Fluoxetina BIG
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Ogni unit� posologica (una capsula rigida, 5 ml di soluzione orale) contiene: Capsule Principio attivo: fluoxetina cloridrato 22,36 mg pari a fluoxetina 20,00 mg Soluzione orale Principio attivo: fluoxetina cloridrato 22,36 mg; pari a fluoxetina 20,0 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide e soluzione orale.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

La fluoxetina � indicata nel trattamento della depressione, del disturbo ossessivo compulsivo e della bulimia nervosa.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Nel trattamento della depressione e del disturbo ossessivo compulsivo la dose raccomandata di fluoxetina � di 20 mg al giorno (1 capsula rigida o 5 ml di soluzione orale), somministrata preferibilmente a colazione od a pranzo, anche durante il pasto. Come per gli altri antidepressivi, l'effetto terapeutico completo pu� essere osservato 4 o pi� settimane dopo l'inizio del trattamento. In alcuni casi, e se necessario, per ottenere l'effetto terapeutico il medico pu� aumentare la dose giornaliera fino ad un massimo di 80 mg.
Se la dose giornaliera supera i 20 mg.
si consiglia di somministrare fluoxetina due volte al d�, a colazione ed a pranzo. Nel trattamento della bulimia nervosa la dose raccomandata � di 60 mg.
al mattino in unica somministrazione per via orale (3 capsule rigide, o 15 ml di soluzione orale). Poich� � spesso necessario continuare il trattamento per periodi prolungati dopo la remissione dell'episodio acuto, la fluoxetina pu� essere somministrata alle dosi pi� basse, idonee a mantenere il miglioramento. Nei soggetti con ridotta funzionalit� epatica o renale e negli anziani, nei soggetti con malattie intercorrenti o che stanno assumendo altri farmaci le dosi di fluoxetina devono essere opportunamente ridotte o l'intervallo fra le somministrazioni aumentato. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di et� inferiore ai 18 anni: FLUOXETINA BIG non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di et�.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� verso i componenti del prodotto od altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. La fluoxetina non deve essere assunta contemporaneamente agli Inibitori delle MAO (Vedi PRECAUZIONI D'USO E INTERAZIONI). Generalmente controindicata in gravidanza (Vedi GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Inibitori delle Monoamino Ossidasi: gli inibitori delle MAO devono essere sospesi almeno 15 giorni prima dell'inizio del trattamento con fluoxetina.
Inoltre, a causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo metabolita attivo norfluoxetina, devono trascorrere almeno 5 settimane tra la sospensione della fluoxetina e l'inizio della terapia con l'IMAO.
Se la fluoxetina viene prescritta per lunghi periodi di tempo e/o a dosaggi elevati, si deve considerare un intervallo di tempo pi� lungo. Eruzione cutanea ed altri eventi di possibile natura allergica: segni clinici riferiti in associazione all'eruzione cutanea includono febbre, leucocitosi, artralgie, edema, sindrome del tunnel carpale, disturbi respiratori, linfoadenopatie, proteinuria e lieve innalzamento delle transaminasi. La maggior parte dei pazienti ha presentato un pronto miglioramento dopo la sospensione della fluoxetina e/o il trattamento addizionale con antistaminici o steroidi; peraltro tutti i pazienti che hanno presentato questi disturbi sono poi guariti completamente. In studi clinici precedenti la commercializzazione, due pazienti hanno sviluppato una malattia sistemica cutanea grave.
In nessun paziente � stato possibile fare una diagnosi inequivocabile, ma uno sembra che abbia presentato una vasculite leucocitoclastica e l'altro una sindrome desquamativa grave, diagnosticata da alcuni come vasculite e da altri come eritema multiforme. Altri pazienti hanno presentato sindromi sistemiche indicative di una malattia da siero.
Dopo l'introduzione in commercio della fluoxetina, reazioni sistemiche gravi, probabilmente correlate a vasculiti, si sono sviluppate in pazienti con eruzione cutanea. Bench� questi eventi siano rari, possono essere gravi, potendo coinvolgere i polmoni, i reni o il fegato.
Sono stati anche riportati decessi avvenuti in concomitanza a questi eventi sistemici.
Sono stati riferiti eventi di tipo anafilattico, incluso il broncospasmo, l'angioedema e l'orticaria da soli ed in combinazione.
Sono stati riferiti raramente anche eventi polmonari, includenti processi infiammatori di diversa istopatologia e/o fibrosi.
La dispnea � stato l'unico sintomo anticipatorio di questi disturbi. Non � noto se questi eventi sistemici e l'eruzione cutanea siano sostenuti da una causa comune o siano dovuti a diversi processi etiopatogenetici. Inoltre non � stata riconosciuta per questi disturbi una base immunologica.
Alla comparsa dell'eruzione cutanea o di altri fenomeni di possibile natura allergica per i quali non pu� essere identificata una diversa etiologia, la somministrazione di fluoxetina dovrebbe essere interrotta. Suicidio: la possibilit� di un tentativo di suicidio � inerente alla depressione e pu� persistere fino a che non si verifichi una remissione significativa di questa malattia.
Uno stretto controllo dei pazienti ad alto rischio dovrebbe accompagnare la terapia farmacologica iniziale. La fluoxetina dovrebbe essere prescritta in quantit� minime necessarie, per ridurre il rischio di sovradosaggio. Attivazione maniacale/ipomaniacale: nel corso di studi clinici precedenti la commercializzazione del prodotto, ipomania o mania sono state osservate in circa l'1% dei pazienti trattati con fluoxetina. Malattie concomitanti: l'esperienza clinica con fluoxetina in pazienti con malattie concomitanti � limitata.
Si raccomanda cautela nell'uso della fluoxetina in pazienti con malattie o condizioni che potrebbero alterare il metabolismo o le risposte emodinamiche quali malattie cardiache, renali ed epatiche. Controllo glicemico: nei pazienti diabetici, la fluoxetina pu� alterare il controllo glicemico.
Durante la terapia con fluoxetina si � verificata ipoglicemia, mentre si � sviluppata iperglicemia a seguito dell'interruzione del farmaco.
Cosi come per molti altri farmaci assunti da pazienti diabetici, pu� essere necessario un aggiustamento del dosaggio dell'insulina o dell'antidiabetico orale nella fase di inizio o di interruzione della terapia con fluoxetina. Associazione con psicofarmaci: l'associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico, onde evitare inattesi effetti indesiderati da interazione. Effetti centrali: ansia, tensione nervosa e insonnia sono presenti nel 10.20% dei pazienti.
Cefalea (20%), sonnolenza (13%), astenia (9.21%) e tremori (8%) sono ugualmente effetti sgraditi frequenti nei pazienti trattati con fluoxetina. Alterazioni dell'appetito e del peso: perdita di peso significativa, specialmente in pazienti depressi sotto peso, pu� essere un risultato indesiderato del trattamento con fluoxetina. In prove cliniche controllate, circa il 9% dei pazienti trattati con fluoxetina ha sperimentato anoressia.
Questa incidenza � approssimativamente 6 volte superiore a quella vista nei controlli trattati con placebo.
Una perdita ponderale maggiore del 5% del peso corporeo si � avuta nel 13% dei pazienti trattati con fluoxetina verso il 4% del placebo, ed il 3% dei pazienti trattati con antidepressivi triciclici. Tuttavia, solo raramente i pazienti trattati con fluoxetina hanno sospeso la terapia per calo ponderale. Convulsioni: dodici pazienti tra pi� di 6000 valutati in tutto il mondo in corso di studi pre-marketing, hanno sperimentato convulsioni (o eventi descritti come possibili convulsioni).
Come per altri antidepressivi, la fluoxetina deve essere somministrata con cautela in pazienti con una anamnesi di convulsioni.
Iponatremia: sono stati riferiti alcuni casi di iponatremia con valori sierici del sodio talvolta inferiori a 110 mmol/L.
L'iponatremia � regredita sospendendo la somministrazione di fluoxetina.
Bench� complessivamente questi casi siano apparsi attribuibili ad etiologie diverse, alcuni erano inquadrabili nell'ambito di una sindrome da inappropriata increzione di ormone antidiuretico. La maggior parte dei casi ha riguardato pazienti anziani e pazienti che assumevano diuretici o che erano in condizione di ipovolemia per altre cause.
Pertanto usare con cautela in associazione con diuretici. Uso geriatrico: la fluoxetina non � stato impiegata in modo sistematico nell'anziano, comunque diverse centinaia di pazienti anziani hanno partecipato in studi sull'efficacia di fluoxetina e non � stato osservato alcun fenomeno avverso legato all'et�.
Questi dati, peraltro, sono insufficienti ad escludere possibili differenze legate all'et� nell'uso cronico, particolarmente in quei pazienti anziani con malattie sistemiche concomitanti o che assumono altri farmaci. Funzione piastrinica: ci sono stati rapporti sporadici di alterata funzione piastrinica in pazienti che assumono fluoxetina.
La fluoxetina pu� prolungare il tempo di sanguinamento poich� riduce il contenuto di serotonina nei granuli delle piastrine; sono state osservate anche petecchie ed ecchimosi. L�interruzione della terapia � lentamente seguita da un ripristino della funzione piastrinica. Gli effetti indesiderati possono essere pi� frequenti durante l�uso contemporaneo di inibitori della ricaptazione della serotonina (S.R.I.
s.), nefazodone, trazodone, triptani e preparazioni a base di Hypericum perforatum. Assunzione da parte dei bambini e adolescenti di et� inferiore ai 18 anni: FLUOXETINA BIG non deve essere utilizzato per il trattamento di bambini e adolescenti al di sotto dei 18 anni di et�.
Comportamenti suicidari (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e ostilit� (essenzialmente aggressivit�, comportamento di opposizione e collera) sono stati osservati con maggiore frequenza negli studi clini effettuati su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto a quelli trattati con placebo.
Qualora, in base ad esigenze mediche, dovesse essere presa la decisione di effettuare il trattamento, il paziente deve essere sorvegliato attentamente per quanto concerne la comparsa di sintomi suicidari.
Per di pi�, non sono disponibili i dati sulla sicurezza a lungo termine per i bambini e gli adolescenti per quanto concerne la crescita, la maturazione e lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Come con tutti i farmaci, sono possibili interazioni farmacologiche, per una variet� di meccanismi di azione (es.: inibizione o potenziamento di tipo farmacodinamico e/o farmacocinetico di alcuni farmaci). Inibitori delle Monoamino Ossidasi: in pazienti che assumevano fluoxetina in associazione ad un Inibitore delle Monoamino Ossidasi (IMAO) ed in pazienti che avevano sospeso da poco la fluoxetina ed iniziato ad assumere un IMAO, � stata riportata la comparsa di reazioni gravi, talvolta letali, che includevano ipertemia, rigidit�, mioclono, instabilit� del sistema nervoso autonomo con possibili fluttuazioni rapide dei segni vitali, e modificazioni dello stato mentale che includevano agitazione estrema fino al delirio e al coma.
In alcuni casi si sono manifestati sintomi simili alla Sindrome Maligna da Neurolettici.
Pertanto la fluoxetina non deve essere assunta contemporaneamente agli Inibitori delle MAO che devono essere sospesi almeno due settimane prima di iniziare la terapia con fluoxetina.
A causa della lunga emivita della fluoxetina e del suo metabolita attivo, almeno 5 settimane debbono intercorrere tra la sospensione della fluoxetina e l'inizio della terapia con l'IMAO. Se la fluoxetina viene prescritta per lunghi periodi di tempo e/o a dosaggi elevati, deve essere considerato un intervallo di tempo pi� lungo. Effetti potenziali della contemporanea somministrazione di farmaci metabolizzati dallo stesso sistema enzimatico: poich� la fluoxetina pu� inibire l'isoenzima P450IID6 del citocromo P450, la contemporanea somministrazione di fluoxetina con altri farmaci metabolizzati dallo stesso isoenzima pu� necessitare di una riduzione del dosaggio abituale tanto della fluoxetina quanto dell'altro farmaco assunto in associazione. Farmaci ad azione sul Sistema Nervoso Centrale: la somministrazione di fluoxetina pu� determinare aumento dei livelli ematici di fenitoina, carbamazepina, aloperidolo, clozapina, alprazolam, imipramina e desipramina; in alcuni casi sono state osservate manifestazioni cliniche di tossicit�.
Si consiglia pertanto di somministrare il farmaco concomitante secondo schemi terapeutici conservativi e di seguire attentamente le condizioni cliniche del paziente.
Triptofano: cinque pazienti che assumevano fluoxetina in associazione con triptofano hanno sperimentato reazioni avverse incluso agitazione, irrequietezza o disturbi gastrointestinali. Uso concomitante dei sali di litio: sono stati riferiti casi sia di aumento che di diminuzione della litiemia in terapia di associazione con fluoxetina.
Sono pure stati riferiti casi di tossicit� da litio. La litiemia dovrebbe essere controllata attentamente quando questi farmaci sono associati. Clearance del diazepam: l'emivita del diazepam somministrato in associazione pu� essere pi� lunga in alcuni pazienti. Effetti potenziali della contemporanea somministrazione di farmaci ad elevato legame proteico: poich� la fluoxetina � fortemente legata alle proteine plasmatiche, la somministrazione a pazienti che assumono altri farmaci anch'essi a forte legame sieroproteico (per es.
warfarin, digitossina) pu� causare una modificazione nelle concentrazioni plasmatiche che potenzialmente pu� avere esito in eventi avversi.
Parimenti, effetti avversi possono risultare dallo spiazzamento della fluoxetina da parte di altri farmaci a forte legame proteico.
Warfarin: a seguito della somministrazione contemporanea di fluoxetina e warfarin sono stati osservati infrequentemente e, senza un valido motivo, effetti anti-coagulanti alterati (dati di laboratorio e/o sintomi e segni clinici), comprendenti un aumentato sanguinamento. Cos� come viene consigliata prudenza durante l'uso di warfarin in associazione con molti altri farmaci, si deve effettuare un attento monitoraggio della coagulazione quando la terapia con fluoxetina viene iniziata od interrotta nei pazienti in trattamento con warfarin. Terapia elettroconvulsiva (ESK): in pazienti trattati con fluoxetina che ricevono un trattamento elettroconvulsivo sono state raramente osservate convulsioni prolungate. Lunga emivita della fluoxetina e dei suoi metaboliti: a causa della lunga emivita del farmaco base (emivita di eliminazione da 1 a 3 giorni dopo somministrazione acuta e da 4 a 6 giorni dopo somministrazione cronica) e del suo maggiore metabolita attivo (emivita di eliminazione da 4 a 16 giorni dopo somministrazione acuta e cronica), modificazioni posologiche non si rifletteranno nella concentrazione plasmatica per diverse settimane, e ci� ha delle implicazioni sia nel titolare la dose finale sia nella sospensione del trattamento.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Effetti teratogeni: studi sulla riproduzione sono stati compiuti in ratti e conigli a dosi rispettivamente 9 e 11 volte superiori la dose umana massima giornaliera (80 mg) e non hanno evidenziato alcun effetto dannoso al feto dovuto alla fluoxetina. Nonostante gli studi negli animali non abbiano dimostrato alcun effetto teratogeno o embriotossico selettivo, la sicurezza della fluoxetina nella donna in gravidanza non � stata stabilita; pertanto il prodotto non dovrebbe essere utilizzato durante la gravidanza se non nei casi in cui il potenziale beneficio superi il possibile rischio e comunque sotto il diretto controllo del medico.
Allattamento al seno: poich� molti farmaci sono escreti nel latte materno, fluoxetina inclusa, si usi particolare cautela nel somministrare la fluoxetina a donne in allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Qualsiasi farmaco psicoattivo pu� alterare il giudizio, il pensiero, o le capacit� motorie e i pazienti dovrebbero essere avvertiti di usare cautela nell'operare con macchinari pericolosi, automobili incluse, finch� siano ragionevolmente sicuri che il trattamento farmacologico non interferisca sfavorevolmente su queste loro capacit�.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Come osservato con altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, a seguito del trattamento con fluoxetina sono stati riportati i seguenti effetti indesiderati: Corpo in toto: manifestazioni a carico del sistema nervoso autonomo, reazioni di ipersensibilit� (Vedi CONTROINDICAZIONI e AVVERTENZE), Sindrome Maligna da Neurolettici (Vedi INTERAZIONI), fotosensibilit�. Sistema digerente: disturbi gastrointestinali. Sistema endocrino: inappropriata secrezione di ormone antidiuretico. Sistema emolinfatico: ecchimosi. Sistema nervoso: tremore, disturbi del movimento, cefalea, anoressia, ansia e sintomi associati, sensazione di instabilit�, affaticamento, insufficiente capacit� di concentrazione o alterazioni del processo cognitivo, depersonalizzazione, attivazione maniacale, disturbi del sonno. Sistema respiratorio: sbadiglio. Cute e annessi: alopecia. Sistemi sensoriali: disturbi della visione sono presenti nel 3 % dei pazienti in terapia e in certi casi � necessaria la sospensione del trattamento. Sistema urogenitale: disturbi della minzione, priapismo/erezione prolungata, disturbi della sfera sessuale. Nel corso di studi clinici, sono stati osservati pi� raramente altri eventi avversi per i quali non � stata stabilita una relazione causale certa con il farmaco. Sistema nervoso centrale: stato confusionale, convulsioni, reazioni extrapiramidali, neuropatie, allucinazioni, deliri. Sistema cardiovascolare: angina pectoris, aritmie, blocco atrioventricolare di 1� grado, ipotensione, ipertensione. Sistema digerente: il 25.30% dei pazienti presenta nausea, ma solo il 4% interrompe la terapia per questo effetto.
Secchezza delle fauci e diarrea compaiono nel 14% e 10% dei pazienti, rispettivamente.
Possono inoltre comparire alterazioni delle prove di funzionalit� epatica, ittero, ulcera gastrica.
Sistema emolinfatico: anemia, leucopenia, trombocitopenia, porpora. Metabolici e nutrizionali: ipoglicemia, iponatremia, ipokaliemia.
Sistema endocrino: iperprolattinemia, galattorrea, turbe mestruali.
Apparato urogenitale: proteinuria, ematuria. Eruzione cutanea ed altri eventi di natura allergica: sindromi sistemiche con possibile interessamento di cute, vasi sanguigni, polmoni, reni o fegato. Rapporti successivi alla commercializzazione: dopo la commercializzazione sono stati fatti rapporti spontanei di altri eventi avversi temporalmente associati al trattamento con fluoxetina che tuttavia potrebbero non essere in relazione causale con il farmaco. Questi eventi hanno incluso: anemia aplastica, accidenti vascolari cerebrali, confusione, discinesie, polmonite eosinofila, emorragia gastrointestinale, iperprolattinemia, anemia emolitica su base immunologica, disturbi della motilit� in pazienti a rischio per l'assunzione di farmaci che possono di per s� causare questi eventi e peggioramento di disturbi della motilit� preesistenti, pancreatite, pancitopenia, ideazione suicidaria, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, sanguinamento vaginale successivo alla sospensione del farmaco e comportamenti violenti.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Nausea e vomito sono stati riportati in tutti i sovradosaggi di fluoxetina.
Altri sintomi preminenti sono risultati agitazione, irrequietezza, ipomania, convulsioni ed altri segni di eccitamento nervoso. Dopo la commercializzazione, i casi di decesso attribuiti al sovradosaggio di fluoxetina da sola sono stati estremamente rari. Trattamento del sovradosaggio: favorire e mantenere la respirazione.
Assicurare un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Il carbone attivo, che pu� essere usato in associazione con il sorbitolo, pu� essere un trattamento ancora pi� efficace dell�emesi o lavanda gastrica, e dovrebbe essere considerato nel trattamento del sovradosaggio. Si raccomanda di monitorare le funzioni cardiache e vitali oltre a misure sintomatiche generali e di supporto. Basandoci sull'esperienza in animali, che pu� essere rilevante al caso umano, le convulsioni indotte da fluoxetina che non si rimettono spontaneamente possono rispondere al diazepam. Non ci sono antidoti specifici per la fluoxetina.
A causa del largo volume di distribuzione della fluoxetina, una diuresi forzata, la dialisi, l'emoperfusione e trasfusione di ricambio probabilmente non sono in grado di offrire benefici.
Nel trattare un sovradosaggio si consideri la possibilit� di un interessamento di pi� farmaci.
Il medico dovrebbe prendere contatto con un centro antiveleni per il trattamento di qualsiasi sovradosaggio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La fluoxetina (INN) � un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina. La fluoxetina � una (�) -N-metil-3.fenil-3.[(a,a,a,-trifluoro-p-tolil)-ossi]- propilamina cloridrato a struttura non triciclica la cui azione antidepressiva � presumibilmente legata alla inibizione dell'uptake della serotonina nei neuroni centrali.
In studi sulle piastrine umane, � stato dimostrato che la fluoxetina blocca l'uptake della serotonina nelle piastrine. Gli studi su animali ugualmente suggeriscono che la fluoxetina esplica un'azione inibitoria sull'uptake della serotonina molto pi� potente di quella esercitata sull'uptake delle altre monoamine. E' stato ipotizzato che un'azione antagonista sui recettori muscarinici, istaminici e α1.adrenergici sia responsabile dei vari effetti anticolinergici e cardiovascolari degli antidepressivi triciclici classici.
La fluoxetina si lega molto meno dei farmaci triciclici a questi e ad altri recettori di membrana.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'assorbimento  dopo  somministrazione  orale  �  rapido  e  completo.  Nell'uomo, dopo  una  singola  dose  di  40  mg,  si  osservano  picchi  plasmatici  di  fluoxetinacompresi fra 15 e 55ng/ml dopo 6-8 ore.Le preparazioni di fluoxetina in capsule, compresse solubili ed in soluzione per uso orale sono bioequivalenti.La  fluoxetina  pu�  essere  somministrata  durante  o  fuori  dei  pasti  poich�  il  cibo non  altera  la  biodisponibilit�  sistemica,  anche  se  pu�  rallentare  lievemente l'assorbimento.   La fluoxetina viene metabolizzata nel fegato prevalentemente in norfluoxetina edin altri metaboliti inattivi successivamente escreti dal rene.La fluoxetina si distribuisce diffusamente nell'organismo, ed � ampiamente legata alle proteine plasmatiche.L'emivita  di  eliminazione  della  fluoxetina  �  di  4-6  giorni,  mentre  quella  del  suo metabolita  attivo  �  di  4-16  giorni  (Tali  valori  possono  risultare  ulteriormente prolungati   in   pazienti   con   deficit   del   sistema   enzimatico   P450IID69).   Ci� determina un significativo accumulo di questi prodotti attivi nell'impiego cronico.
Le concentrazioni plasmatiche all'equilibrio sono raggiunte solo dopo settimanedi trattamento. La seguente tabella riassume le caratteristiche farmacocinetiche pi� salienti:

METABOLITA ATTIVO NORFLUOXETINA
LEGAME CON LE SIEROPROTEINE 94,5%
PICCO DEI LIVELLI SIERICI (dopo singola dose) 6-8 ore
EMIVITA PLASMATICA- FLUOXETINA- NORFLUOXETINA  4.6 *giorni4.16 *giorni
CONCENTRAZIONE PLASMATICA DI EQUILIBRIO 2-4 settimane
VOLUME DI DISTRIBUZIONE 20-45 L/Kg
CLEARANCE PLASMATICA- FLUOXETINA- NORFLUOXETINA  20 L/ora9 L/ora

* Tali valori possono risultare ulteriormente prolungati in pazienti con deficit del sistema enzimatico P450IID6 La   presenza   di   insufficienza   epatica   pu�   ostacolare   l'eliminazione   della fluoxetina.Nei pazienti con insufficienza renale grave pu� verificarsi un ulteriore accumulo di fluoxetina o dei suoi metaboliti. 

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Nelle  prove  di  tossicit�  per  somministrazione  singola  e  ripetuta,  subacuta  e cronica,  in  diverse  specie  animali  inclusi  i  primati,  sia  la  fluoxetina  che  il  suo metabolita attivo norfluoxetina hanno dimostrato un elevato grado di tollerabilit�.Le DL50  (mg/kg) per somministrazione acuta sono state:Via orale        Via endovenosa

Fluoxetina    
Topo 248,3 � 13,7 44,8 � 1,5
Ratto 468,6 � 33,1 34,8 � 1,3

Gatto  >50     -

Cane >100 -
Norfluoxetina    
Topo 360 42
Ratto - 37

   Le  dosi  acute  che  causano  fenomeni  tossici  sono  diverse  volte  pi�  elevaterispetto  alle  dosi  terapeutiche  nell'uomo  (0,3-1,0mg/kg/die).  Gli  eventuali  effetti tossici  riscontrati  nelle  prove  di  tossicit�  cronica  (anoressia,  perdita  di  peso, fosfolipidosi   in   alcune   specie   animali)   si   sono   dimostrati   reversibili   con l'interruzione del trattamento.Studi  sulla  riproduzione:  la  fluoxetina,  alle  dosi  saggiate,  non  influisce  sulla fertilit� e sulla capacit� riproduttiva.Studi  di  teratogenesi:  la  fluoxetina  non  influisce  sfavorevolmente  sullo  sviluppo prenatale o sul peso dei feti, e non sono stati notati effetti teratogeni significativi.
Studi di mutagenesi: sia in vitro che in vivo la fluoxetina e la norfluoxetina sono prive di effetti mutageni.Studi  di  cancerogenesi:  con  dosi  medie  circa  dieci  volte  la  dose  giornalieraproposta  nell'uomo  per  un  periodo  di  2  anni,  non  sono  stati  osservati  effetti cancerogeni nel ratto e nel topo. 

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni unit� posologica (una capsula, 5 ml di soluzione) contiene: FLUOXETINA BIG 20 mg capsule: amido di mais 205, 64 mg; dimeticone 2,00 mg. Costituenti della capsula: ossido di ferro 82 mcg, eritrosina 1,600 mg., titanio diossido 885 mcg, gelatina 60,433 mg. FLUOXETINA BIG 20 mg/5 ml soluzione orale: acido benzoico 2,5 mg.; saccarosio 3,0 g; glicerina 1,0 g; aroma naturale di pompelmo 10,0 mg; acqua depurata q.b.
a 5 ml.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non riferite.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

FLUOXETINA BIG 20 mg capsule: 36 mesi FLUOXETINA BIG 20 mg/5 ml soluzione orale: 24 mesi (in confezionamento integro)

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura non superiore a 25� C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

FLUOXETINA BIG capsule: il prodotto viene confezionato in blister costituiti da PVC ed alluminio. FLUOXETINA BIG soluzione: il prodotto viene confezionato in bottiglie di vetro ambra (60 ml) e tappate con tappo a vite in polipropilene e polietilene.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna particolare per FLUOXETINA BIG capsule rigide L�esatta dose di FLUOXETINA BIG soluzione orale consigliata pu� essere facilmente assunta seguendo le seguenti istruzioni: - utilizzare il cucchiaio dosatore fino a raggiungere il dosaggio consigliato dal medico; - versare il contenuto in un bicchiere e diluire a piacere con acqua.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

BENEDETTI S.p.A.
� Vicolo De� Bacchettoni, 3 � Pistoia

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

FLUOXETINA BIG 20 mg capsule: 034

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

3 FLUOXETINA BIG 20 mg/5 ml soluzione orale: 034109025 090 01/06/2001

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

28/10/2005

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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