ESTRACYT
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ESTRACYT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni capsula contiene: estramustina fosfato sodico monoidrato 156,7 mg (pari a estramustina fosfato 140 mg).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Estracyt � indicato nel trattamento palliativo dei pazienti con carcinoma della prostata. Il farmaco si � rilevato efficace anche nei carcinomi prostatici divenuti resistenti alla estrogenoterapia e nei carcinomi prostatici scarsamente differenziati, spesso non rispondenti alla estrogenoterapia.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le capsule di Estracyt vanno somministrate per via orale con un sorso d'acqua, dopo i pasti.
La dose totale giornaliera raccomandata � compresa tra 10 e 14 mg/kg di peso corporeo, pari a una capsula di Estracyt per 10 kg di peso.
Questa dose va frazionata in 2.3 somministrazioni, ciascuna di 2.3 capsule.
Non deve essere superata la dose totale di 9 capsule al giorno. Se dopo 3.4 settimane di trattamento non si riscontrano miglioramenti, la somministrazione di Estracyt va interrotta.
Se invece subentrano miglioramenti del quadro clinico, la terapia con Estracyt alle dosi prima indicate va continuata per almeno 3.4 mesi, in base alla risposta terapeutica ed alla comparsa di effetti secondari. Qualora gli effetti secondari fossero intensi, la posologia di Estracyt dovr� essere opportunamente ridotta. Nei pazienti precedentemente sottoposti a terapia ormonale, la somministrazione di Estracyt pu� essere iniziata senza frapporre intervalli di tempo.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Preesistente grave leucopenia e/o trombocitopenia.
Ipersensibilit� individuale accertata verso il prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Il prodotto, come del resto la maggior parte dei farmaci antitumorali immunosoppressori, ha dimostrato propriet� cancerogene negli animali ed in particolari condizioni sperimentali.
Inoltre, anche se il test di Ames non ha dimostrato un'azione mutagena per l'estramustina fosfato, � acquisito che sia l'estradiolo che la mostarda azotata sono mutageni.
Il conteggio della formula ematica e il controllo della funzionalit� epatica vanno eseguiti a regolari intervalli.
Il medicinale non va tenuto a portata di mano dei bambini. Poich� Estracyt ha un effetto estrogeno, la cautela � d'obbligo nei pazienti con disturbi cardiovascolari, ipertensione, con tendenza agli edemi o alle trombosi e in quelli con alterazione del metabolismo dell'osso associato ad insufficienza renale.
In condizioni normali la componente estrogena non modifica la glicemia; tuttavia non � escluso che essa possa rendere manifesta una eventuale intolleranza al glucosio nei soggetti predisposti, per cui il farmaco va usato con cautela nei pazienti diabetici.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Al momento esistono dati limitati sulle interazioni tra Estracyt e altri farmaci.
Tuttavia dal momento che Estracyt ha una componente estrogena, si dovrebbero prevedere le medesime interazioni farmacologiche della terapia con estrogeni.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non pertinente.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non sono noti dati al riguardo.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Attenendosi alle dosi ed alle modalit� di somministrazione indicate, Estracyt risulta ben tollerato.
All'inizio della terapia, possono talvolta comparire effetti secondari transitori a carico del tratto gastro-intestinale (nausea, vomito).
Durante il trattamento, pu� manifestarsi una lieve ginecomastia.
Leucopenia e trombocitopenia sono state osservate in un numero limitato di pazienti.
Di regola queste modificazioni ematologiche sono lievi e completamente reversibili riducendo le dosi di Estracyt o sospendendo temporaneamente la somministrazione del farmaco.
A causa della componente estrogena liberata parzialmente dal fegato nel metabolismo del farmaco, pu� essere osservato un sensibile aumento di incidenza di malattie tromboemboliche.
In rari casi � stato riscontrato un aumento transitorio dei tassi ematici delle transaminasi e della bilirubina.
Raramente sono stati osservati edema, disturbi anginosi, reazioni cutanee su base allergica, alopecia, impotenza.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Bench� fino ad oggi non siano note manifestazioni di sovradosaggio, � ragionevole attendersi in tali casi una esaltazione degli effetti collaterali del farmaco.
In caso di sovradosaggio si dovr� provvedere a lavanda gastrica e ad instaurare una terapia sintomatica.
Nelle 6 settimane successive, si dovranno controllare i parametri ematologici e la funzionalit� epatica.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Estracyt ed i suoi metaboliti possiedono una spiccata azione citotossica sulle cellule del carcinoma della prostata.
Studi istochimici fatti su carcinomi prostatici umani hanno dimostrato che il farmaco induce delle lesioni degenerative nelle cellule tumorali.
L'impiego della estramustina fosfato radiomarcata ha permesso di identificare nei citosol delle cellule prostatiche del ratto e dell'uomo la presenza di una proteina che una forte affinit� di legame per l'estramustina, ma che non lega l'estradiolo.
Anche se numerosi studi sperimentali e clinici hanno dimostrato l'efficacia dell'estramustina fosfato nel trattamento del carcinoma della prostata, non � ancora stato completamente chiarito il suo preciso meccanismo d'azione.
Molti dati suggeriscono che gli effetti terapeutici siano dovuti in parte all'attivit� della mostarda azotata veicolata dall'estrogeno e in parte allo stesso estrogeno.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Estracyt viene assorbito attraverso il tratto gastrointestinale.
Prima di raggiungere il circolo ematico l'estramustina fosfato viene completamente defosforilata.
Nell'uomo sono stati dimostrati quattro metaboliti: l'estromustina (analogo 17.cheto del l'estramustina), l'estramustina, l'estrone e l'estradiolo.
Il principale metabolita � l'estramustina che raggiunge picchi ematici dell'ordine di 1000 ng/ml da 2 a 3 ore dopo l'assunzione di una dose di 7,5 mg/kg di estramustina fosfato.
Il picco plasmatico dell'estramustina allo stesso tempo corrisponde a concentrazioni pari a circa 40 ng/ml. La somministrazione cronica di dosi terapeutiche di estramustina fosfato nell'uomo non determina apparenti effetti di accumulo dei metaboliti circolanti.
Lo studio della emivita plasmatica in pazienti sottoposti a terapia con estramustina fosfato radiomarcata (3H1 14C) somministrata endovena ha rivelato un decremento multiesponenziale di entrambi gli isotopi con un tempo di dimezzamento del tratto finale di eliminazione corrispondente a circa 20 ore.
Dopo somministrazione orale, la via di escrezione preferenziale si � dimostrata quella biliare, con passaggio del farmaco nelle feci.
L'escrezione urinaria non sembra essere quantitativamente importante.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli studi tossicologici hanno permesso di rilevare una DL50 superiore a 1766 mg/kg nel topo per os ed una DL50 superiore a 800 mg/kg nel ratto per os.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Sodio laurilsolfato, silice precipitata, magnesio stearato, talco, gelatina, titanio biossido E171.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono noti dati al riguardo.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di vetro ambrato di III classe idrolitica con tappo a vite.
Flaconi da 40 o 100 capsule rigide

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Pfizer Italia S.r.l.
S.S.
156, Km 50- 04010 Borgo San Michele (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Flacone da 40 capsule da 140 mg, Cod.
024397010 Flacone da 100 capsule da 140 mg, Cod.024397022

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

31/05/2005

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

04/07/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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