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02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
Interazioni
04.6 Gravidanza ed allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
05.2 Proprietà farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilità
06.3 Periodo di validità
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
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08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0



     

 

- [Vedi Indice]

FORADIL polvere per inalazione capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice]

Una capsula contiene: formoterolo fumarato 12 mg.

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03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice]

Polvere per inalazione, capsule rigide da 12 mg.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

- [Vedi Indice]

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice]

Prevenzione e trattamento del broncospasmo in pazienti con broncopneumopatie ostruttive, quali asma bronchiale e bronchite cronica, con o senza enfisema, come pure del broncospasmo indotto da allergeni, da sforzo o da freddo.

Dal momento che il farmaco è dotato di una azione molto protratta nel tempo (sino alle 12 ore), una terapia di mantenimento di due somministrazioni quotidiane è in grado di controllare quelle forme broncospastiche di frequente riscontro nelle broncopneumopatie croniche, sia di giorno che di notte.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice]

La terapia con Foradil capsule per inalazione è riservata agli adulti e ai bambini oltre i 5 anni di età.

Terapia di mantenimento e profilassi

Adulti : la dose suggerita è di 1 capsula per via inalatoria due volte al giorno (mattina e sera). Nei casi più gravi è raccomandabile il dosaggio di due capsule al mattino e due alla sera.

Se necessario i pazienti adulti possono assumere per il sollievo dei sintomi una o due capsule aggiuntive al giorno, oltre a quelle prescritte per la terapia di mantenimento.

Bambini oltre i 5 anni di età : 1 capsula per via inalatoria due volte al giorno (mattina e sera).

Nei bambini, l'eventuale somministrazione di dosi aggiuntive è da riservare al giudizio del Medico. La dose giornaliera totale non dovrà comunque superare i 48 mg (pari a 4 capsule).

In ogni caso, se la necessità di dosi aggiuntive è più che occasionale (p. es. più di due giorni alla settimana), deve essere richiesto un ulteriore parere medico per rivedere la terapia, in quanto questo può significare che si sta verificando un peggioramento della malattia di base.

Profilassi del broncospasmo da sforzo o prima di un'inevitabile esposizione ad allergene noto

Negli adulti somministrare una capsula per inalazione con circa 15 minuti d'anticipo.

La dose di 2 capsule viene raccomandata nei casi più gravi.

Nei bambini oltre i 5 anni di età si consiglia di somministrare una capsula per via inalatoria con circa 15 minuti d'anticipo.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice]

Ipersensibilità verso i componenti o verso altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Tachiaritmie, blocco atrioventricolare di terzo grado, stenosi subaortica ipertrofica idiopatica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, sindrome del QT lungo idiopatica o indotta da farmaci (intervallo QTc > di 0,44 secondi), tireotossicosi.

Generalmente controindicato in gravidanza, nell'allattamento (vedere "Gravidanza e allattamento") e nei bambini al di sotto dei 5 anni di età.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice]

Terapia antinfiammatoria

In generale, se viene richiesta una regolare terapia con b2 -agonisti, i pazienti asmatici dovrebbero ricevere una regolare terapia antinfiammatoria. Pertanto se viene raccomandata una terapia con Foradil si dovrebbe anche valutare la necessità di prescrivere, in aggiunta, una terapia antinfiammatoria.

Se i pazienti ricevono già tale terapia (a base di corticosteroidi inalatori od orali) questa dovrebbe essere continuata senza alcuna modifica, anche quando si manifesti un miglioramento dei sintomi. Qualora la sintomatologia persistesse o si rendesse necessario un aumento della dose di Foradil, vanno prese in considerazione la possibilità di un peggioramento della malattia di base e la necessità di rivedere la terapia.

Malattie concomitanti

Deve essere posta particolare cautela, soprattutto per ciò che riguarda la dose di Foradil, nei pazienti che presentino in concomitanza le seguenti condizioni patologiche:

cardiopatia ischemicainfarto miocardicoipertensione gravearitmie cardiachescompenso cardiacodiabete mellito.

A causa dell'effetto iperglicemizzante dei b2 -stimolanti, nei pazienti diabetici dovrebbero essere prescritti ulteriori controlli della glicemia.

Ipokaliemia

La terapia con farmaci b2 -agonisti potenzialmente può provocare una grave ipokaliemia. Particolare cautela deve essere posta in pazienti affetti da asma grave poiché questo effetto può essere potenziato dall'ipossia e da trattamenti concomitanti. Si raccomanda di monitorare i livelli plasmatici di potassio in queste particolari condizioni.

Broncospasmo paradosso

Come per altre terapie inalatorie, si deve tenere presente la possibilità di insorgenza di broncospasmo paradosso. In questi casi la terapia deve essere immediatamente sospesa e deve essere istituita un'altra terapia.

Si raccomanda di attenersi scrupolosamente alla posologia consigliata per evitare l'insorgenza di gravi effetti collaterali, soprattutto di tipo cardiovascolare.

Interazioni - [Vedi Indice]Farmaci come la chinidina, la diisopiramide, la procainamide, le fenotiazine, gli antistaminici e gli antidepressivi triciclici possono provocare un prolungamento dell'intervallo QT ed aumentare il rischio di aritmie ventricolari.

La somministrazione contemporanea di altri farmaci ad azione adrenergica non è raccomandabile, a causa della possibilità di un potenziamento degli effetti collaterali cardiovascolari.

La contemporanea somministrazione di Foradil a pazienti in trattamento con inibitori delle MAO o con antidepressivi triciclici, deve essere effettuata con cautela, perché può risultare potenziata l'azione dei b2 -agonisti sul sistema cardiovascolare. Il trattamento concomitante con derivati xantinici, steroidi o diuretici può potenziare l'effetto ipokaliemizzante dei b2 -stimolanti. L'ipokaliemia indotta da b2 -stimolanti può aumentare la possibilità di insorgenza di aritmie cardiache nei pazienti trattati con digitalici.

I beta-bloccanti possono diminuire o antagonizzare l'effetto di Foradil. Pertanto il farmaco non dovrebbe essere somministrato contemporaneamente a farmaci beta-bloccanti (inclusi i colliri) se non in caso di effettiva necessità.



04.6 Gravidanza ed allattamento - [Vedi Indice]

La sicurezza di Foradil durante la gravidanza e l'allattamento non è ancora stata stabilita. L'uso in gravidanza dovrebbe essere evitato per quanto possibile.

Come per altri farmaci b2 -stimolanti, il formoterolo può inibire il travaglio a causa dell'effetto rilassante sulla muscolatura liscia uterina.

Non è noto se il formoterolo passi nel latte materno. La sostanza tuttavia è stata ritrovata nel latte delle ratte trattate. Le madri che assumono Foradil non dovrebbero allattare.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice]

Effetti indesiderati come il tremore o l'agitazione, qualora presenti, possono influenzare la capacità di guidare veicoli o di azionare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice]

Sistema muscolo scheletrico

Occasionali: tremori

Rari: crampi muscolari, mialgia

Apparato cardiovascolare

Occasionali: palpitazioni

Rari: Tachicardia

Sistema Nervoso Centrale

Occasionali: mal di testa

Rari: agitazione, capogiri, ansia, nervosismo, insonnia

Apparato Respiratorio

Occasionali: dispnea, tosse.

Rari: broncospasmo paradosso

Irritazione locale

Rari: irritazione del cavo orofaringeo

Altri

Occasionali: stanchezza

In casi isolati si sono verificati: prurito, irritazione congiuntivale ed edema delle palpebre, disgeusia, esantema, nausea.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice]

Sintomi

L'iperdosaggio da Foradil provoca sintomi tipici dei b2 -stimolanti quali nausea, vomito, mal di testa, tremori, sonnolenza, palpitazioni, tachicardia, aritmia ventricolare, ipotensione, acidosi metabolica, ipokaliemia, iperglicemia.

Trattamento

Terapia sintomatica o di supporto aspecifico.

Ospedalizzazione nei casi più gravi.

Può essere preso in considerazione l'uso di beta-bloccanti cardioselettivi, tuttavia questo trattamento deve essere effettuato con estrema cautela, poiché l'impiego di una terapia con b-bloccanti comporta il rischio di provocare un episodio acuto d'asma.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

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05.1 Proprietà farmacodinamiche - [Vedi Indice]

Il formoterolo è un potente b2 -agonista selettivo. Esplica un pronunciato effetto broncodilatatore nei pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva reversibile.

Foradil ha un inizio d'azione rapido (entro 1-3 minuti) ed il suo effetto broncodilatatore si protrae sino a 12 ore dall'assunzione.

A dosi terapeutiche, effetti collaterali cardiovascolari insorgono solo occasionalmente.

Il formoterolo riduce marcatamente la liberazione di istamina e di leucotrieni da mast-cellule polmonari umane sensibilizzate passivamente.

Negli studi sperimentali sono state evidenziate anche proprietà antiinfiammatorie quali inibizione dell'edema ed accumulo delle cellule infiammatorie.

Il preparato si è dimostrato altamente efficace nella prevenzione e nel trattamento della broncocostrizione indotta da allergeni, in quella da sforzo o da freddo, da istamina o da metacolina.

05.2 Proprietà farmacocinetiche - [Vedi Indice]

Assorbimento

Come riportato per altri farmaci somministrati per via inalatoria, circa il 90% del formoterolo somministrato per via inalatoria da un aerosol predosato viene deglutito ed assorbito dal tratto gastrointestinale. Questo significa che le caratteristiche farmacocinetiche si applicano anche alla polvere per inalazione.

Dosi orali fino a 300 microgrammi di formoterolo fumarato vengono rapidamente assorbite nel tratto gastrointestinale. La sostanza immodificata raggiunge il picco di concentrazione plasmatica tra 30 minuti ed 1 ora dopo la somministrazione. L'assorbimento di una dose orale di 80 mg è del 65% o più.

La farmacocinetica della sostanza attiva è di tipo lineare, nell'ambito delle dosi investigate, ad esempio dai 20 ai 300 microgrammi somministrati per via orale.

Somministrazioni orali ripetute di 40 fino a 160 mg al giorno non hanno portato a fenomeni di accumulo nell'organismo.

Dopo inalazione di dosi terapeutiche, il formoterolo non può essere dosato nel plasma utilizzando i normali metodi analitici. Comunque l'analisi della velocità di escrezione urinaria suggerisce che il formoterolo viene rapidamente assorbito.

La massima velocità di escrezione dopo somministrazione di 12-96 mg viene raggiunta entro 1-2 ore dopo l'inalazione.

L'escrezione urinaria cumulativa del formoterolo dopo somministrazione della polvere (12-24 mg) e due diverse formulazioni di aerosol (12-96 mg) ha mostrato che la quantità di formoterolo disponibile in circolo aumenta in proporzione alla dose.

Distribuzione

Il formoterolo si lega alle singole proteine plasmatiche in una percentuale del 61-64% (per il 34% all'albumina) e non si osserva saturazione dei siti di legame nell'ambito delle concentrazioni raggiunte dopo somministrazione di dosi terapeutiche.

Biotrasformazione

Il formoterolo viene eliminato principalmente attraverso un meccanismo di glicuronazione diretta della molecola.

Un altro meccanismo di eliminazione è quello della O-demetilazione seguito da glicuronazione.

Eliminazione

L'eliminazione del formoterolo dalla circolazione sembra essere polifasica; l'emivita apparente dipende dall'intervallo di tempo considerato. Sulla base delle concentrazioni plasmatiche fino a 6,8 o 12 ore dopo somministrazione orale è stata determinata un'emivita di eliminazione di 2-3 ore. Dalla velocità di escrezione urinaria dopo inalazione, variabile tra 3 e 16 ore, si può calcolare un'emivita di circa 5 ore.

I metaboliti vengono completamente eliminati dall'organismo: della sostanza somministrata per via orale, due terzi si rinvengono nelle urine ed un terzo nelle feci.

Dopo inalazione, circa il 6-9 % della dose viene escreta immodificata nelle urine. La clearance renale del formoterolo è di 150 ml/min.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice]

Potere mutageno

I test di mutagenesi che sono stati effettuati hanno coperto un vasto raggio di obiettivi sperimentali.

Non sono stati osservati effetti genotossici né in vitro né in vivo.

Potere cancerogeno

Dagli studi di cancerogenesi a due anni, eseguiti su topi e ratti, non risulta che il formoterolo possa essere messo in relazione ad un potenziale rischio cancerogenetico nell'uomo.

Negli studi condotti nei topi maschi trattati ad alte dosi si è riscontrata un'incidenza solo lievemente maggiore di cellule tumorali benigne dal tessuto subcapsulare del surrene, che riflettono alterazioni nel processo di invecchiamento fisiologico.

Due studi condotti nel ratto a diversi livelli di dose, hanno mostrato un aumento di leiomiomi meso-ovariali. Questi tumori benigni vengono tipicamente associati a trattamenti a lungo termine con alte dosi di farmaci b2 -agonisti. È stata anche osservata un'aumentata incidenza di cisti ovariche e di cellule tumorali benigne della granulosa e della teca; i farmaci b2 -agonisti infatti sono noti per avere effetti sull'ovaio dei ratti e molto probabilmente di tutti i roditori.

Alcuni tipi di tumori riscontrati nei primi studi, condotti con alte dosi di farmaco, per i quali l'incidenza era simile a quella osservata nei controlli storici, non sono più stati osservati negli studi condotti con basse dosi.

In nessun caso l'aumento dell'incidenza dei tumori era statisticamente significativa utilizzando la dose più bassa del secondo studio; quest'ultima era comunque sufficiente da permettere un'esposizione sistemica ad una dose 10 volte più alta della dose massima raccomandata nell'uomo.

In base a quanto sovraesposto ed in considerazione dell'assenza di potere mutageno, si conclude che l'uso del formoterolo a dosi terapeutiche non presenta rischio carcinogenico nell'uomo.

Teratogenesi

I test condotti nell'animale non mostrano alcun effetto teratogeno; dopo somministrazione orale il formoterolo è escreto nel latte.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

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06.1 Eccipienti - [Vedi Indice]

Lattosio.

06.2 Incompatibilità - [Vedi Indice]

Nessuna nota.

06.3 Periodo di validità - [Vedi Indice]

Tre anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice]

Proteggere dal calore e dall'umidità. Conservare a temperatura inferiore a 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice]

1 astuccio contenente:

3 blister di PVC/PE/PVDC su supporto di alluminio da 10 capsule ed 1 erogatore;

6 blister di PVC/PE/PVDC su supporto di alluminio da 10 capsule ed 1 erogatore.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice]

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NOVARTIS FARMA S.p.A.

S.S. 233 (Varesina) Km 20,5 - 21040 Origgio (VA)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice]

Confezione da 30 capsule AIC n. 027660051

Confezione da 60 capsule AIC n. 027660075

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice]

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice]

Confezione da 30 capsule

prima autorizzazione: 14.10.1996/rinnovo: 22.06.2000.

Confezione da 60 capsule

prima autorizzazione: 29.07.1999/rinnovo: 22.06.2000.

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TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
- [Vedi Indice]

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12.0 - [Vedi Indice]

Giugno 2000



Ultimo aggiornamento: 23/10/2012.
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