Flutamide Eg
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

FLUTAMIDE EG

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Flutamide mg 250 Per gli eccipienti: vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse. Compresse rotonde di colore giallo pallido

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Trattamento del carcinoma della prostata in stadio avanzato nel quale � indicata la soppressione degli effetti del testosterone.
Flutamide EG pu� essere usata come trattamento iniziale in associazione con un agonista LHRH o come terapia aggiuntiva in pazienti gi� in terapia con un agonista LHRH.
Flutamide EG pu� essere anche usata in pazienti castrati chirurgicamente.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Adulti e Anziani: Una compressa tre volte al giorno.
Le compresse devono essere assunte preferibilmente dopo i pasti. Quando le compresse di Flutamide EG vengono utilizzate quale trattamento iniziale con un agonista LHRH, una riduzione nell'intensit� della comparsa di reazioni pu� essere ottenuta iniziando prima il trattamento con Flutamide EG che con l'LHRH agonista.
Si raccomanda, conseguentemente, che il trattamento con Flutamide EG deve iniziare almeno 3 giorni prima del trattamento con l'agonista LHRH. Nei pazienti con insufficienza epatica, un trattamento a lungo termine con Flutamide deve essere iniziato solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi individuali. Flutamide EG deve essere somministrata con cautela nei pazienti con insufficienza renale.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Flutamide EG � controindicata nei pazienti ipersensibili alla flutamide o uno qualsiasi dei costituenti del prodotto. L�utilizzo di flutamide � anche controindicato in pazienti affetti da grave insufficienza epatica (Child Pugh C).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Nei pazienti con disfunzione epatica preesistente il rischio di un danno epatico indotto da flutamide pu� aumentare.
Pertanto un trattamento a lungo termine con flutamide in questi pazienti deve essere iniziato solo dopo un'attenta valutazione dei benefici e dei rischi individuali. Sono state riportate, associate al trattamento con flutamide, segnalazioni di elevati livelli di transaminasi nel siero, ittero colestatico, necrosi epatica ed encefalopatia epatica.
Le conseguenze epatiche sono risultate di solito reversibili in seguito alla interruzione di flutamide, tuttavia sono stati occasionalmente segnalati casi di morte conseguenti a gravi danni epatici in pazienti in trattamento con il farmaco.
Periodici test di funzionalit� epatica devono essere eseguiti prima di iniziare e durante il trattamento specialmente nei pazienti in trattamento a lungo termine con flutamide. Un appropriato esame di laboratorio deve essere attuato ai primi sintomi/segni di disfunzione epatica (ad esempio prurito, urine scure, anoressia persistente, ittero, iperestesia al quadrante superiore destro o sintomi simil-influenzali inspiegabili).
Se il paziente presenta evidenza di laboratorio di insufficienza epatica o di ittero, con assenza di metastasi epatiche confermate da biopsia, si deve interrompere la terapia con flutamide o ridurne il dosaggio. La flutamide deve essere somministrata con cautela nei pazienti con insufficienza renale. Si deve prevedere una conta periodica dello sperma per i pazienti in trattamento cronico con flutamide che non abbiano subito una castrazione medica o chirurgica.
In questi pazienti la somministrazione di flutamide tende ad innalzare i livelli plasmatici di testosterone ed estradiolo. Ci� pu� essere associato ad una ritenzione di fluidi per cui l'impiego di flutamide deve essere cauto in presenza di una malattia cardiaca. Nei pazienti che sviluppano un livello di cancro alla prostata refrattario alla flutamide la sospensione della stessa pu� determinare un beneficio terapeutico di breve durata (mesi) in circa il 30% dei casi.
E� necessario interrompere la somministrazione di flutamide per almeno 4 settimane per poter stabilire la risposta alla sospensione della flutamide in termini di ridotti livelli dell� antigene della prostata (PSA).

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Incrementi nel tempo di protrombina si sono osservati in pazienti trattati con warfarin.
Pu� essere necessario aggiustare la dose quando si usi contemporaneamente warfarin.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non pertinente date le indicazioni del medicinale.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

I pazienti devono essere avvisati che un effetto sedativo iniziale pu� interferire con la capacit� di guidare e di usare macchinari.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

 Si tenga presente che gli effetti indesiderati pubblicati non si verificano con frequenza consistente e/o non vengono indicati esaurientemente in ogni pubblicazione. Monoterapia con flutamide: Le reazioni avverse pi� comunemente riportate consistono in vampate di calore, nausea, diarrea, disturbi epatici e ginecomastia.
Una ginecomastia di lieve entit� � stata riscontrata nel 57% dei casi,il 36% dei pazienti ha manifestato una ginecomastia moderata, mentre una ginecomastia di grave intensit� si � evidenziata nell� 8% dei pazienti.
I seguenti effetti collaterali al farmaco sono stati segnalati bench� il loro tasso di incidenza vari in parte largamente nelle diverse pubblicazioni.  

  Sistemi organici  Molto comune≥1/10   Comune ≥1/100,< 1/10 Non comune ≥1/1,000, <1/100  Raro ≥1/10,000, <1/1,000   Molto raro <1/10,000
 Infezioni ed infestazioni     Infezioni delle vie urinarie    
 Neoplasie benigne e maligne     Alterazion e nodulare della mammella    Neoplasmi mammari maschili maligni
   Alterazioni del sangue e sistema linfatico   leucopenia, trombocitopenia, anemia emolitica, anemia macrocitica metaemoglobine mia      Sulfemoglobinem ia, neutropenia


 

  Alterazioni del sistema endocrino     Iniziale aumento reversibile del testosteron e nel siero.    
  Disturbi psichiatrici       Ansia, depressione, nervosismo, sindrome di tipo maniacale  
 Alterazioni del sistema nervoso     Vertigini, insonnia, cefalea    
 Disturbi oculari       Visione offuscata  
Alterazioni cardiache       Ischemia del miocardio  
 Alterazioni del sistema vascolare    tromboembolis mo   Edema, edema linfatico, ipertensione.  
Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino.          Dolore toracico   Pneumopatia interstiziale ipossiemia
  Alterazioni dell�apparato gastrointestinal e   nausea, vomito, diarrea.    Aumento dell�appetito   Anoressia,stipsi, dispepsia, dolore similulceroso e pirosi gastrica, colite linfocitica    Colite ischemica(1 caso)
   Alterazioni del sistema epatobiliare   Elevati livelli di transaminasi epatiche  Epatotossicit�   Anomalie nei test di funzionalit� epatica, epatite colestatica accompagnata da ittero.  Insufficienza epatica
 Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo   Inizialmente vampate, alterazione delle modalit� di crescita dei capelli     Fotosensibilit� eritema, ulcerazioni, eruzioni bollose, eruzioni papulovescicolo se, necrosi epidermica, ecchimosi,  


 

        herpes zoster, prurito e sindrome simil- lupoide.  
Alterazioni dell�apparato muscoloscheletri co, del tessuto connettivo edelle ossa         Crampi muscolari, dolore osseo   Lupus eritematoso generalizzato (1 caso)
 Alterazioni renali e delle vie urinarie     Aumento temporane o dei livelli di azoto ureico ematico(BUN) ed aumento dei livelli sierici di creatinina in assenza di segnalazio ni di insufficien za renale.    Colorazione verdastra o giallo scura delle urine.  Acuta insufficienza renale (1 caso)
   Disordini del sistema riproduttivo e della mammella. Ginecomastia, indolenzimen to al seno, talora accompagnat a da galattorrea        Diminuzione della libido, ridotte conte spermali.  
  Alterazioni congenite e familiari/genetic he.         I dati di teratogenicit� non sono disponibili per l�uomo.
I dati sugli animali indicano una diminuzione dei tempi di sopravvivenza,un effeminamento dei feti maschili ed un leggero aumento delle malformazioni


 

          scheletriche minori.
   
 Disordini generali  Insonnia e stanchezza   Debolezza, malessere, sete    

  Questi effetti non sono necessariamente correlati alla dose e possono essere dovuti alle condizionicliniche di base.
Nella maggioranza dei casi le reazioni non sono state di gravit� tale da richiedere l'interruzione di somministrazione di flutamide o la riduzione nel dosaggio. Molto raramente si sono manifestate gravi reazioni avverse in forma di danno epatico (vedi Avvertenze speciali e opportune precauzioni d'impiego) soprattutto in pazienti con preesistente disfunzione epatica.
L�epatotossicit� pu� comprendere livelli elevati di transaminasi nel siero,ittero, encefalopatia epatica, epatite fulminante, epatite colestatica, insufficienza epatica e necrosi epatica. Terapia combinata (flutamide ed agonista LHRH): La qualit� degli effetti collaterali segnalati durante la terapia combinata � in larga misuracomparabile a quella riscontrata in corso di monoterapia.
La loro frequenza pu� essere paragonabilea quella in monoterapia oppure essere variabile.
Sono tuttavia scarse le segnalazioni relative a dettagliati tassi di incidenza nell�ambito della terapia combinata. Gli effetti collaterali segnalati pi� frequentemente furono vampate di calore (61%), perdita della libido (36%), impotenza (33%), nausea o vomito (14%) e diarrea (13-6%). Solo la diarrea � comunque comparsa pi� frequentemente nei pazienti trattati con flutamide rispetto a quelli trattati con il solo agonista LHRH.
L'incidenza di ginecomastia osservata con flutamide in monoterapia viene molto ridotta nella terapia combinata. La seguente tabella mostra quegli effetti collaterali che differiscono largamente in incidenza rispetto alla monoterapia  

  Sistemi organici   Molto comune≥1/10   Comune ≥1/100, < 1/10 Non comune ≥1/1,000, <1/100  Raro ≥1/10,000,< 1/1,000  Molto raro <1/10,000
Alterazioni dell�apparato gastrointestinal e Perdita di appetito, vomito/nausea e diarrea        
 Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo Vampate, riduzione della libido, impotenza, diarrea, nausea e vomito        
 Disturbi del sistema riproduttivo e della mammella   Ginecomastia, perdita di desiderio sessuale, diminuita potenzaerettile del pene, diminuita soddisfazione      


 

    sessuale.      

 

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La dose tossica acuta di flutamide nell'uomo non � stata stabilita.
Un paziente � sopravvissuto dopo l'ingestione di pi� di 5 g in singola dose.
Non � stato osservato alcun effetto avverso. Poich� la flutamide � un anilide con il potenziale teorico di provocare metaemoglobinemia, esiste la possibilit� che un paziente con intossicazione acuta possa essere cianotico. Se non si verifica spontaneamente, l'emesi deve essere indotta, premunendosi che il paziente sia sveglio.
Sono appropriate misure generali di supporto, incluso il frequente monitoraggio dei segni vitali e le accurate osservazioni del paziente.
La flutamide presenta un elevato legame proteico e non pu� essere rimossa con la dialisi.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La flutamide � una sostanza non steroidea (derivata dall'anilide) con propriet� antiandrogene. La flutamide agisce a livello cellulare.
Esercita la sua azione antiandrogena inibendo l'uptake dell'androgeno (soprattutto testosterone) e/o inibendo il legame nucleare nei tessuti bersaglio. Mediante il trattamento associato di un antiandrogeno come la flutamide ed un agonista LHRH (il cosiddetto blocco androgeno totale), si ottiene nel tumore un minor effetto androgeno rispetto alla monoterapia con agonista LHRH.
Ci� deriva dal blocco esercitato da parte della flutamide del recettore androgeno periferico impedendo in tal modo che gli androgeni, prodotti sia dalla ghiandola surrenale che dai testicoli, possano agire sui tessuti bersaglio.
Massimo beneficio dal trattamento sar� riportato da pazienti in stadio avanzato della malattia e con un tumore piccolo. Il trattamento contemporaneo con un agonista LHRH previene anche la reazione di esacerbazione della malattia che si verifica durante il primo mese di trattamento con l'agonista LHRH provocata da un iniziale aumento dei livelli di testosterone con un aumento significativo dello specifico antigene della prostata (PSA).

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

Le caratteristiche farmacocinetiche della flutamide usata come monoterapia non sono state studiate in modo completo.
Dopo circa 1.2 ore si ottiene il picco della concentrazione nel siero. Il legame con le proteine plasmatiche � circa il 95%.
La flutamide viene metabolizzata abbondantemente.
Un'ora dopo la somministrazione, solamente il 2,5% della dose somministrata resta flutamide immodificata.
Il principale metabolita nel plasma � l'a-idrossiflutamide che � farmacologicamente attivo e contribuisce all'effetto farmacologico in misura superiore alla sostanza principale.
Si raggiunge una concentrazione plasmatica di circa 30 volte superiore del metabolita attivo.
L'emivita terminale della flutamide e del metabolita attivo nel plasma � di circa 8 e 9 ore rispettivamente.
Dopo somministrazione ripetuta, la concentrazione allo steadystate della flutamide si ottiene entro circa 4 giorni.
La flutamide viene principalmente eliminata per metabolismo e i metaboliti sono escreti per via urinaria.
Solamente il 5% circa viene eliminato con le feci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

Gli effetti osservati in studi tossicologici con somministrazioni orali ripetute nel ratto, cane e scimmia sono stati uguali a quelli previsti per un potente agente anti-androgenico.
Sono state osservate riduzioni nel peso della ghiandola prostatica e delle vescicole seminali in tutte le specie ed � stata osservata una riduzione del peso dei testicoli nel ratto e nella scimmia.
Sono state osservate in tutte le specie modifiche istologiche caratteristiche dell'attivit� antiandrogenica ed � stata evidenziata la soppressione della spermatogenesi.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Cellulosa microcristallina, amido di mais, sodio laurilsolfato, lattosio monoidrato, silice colloidale anidra, magnesio stearato.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non pertinente.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

5 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Nessuna speciale precauzione per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Blister in PVC/alluminio con 21, 84 compresse in ogni astuccio.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

EG S.p.A. Via D.
Scarlatti, 31 20124 MILANO Concessionario di vendita: Crinos S.p.A.
Via Pavia, 6 � 20136 Milano

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

FLUTAMIDE EG 250 mg Compresse - 21 compresse: AIC n.
034707012/M FLUTAMIDE EG 250 mg Compresse - 84 compresse: AIC n.
034707024/M

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

Data di prima autorizzazione: 7 luglio 2000 Rinnovo: Novembre 2002

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/06/2006

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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