Esopral
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

ESOPRAL 20 mg compresse gastroresistenti.
ESOPRAL 40 mg compresse gastroresistenti.

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 compressa contiene: 20 mg o 40 mg di esomeprazolo (come magnesio triidrato). Eccipienti: vedere parte 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa gastroresistente. 20 mg: compressa rosa chiaro, allungata, biconvessa, rivestita con film.
La compressa riporta da un lato la scritta 20 mg e dall�altro la scritta A/EH. 40 mg: compressa rosa, allungata, biconvessa, rivestita con film.
La compressa riporta da un lato la scritta 40 mg e dall�altro la scritta A/EI.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

ESOPRAL compresse � indicato per: Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) -���trattamento dell�esofagite da reflusso erosiva -���trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si � ottenuta la cicatrizzazione dell�esofagite -���trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l�eradicazione dell�Helicobacter pylori e -���guarigione dell�ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e -���prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori. Pazienti che richiedono un trattamento continuativo con farmaci antinfiammatori non steroidei� �-���guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei -���prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Le compresse devono essere deglutite intere con l�aiuto di liquidi. Non masticare o frantumare le compresse. Nei pazienti che hanno difficolt� a deglutire, le compresse possono anche essere disperse in mezzo bicchiere di acqua non gasata.
Non utilizzare altri liquidi in quanto si potrebbe dissolvere il rivestimento gastroresistente.
Mescolare fino a disperdere la compressa e bere il liquido con i granuli immediatamente o entro 30 minuti dalla preparazione.
Sciacquare il bicchiere riempiendolo a met� con acqua e berne il contenuto.
I granuli non devono essere masticati o frantumati. Per i pazienti che non possono deglutire, � possibile disperdere le compresse in acqua non gasata e somministrarle mediante un sondino gastrico.
E� importante verificare attentamente l�appropriatezza della siringa e del sondino. Le istruzioni per la preparazione e somministrazione sono riportate nella parte 6.6.
Adulti e adolescenti dai 12 anni di et� Malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) -���trattamento dell�esofagite da reflusso erosiva 40 mg una volta al giorno per 4 settimane. In caso di esofagite non cicatrizzata o di persistenza dei sintomi si raccomanda di prolungare il trattamento per altre 4 settimane. -���trattamento di mantenimento a lungo termine per la prevenzione delle recidive nei pazienti in cui si � ottenuta la cicatrizzazione dell�esofagite 20 mg una volta al giorno. -���trattamento sintomatico della malattia da reflusso gastroesofageo (MRGE) 20 mg al giorno nei pazienti che non sono affetti da esofagite.
Se il controllo sintomatologico non dovesse essere raggiunto dopo 4 settimane di terapia il paziente deve eseguire ulteriori indagini cliniche.
Una volta risolta la sintomatologia, il successivo controllo dei sintomi pu� essere ottenuto assumendo 20 mg una volta al giorno. Negli adulti pu� essere adottato un regime di assunzione di 20 mg una volta al giorno al bisogno, quando necessario.
Nei pazienti trattati con farmaci antinfiammatori non steroidei a rischio di sviluppo di ulcere gastriche e duodenali, non � raccomandato il successivo controllo dei sintomi adottando un regime di assunzione al bisogno. Adulti In associazione ad antibatterici in un appropriato regime terapeutico per l�eradicazione dell�Helicobacter pylori e -���guarigione dell�ulcera duodenale associata a Helicobacter pylori e -���prevenzione delle recidive delle ulcere peptiche nei pazienti con ulcere associate a Helicobacter pylori.
20 mg di ESOPRAL con 1 g di amoxicillina e 500 mg di claritromicina, 2 volte al giorno per 7 giorni. Pazienti che richiedono un trattamento continuativo con farmaci antinfiammatori non steroidei -���guarigione delle ulcere gastriche associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei la dose usuale � di 20 mg una volta al giorno per 4.8 settimane. -���prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali associate alla terapia con farmaci antinfiammatori non steroidei nei pazienti a rischio 20 mg una volta al giorno. Trattamento della sindrome di Zollinger Ellison. Il dosaggio iniziale raccomandato � di 40 mg di NEXIUM 2 volte al giorno. Il dosaggio deve essere adattato individualmente ed il trattamento proseguito sino a quando clinicamente indicato. Sulla base dei dati clinici disponibili, la maggior parte dei pazienti pu� essere controllata con dosi da 80 a 160 mg al giorno di esomeprazolo. Dosi superiori a 80 mg/die devono essere suddivise in due somministrazioni giornaliere. Bambini con meno di 12 anni di et� ESOPRAL non deve essere impiegato nei bambini con meno di 12 anni di et� in quanto non sono disponibili dati al riguardo. Pazienti con disfunzioni renali Nei pazienti con ridotta funzionalit� renale non sono necessari adattamenti di dosaggio. In considerazione della limitata esperienza clinica, i pazienti con grave insufficienza renale devono essere trattati con cautela (vedere parte 5.2). Pazienti con disfunzioni epatiche Nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi o moderate non � richiesto nessun adattamento della dose.
Nei pazienti con grave disfunzione epatica non deve essere superata la dose massima di 20 mg di ESOPRAL (vedere parte 5.2). Negli anziani non � necessario modificare il dosaggio.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� nota verso esomeprazolo, verso i sostituti benzimidazolici o verso qualunque altro componente della formulazione. Esomeprazolo, come altri Inibitori della Pompa Protonica (IPP), non deve essere somministrato con atazanavir (vedere parte 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

In presenza di qualsiasi sintomo allarmante (per esempio significativa perdita di peso non intenzionale, vomito ricorrente, disfagia, ematemesi o melena) e quando si sospetta o � confermata la presenza di un�ulcera gastrica, la natura maligna dell�ulcera deve essere esclusa in quanto la terapia con ESOPRAL potrebbe alleviare i sintomi e ritardare una corretta diagnosi. Pazienti trattati per un lungo periodo (in particolare quelli sottoposti a trattamento per pi� di un anno) devono essere controllati regolarmente. I pazienti in regime terapeutico di trattamento al bisogno devono essere istruiti a contattare il loro medico qualora i sintomi avvertiti dovessero assumere un carattere diverso.
Nei pazienti che seguono questo regime terapeutico devono essere tenute in considerazione le implicazioni dovute alle fluttuazioni delle concentrazioni plasmatiche di esomeprazolo per le interazioni con altri farmaci (vedere parte 4.5). Nei pazienti in cui viene prescritto esomeprazolo per l�eradicazione dell�Helicobacter pylori devono essere tenute in considerazione le possibili interazioni con tutti i componenti della triplice terapia.
Claritromicina � un potente inibitore del CYP3A4, quindi controindicazioni ed interazioni di claritromicina devono essere prese in considerazione qualora la triplice terapia venga instaurata in pazienti gi� in trattamento con altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP3A4, come cisapride. La specialit� medicinale contiene saccarosio.
Pazienti con rare patologie ereditarie quali intolleranza al fruttosio, malassorbimento di glucosio-galattosio o insufficienza della sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo farmaco.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Influenza di esomeprazolo sulla farmacocinetica di altri farmaci La ridotta acidit� intragastrica correlata al trattamento con esomeprazolo pu� aumentare o diminuire l�assorbimento di alcuni farmaci se il loro meccanismo di assorbimento � influenzato dall�acidit� gastrica.
Come osservato per altri inibitori della secrezione acida o antiacidi, l�assorbimento di ketoconazolo e itraconazolo pu� diminuire durante il trattamento con esomeprazolo. Esomeprazolo inibisce il suo principale enzima metabolizzante, CYP2C19.
Quando esomeprazolo � associato ad altri farmaci metabolizzati attraverso il CYP2C19, come diazepam, citalopram, imipramina, clomipramina, fenitoina, ecc., le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci potrebbero essere aumentate e potrebbe rendersi necessaria una riduzione delle dosi.
Ci� va tenuto in particolare considerazione quando esomeprazolo viene prescritto al bisogno.
Il trattamento concomitante di esomeprazolo 30 mg promuove una riduzione del 45% della clearance di diazepam, substrato del CYP2C19.
Il trattamento concomitante di 40 mg di esomeprazolo promuove nei pazienti epilettici un innalzamento dei livelli plasmatici di valle di fenitoina del 13%.
Si raccomanda di monitorare le concentrazioni plasmatiche di fenitoina quando si inizia o si sospende il trattamento con esomeprazolo.
La somministrazione concomitante di 40 mg di esomeprazolo a pazienti in trattamento con warfarin ha evidenziato, in uno studio clinico, che i tempi di coagulazione rimanevano entro un range di normalit�.
Tuttavia, dopo la commercializzazione del prodotto, durante il trattamento concomitante, sono stati riportati alcuni casi isolati di innalzamento dei valori di INR di rilevanza clinica. Il monitoraggio viene raccomandato all�inizio ed al termine del trattamento concomitante con esomeprazolo durante la terapia con warfarin o altri derivati cumarinici. Nei volontari sani, il trattamento concomitante di esomeprazolo 40 mg e cisapride promuove un innalzamento del 32% dell�area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo (AUC) e un prolungamento del 31% dell�emivita di eliminazione (t �), ma non un aumento significativo dei picchi di concentrazione plasmatica di cisapride. Il lieve prolungamento dell�intervallo QTc osservato dopo somministrazione di cisapride non si � ulteriormente allungato con la associazione di cisapride ed esomeprazolo (vedere parte 4.4). La somministrazione concomitante di omeprazolo (40 mg/die) con atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg nei volontari sani determina una sostanziale riduzione dell�esposizione ad atazanavir (una diminuzione di circa il 75% dell�AUC, Cmax e Cmin).
Un aumento della dose di atazanavir a 400 mg non compensa l�impatto di omeprazolo sull�esposizione ad atazanavir.
Gli IPP, compreso esomeprazolo, non devono essere co-somministrati con atazanavir (vedere parte 4.3). E� stato dimostrato che esomeprazolo non ha effetti clinici rilevanti sulla farmacocinetica di amoxicillina e chinidina. Non sono state evidenziate interazioni farmacocinetiche clinicamente rilevanti negli studi a breve termine in cui � stata valutata la somministrazione concomitante di esomeprazolo con naprossene o con rofecoxib. Influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica di esomeprazolo Esomeprazolo � metabolizzato attraverso il CYP2C19 e il CYP3A4.
Il trattamento concomitante di esomeprazolo e un inibitore del CYP3A4, claritromicina (500 mg b.i.d.) promuove un raddoppio dell�esposizione (AUC) di esomeprazolo. Non sono necessari adattamenti del dosaggio di esomeprazolo.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Per Esopral i dati clinici sull�esposizione in gravidanza sono insufficienti.
Con omeprazolo, miscela racemica, non sono state osservate malformazioni o effetti fetotossici negli studi epidemiologici condotti su un vasto numero di donne in gravidanza. Negli studi condotti negli animali non sono stati osservati effetti dannosi diretti o indiretti a carico dello sviluppo embriofetale.
Studi condotti negli animali con la miscela racemica non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla gravidanza, il parto e lo sviluppo postnatale.
La prescrizione del farmaco a donne in gravidanza deve avvenire con cautela. Non � noto se esomeprazolo sia escreto nel latte materno.
Non sono stati condotti studi nelle donne che allattano, pertanto ESOPRAL non deve essere usato durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Nessun effetto � stato osservato.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le seguenti reazioni avverse sono state identificate o sospettate durante gli studi clinici condotti con esomeprazolo e dopo la commercializzazione.
Non sono state osservate reazioni avverse dose-correlate.
Le reazioni sono state classificate in base alla frequenza (Comuni >1/100, <1/10; Non comuni >1/1000, <1/100; Rare >1/10000, <1/1000; Molto rare < 1/10000). Alterazioni del sangue e del sistema linfatico Rare: leucopenia, trombocitopenia Molto rare: agranulocitosi, pancitopenia� Alterazioni del sistema immunitario Rare: reazioni di ipersensibilit� quali ad esempio febbre, angioedema e reazione/shock anafilattico Alterazioni del metabolismo e della nutrizione Non comuni: edema periferico Rare:iponatriemia Disturbi psichiatrici Non comuni: insonnia Rare: agitazione, confusione, depressione Molto rare: aggressivit�, allucinazioni Alterazioni del sistema nervoso Comuni: cefalea Non comuni: capogiri, paraestesia, sonnolenza Rare: disturbi del gusto Disturbi oculari Rare: offuscamento della vista Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare Non comuni: vertigini Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastinoRare: broncospasmo Alterazioni dell�apparato gastrointestinale Comuni: dolore addominale, costipazione, diarrea, flatulenza, nausea/vomito Non comuni: secchezza della bocca Rare: stomatite, candidosi gastrointestinale Alterazioni del sistema epatobiliare Non comuni: innalzamento dei valori degli enzimi epatici Rare: epatiti con o senza ittero Molto rare: insufficienza epatica, encefalopatia nei pazienti con malattia epatica preesistente Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Non comuni: dermatiti, prurito, rash, orticaria Rare: alopecia, fotosensibilizzazione Molto rare: eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica (TEN)� Alterazioni dell�apparato muscolo-scheletrico, del tessuto connettivo e osseo Rare: artralgia, mialgia Molto rare: debolezza muscolare Alterazioni renali e delle vie urinarie Molto rare: nefrite interstiziale Disordini del sistema riproduttivo e della mammella Molto rare: ginecomastia Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione Rare: malessere, aumentata sudorazione

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

L�esperienza sul deliberato sovradosaggio � molto limitata.
Sintomi gastrointestinali e debolezza sono stati descritti in relazione all�assunzione di 280 mg. Dosi singole di 80 mg di esomeprazolo non hanno causato conseguenze. Non � noto un antidoto specifico.
Esomeprazolo � ampiamente legato alle proteine plasmatiche e pertanto non � velocemente dializzabile.
Come in tutti i casi di sovradosaggio, il trattamento deve essere sintomatico, adottando misure di supporto generiche.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Categoria farmacoterapeutica: inibitori della pompa acida.
Codice ATC: A02BC05. Esomeprazolo � S-isomero di omeprazolo e riduce la secrezione acida gastrica mediante un meccanismo di azione specifico e selettivo.
Esomeprazolo � un inibitore specifico della pompa acida a livello della cellula parietale.
Entrambi gli isomeri di omeprazolo, R- e S-, hanno attivit� farmacodinamica simile. Sito e meccanismo di azione Esomeprazolo � una base debole ed � concentrato e convertito nella forma attiva nell'ambiente fortemente acido dei canalicoli intracellulari della cellula parietale, dove inibisce l�enzima H+K+-ATPasi - pompa acida promuovendo un'inibizione della secrezione acida basale e stimolata. Effetti sulla secrezione acida gastrica Dopo la somministrazione orale di esomeprazolo 20 mg e 40 mg l�effetto sulla secrezione acida si manifesta entro 1 ora.
Dopo somministrazioni ripetute con esomeprazolo 20 mg una volta al giorno per 5 giorni, il picco medio di secrezione acida dopo stimolazione con pentagastrina risulta ridotto del 90% quando valutato 6.7 ore dopo la dose del quinto giorno. Dopo 5 giorni di somministrazione orale con esomeprazolo 20 mg e 40 mg il pH intragastrico viene mantenuto a valori superiori a 4 rispettivamente per un tempo medio di 13 e 17 ore su 24 nei pazienti con malattia da reflusso gastroesofageo sintomatica. La proporzione dei pazienti che mantiene il pH intragastrico a valori superiori a 4 per almeno 8, 12 e 16 ore � rispettivamente per esomeprazolo 20 mg pari a 76%, 54% e 24% e per esomeprazolo 40 mg pari a 97%, 92% e 56%. E� stata dimostrata una correlazione tra l�esposizione al farmaco e l�inibizione della secrezione acida usando l�AUC come parametro surrogato della concentrazione plasmatica AUC. Effetti terapeutici sull�inibizione acida Esomeprazolo 40 mg promuove la guarigione dell�esofagite da reflusso in circa il 78% dei pazienti dopo 4 settimane e nel 93% dopo 8 settimane. Una settimana di trattamento con esomeprazolo 20 mg b.i.d.
in associazione con appropriati antibiotici promuove l�eradicazione dell�Helicobacter pylori in circa il 90% dei pazienti. Dopo aver eseguito il trattamento di eradicazione per 1 settimana non � necessario proseguire la monoterapia con farmaci antisecretori per la guarigione dell�ulcera e la risoluzione dei sintomi in pazienti con ulcera duodenale non complicata. Altri effetti correlati all�inibizione acida Durante il trattamento con farmaci antisecretori � stato osservato un innalzamento dei livelli sierici di gastrina in risposta alla diminuita secrezione acida. Un aumento del numero delle cellule ECL, possibilmente correlato ad un aumento dei livelli della gastrinemia, � stato osservato in alcuni pazienti durante il trattamento a lungo termine con esomeprazolo. Durante il trattamento a lungo termine con farmaci antisecretori, � stato osservato un aumento della frequenza di comparsa di cisti ghiandolari gastriche che rappresentano la fisiologica conseguenza della pronunciata inibizione della secrezione acida.
Dette formazioni sono di natura benigna e appaiono reversibili. In due studi con ranitidina, usata come principio attivo di confronto, ESOPRAL ha dimostrato un miglior effetto nella guarigione delle ulcere gastriche nei pazienti che assumono farmaci antinfiammatori non steroidei, inclusi i COX-2 selettivi. In due studi con placebo, usato come confronto, ESOPRAL ha dimostrato un miglior effetto nella prevenzione delle ulcere gastriche e duodenali nei pazienti che assumono farmaci antinfiammatori non steroidei (di et� superiore a 60 anni e/o con precedenti di ulcera), inclusi i COX-2 selettivi.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Assorbimento e distribuzione Esomeprazolo � sensibile all�ambiente acido ed � somministrato oralmente in forma di granuli gastroresistenti.
In vivo la conversione a D-isomero � irrilevante.
L�assorbimento di esomeprazolo � rapido, con picchi di livelli plasmatici riscontrabili approssimativamente 1.2 ore dopo l�assunzione della dose.
La biodisponibilit� totale � pari al 64% dopo una singola somministrazione di 40 mg ed arriva all�89% dopo somministrazioni giornaliere ripetute.
Per il dosaggio di 20 mg di esomeprazolo i valori corrispondenti sono pari rispettivamente al 50% e al 68%.
Il volume di distribuzione apparente allo steady-state nei soggetti sani � di circa 0.22 L/kg di peso corporeo.
Il 97% di esomeprazolo si lega alle proteine plasmatiche. L�assunzione di cibo ritarda e diminuisce l�assorbimento di esomeprazolo, sebbene questo non abbia alcuna significativa influenza sull�effetto di esomeprazolo sull�acidit� intragastrica. Metabolismo ed eliminazione Esomeprazolo � completamente metabolizzato dal sistema del citocromo P450 (CYP).
La maggior parte del metabolismo di esomeprazolo � dipendente dal CYP2C19 polimorficamente espresso, responsabile della formazione di idrossi- e desmetil metaboliti di esomeprazolo.
La parte restante dipende da un�altra isoforma specifica, CYP3A4, responsabile della formazione di esomeprazolo sulfonato che rappresenta il principale metabolita plasmatico. I parametri sotto riportati riflettono principalmente le farmacocinetiche negli individui rapidi metabolizzatori forniti di un enzima CYP2C19 ben funzionante. La clearance plasmatica totale � pari a circa 17 L/h dopo una singola dose e pari a circa 9 L/h dopo somministrazioni ripetute.
L�emivita di eliminazione plasmatica di esomeprazolo � di circa 1,3 ore dopo somministrazioni giornaliere ripetute.
La farmacocinetica di esomeprazolo � stata studiata a dosi fino a 40 mg b.i.d. L�area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo aumenta con la somministrazione ripetuta di esomeprazolo.
Questo aumento � dose dipendente e porta ad un aumento dell�AUC pi� che dose proporzionale dopo somministrazioni ripetute.
Questa dose-dipendenza e tempo-dipendenza sono dovute alla diminuzione del primo passaggio metabolico e alla clearance sistemica ed � probabilmente dovuta all�inibizione dell�enzima CYP2C19 causata da esomeprazolo e/o dal suo metabolita sulfonato.
Nell�intervallo di tempo tra le somministrazioni, esomeprazolo � completamente eliminato dal plasma e non ha tendenza all�accumulo quando somministrato una volta al giorno. I maggiori metaboliti di esomeprazolo non hanno effetti sulla secrezione acida.
Almeno l�80% di una dose orale di esomeprazolo viene escreta come metaboliti nelle urine, il rimanente si ritrova nelle feci.
Meno dell�1% del farmaco di origine si ritrova nelle urine. Popolazione di pazienti particolari Approssimativamente il 2.91.5% della popolazione, denominata lenti metabolizzatori, ha una funzionalit� insufficiente dell�enzima CYP2C19.
In questi individui � probabile che il metabolismo di esomeprazolo sia principalmente catalizzato attraverso il CYP3A4.
Dopo somministrazioni giornaliere ripetute di 40 mg di esomeprazolo, la media dell�area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo era approssimativamente pi� alta del 100% nei lenti metabolizzatori rispetto ai soggetti con l�enzima CYP2C19 funzionante (rapidi metabolizzatori).
Il picco medio di concentrazione plasmatica era aumentato di circa il 60%. Queste osservazioni non hanno implicazioni sulla posologia di esomeprazolo. Il metabolismo di esomeprazolo non � significativamente modificato nei soggetti anziani (71.80 anni). Dopo una singola somministrazione di 40 mg di esomeprazolo, la media dell�area sotto la curva di concentrazione plasmatica/tempo � approssimativamente pi� alta del 30% nelle donne rispetto agli uomini.
Dopo somministrazioni giornaliere ripetute non � stata osservata alcuna differenza tra i sessi.
Queste osservazioni non hanno implicazioni per la posologia di esomeprazolo. Pazienti con disfunzioni d�organo Il metabolismo di esomeprazolo nei pazienti con disfunzioni epatiche lievi � moderate pu� essere modificato.
La velocit� metabolica � diminuita nei pazienti con gravi disfunzioni epatiche in cui � stato osservato un raddoppio dell�area sotto la curva concentrazione plasmatica/tempo di esomeprazolo.
Quindi nei pazienti con disfunzione grave non deve essere superata la dose massima di 20 mg.
Esomeprazolo ed i suoi principali metaboliti non hanno alcuna tendenza all�accumulo quando somministrati una volta al giorno. � Non sono stati condotti studi nei pazienti con ridotta funzionalit� renale.
Poich� il rene � responsabile dell�escrezione dei metaboliti di esomeprazolo ma non dell�eliminazione del composto di origine, si ritiene che il metabolismo di esomeprazolo non venga modificato nei pazienti con funzionalit� renale ridotta. Pediatria: Adolescenti dai 12 ai 18 anni di et� Dopo somministrazioni ripetute di esomeprazolo 20 mg e 40 mg, l�esposizione totale (AUC) ed il tempo di raggiungimento della massima concentrazione plasmatica del farmaco (tmax) nei soggetti di 12.18 anni sono risultati simili a quelli osservati negli adulti per entrambe le dosi di esomeprazolo.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli studi preclinici convenzionali di tossicit� ripetuta, genotossicit� e tossicit� della riproduzione non hanno evidenziato particolari rischi per l�uomo.
Gli studi di cancerogenesi nei ratti trattati con la miscela racemica hanno evidenziato un�iperplasia delle cellule gastriche ECL e carcinoidi.
Tali modificazioni osservate nei ratti sono il risultato di un�elevata e pronunciata ipergastrinemia secondaria all�inibizione acida e sono state osservate nel ratto dopo trattamenti protratti nel tempo con gli inibitori della secrezione gastrica.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

ipromellosa coloranti ferro ossido (compresse da 20 e 40 mg: rosso-bruno; compresse da 20 mg: giallo) (E 172) magnesio stearato acido metacrilico copolimerizzato etilacrilato (1: 1) dispersione al 30% cellulosa microcristallina paraffina sintetica macrogoli polisorbato 80 crospovidone sodio stearil fumarato, zucchero granulare (saccarosio e amido di mais) talco diossido di titanio (E 171) trietil citrato,� �

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni. 2 anni nelle zone climatiche III e IV.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non conservare al di sopra dei 30�C.
Richiudere bene il flacone dopo l�uso.
Mantenere le compresse nel blister originale.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Flacone di polietilene a prova di manomissione, con tappo a vite in polipropilene fornito di capsula disseccante. Blister in alluminio. ESOPRAL 20 mg confezioni in flacone da: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) compresse. ESOPRAL 20 mg confezioni in blister o wallet blister da: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 compresse. ESOPRAL 40 mg confezioni in flacone da: 2, 5, 7, 14, 15, 28, 30, 56, 60, 100, 140 (28x5) compresse. ESOPRAL 40 mg confezioni in blister o wallet blister da: 3, 7, 7x1, 14, 15, 25x1, 28, 30, 50x1, 56, 60, 90, 98, 100x1, 140 compresse.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Somministrazione attraverso sondino gastrico 1.
Mettere le compresse in un�appropriata siringa e riempirla con circa 25 mL di acqua e circa 5 mL di aria.
In alcuni sondini, al fine di prevenire l�ostruzione da parte dei granuli, � necessaria una dispersione in 50 mL di acqua. 2.
Disperdere la compressa agitando immediatamente la siringa per circa 2 minuti. 3.
Tenere la siringa rivolta verso l�alto e controllare che nel cono non ci siano ostruzioni. 4.
Innestare il sondino nella siringa mantenendo la posizione sopradescritta. 5.
Agitare la siringa e, tenendo il cono rivolto in basso, iniettare immediatamente 5.10 mL nel sondino.
Invertire la posizione della siringa dopo l�iniezione ed agitare (la siringa deve essere tenuta con il cono verso l�alto per prevenire l�ostruzione dello stesso). 6.
Girare la siringa con il cono verso il basso e iniettare immediatamente altri 5.10 mL nel sondino.
La procedura va ripetuta fino allo svuotamento della siringa. 7.
Nel caso si dovesse sciacquare il sedimento rimasto nella siringa, riempire la siringa con 25 mL di acqua e 5 mL di aria e ripetere le operazioni dal punto 5.
Per alcuni sondini � necessario usare 50 mL.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Bracco S.p.A. Via E.
Folli, 50 20134 Milano.

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ESOPRAL 20:flacone da 2 compresse � AIC: 035433263/M (*) flacone da 5 compresse � AIC: 035433275/M (*) flacone da 7 compresse � AIC: 035433287/M (*) flacone da 14 compresse � AIC: 035433299/M (*) flacone da 15 compresse � AIC: 035433301/M (*) flacone da 28 compresse � AIC: 035433313/M (*) flacone da 30 compresse � AIC: 035433325/M (*) flacone da 56 compresse � AIC: 035433337/M (*) flacone da 60 compresse � AIC: 035433349/M (*) flacone da 100 compresse � AIC: 035433352/M (*) flacone da 140 (28x5) compresse � AIC: 035433477/M (*) blister o wallet blister da 3 compresse � AIC: 035433489/M (*) blister o wallet blister da 7 compresse � AIC: 035433491/M (*) blister o wallet blister da 7x1 compresse � AIC: 035433010/M (*) blister o wallet blister da 14 compresse � AIC: 035433022/M blister o wallet blister da 15 compresse � AIC: 035433034/M (*) blister o wallet blister da 25x1 compresse � AIC: 035433046/M (*) blister o wallet blister da 28 compresse � AIC: 035433059/M (*)� (*) blister o wallet blister da 30 compresse � AIC: 035433061/M (*) blister o wallet blister da 50x1 compresse � AIC: 035433073/M (*) blister o wallet blister da 56 compresse � AIC: 035433085/M (*) blister o wallet blister da 60 compresse � AIC: 035433097/M (*) blister o wallet blister da 90 compresse � AIC: 035433109/M (*) blister o wallet blister da 98 compresse � AIC: 035433111/M (*) blister o wallet blister da 100x1 compresse � AIC: 035433123/M (*) blister o wallet blister da 140 compresse � AIC: 035433135/M (*) ESOPRAL 40: flacone da 2 compresse � AIC: 035433364/M (*) flacone da 5 compresse � AIC: 035433376/M (*) flacone da 7 compresse � AIC: 035433388/M (*) flacone da 14 compresse � AIC: 035433390/M (*) flacone da 15 compresse � AIC: 035433402/M (*) flacone da 28 compresse � AIC: 035433414/M (*) flacone da 30 compresse � AIC: 035433426/M (*) flacone da 56 compresse � AIC: 035433438/M (*) flacone da 60 compresse � AIC: 035433440/M (*) flacone da 100 compresse � AIC: 035433453/M (*) flacone da 140 (28x5) compresse � AIC: 035433465/M (*) blister o wallet blister da 3 compresse � AIC: 035433147/M (*) blister o wallet blister da 7 compresse � AIC: 035433150/M (*) blister o wallet blister da 7x1 compresse � AIC: 035433162/M (*) blister o wallet blister da 14 compresse � AIC: 035433174/M blister o wallet blister da 15 compresse � AIC: 035433186/M (*) blister o wallet blister da 25x1 compresse � AIC: 035433198/M (*) blister o wallet blister da 28 compresse � AIC: 035433200/M (*) blister o wallet blister da 30 compresse � AIC: 035433212/M (*) blister o wallet blister da 50x1 compresse � AIC: 035433224/M (*) blister o wallet blister da 56 compresse � AIC: 035433236/M (*) blister o wallet blister da 60 compresse � AIC: 035433248/M (*) blister o wallet blister da 90 compresse � AIC: 035433251/M (*) blister o wallet blister da 98 compresse � AIC: 035433503/M (*) blister o wallet blister da 100x1 compresse � AIC: 035433515/M (*) blister o wallet blister da 140 compresse � AIC: 035433527/M (*) confezioni non in commercio.

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Febbraio 2002/Marzo 2005� �

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Febbraio 2007 \

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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