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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

� - [Vedi Indice] FLUPROST 250 mg compresse

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

Una compressa contiene: flutamide 250 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compressa.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

FLUPROST � indicato quale monoterapia (con o senza orchiectomia) o in associazione con un agonista LHRH, del carcinoma prostatico in stadio avanzato sia di pazienti non precedentemente sottoposti ad alcuna terapia specifica sia di quelli che non hanno risposto o che sono divenuti refrattari al trattamento ormonale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

La dose raccomandata, salvo diversa prescrizione medica, in monoterapia o in associazione, � di 1 compressa da 250 mg tre volte al giorno.In combinazione con un LHRH-agonista, la somministrazione dei due farmaci pu� essere iniziata contemporaneamente oppure la somministrazione di FLUPROST 250 mg compresse pu� essere iniziata 24 ore prima dell�inizio della somministrazione di LHRH-agonista.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

FLUPROST 250 mg compresse � controindicato nei pazienti con ipersensibilit� accertata o presunta verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Insufficienza epatica � poich� con l�uso di flutamide sono state riportate segnalazioni di anormalit� delle transaminasi, ittero colestatico, necrosi epatica ed encefalopatia epatica � consigliabile un controllo periodico dei tests di funzionalit� epatica.Un appropriato screening di tali parametri deve essere attuato ai primi segni/sintomi di disfunzione epatica (ad esempio prurito, urine scure, anoressia persistente o sintomi �flu-like� inspiegabili).Se il paziente presenta evidenza di laboratorio di insufficienza epatica o di ittero, in assenza di metastasi confermate biopticamente la terapia con flutamide deve essere interrotta o il dosaggio ridotto.L�insufficienza epatica � usualmente reversibile dopo interruzione della terapia ed in qualche paziente, dopo riduzione della posologia.Tuttavia ci sono state segnalazioni di morte conseguenti a grave insufficienza epatica associata all�uso di flutamide.Nel corso della terapia combinata flutamide/LHRH-agonista, devono essere tenuti presenti i possibili effetti collaterali di ciascun prodotto.Il paziente non dovrebbe interrompere o alterare lo schema posologico senza consultare il medico.Una compressa contiene 221.7 mg di lattosio anidro.
Non � indicato l�uso del medicinale in pazienti con deficienza di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

In pazienti sottoposti a trattamento contemporaneo con warfarina e flutamide si sono osservati incrementi nel tempo di protrombina.Perci� � consigliabile un monitoraggio del tempo di protrombina e pu� essere necessario un aggiustamento della dose iniziale o di mantenimento dell�anticoagulante.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

L�uso di flutamide � indicato solo nei pazienti di sesso maschile.
Nessuno studio � stato condotto in donne nel corso di gravidanza ed allattamento.
Perci�, si deve considerare l�eventualit� di danni fetali nel caso di somministrazione di flutamide a donne gravide o la sua presenza nel latte, durante l�allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Flutamide non influenza la capacit� di guida, n� l�uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Monoterapia � le reazioni secondarie da flutamide pi� spesso segnalate sono ginecomastia e/o dolorabilit� mammaria, talora accompagnate da galattorrea.
Tali reazioni scompaiono in seguito all�interruzione del trattamento o alla riduzione del dosaggio.La flutamide presenta scarsa attivit� sul sistema cardiovascolare e comunque una attivit� significativamente minore di quella osservata con trattamenti ormonali (DES).Reazioni secondarie meno frequentemente osservate sono: diarrea, nausea, vomito, aumento dell�appetito, insonnia, stanchezza, alterazioni transitorie della funzionalit� epatica ed epatite.Reazioni secondarie rare sono rappresentate da: diminuzione della libido, pirosi gastrica, stipsi, dolore epigastrico, anoressia, edema, ecchimosi, Herpes zoster, prurito, sindrome simil lupoide, mal di capo, vertigini, debolezza, malessere, visione confusa, sete, dolore toracico, ansia, depressione, linfoedema.Raramente � stata segnalata riduzione della conta spermatica.Inoltre altri effetti segnalati dopo la commercializzazione del prodotto sono: anemia emolitica, anemia macrocitica, metaemoglobinemia, reazioni da fotosensibilizzazione (comprendenti eritema, ulcerazioni, eruzioni bollose e necrolisi epidermica), e modifiche del colore delle urine ad ambra o giallo � verde, che possono essere attribuite a flutamide e/o ai suoi metaboliti.
Possono osservarsi anche ittero colestatico, encefalopatia epatica e necrosi epatica.Le condizioni epatiche sono usualmente reversibili dopo interruzione della terapia; tuttavia, sono pervenute segnalazioni di morte a seguito di grave insufficienza epatica associata all�uso di flutamide.I valori alterati dei tests di laboratorio comprendono modifiche nella funzionalit� epatica, azoto ureico ematico (BUN) elevato e raramente valori aumentati di creatinina serica.In associazione con LHRH-agonisti gli effetti collaterali segnalati con maggior frequenza nel corso della terapia di associazione sono: vampate di calore, diminuzione della libido, impotenza, diarrea, nausea e vomito.
Con l�eccezione della diarrea questi effetti collaterali si osservano nel corso di terapia con gli LHRH-agonisti in monoterapia, con una frequenza confrontabile.L�alta incidenza di ginecomastia osservata a seguito di trattamento con flutamide, viene ridotta in modo marcato con l�associazione.
Nel corso degli studi clinici non � stata rilevata alcuna differenza significativa nell�incidenza di ginecomastia, tra i gruppi in trattamento con placebo e quelli in trattamento con flutamide LHRH-agonista.Raramente i pazienti manifestano: anemia, leucopenia, disturbi gastroenterici aspecifici, anoressia, segni di irritazione cutanea al sito di iniezione, edema, sintomi neuromuscolari, ittero, sintomi genitourinari, ipertensione, effetti collaterali a carico del sistema nervoso centrale (depressione, sonnolenza, confusione, ansia, irritabilit�) e trombocitopenia.Molto raramente si sono osservati sintomi polmonari, epatite e fotosensibilizzazione.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

Negli studi condotti negli animali utilizzando flutamide da sola, i segni di sovradosaggio comprendevano ipoattivit�, piloerezione, respirazione lenta, atassia e/o lacrimazione, anoressia, sedazione, emesi e metaemoglobinemia.Non � stata definita la dose singola di flutamide in grado di provocare l�insorgenza di sintomi da sovradosaggio o di mettere in pericolo la vita del paziente.Poich� la flutamide presenta un elevato legame proteico, la dialisi non pu� essere di alcuna utilit� nel trattamento dell�overdose.
Come nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi altro farmaco, si dovrebbe tener presente che possono essere stati assunti altri farmaci.Se il vomito non interviene in modo spontaneo, deve essere indotto, se il paziente � cosciente.Sono altres� indicate misure di supporto generali, comprendenti un monitoraggio frequente dei segni vitali ed una attenta osservazione del paziente.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

Flutamide, un acetanilide, � un antiandrogeno non steroideo, attivo per via orale, caratterizzato da potenti effetti antiandrogeni, grazie alla sua capacit� di inibire la captazione e/o il legame nucleare degli androgeni a livello delle cellule dei tessuti bersaglio.Flutamide possiede effetti antiandrogeni altamente specifici, principalmente diretti verso la prostata, che rappresenta l�organo bersaglio.I dati biomedici dimostrano che flutamide � altamente specifica nei confronti delle attivit� androgeno-dipendenti, con scarso effetto su altre attivit� ormonali.Flutamide � priva di attivit� estrogenica, antiestrogenica, progestativa ed antiprogestativa.In uno studio di dose-finding, flutamide, alla dose di 500 mg, veniva somministrata 3 volte al giorno per 6 settimane.Sono stati osservati incrementi di testosterone ed estradiolo correlati alla dose.
Si osservano ridotta conta spermatica, tensione mammaria, ginecomastia, mentre in alcuni pazienti si osserva colostro.Tests di tollerabilit� di dosi singole crescenti e studi di tollerabilit� subacuta evidenziavano che flutamide era sicura e ben tollerata.Per ottenere un blocco androgenico completo sia a livello testicolare sia a livello surrenale, si pu� prendere in considerazione l�uso combinato delle compresse di flutamide e di un agonista LHRH.Studi clinici condotti utilizzando tale terapia di combinazione in pazienti affetti da adenocarcinoma prostatico dimostravano sicurezza ed efficacia, oltre ad un miglioramento della qualit� della vita e del tempo di sopravvivenza, rispetto alla terapia con il solo agonista.Inoltre, il rischio di esacerbazioni della malattia associata all�incremento degli androgeni nel siero, osservabile nei primi giorni di terapia con LHRH pu� essere evitato con la somministrazione di flutamide.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Nei soggetti trattati con una dose singola di 200 mg di flutamide marcata con tritio, l�analisi permetteva di rilevare come il farmaco fosse assorbito con rapidit� e completamente escreto, principalmente attraverso l�emuntorio renale.Il metabolita urinario principale � il 2-amino-5-nitro-4-(trifluoro-metil)-fenolo.
Flutamide viene metabolizzata rapidamente e massicciamente.Il metabolita plasmatico maggiore � un derivato alfa-idrossilato biologicamente attivo.A seguito della somministrazione di una dose orale singola di 250 mg il metabolita alfa-idrossilato raggiungeva i livelli plasmatici massimi in circa 2 ore, con una emivita di circa 6 ore.Nei soggetti anziani l�emivita del metabolita attivo dopo una dose singola di flutamide � di circa 8 ore ed allo steady state di circa 9,6 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 � stata valutata per via orale ed ha dato i seguenti risultati: ratto M 3258 mg/kg � ratto F 2768 mg/kg � topo M 1653 mg/kg � cavia M 218 mg/kg � cavia F 333 mg/kg � gatto � 1000 mg/kg � cane � 1000 mg/kg.Flutamide non svolge alcun effetto teratogeno nel ratto e nel coniglio anche a dosi fino a 20 volte superiori alla dose consigliata nell�uomo.Negli studi condotti utilizzando i consueti animali di laboratorio, le modifiche correlate a flutamide, non facevano che riflettere l�azione farmacologica caratteristica del farmaco.Si osservavano riduzioni della dimensione della prostata, delle vescicole seminali e dei testicoli.Il peso medio del fegato aumentava nei ratti e nei cani, ma non si osservavano modifiche morfologiche distinguibili ed importanti, associate a tali modifiche ponderali.In tutte le specie erano rilevabili le modifiche istologiche caratteristiche della attivit� antiandrogena di flutamide ed inoltre si osservava soppressione della spermatogenesi.Nei ratti si osservava insorgenza di adenomi delle cellule interstiziali dei testicoli in modo farmaco-correlato, ma non dose-correlato.Nel cane e nella scimmia, per dosi giornaliere fino a 4 e 9 volte quella prevista per l�uomo e per periodi fino a 78 settimane e 42 giorni rispettivamente, non sono stati osservati effetti carcinogenetici.Complessivamente c�era una scarsa evidenza di organotossicit�.I principali effetti erano quelli attesi dalle azioni antiandrogeniche di flutamide, che era relativamente ben controllata.Flutamide non dimostrava potenziale mutageno nel test di Ames, nel DNA repair test, nello studio �in vivo� dello scambio tra cromatidi o nello studio del dominante letale nel ratto.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Ogni compressa contiene: Lattosio anidro 221,70 mgSodio laurilsolfato 15,0 mgAmido di mais 162,5 mgSilice colloidale anidra 0,40 mgCellulosa microcristallina 100,0 mgMagnesio stearato 0,40 mg.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

A tutt�oggi non � nota alcuna incompatibilit� con altri farmaci.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Proteggere dalla luce.
Conservare a temperatura inferiore a 30�C.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister da 30 compresse da 250 mg.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna in particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Laboratorio Italiano Biochimico Farmaceutico LISAPHARMA S.p.A.
Via Licinio, 11 - 22036 ERBA (CO)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Blister da 30 compresse 250 mg A.I.C.
n.
034472011

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

29/05/2001.

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

29/05/2001.

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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