomitante di anticoagulanti ed anticonvulsivanti.La somministrazione concomitante di cimetidina incrementa la biodisponibilit� di isradipina (vedere "Posologia e modo di somministrazione"), mentre la somministrazione concomitante di rifampicina ne riduce notevolmente le concentrazioni plasmatiche.Pertanto la somministrazione concomitante di Esradin con rifampicina o con altri farmaci induttori del citocromo P450 (ad es.
fenobarbital) dovrebbe essere evitata.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Nell'animale Isradipina non ha evidenziato attivit� embriotossica o teratogena.
L'esperienza attuale non � per� tale da giustificarne l'uso in gravidanza.Studi animali suggeriscono che elevate dosi di Isradipina possono causare un prolungamento del travaglio.
Esperienze animali indicano che Isradipina si ritrova nel latte materno in quantit� clinicamente non rilevanti.
Ci� nonostante si sconsiglia l'allattamento da parte di donne in trattamento con Esradin.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Specialmente all'inizio della terapia, in taluni soggetti potrebbe venire influenzata negativamente la capacit� di partecipazione attiva nella guida di autoveicoli o nell'utilizzo di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

In genere si tratta di manifestazioni di entit� lieve.
Sono stati osservati effetti riferibili alle propriet� vasodilatanti di Esradin, come cefalea, rossore al volto, vertigini, palpitazioni o tachicardia, edema malleolare di origine non cardiaca.
Essi sono in genere dose-dipendenti e tendono ad attenuarsi od a risolversi spontaneamente con la prosecuzione del trattamento.
L'ipotensione � un evento raro e non sono stati riportati casi di ipotensione ortostatica.
Raramente sono stati riferiti eventi non specifici, quali astenia, disturbi addominali e rash cutaneo.
In casi isolati sono stati riscontrati aumenti delle transaminasi sieriche, regrediti con l'interruzione del trattamento od anche spontaneamente con la prosecuzione dello stesso.Come con altri farmaci vasoattivi potrebbe verificarsi, entro circa 30 minuti dall'assunzione del prodotto, l'insorgenza di precordialgie.
Qualora ci� dovesse avvenire � consigliabile informare il Medico curante.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Sebbene non siano a tutt'oggi stati riferiti casi di iperdosaggio, i dati disponibili suggeriscono che questo pu� indurre una ipotensione marcata e prolungata, tale da richiedere una terapia di supporto (somministrazione endovenosa di fluidi o plasma expanders) con monitoraggio della funzione cardiorespiratoria e della volemia.
Possono essere di beneficio sostanze ad attivit� vasocostrittrice, a patto che il loro uso non sia controindicato.
Pu� anche essere utilizzata la infusione endovenosa di calcio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Esradin (isradipina) � un potente calcio-antagonista di derivazione diidropiridinica, con pi� elevata affinit� per i canali del calcio della muscolatura liscia arteriosa che per quelli miocardici.
Esradin induce pertanto un effetto di vasodilatazione arteriolare periferica oltre che del distretto coronarico e cerebrale, senza deprimere la funzione cardiaca.
L'azione antiipertensiva di Esradin � da ricondurre quindi essenzialmente alla riduzione delle resistenze vascolari periferiche.
Nell'animale Esradin esercita un'azione selettiva di inibizione sul nodo del seno, senza deprimere la conduzione atrioventricolare o la contrattilit� miocardica.
Pertanto, l'eventuale incremento riflesso della frequenza cardiaca � modesto e non si ha prolungamento dell'intervallo PQ nemmeno in associazione a beta-bloccanti.
Esradin esplica una moderata ma significativa attivit� natriuretica nell'animale e nell'uomo a dosi terapeuticamente efficaci.
In modelli di aterosclerosi animale Esradin esercita effetto antiaterogeno; nell'uomo � in grado di modificare favorevolmente alcuni parametri associati all'evoluzione del processo aterosclerotico.Esradin nella sua formulazione a rilascio graduale, grazie alla sua lunga durata d'azione, assicura il controllo dei valori pressori per 24 ore con una singola somministrazione giornaliera.
Una riduzione pressoria significativa si osserva gi� dopo una settimana di trattamento, e tale riduzione procede progressivamente per 3-4 settimane fino ad ottenere il massimo effetto antiipertensivo.
Esradin, per trattamenti fino a due anni, non ha evidenziato alcuna riduzione dell'effetto antiipertensivo.
L'incremento della frequenza cardiaca � praticamente assente con Esradin capsule a rilascio graduale.Esradin pu� essere somministrato a pazienti diabetici, senza indurre effetti negativi sul metabolismo glicidico.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione di Esradin per via orale, il 90-95% della dose � assorbita dal tratto gastroenterico, con una biodisponibilit� di circa il 16-18%, in ragione di una elevata metabolizzazione epatica di primo passaggio.Il farmaco � determinabile nel plasma entro 20 minuti dalla somministrazione ed il picco di concentrazione plasmatica viene raggiunto circa 5-7 ore dopo l'assunzione delle capsule a rilascio graduale.
Il picco di concentrazione plasmatica e l'area sotto la curva sono dose-dipendenti fino a dosi di 20 mg.
Esradin si lega per circa il 95% alle proteine plasmatiche; il volume di distribuzione apparente � di 283 l.La clearance totale � di 43 l/h.L'eliminazione � bifasica, con un'emivita terminale di 8,4 ore.Esradin � metabolizzato completamente; circa il 60-65% della dose somministrata viene escreto con le urine come metaboliti inattivi, il rimanente 25-30% con le feci.
Con Esradin non si � evidenziata una chiara correlazione tra funzione renale e farmacocinetica.
La biodisponibilit� � risultata essere pi� elevata nell'anziano ed in soggetti con alterazione della funzionalit� epatica (fino al 27%).�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 di isradipina, determinata in topi, ratti e conigli, � risultata rispettivamente di 216 - > 3000 - 58 mg/kg p.o.
e 1,2 - 1,8 - 1,2 mg/kg e.v.
Nel ratto trattato per 26 settimane p.o., la dose priva di effetti tossici � risultata di 41 mg/kg/die.
Nel cane trattato per 52 settimane p.o.
la massima dose tollerata � risultata di 12 mg/kg/die.
Gli studi sulle funzioni riproduttive indicano effetti avversi di natura aspecifica e solo ad alte dosi che sono in grado di indurre anche tossicit� materna nell'animale.
Sebbene non siano state ottenute evidenze di possibili effetti teratogeni, isradipina, a dosi elevate, pu� causare un prolungamento del travaglio.
Isradipina viene escreta nel latte materno in quantit� clinicamente non rilevanti.
Le prove di mutagenesi e cancerogenesi sono risultate negative a dosi o concentrazioni largamente eccedenti quelle riferibili all'uso clinico.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Silice precipitata, magnesio stearato, cetilpalmitato, cellulosa microcristallina, idrossipropilmetilcellulosa.Componenti della capsula Ferro ossido giallo E 172, titanio biossido, gelatina.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Capsule a rilascio graduale: blister PVC/alluminio, astuccio di cartone litografato14 capsule a rilascio graduale da 5,0 mg �

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.p.A.Viale Shakespeare, 47 - 00144 Roma (RM)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Esradin 5 14 cps da 5,0 mg AIC n.
027725023�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Febbraio 1992.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Non soggetto.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 1997.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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