xx

Torna alla pagina iniziale

     

 

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
home

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

EUSAPRIM

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Eusaprim compresse

Una compressa contiene:

Trimetoprim mg 80
Sulfametossazolo mg 400

Eusaprim compresse forti:

Una compressa contiene:

Trimetoprim mg 160
Sulfametossazolo mg 800

Eusaprim compresse pediatriche

Una compressa contiene:

Trimetoprim mg 20
Sulfametossazolo mg 100

Eusaprim Sospensione forte

100 ml di sospensione contengono:

Trimetoprim g 1,6
Sulfametossazolo g 8,0

Eusaprim Sospensione pediatrica

100 ml di sospensione contengono:

Trimetoprim g 0,8
Sulfametossazolo g 4,0

home

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Compresse e sospensione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Infezioni da germi sensibili ed in particolare:

Infezioni delle vie respiratorie: bronchite acuta, polmonite, riacutizzazioni in corso di bronchite cronica o di bronchiectasie, otite media, sinusite, polmonite da pneumocystis carinii.

Infezioni renali e delle vie urinarie: pielite, cistite, prostatite, uretrite riacutizzazioni in corso di infezioni croniche delle vie urinarie.

Infezioni dell'apparato genitale: compresa l'uretrite gonococcica.

Infezioni dell'apparato digerente: infezioni da Salmonella typhi e paratyphi, infezioni da Shigella ed altre enteriti da germi sensibili.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

È preferibile prendere l'Eusaprim con cibo o bevande per minimizzare la possibilità di disturbi gastrointestinali.

Adulti e ragazzi sopra i 12 anni

Infezioni acute:

Dose normale: 2 compresse di Eusaprim o 2 misurini di sospensione forte (10 ml), oppure una compressa di Eusaprim forte, 2 volte al giorno.

Bambini: la posologia è in funzione dell'età:

Da 2 mesi a 5 mesi: mezzo misurino (2,5 ml) di sospensione pediatrica, 2 volte al giorno.

Da 6 mesi a 5 anni: 1 misurino (5 ml) di sospensione pediatrica o, nel caso di bambini tra 2-5 anni, 2 compresse pediatriche, 2 volte al giorno.

Da 6 a 12 anni: 2 misurini (10 ml) di sospensione pediatrica, o 4 compresse pediatriche, 2 volte al giorno.

Le posologie sopra riportate corrispondono mediamente ad una dose giornaliera di 6 mg di trimetoprim più 30 mg di sulfametossazolo per kg di peso corporeo.

L'Eusaprim va somministrato per almeno 5 giorni oppure sino a quando il malato sia esente da sintomi da 2 giorni. Il dosaggio può essere aumentato del 50% nel caso di infezioni gravi. In caso di ridotta funzionalità renale sono consigliabili le seguenti correzioni del dosaggio:

Clearance creatinina Dose

sopra 25 ml/min: Dosaggio normale15-25 ml/min: Dose standard per 3 gg quindi metà dosesotto 15 ml/min: Non consigliato a meno che non sia praticabile l'emodialisi nel qual caso il dosaggio deve essere ridotto della metà.

Non sono disponibili dati circa le correzioni da apportare per bambini di età inferiore ai 12 anni.

È consigliabile misurare le concentrazioni plasmatiche di sulfametossazolo ad intervalli di 2-3 giorni su prelievi eseguiti 12 ore dopo la somministrazione. Se la concentrazione totale del sulfametossazolo supera i 150 mcg/ml la terapia deve essere interrotta fino a riportare questo valore al di sotto di 120 mcg/ml.

Nella profilassi delle recidive e nella terapia di infezioni croniche una compressa alla sera per adulti e ragazzi sopra i 12 anni; 2 mg di trimetoprim e 10 mg di sulfametossazolo per kg di peso corporeo alla sera per i bambini di età inferiore ai 12 anni.

Il trattamento può protrarsi da 3 a 12 mesi ed oltre, se necessario.

Nella prostatite cronica é consigliabile utilizzare inizialmente dosaggi più elevati della dose normale. Il trattamento dovrebbe protrarsi per tre mesi in modo da ridurre il rischio di ricaduta.

Nella gonorrea in alternativa ad un trattamento per 5-7 giorni con dose standard possono essere utilizzati i seguenti schemi: 4 compresse di Eusaprim (o due compresse di Eusaprim forte) ogni 12 ore per due giorni o 5 compresse seguite da altre 5 dopo 8 ore.

Si può anche somministrare una dose singola di 8 compresse di Eusaprim (o 4 compresse di Eusaprim forte); per le infezioni gonococciche orofaringee 2 compresse di Eusaprim 3 volte al dì per 7 giorni, oppure 9 compresse al dì per 7 giorni. Nell'ulcera molle e nel linfogranuloma venereo il trattamento deve continuare per 10-15 giorni.

Nella brucellosi é consigliabile utilizzare inizialmente dosaggi più elevati del normale. Il trattamento va continuato per almeno 4 settimane. Possono essere utili cicli ripetuti. (Nei portatori di tifo e paratifo il trattamento deve continuare per 1-3 mesi).

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità già nota verso i sulfamidici e/o il trimetoprim.

Insufficienza renale grave con iperazotemia; gravi lesioni del parenchima epatico; discrasie ematiche. Bambini al di sotto dei 2 mesi di età.

Durante la gravidanza e durante l'allattamento, onde evitare il rischio che la mancata eliminazione del medicamento dall'organismo della madre e, rispettivamente, il passaggio nel latte, possano determinare un ittero neonatale. Insufficienza di glucoso-6-fosfato-deidrogenasi.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Nella primissima infanzia e nei pazienti anziani il prodotto deve essere usato soltanto in caso di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.

Poiché sono stati descritti con l'uso del prodotto casi talora anche mortali di sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo multiforme), i pazienti trattati devono essere tenuti in stretta osservazione; nel caso che durante il trattamento compaia un'eruzione cutanea, lo stesso deve essere immediatamente sospeso.

Particolare cautela deve essere posta nella terapia di pazienti con disfunzione renale o epatica ed in quelli con carenza di folati o affetti da gravi allergie.

Durante il trattamento, specie se protratto, sono da raccomandarsi periodici controlli della funzionalità epatica, renale, e della crasi ematica.

Il prodotto non deve essere usato in caso di infezioni sostenute da Streptococco Beta-emolitico di gruppo A (faringiti ed altre).

Non sono segnalati fenomeni di assuefazione o dipendenza dal farmaco.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Interazioni - [Vedi Indice]Osservazioni occasionali indicano la possibilità che pazienti in profilassi per la malaria con pirimetamina a dosi superiori a 25 mg/settimana possano sviluppare anemia megaloblastica in caso di somministrazione contemporanea di cotrimossazolo.

È stato dimostrato che il cotrimossazolo potenzia l'attività anticoagulante del Warfarin. Durante la terapia con Eusaprim è pertanto consigliabile un attento controllo di eventuali terapie anticoagulanti.

Il cotrimossazolo prolunga l'emivita della Fenitoina; è per tanto consigliabile uno stretto controllo delle condizioni del paziente e dei livelli plasmatici di Fenitoina.

Il cotrimossazolo può alterare la funzione tiroidea ma il significato clinico di questo eventuale effetto necessita di una conferma clinica. L'uso concomitante di rifampicina e cotrimossazolo causa una riduzione dell'emivita del trimetoprim dopo circa una settimana. Non si ritiene che ciò abbia una rilevanza clinica.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

La somministrazione del prodotto è controindicata in gravidanza e durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Non sono noti effetti negativi dell'Eusaprim sulla capacità di guidare e sull'uso di macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Reazioni allergiche: prurito, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, sindrome di Lyell, eruzioni cutanee e mucose generalizzate, urticaria, dermatite esfoliativa, fotosensibilizzazione, reazioni anafilattiche.

Reazioni gastro-intestinali: stomatite, nausea, vomito, diarrea, dolori addominali, ittero, epatite, necrosi epato-cellulare, colite pseudomembranosa, pancreatite.

Reazioni al S.N.C.: cefalea, neuropatie periferiche, depressione mentale, convulsioni, atassia, allucinazioni, tinnito, vertigini, insonnia, astenia.

Discrasie ematiche: agranulocitosi, anemia aplastica, anemia megaloplastica, trombopenia, leucopenia, anemia emolitica, porpora, ipoprotrombinemia, metaemoglobinemia, alterazioni del metabolismo dei folati.

Reazioni uropoietiche: albuminuria, cristalluria, ematuria.

Può manifestarsi allergenicità crociata con altri sulfamidici.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Nausea, vomito, vertigini e stato confusionale, sono i sintomi più probabili di iperdosaggio. Se non si è avuto vomito può essere utile indurlo. La lavanda gastrica può essere utile anche se l'assorbimento nel tratto gastrointestinale è normalmente rapido e completo dopo circa 2 ore; ciò potrebbe comunque non verificarsi in caso di iperdosaggio massivo. L'acidificazione delle urine aumenta l'eliminazione del trimetoprim.

Diuresi ed alcalinizzazione aumentano invece l'eliminazione del sulfametossazolo.

L'alcalinizzazione riduce invece l'eliminazione del trimetoprim. Il calcio folinato (3-6 mg/die) può far regredire eventuali effetti del trimetoprim sul midollo osseo.

Sia il trimetoprim sia il sulfametossazolo sono dializzabili.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

- [Vedi Indice]

05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

L'Eusaprim, associazione di trimetoprim chemioterapico originale dei Laboratori Wellcome e di sulfametossazolo, agisce per doppio blocco sequenziale del metabolismo batterico.

Il sulfametossazolo inibisce l'utilizzazione dell'acido p-aminobenzoico nella sintesi del diidrofolato nella cellula batterica con effetto batteriostatico. Il trimetoprim inibisce la diidrofolato reduttasi batterica, un enzima della via metabolica dei folati, che trasforma il diidrofolato in tetraidrofolato. In determinate condizioni l'effetto può essere battericida.

Così il trimetoprim ed il sulfametossazolo bloccano due tappe consecutive nella biosintesi delle purine e quindi degli acidi nucleici. Questo meccanismo d'azione produce un marcato potenziamento dell'attività in vitro dei due composti.

La maggior parte dei batteri patogeni sono sensibili in vitro a concentrazioni di trimetoprim e sulfametossazolo inferiori a quelle raggiunte nel plasma e nei tessuti dopo la somministrazione delle dosi suggerite.

I microrganismi sensibili comprendono:

Gram negativi:

Bordetella pertussis, Brucella, Citrobacter, Escherichia coli, Hae mophilus influenzae, Klebsiella/Enterobacter, Legionella pneumophila, Neisseria, Proteus, Providencia, Salmonella, Serratia marcescens, Shigella, Vibrio cholerae, e Yersinia.

Gram positivi:

Listeria, Nocardia, Streptococcus viridans, Stafilococchi, Streptococchi.

L'Eusaprim non è efficace contro il Mycobacterium tuberculosis ed il Treponema pallidum ed inoltre contro i Micoplasmi e l'Ureoplasma ureolitico. Gli Pseudomonas sono generalmente insensibili.

Il trimetoprim si lega alla diidrofolato reduttasi dei micoplasmi con una affinità inferiore a quella per l'enzima batterico. La sua affinità per l'enzima di cellule di mammifero è circa 50.000 volte inferiore a quella per l'enzima batterico.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Dopo somministrazione orale il trimetoprim e il sulfametossazolo sono rapidamente e pressoché completamente assorbiti, l'assunzione insieme ad alimenti non sembra ritardarne l'assorbimento. Il picco delle concentrazioni plasmatiche si osserva tra 1 e 4 ore dall'ingestione ed il livello raggiunto è dose-dipendente.

Livelli plasmatici efficaci persistono per 24 ore e livelli di "steady-state" si raggiungono dopo 2-3 giorni di terapia.

I livelli tissutali del trimetoprim (lipofilo, base debole) sono generalmente più elevati di quelli plasmatici.

L'emivita plasmatica varia da 8,6 a 17 ore ed aumenta di 1,5-3 volte per clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

Il trimetoprim è legato alle proteine plasmatiche per il 50% circa. L'escrezione avviene principalmente per via renale, il 50% è escreto come farmaco immodificato nelle prime 24 ore. Sono stati identificati vari metaboliti.

Il sulfametossazolo raggiunge nei fluidi tissutali concentrazioni nell'ordine del 20-30% di quelle plasmatiche. È legato alle proteine plasmatiche per il 66% circa e l'emivita, a normale funzionalità renale è di 9-11 ore. In caso di compromessa funzionalità renale non si ha un prolungamento dell'emivita del sulfametossazolo ma di quella del suo metabolita acetilato. La principale via di eliminazione è renale circa il 15-30% del sulfametossazolo ritrovato nelle urine è in forma attiva.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

I principali effetti osservati nell'animale dopo somministrazione di dosi tossiche sono nel topo un abbassamento nella conta delle cellule ematiche.

Ipoplasia del midollo è stata osservata nel ratto e nelle scimmie.

Trimetoprim Topo 7000 mg/kg Ratto 2100 mg/kg

DL50

Sulfametossazolo Topo 5500 mg/kg Ratto 4100 mg/kg

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

- [Vedi Indice]

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

- Eusaprim Compresse, Compresse forti, Compresse pediatriche:

Sodio amido glicolato, polivinilpirrolidone, sodio diottisolfosuccinato, magnesio stearato

- Eusaprim Sospensione forte, Sospensione pediatrica:

Saccarosio, glicerina, cellulosa dispersibile, sodio carbossimetilcellulosa, metile p-idrossibenzoato, sodio saccarinato, ammonio glicirrizinato, essenza di anice, alcool etilico, essenza di vaniglia, polisorbitan monooleato, acqua depurata

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Non sono note incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Compresse: 5 anni

Sospensioni: 4 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Compresse: Conservare in luogo asciutto e al riparo dalla luce;

Sospensioni: Conservare al riparo dalla luce.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

Eusaprim Compresse: Blister da 20 compresse

Eusaprim Compresse forti: Blister da 20 compresse

Eusaprim Compresse pediatriche: Blister da 20 compresse

Eusaprim Sospensione pediatrica: Flacone da 100 ml

Eusaprim Sospensione forte: Flacone da 100 ml

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

-----

home

- [Vedi Indice]

GLAXO WELLCOME S.p.A.

Via A. Fleming 2 - 37100 Verona

Concessionario per la vendita: Segix Italia S.p.A.

Via del Mare, 36 - Pomezia (Roma)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Eusaprim Compresse AIC n. 021977018

Eusaprim Compresse pediatriche AIC n. 021977020

Eusaprim Compresse forti AIC n. 021977044

Eusaprim Sospensione pediatrica AIC n. 021977057

Eusaprim Sospensione forte AIC n. 021977069

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

-----

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Maggio 2000

xxy TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice]

-----

12.0 - [Vedi Indice]

Maggio 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2009. Tutti i diritti riservati.