FRISTAMIN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� FRISTAMIN

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Loratadina
Compresse effervescenti: 10 mg/compressa
Compresse: 10 mg/compressa
Zydis: 10 mg/compressa
Sciroppo: 1 mg/ml.

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse effervescenti divisibili per uso orale.Compresse.Compresse Zydis (da assumere senza acqua).Sciroppo.�

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento sintomatico della rinite allergica stagionale, della rinite allergica perenne, dell'orticaria e di altre dermatiti caratterizzate da fenomenologia istamino-mediata (prurito, eritemi, pomfi).

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Compresse/compresse effervescenti Adulti e ragazzi di et� superiore a 12 anni:1 compressa, una volta al giorno.Bambini di et� compresa tra i 2 e i 12 anni:di peso inferiore od uguale ai 30 kg: mezza compressa una volta al giorno;di peso superiore ai 30 kg: 1 compressa 1 volta al giorno.Disciogliere la compressa effervescente in un bicchiere d'acqua al momento dell'assunzione.Compresse Zydis Adulti e ragazzi di et� superiore a 12 anni:1 compressa, una volta al giorno.Zydis si scioglie istantaneamente senza l'assunzione di acqua o di altri liquidi.Sciroppo Adulti e ragazzi di et� superiore a 12 anni:10 ml una volta al giorno.Bambini di et� compresa tra i 2 e i 12 anni:di peso inferiore od uguale ai 30 kg: 5 ml una volta al giorno;di peso superiore ai 30 kg: 10 ml una volta al giorno.Si consiglia di assumere Fristamin al mattino subito dopo il risveglio.Si raccomanda di non superare le dosi indicate.�

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti.Vedi paragrafo "Gravidanza e allattamento".Fristamin non va somministrato ai bambini sotto i due anni non essendone state stabilite l'efficacia e la sicurezza di impiego di questa fascia d'et�.�

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Fristamin deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale e/o epatica.Pazienti con grave insufficienza epatica debbono iniziare la terapia con una dose pi� bassa di quella consigliata.
La dose iniziale pu� essere ridotta della met� o, in alternativa la dose raccomandata pu� essere somministrata inizialmente a giorni alterni.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Fristamin pu� essere somministrato senza particolari precauzioni relative ai pasti.Da studi effettuati sull'uomo � risultato che loratadina assunta in concomitanza di alcool e diazepam non ne potenzia l'influenza sulle capacit� psicofisiche del soggetto.La loratadina � metabolizzata dagli isoenzimi epatici CYP3A4 e 2D6.
In studi clinici controllati � stato riportato un incremento delle concentrazioni plasmatiche di loratadina dopo uso concomitante di ketoconazolo, eritromicina o cimetidina, ma senza variazioni clinicamente significative (incluso l'ECG).Altri farmaci noti per la loro azione di inibizione del metabolismo epatico devono essere usati con cautela contemporaneamente a loratadina, fino a quando non saranno completati gli studi di interazione definitivi.La somministrazione di loratadina dovrebbe essere interrotta circa 48 ore prima della attuazione di tests cutanei poich� gli antistaminici possono prevenire o diminuire reazioni altrimenti positive agli indicatori di reattivit� dermica.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Negli studi sugli animali loratadina si � dimostrata priva di effetti sulla gestazione.
La tossicit� di Fristamin durante la gravidanza e l'allattamento non � ancora stata stabilita.Durante i primi tre mesi di gravidanza l'uso di loratadina non � raccomandato.Conseguentemente il prodotto va usato solo se il beneficio giustifica il potenziale rischio per il feto od il neonato.La loratadina viene escreta nel latte materno.Nel caso di donne in allattamento si deve decidere se interrompere l'allattamento stesso o se interrompere l'assunzione del farmaco.�

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Studi condotti sul volontario sano hanno dimostrato che loratadina alla dose consigliata di 10 mg/die non modifica lo stato di vigilanza e i tempi di reazione psicomotoria.Tuttavia attenzione deve essere raccomandata ai pazienti che assumono il prodotto contemporaneamente a bevande alcoliche e che siano coinvolti in attivit� richiedenti integrit� del grado di vigilanza (guida di autoveicoli, uso di macchinari potenzialmente pericolosi), essendo imprevedibili le reazioni individuali.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

L'effetto indesiderato pi� comunemente riportato � stato la cefalea.
Pi� raramente sonnolenza, affaticamento, secchezza della bocca, disordini gastrointestinali quali nausea e gastrite, rash cutaneo di tipo allergico, dispepsia, epistassi e faringite.Negli studi controllati al dosaggio consigliato di 10 mg/die l'incidenza di effetti sedativi o anticolinergici associati al trattamento con Fristamin � risultata sovrapponibile a quella associata al trattamento con placebo.Fristamin � quindi generalmente privo di effetti sedativi o anticolinergici di rilevanza clinica.Bench� la loratadina non abbia propriet� sedative clinicamente significative, sono stati segnalati casi di sonnolenza.Nel periodo di commercializzazione di Fristamin nelle formulazioni convenzionali sono stati segnalati raramente casi di alopecia, anafilassi, funzionalit� epatica alterata; raramente inoltre, sono stati segnalati casi di tachiaritmia, ma nella maggior parte di questi casi furono identificate preesistenti condizioni predisponenti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

A seguito di sovradosaggio sono stati segnalati sonnolenza, tachicardia e cefalea.Una somministrazione unica di 160 mg non causava alcun effetto indesiderato degno di nota.Se necessario, il trattamento del sovradosaggio, che deve essere avviato immediatamente, � di tipo sintomatico.Occorre indurre il vomito, anche se l'emesi � intervenuta spontaneamente.Il metodo preferito � la somministrazione di sciroppo di ipecacuana.Il vomito, tuttavia, non deve essere indotto in pazienti con alterazione della coscienza.Si devono prendere precauzioni per evitare l'aspirazione del vomito, particolarmente nei bambini.A seguito del vomito, l'assorbimento di ogni residuo di medicinale presente nello stomaco pu� essere tentata mediante la somministrazione di una sospensione acquosa di carbone attivo.Qualora l'induzione del vomito non abbia successo, o sia controindicata, si deve ricorrere alla lavanda gastrica.La soluzione di lavaggio di scelta � rappresentata da soluzione fisiologica, in particolare nei bambini.Negli adulti, pu� essere utilizzata l'acqua potabile: tuttavia, la maggior quantit� possibile deve essere eliminata prima della instillazione successiva.I purganti salini richiamano acqua nell'intestino per osmosi e perci� possono essere validi per la loro azione di diluizione rapida del contenuto intestinale.Loratadina non � eliminata con l'emodialisi.Non � noto se loratadina viene eliminata con la dialisi peritoneale.Dopo il trattamento d'urgenza, il paziente deve essere tenuto sotto controllo medico.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La loratadina non ha propriet� sedative o anticolinergiche clinicamente significative.Studi atti a valutare l'attivit� della loratadina sul sistema nervoso centrale, hanno dimostrato che la loratadina � priva di effetti sedativi e di effetti anticolinergici acuti.La loratadina ha una affinit� molto bassa per i recettori di membrana della corteccia cerebrale e non � in grado di diffondere facilmente nel sistema nervoso centrale.N� la loratadina n� i suoi metaboliti sono in grado di superare la barriera emato-encefalica, come dimostrano gli studi autoradiografici su tutto il corpo condotti nel ratto e nella scimmia, gli studi sulla distribuzione tissutale di materiale radioattivo condotti nel topo e nel ratto e gli studi in vivo con radioligandi condotti nel topo.
Studi condotti, con la metodica della fissazione di radioligandi, su recettori H1 provenienti dal polmone e dal cervello di cavia, indicano che esiste un legame preferenziale per i recettori H1 periferici rispetto a quelli del sistema nervoso centrale.Il profilo di sedazione della loratadina, al dosaggio di 10 mg al giorno, � paragonabile a quello del placebo e nel corso di trattamenti a lungo termine non si sono verificate alterazioni clinicamente significative dei segni vitali, dei parametri di laboratorio, degli esami fisici o degli elettrocardiogrammi.
In studi nei quali la loratadina compresse veniva somministrata a dosaggi da due a quattro volte superiori alla dose raccomandata di 10 mg, � stato osservato un aumento, dose-correlato, dell'incidenza della sonnolenza.La loratadina non presenta attivit� di rilievo sui recettori H2 , non inibisce l'assorbimento della norepinefrina e praticamente non influisce sulla funzionalit� cardiovascolare n� sull'attivit� dei pacemaker cardiaci intrinseci.In uno studio, la loratadina compresse � stata somministrata per 90 giorni, ad un dosaggio quattro volte superiore a quello clinico.
Non � stato osservato negli elettrocardiogrammi un aumento clinicamente significativo del QTc.La loratadina, alla dose di 10 mg/die, ha dimostrato una notevole rapidit� d'azione intervenendo sulla sintomatologia allergica gi� dopo mezz'ora dalla sua assunzione.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Dopo somministrazione orale, la loratadina compresse nella convenzionale formulazione viene rapidamente e ben assorbita e va incontro ad una elevata prima metabolizzazione.
Nei soggetti normali, l'emivita di distribuzione plasmatica della loratadina e del suo metabolita attivo � rispettivamente di circa 1 e 2 ore.
Dati iniziali dimostravano che in soggetti normali l'emivita media di eliminazione era di 12,4 ore per la loratadina e di 19,6 ore per il metabolita attivo.
Dati successivi hanno dimostrato che in soggetti normali l'emivita media di eliminazione � di 8,4 ore (in un intervallo compreso tra 3 e 20 ore) per la loratadina e di 28 ore (in un intervallo compreso tra 8,8 e 92 ore) per il metabolita maggiormente attivo.
In quasi tutti i pazienti l'esposizione (AUC) al metabolita era maggiore dell'esposizione alla loratadina.Il legame alle proteine plasmatiche � compreso tra il 97% e il 99% per la loratadina e tra il 73% e il 76% per il suo metabolita.I parametri di biodisponibilit� della loratadina e del metabolita attivo sono proporzionali alla dose.Circa il 40% della dose somministrata viene escreta nelle urine ed il 42% nelle feci, principalmente sotto forma di metaboliti coniugati, in un periodo di oltre 10 giorni.Circa il 27% della dose somministrata viene eliminata nelle urine durante le prime 24 ore.Nelle urine sono state trovate tracce di loratadina non modificata e del suo metabolita.Il profilo farmacocinetico della loratadina e dei suoi metaboliti � sovrapponibile nei volontari sani adulti e in et� geriatrica.Sia l'AUC che i massimi livelli plasmatici (Cmax ) della loratadina e del suo metabolita aumentavano in pazienti con patologie renali croniche rispetto ai medesimi valori di pazienti con normale funzionalit� renale, mentre la emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita non differivano in modo significativo da quelle osservate nei soggetti normali.
L'emodialisi non influisce sulla farmacocinetica della loratadina e del suo metabolita in soggetti con patologie renali croniche.Nei pazienti con insufficienza epatica cronica da alcool, l'AUC ed i massimi livelli plasmatici (Cmax ) della loratadina erano il doppio rispetto a quelli dei pazienti con funzionalit� epatica normale, mentre il profilo farmacocinetico del metabolita attivo non cambiava in modo significativo.
L'emivita di eliminazione della loratadina e del suo metabolita erano rispettivamente di 24 ore e di 37 ore, ed aumentavano con la gravit� dell'insufficienza epatica.La loratadina ed il suo metabolita attivo vengono escreti nel latte materno.
48 ore dopo la somministrazione � stato trovato nel latte solo lo 0,029% della dose di loratadina, sia immodificata che come metabolita attivo.Studi di farmacocinetica hanno mostrato che Fristamin Zydis produce concentrazioni plasmatiche di loratadina e del suo metabolita, descarboetossi loratadina, che sono simili a quelle raggiunte con le formulazioni convenzionali di loratadina.L'influenza del cibo sul profilo farmacocinetico della loratadina e del suo metabolita, non � considerata clinicamente significativa.L'assunzione di cibo contemporanea a Fristamin Zydis pu� ritardare il tempo e l'incremento della quantit� di assorbimento senza influenzare gli effetti clinici.La biodisponibilit� di loratadina o del suo metabolita attivo non � stata compromessa con l'assunzione di una compressa da 10 mg di Fristamin Zydis senza acqua.Fristamin Zydis pu� essere assunto con o senza acqua.�

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La tossicit� sistemica della loratadina � irrilevante.La DL50 acuta p.o.
varia nel ratto da 3000 a oltre 5000 mg/kg (a seconda del ceppo testato); � superiore a 1280 mg/kg nella scimmia.Se si considera che la dose giornaliera nell'uomo (di peso prudenzialmente fissato in 60 kg) � di 10 mg, pari a mg 0,16/kg, il margine terapeutico della loratadina appare molt ampio.
Anche le prove tossicologiche a lungo termine non hanno evidenziato nel ratto (dosi p.o.
sino a 16 mg/kg/die per 6 mesi, e di 8 mg/kg/die per 12 mesi) e nella scimmia (dosi sino a 72 mg/kg/die per 6 mesi) segni tossici da accumulo, se si eccettua, al livello massimo di dose testato, una modica fosfolipidosi, fenomeno peraltro registrato abbastanza frequentemente anche con antistaminici e altri farmaci somministrati cronicamente.Nelle prove di tossicit� a pi� breve termine (3 mesi) e nelle stesse specie animali, la fosfolipidosi non � invece stata rilevata neppure con dosi giornaliere rispettivamente 150 e 200 volte superiori alla dose/die prevista nell'uomo (ratto 32 mg/kg/die, scimmia 24 mg/kg/die).Specifici studi intesi a stabilire eventuali interferenze dannose della loratadina sulla fertilit� maschile e femminile e sulla prole (ratto, coniglio), prove di attivit� mutagenetica (test di Ames, test sulle cellule del linfoma nel topo e sulle cellule ovariche dell'hamster cinese, test di micronuclei negli eritrociti di midollo del topo) e di cancerogenesi (ratto e topo, trattati p.o.
rispettivamente per 24 e 18 mesi con dosi giornaliere sino a 156 volte superiori a quella terapeutica umana), non hanno mai dato luogo a rilievi sfavorevoli.Non ci sono stati segni di irritazione della membrana mucosa dopo somministrazione giornaliera fino a 12 compresse (120 mg) per 5 giorni di Fristamin ZYDIS nella tasca guanciale del criceto.�

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Compresse effervescenti: acido citrico anidro, sodio bicarbonato, lattosio, sorbitolo, mannitolo, sodio carbonato anidro, aroma di arancio, polivinilpirrolidone, silice colloidale anidra, saccarina sodica, esteri del saccarosio, sodio citrato, fosfatidilcolina.Compresse: lattosio, amido di mais, magnesio stearato.Zydis: gelatina, mannitolo, acido citrico, aroma di menta.Sciroppo: glicole propilenico, glicerolo, acido citrico monoidrato, sodio benzoato, saccarosio, aroma di pesca, acqua depurata.�

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non sono state evidenziate a tutt'oggi incompatibilit� fisico-chimiche con altri farmaci.�

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

Compresse effervescenti: 36 mesiCompresse: 36 mesiSciroppo: 36 mesiZydis: 24 mesiDopo l'apertura dell'involucro di Fristamin ZYDIS, le compresse nel blister devono essere usate entro 6 mesi.�

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Compresse/Sciroppo/Compresse effervescenti Conservare a temperatura non superiore a 30�C.Zydis Conservare a temperatura compresa tra 2� e 25�C.
Proteggere dall'umidit�.�

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Compresse effervescenti Blister in Al/Al; ogni astuccio contiene 20 compresse effervescenti. Compresse Blister in Al/PVC; ogni astuccio contiene 20 compresse.
Sciroppo Flacone di vetro (con misurino); ogni flacone contiene 100 ml di sciroppo.
Zydis Le compresse sono contenute in blister in PVC e alluminio; ogni astuccio contiene 20 compresse in blister.
Il blister � inserito in un involucro di alluminio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Compresse effervescenti Disciogliere la compressa effervescente in un bicchiere di acqua al momento dell'assunzione.Compresse/sciroppo Nessuna particolare istruzione � richiesta per l'uso di Fristamin compresse e sciroppo.
Il misurino incluso nella confezione dello sciroppo aiuta il paziente ad assumere la corretta quantit� di medicinale dosandolo secondo le tacche riportate sullo stesso ed indicanti il volume richiesto in funzione dello schema posologico (5 ml o 10 ml).Zydis Per estrarre le compresse dal blister, togliere attentamente il rivestimento di carta bianca dal retro del blister ed estrarre, senza rompere, la compressa.Zydis si scioglie istantaneamente senza l'assunzione di acqua o di altri liquidi.�

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

F.I.R.M.A.
S.p.A.Via di Scandicci, 37 - FirenzeLicenza:Schering-Plough U.S.A.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Compresse AIC n.
027076013Sciroppo AIC n.
027076025Compresse effervescenti AIC n.
027076037Zydis AIC n.
027076049�

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

Da vendersi dietro presentazione di ricetta medica.�

10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Compresse 31/05/95.Sciroppo 31/05/95.Compresse effervescenti 24/02/00.Zydis 24/02/00.Rinnovo dell'autorizzazione: maggio 2000.�

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

Specialit� non soggetta.�

12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Luglio 2000.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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