FENTATIENIL
torna all'INDICE farmaci


Google  CERCA FARMACI NEL SITO

  www.carloanibaldi.com

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] FENTATIENIL

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

1 fiala da 5 ml contiene:Principio attivo: sufentanil citrato 0,375 mg (pari a mg 0,250 di sufentanil).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Soluzione iniettabile per uso endovenoso o epidurale�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Induzione e mantenimento dell'anestesia generale.
Neuroleptoanalgesia.
Analgesia epidurale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Il dosaggio di Fentatienil deve essere determinato individualmente sulla base dell'et�, del peso corporeo, delle condizioni generali del paziente, del tipo e della durata dell'intervento.
Si deve tener conto della dose iniziale nel determinare dosi supplementari.
Somministrazione per via endovenosa Per evitare bradicardia si raccomanda di somministrare una piccola dose endovena di un anticolinergico appena prima dell' induzione.
Per prevenire nausea e vomito pu� essere somministrato un farmaco antiemetico.- Uso come adiuvante analgesico In pazienti sottoposti ad interventi di chirurgia generale, dosi di Fentatienil di 0,5-5 mg/kg procurano analgesia profonda, riducendo la risposta simpatica alla stimolazione chirurgica e mantenendo stabilit� cardiovascolare.
La durata dell' attivit� � correlata alla dose.Una dose di 0,5 mg/kg ha una durata attesa di 50 minuti.
Dosi supplementari di 10-25 mg devono essere adattate alle esigenze di ciascun paziente e al restante tempo previsto di durata dell' intervento.- Uso come agente anesteticoQuando viene usato in dosi �8 mg/kg Fentatienil induce sonno e mantiene un livello profondo di analgesia correlato alla dose senza uso di anestetici aggiuntivi.
Inoltre, vengono attenuate le risposte simpatiche ed ormonali allo stimolo chirurgico.Dosi supplementari di 25-50 mg sono generalmente sufficienti a mantenere stabilit� cardiovascolare durante l' anestesia.- Uso negli anziani e in speciali gruppi di pazientiCome con altri oppiacei, la dose deve essere ridotta negli anziani e nei pazienti debilitati (vedi paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso").
- Uso nei bambini:La sicurezza e l' efficacia del Fentatienil somministrato per via endovenosa nei bambini sotto i 2 anni di et� sono documentate soltanto in un numero limitato di casi.Nell'induzione e nel mantenimento dell'anestesia nei bambini da 2 a 12 anni, particolarmente per quanto riguarda la chirurgia cardiovascolare, si consiglia una posologia di 10-25 mg/kg con 100% O2 .
Dosaggi supplementari di 25-50 mg possono essere richiesti per il mantenimento - dell'anestesia, adattando il dosaggio in funzione della risposta iniziale ed in relazione ad eventuali modificazioni dei parametri funzionali, indicatori di alterata risposta allo stress chirurgico o comunque di superficializzazione dell'anestesia.Somministrazione per via epidurale Prima di iniettare Fentatienil si deve verificare il posizionamento appropriato di un ago o del catetere nello spazio epidurale.- Uso per il controllo post-operatorio del dolore� previsto che una dose iniziale di 30-50 mg procuri un adeguato sollievo dal dolore per 4-6 ore.
Nel caso in cui si rilevi diminuzione dell' effetto analgesico, si possono somministrare dosi addizionali di 25 mg in bolo.
- Uso come adiuvante analgesico durante il travaglio ed il partoL' aggiunta di 10 mg di fentatienil alla bupivacaina epidurale (0,125%-0,25%) procura una analgesia di durata pi� lunga e di qualit� migliore.
Se necessario, possono essere somministrate altre dosi della associazione senza superare la dose complessiva di 30 mg di sufentanil in quanto fino a tale dose non influenza la condizione della madre e del neonato.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Il Fentatienil � controindicato nei pazienti con riconosciuta intolleranza ai suoi componenti o ad altri morfinomimetici.
Il sufentanil per uso endovenoso � controindicato nel travaglio di parto o prima della sezione del cordone ombelicale in quanto puo' provocare depressione respiratoria nel neonato.Come per altri oppiacei somministrati per via epidurale, il Fentatienil non deve essere somministrato in presenza di: emorragia grave o shock; setticemia; infezione al sito di iniezione; disturbi nel processo di emostasi come trombocitopenia e coagulopatia; oppure in presenza di terapia anticoagulante o di terapia concomitante con altri farmaci oppure in condizioni cliniche che rappresentano una controindicazione alla tecnica della somministrazione epidurale.Pazienti in trattamento con I-MAO (vedi paragrafo "Interazioni").Generalmente controindicato in gravidanza e durante l'allattamento (vedi paragrafo "Gravidanza e allattamento").�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Per evitare bradicardia si raccomanda di somministrare una piccola dose endovena di un anticolinergico appena prima dell' induzione.
Per prevenire nausea e vomito pu� essere somministrato un farmaco antiemetico.
Come per tutti gli oppioidi potenti, la depressione respiratoria � dose-dipendente e pu� essere risolta dagli antagonisti specifici (naloxone); pu� essere necessario procedere alla somministrazione di dosi ripetute di naloxone, o di altri antagonisti oppiacei, dal momento che la depressione respiratoria pu� durare pi� a lungo dell' azione dell' antagonista oppiaceo.
Depressione respiratoria marcata si associa a profonda analgesia.
Pu� persistere nel periodo postoperatorio, e pu� intervenire se il Fentatienil viene somministrato per via endovenosa.
Per questi motivi si impone un' accurata sorveglianza del paziente e si debbono avere sempre a disposizione apparecchiature per rianimazione e farmaci narco-antagonisti.
L'iperventilazione durante la narcosi pu� alterare la sensibilit� del paziente alla CO2 ed influenzare la respirazione dopo l'intervento.Si pu� evitare l'eventuale insorgenza di rigidit� muscolare, che pu� interessare i muscoli toracici, adottando i seguenti accorgimenti: iniettare lentamente il farmaco in vena (sufficiente in genere per i dosaggi pi� bassi), premedicazione con benzodiazepine e uso di miorilassanti.Si possono manifestare movimenti mioclonici non epilettici.Se il paziente riceve una dose insufficiente di anticolinergico o se il Fentatienil viene associato a miorilassanti non vagolitici, possono insorgere bradicardia e asistolia.
La bradicardia pu� essere trattata con atropina.Gli oppiacei possono indurre ipotensione arteriosa, specialmente in pazienti ipovolemici; per questo motivo si debbono adottare accorgimenti adeguati per mantenere una pressione arteriosa stabile.La somministrazione rapida in bolo di oppiacei va evitata in pazienti con condizioni endocraniche compromesse; in tali pazienti la diminuzione transitoria nella pressione arteriosa media viene occasionalmente accompagnata da una riduzione di breve durata della pressione di perfusione cerebrale.I pazienti in terapia cronica con oppiacei o con storia di narcodipendenza possono richiedere dosaggi pi� elevati.Il dosaggio di Fentatienil va ridotto nei pazienti debilitati e negli anziani.
Gli oppiacei debbono essere usati con cautela nei pazienti con: ipotiroidismo non trattato, malattie polmonari, ridotta capacit� respiratoria, etilismo, alterata funzionalit� epatica o renale.
Tali pazienti richiedono anche un prolungato monitoraggio postoperatorio.Con la somministrazione epidurale, si deve procedere con cautela in presenza di depressione respiratoria o di funzione respiratoria compromessa ed in presenza di sofferenza fetale.
Il paziente deve essere attentamente monitorato per almeno un' ora dopo ciascuna dose, poich� la depressione respiratoria pu� intervenire in tempi brevi.Tenere fuori dalla portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Il metabolismo dei farmaci oppioidi pu� essere inibito dagli I-MAO.
In funzione di ci� gli effetti del sufentanil, inclusa la depressione respiratoria, possono risultare pi� marcati e prolungati.
La somministrazione di I-MAO dovrebbe pertanto essere sospesa circa 2 settimane prima dell'impiego del sufentanil.Farmaci deprimenti il SNC quali: barbiturici, benzodiazepine, derivati fenotiazinici, anestetici gassosi alogenati nonch� l'alcool, possono aumentare l'effetto deprimente degli oppioidi sul centro del respiro.Nel caso in cui i pazienti abbiano assunto questi farmaci, la dose di Fentatienil dovr� essere minore di quella utilizzata abitualmente.
Nello stesso modo, in seguito alla somministrazione di Fentatienil, dovr� essere ridotto il dosaggio degli altri farmaci deprimenti il SNC, eventualmente in uso.
Sebbene il sufentanil sia metabolizzato soprattutto a carico del citocromo umano P450 3A4, non � stata osservata alcuna inibizione in-vivo da parte dell' eritromicina, un noto inibitore del citocromo.
Anche se mancano dati clinici, i dati in-vitro suggeriscono che altri potenti inibitori del citocromo P450 3A4 (ad es.
chetoconazolo, itraconazolo, ritonavir) possono inibire il metabolismo del sufentanil, con conseguente aumento del rischio di depressione respiratoria prolungata o ritardata.L'uso concomitante di tali farmaci richiede quindi speciali cure e osservazioni del paziente; in particolare, potrebbe essere necessario diminuire la dose di Fentatienil.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Sebbene gli studi sull'animale non abbiano evidenziato alcun effetto teratogeno diretto, la sicurezza di sufentanil per via endovenosa nella donna gravida non � stata fino ad oggi sufficientemente documentata.Come per altri farmaci i rischi devono essere valutati rispetto ai potenziali benefici per il paziente.
Studi clinici controllati, effettuati durante il travaglio del parto, hanno dimostrato che il Fentatienil associato alla bupivacaina epidurale in dosi complessive fino a 30 m g non ha effetti nocivi sulla madre o sul neonato, tuttavia l'uso per via endovenosa � controindicato durante il travaglio del parto.
Dovr� comunque essere sempre disponibile un antidoto per il neonato.
Non � noto se questo farmaco sia escreto nel latte materno.
Deve essere usata cautela quando il sufentanil viene somministrato a donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione di sufentanil si richiede un opportuno intervallo di tempo prima di mettersi alla guida dell' auto e di usare macchinari complessi.
Pur nell'ambito di una marcata variabilit� individuale, riferita ai tempi di recupero, si consiglia mediamente un intervallo di 3-6 ore per dosaggi di 1-3 ml e di 12-24 ore per dosaggi superiori o infusione continua.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Gli effetti secondari riscontrati con maggior frequenza riguardano: depressione respiratoria, apnea, rigidit� muscolare (che pu� coinvolgere anche i muscoli toracici), movimenti mioclonici, bradicardia, ipotensione transitoria, nausea, vomito, vertigine, ritenzione urinaria e stato euforico.
Va rilevato che l'incidenza di nausea e vomito viene sensibilmente ridotta da un'adeguata analgesia pre- e post-operatoria.Alcuni degli effetti secondari citati possono inoltre venire corretti mediante un'adeguata applicazione delle tecniche anestesiologiche routinarie (respirazione assistita, cateterismo ecc.).Altri effetti indesiderati riscontrati con minore frequenza sono:laringospasmo e/o broncospasmoreazioni allergiche, asistolia; ma dal momento che durante l'anestesia vengono somministrati contemporaneamente pi� farmaci, non � certo se ci sia una relazione causale con il farmaco.Vedi inoltre il paragrafo "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso".
Nell' impiego epidurale possono manifestarsi prurito e sedazione.L'incidenza e la gravit� di depressione respiratoria precoce con la somministrazione epidurale pu� essere minore se viene aggiunta epinefrina.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

- Sintomi Un sovradosaggio di Fentatienil si manifesta come estensione delle sue azioni farmacologiche.
Secondo la sensibilit� individuale, il quadro clinico � caratterizzato in primo luogo dal grado di depressione respiratoria, che varia dalla bradipnea alla apnea.- Trattamento In caso di sovradosaggio, la somministrazione endovenosa di un antagonista oppioide quale il naloxone rappresenta un antidoto specifico per contrastare la depressione respiratoria.La durata della depressione respiratoria in seguito a sovradosaggio con Fentatienil potrebbe essere superiore alla durata d'azione dell'antagonista oppioide, possono quindi essere richieste dosi aggiuntive di antagonista.
La somministrazione di quest'ultimo non esclude inoltre l'impiego di altre contromisure, quali l'immediata intubazione del paziente, la somministrazione di O2 e la ventilazione assistita o controllata come, per esempio, nei casi di ipoventilazione o di apnea.
Se la depressione respiratoria � associata a rigidit� muscolare si suggerisce la somministrazione di un bloccante neuromuscolare al fine di facilitare la ventilazione controllata o assistita.
Il paziente deve essere controllato attentamente.
Devono essere mantenuti la temperatura corporea ed una adeguata introduzione di liquidi.
Se l' ipotensione � severa o persiste, deve essere considerata la possibilit� di una ipovolemia che, se presente, deve essere controllata con una adeguata somministrazione parenterale di liquidi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Il sufentanil � un analgesico oppiaceo molto potente (7-10 volte pi� potente del fentanil nell' uomo) con un notevole margine di sicurezza (DL50 /DE50 per il pi� basso livello di analgesia) nei ratti; con un valore di 25.211 questo rapporto � pi� elevato di quello del fentanyl (277) e della morfina (69,5).L "onset" per via endovenosa � molto rapido.
Rapido � anche il risveglio a causa dell' accumulo limitato e della rapida eliminazione dai tessuti di deposito.
L' entit� dell' analgesia � dose-dipendente e pu� essere opportunamente adeguata all' intensit� del dolore durante l' intervento chirurgico.Come altri analgesici oppiacei il sufentanil pu� causare rigidit� muscolare, euforia, miosi e bradicardia in funzione della dose e della velocit� di somministrazione.In opportuni test non � stato messo in evidenza alcun rilascio di istamina dopo somministrazione di sufentanil.Tutte le azioni farmacologiche del sufentanil possono regredire con l' impiego di un antagonista specifico, come il naloxone.Con l' uso epidurale, Fentatienil produce analgesia spinale di inizio rapido (5-10 minuti) e durata media (generalmente 4-6 ore).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Con dosi da 250 a 1500 mg di sufentanil per via endovenosa � stato trovato quanto segue:emi-vite di distribuzione sequenziale di 2.3-4.5 min e 35-73 min, emi-vita media di eliminazione terminale di 784 min (656-938), volume di distribuzione del compartimento centrale di 14.2 L, volume di distribuzione allo stato stazionario di 344 L e clearance di 917 ml/min.
A causa dei limiti di titolazione, l' emi-vita di eliminazione con la dose di 250 mg � pi� breve (240 min) di quella con 1500 mg.
Le emi-vite di distribuzione, ma non quella terminale (compresa tra 4.1 h dopo 250 mg e 10-16 h dopo 500-1500 mg), determinano il declino delle concentrazioni plasmatiche di sufentanil dai livelli terapeutici a quelli di risveglio.
La farmacocinetica del sufentanil ha un comportamento lineare entro i dosaggi studiati.Il fegato e l' intestino tenue sono i siti pi� importanti di biotrasformazione.
Circa l' 80% della dose somministrata viene escreta entro 24 ore e solo il 2% della dose viene eliminata come farmaco immodificato.
Il legame del sufentanil alle proteine plasmatiche � di circa il 92.5%.Con l' impiego epidurale i picchi delle concentrazioni plasmatiche vengono raggiunti entro 10 minuti e sono da 4 a 6 volte pi� bassi di quelli che si raggiungono dopo somministrazione endovenosa.
L' aggiunta di epinefrina (50-75 mg) riduce inoltre il rapido assorbimento iniziale del 25-50%.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

- Tossicit� acuta.
La DL50 del sufentanil per via endovenosa � compresa tra 9,34 mg/kg nel ratto femmina e 19,5 mg/kg nel cane dello stesso sesso.
Gli effetti osservati a dosi sub-letali sono risultati analoghi a quelli descritti per gli analgesici oppioidi, mentre gli effetti letali erano causati da depressione del centro respiratorio.
- Tossicit� ripetuta.
Sono stati condotti due studi subcronici della durata di un mese nel ratto e nel cane.
Le dosi somministrate per via endovenosa erano comprese tra 0,31 e 5 mg/kg/die nel ratto e tra 0,02 e 1,25 mg/kg/die nel cane.
Sia nel ratto che nel cane il trattamento ha indotto effetti avversi di tipo farmacodinamico correlati al dosaggio e nel cane non sono stati osservati casi letali.
Inoltre non sono state osservate alterazioni istopatologiche imputabili al trattamento.- Tossicit� riproduttiva.
Dosaggi compresi tra 0,005 e 0,08 mg/kg/die per via endovenosa non hanno indotto effetti avversi sulla fertilit� e sullo sviluppo embriofetale e neonatale nel ratto e sullo sviluppo embriofetale nel coniglio, bench� alle dosi maggiori siano stati osservati effetti tossici di tipo farmacodinamico e talvolta letali sulle madri.- Mutagenicit�.
I test di mutagenesi in vitro (nelle cellule batteriche, nelle cellule V-79 di criceto cinese e negli epatociti di ratto) come pure il test di mutagenesi in vivo (del micronucleo nel ratto) non hanno evidenziato effetti mutageni.- Tollerabilit� locale.
L' iniezione di sufentanil per via intra-arteriosa nell' arteria femorale di coniglio o per via intratecale nel gatto non ha indotto fenomeni irritativi locali.- Attivit� emolitica.
Concentrazioni fino a 500 ng/ml non hanno causato fenomeni di emolisi in vitro.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni fiala contiene: sodio cloruro 45 mg; acqua per preparazioni iniettabili q.
b.
a 5 ml�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

La soluzione iniettabile non deve essere miscelata con altri prodotti.
Se necessario, fentatienil pu� essere aggiunto a soluzioni di cloruro di sodio o glucosate per uso endovenoso.
Tali soluzioni sono compatibili con i deflussori in plastica e devono essere utilizzate entro 24 ore dalla preparazione.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

60 mesi�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare al riparo dalla luce a temperatura ambientale compresa tra 15 e 25 �C.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

5 fiale di vetro ambrato da 5 ml (0,05 mg/ml)�

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco - ACRAF S.p.A.Viale Amelia, 70 - 00181 RomaOfficina di produzione: Janssen Pharmaceutica N.V.30 Turnhoutseweg - Beerse (Belgio)ACRAF S.p.A.
- Via Vecchia del Pinocchio, 22 - 60131 Ancona

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

AIC n.
028347019�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

-----�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

29.10.1999�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

-----�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01.06.2000

 

home

 


Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
carloanibaldi.com - Copyright � 2000-2012 - Anibaldi.it@Network - Tutti i diritti riservati.
[http://www.carloanibaldi.com/terapia/schede/summary.htm]