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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

FRIVENT

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- Teofillina anidra 400 mg o 600 mg (USAN/BAN/INN).

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Compresse a rilascio prolungato per somministrazione orale; la compressa da 400 o 600 mg � bianca o quasi bianca, chiazzata, a forma di capsula, con tacca su un lato, logo FRIVENT e concentrazione.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato � indicato per la terapia e la prevenzione dei sintomi dell�asma e del broncospasmo reversibile associato a bronchiti croniche ed enfisema negli adulti e nei ragazzi oltre i 12 anni. Come per gli altri prodotti a rilascio modificato a base di teofillina, FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato non � indicato nei pazienti con provato status asmatico o con episodi acuti di broncospasmo.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato non deve essere masticato o frantumato e deve essere rotto solo lungo la apposita tacca. Il dosaggio deve essere individuato e titolato in base alla risposta sintomatica del paziente e sulla funzione polmonare.
Il dosaggio deve essere calcolato in base al peso corporeo ideale poich� la teofillina non si distribuisce nel tessuto grasso. Le guidelines del dosaggio sono solo approssimative. L�ampio range interindividuale della clearance della teofillina ne rende pericoloso l�uso indiscriminato. Livelli sierici di teofillina mantenuti fra 7,5 e 15 mcg/ml sono considerati in grado di assicurare un beneficio ottimale ed un minimo rischio di tossicit�.
Non si deve superare il livello sierico di 20 mcg/ml. I livelli sierici debbono essere determinati per concentrazione di picco (campioni prelevati da 8 a 12 h dopo la somministrazione di FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato) e valle (24 h dopo la somministrazione di FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato, ad esempio prima della somministrazione successiva).
Prima del monitoraggio del farmaco, il paziente non deve dimenticare od aggiungere dosi per 3 giorni e gli intervalli di dosaggio devono essere ragionevolmente coerenti. La bassa velocit� di assorbimento di FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato pu� permettere la somministrazione giornaliera negli adulti non fumatori con una idonea clearance corporea totale e nei pazienti con necessit� di basso dosaggio.
La dose singola giornaliera � somministrata preferibilmente la sera e con un bicchiere d�acqua. Avvio della terapia con FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato.
Negli adulti la terapia con teofillina pu� essere avviata con 10 mg/kg/die od una compressa a rilascio prolungato di FRIVENT 400 o 600 mg. Anziani e pazienti con problemi epatici: poich� l�emivita plasmatica della teofillina in questi pazienti pu� essere prolungata e, per gli anziani, causa la possibilit� di altre malattie concomitanti, si raccomanda di iniziare la terapia con 5 mg/kg/die.
Sulla base della risposta, tollerabilit� e concentrazioni sieriche, il dosaggio individuale dovrebbe essere aggiustato come raccomandato (vedi sotto). La clearance della teofillina � aumentata nei fumatori.
Questi pazienti possono richiedere dosi superiori di FRIVENT per raggiungere livelli sierici efficaci e benefici terapeutici.
In questi pazienti, potrebbe essere richiesto un aggiustamento del dosaggio ed il monitoraggio dei livelli sierici come raccomandato (vedi sotto). Aggiustamento del dosaggio individuale: sulla base della risposta desiderata, tollerabilit� e concentrazioni sieriche, il dosaggio pu� essere adattato dopo 3 giorni: se la risposta clinica � soddisfacente, deve essere mantenuta la dose totale giornaliera; se la risposta clinica dopo 3 giorni � insoddisfacente con una persistenza dei sintomi o un miglioramento minimo della funzione respiratoria misurata, e se non ci sono effetti collaterali, la dose pu� essere aumentata del 25% con un nuovo monitoraggio dopo 3 giorni.
Se la determinazione dei livelli sierici di teofillina non � fattibile, la limitazione della dose giornaliera a un massimo di 13 mg/kg/die o 900 mg/die in dosi singole produrr� concentrazioni sieriche entro il limite massimo di 20 mcg/ml nella maggior parte dei pazienti; se la risposta � accompagnata da effetti collaterali, la dose successiva dovr� essere ridotta del 50% o non somministrata, in funzione della gravit� delle reazioni. Passaggio dei pazienti a FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato: una bioequivalenza fra differenti prodotti a base di teofillina (a rilascio prolungato) non pu� essere assicurata.
Quindi, i pazienti non dovrebbero passare ad un altro preparato a base di teofillina (a rilascio immediato o rilascio prolungato) senza ri-titolazione e valutazione clinica.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

FRIVENT � controindicato nei soggetti che abbiano dimostrato ipersensibilit� ai suoi componenti. E� anche controindicato in soggetti con ulcera peptica attiva ed in pazienti con epilessia non controllata. FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato non deve essere somministrato a ragazzi di et� inferiore ai 12 anni. Generalmente controindicato in gravidanza e nell�allattamen- to.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Effetti collaterali gravi come aritmia ventricolare o convulsioni possono comparire come primo segno di tossicit�, senza preventivo avvertimento. Segni meno gravi di tossicit� della teofillina (es.
nausea e irrequietezza) possono verificarsi all�inizio della terapia, ma sono di solito transitori; segnali persistenti durante la terapia di mantenimento sono spesso associati a concentrazioni sieriche superiori ai 20 mcg/ml, e necessitano di un aggiustamento della dose giornaliera. Pu� verificarsi un effetto tossico da sovradosaggio a seguito di somministrazione contemporanea di altre formulazioni di teofillina, in particolare quando viene somministrata per via endovenosa nel trattamento di una crisi asmatica. I livelli sierici di teofillina devono essere monitorati periodicamente per assicurare i benefici massimi senza rischio eccessivo. Si pu� osservare una ridotta clearance della teofillina in pazienti con funzionalit� renale o epatica alterata; in pazienti di et� superiore ai 55 anni, in particolare maschi e con affezioni polmonari croniche; in pazienti con scompenso cardiaco di qualsiasi natura; in pazienti con febbre alta prolungata; in pazienti sottoposti a diete ricche di carboidrati; in pazienti in trattamento con alcuni farmaci (vedi 4.5.
Interazioni).
In tali casi la dose sar� aggiustata e il monitoraggio dei livelli sierici di teofillina sar� appropriato per evitare reazioni avverse. Usare con cautela in pazienti con ipertiroidismo, ipertensione, ipossiemia, in quelli con storia di ulcera peptica (la teofillina pu� occasionalmente agire come irritante locale del tratto gastrointestinale), con storia di epilessia, nel caso di affezione ischemica, tachicardia o tachiaritmia. Preparazioni a base di hypericum perforatum non dovrebbero essere assunte in contemporanea con medicinali contenenti teofillina a causa del rischio di un decremento dei livelli plasmatici e di diminuzione dell�efficacia terapeutica di teofillina (vedi sez.
4.5 Interazioni). In pazienti che interrompono l�abitudine al fumo, somministrare con cautela a causa di un incremento clinicamente significativo delle concentrazioni sieriche di teofillina. Attenzione: il prodotto contiene saccarosio.
Di ci� bisogner� tener conto nel trattamento di pazienti diabetici e in quelli sottoposti a regimi dietetici ipocalorici. Tenere fuori della portata dei bambini.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Interazioni farmaco/farmaco: � stato riscontrato un sinergismo tossico con efedrina e pu� verificarsi con altri broncodilatatori simpaticomimetici. Esiste un sinergismo fra teofillina e b2.mimetici. E� stato riportato un incremento nei livelli sierici di teofillina quando questa veniva somministrata con allopurinolo (a dose elevata), cimetidina, eritromicina, troleandomicina, ciprofloxacina ed altri chinoloni, litio carbonato e contraccettivi orali. La clearance renale del litio pu� essere aumentata dalla concomitante somministrazione di teofillina. E� meglio evitare b-bloccanti non selettivi in pazienti che richiedono teofillina a causa di una attivit� farmacologica antagonistica.
Inoltre, la clearance della teofillina pu� essere ridotta. La contemporanea somministrazione di teofillina a barbiturici, carbamazepina, fenitoina, isoprenalina, rifampicina, solfinpirazone e altri induttori di enzimi epatici microsomiali possono incrementare il metabolismo e la clearance della teofillina. Le concentrazioni plasmatiche di teofillina possono essere diminuite dalla somministrazione contemporanea di preparazioni a base di hypericum perforatum.
Ci� a seguito dell�induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte di preparazioni a base di hypericum perforatum che pertanto non dovrebbero essere somministrate in concomitanza con teofillina.
L�effetto di induzione pu� persistere per almeno due settimane dopo l�interruzione del trattamento con prodotti a base di hypericum perforatum. Se un paziente sta assumendo in contemporanea prodotti a base di hypericum perforatum, i livelli plasmatici di teofillina devono essere controllati e la terapia con prodotti a base di hypericum perforatum deve essere interrotta. I livelli plasmatici di teofillina potrebbero aumentare con l�interruzione dell�assunzione di hypericum perforatum.
Il dosaggio di teofillina potrebbe necessitare di un aggiustamento. Interazioni farmaco/test di laboratorio: i metaboliti e gli altri farmaci generalmente non interferiscono coi risultati dei metodi analitici correntemente disponibili, inclusa la cromatografia liquida ad alta pressione e le tecniche immunoassay per misurare i livelli sierici di teofillina. Altri metodi analitici nuovi sono attualmente in uso.
Il medico deve porre attenzione ai metodi di laboratorio usati e al fatto che altri farmaci possano interferire con il saggio della teofillina. Interazioni farmaco/cibo: il grado di assorbimento della teofillina da FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato, quando somministrata vicino o immediatamente dopo una colazione ad elevato apporto di grassi, � simile.
Il tempo necessario a raggiungere il picco � ritardato, ma senza implicazioni cliniche.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Non sono stati effettuati studi sulla riproduzione animale con teofillina.
Non � noto se la teofillina possa causare danni fetali quando somministrata a donne in gravidanza o se possa interferire sulla capacit� riproduttiva.
La teofillina pu� essere somministrata a donne in gravidanza solo in caso di assoluta necessit�. La teofillina viene distribuita nel latte materno e pu� causare irritabilit� o altri segni di tossicit� nei lattanti.
A causa della potenziale tossicit� della teofillina nei lattanti, interrompere l�allattamento o la somministrazione del farmaco.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non applicabile.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Le pi� gravi reazioni avverse osservate con teofillina sono di solito correlate a livelli sierici >20 mcg/ml e possono essere evitate mediante il monitoraggio dei livelli sierici e il controllo della tollerabilit�.
Tuttavia in certi pazienti possono verificarsi effetti collaterali gi� a concentrazioni sieriche di 15 mcg/ml o meno. Gli effetti collaterali sono riferibili principalmente a tre siste-mi/apparati: gastrointestinale (a causa della stimolazione da parte della teofillina della secrezione gastrica): vomito, anoressia, nausea, dispepsia, dolori gastrici, diarrea, ematemesi; cardiovascolare e respiratorio: ipo- e ipertensione, palpitazioni e tachiaritmia, extrasistole, aritmia ventricolare, vampate di calore, difficolt� respiratoria e tachipnea, pi� frequentemente correlati a concentrazioni plasmatiche elevate (sovradosaggio); sistema nervoso centrale : agitazione, nervosismo, ansiet�, insonnia, tremore e convulsioni, iperriflessia, contrazione muscolare, e anche nausea e vomito. E� stata riportata raramente ipersensibilit� alla teofillina (rash). Negli studi con FRIVENT, le pi� comuni reazioni avverse includono, con frequenza decrescente, cefalea, nausea e insonnia.
Effetti collaterali meno comuni includono dispepsia, tremore e vertigini.
Molte delle reazioni avverse sono di gravit� leggera-moderata.
Le esperienze avverse pi� consistenti sono di solito dovute a sovradosaggio e possono essere evitate mediante un controllo dei livelli sierici e della tollerabilit� clinica.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

I seguenti segni e sintomi sono associati a sovradosaggio: apparato gastrointestinale: nausea, vomito e anoressia; apparato cardiovascolare: ipotensione, palpitazioni, tachicardia, aritmia; sistema nervoso centrale: insonnia, agitazione, ansiet� e convulsioni, nausea e vomito.
L�intossicazione grave da teofillina spesso non � preceduta da prodromi. Quando si sospetta una intossicazione da teofillina o si verificano evidenti segni di intossicazione, il paziente deve essere ospedalizzato e deve essere intrapreso immediatamente un trattamento di emergenza. Se il paziente non � cosciente, intubare e somministrare ossigeno. Se il sovradosaggio � confermato, non ci sono convulsioni e il paziente � cosciente: indurre il vomito con la somministrazione di sciroppo di ipecacuana.
Devono essere prese precauzioni contro l�aspirazione, specialmente nei neonati e nei bamini. Se il vomito non d� alcun risultato o � controindicato: occorre effettuare una lavanda gastrica. Tuttavia la lavanda gastrica non � di alcuna utilit� nell�influenzare l�esito in pazienti a pi� di un�ora dall�ingestione. La somministrazione di un catartico � particolarmente importante se � stata assunta una formulazione a rilascio prolungato.
Pu� essere somministrato ripetutamente anche del carbone attivo.
I livelli sierici di teofillina devono essere monitorati. Le convulsioni possono essere trattate con diazepam 5.10 mg i.v.
(bambini 0,1 - 0,2 mg/kg i.v.
fino a 10 mg).
Se le convulsioni non possono essere controllate, si pu� prendere in considerazione l�uso di una anestesia generale.
Monitorare i segni vitali, sostenere la pressione sanguigna e idratare adeguatamente. Se la concentrazione sierica di teofillina rimane stabile o aumenta nonostante la somministrazione ripetuta di carbone per via orale, pu� essere indicata l�emoperfusione di carbone.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

La teofillina rilassa direttamente la muscolatura liscia delle vie aeree bronchiali e dei vasi sanguigni polmonari, agendo soprattutto come broncodilatatore.
L�esatto meccanismo d�azione � ancora incerto.
Sebbene la teofillina provochi l�inibizione della fosfodiesterasi con un conseguente aumento dell�AMP-ciclico intracellulare, altri agenti caratterizzati da un meccanismo di azione analogo non sono associati ad alcuna broncodilatazione dimostrabile.
Altri meccanismi proposti, ma non dimostrati includono: un effetto di translocazione di calcio intracellulare; antagonismo delle prostaglandine; stimolazione endogena delle catecolamine, inibizione del metabolismo del GMP- ciclico ed antagonismo dei recettori adenosinici. La teofillina esercita un effetto cronotropo ed inotropo positivo e stimola anche il sistema nervoso centrale. In vitro, la teofillina dimostra sinergismo con i b-agonisti; in vivo i dati dimostrano un effetto additivo con l�uso combina- to.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

La concentrazione sierica di teofillina riflette l�incidenza del metabolismo epatico dal momento che solo piccoli quantitativi vengono escreti in forma immodificata. La teofillina viene metabolizzata nel fegato per idrossilazione e demetilazione ad acido 1,3 dimetiluretico (40% - 50%), 3.metilxantina (10% - 15%) e quantit� inferiori di 1.metilxanti- na.
Pazienti anziani possono espellere una frazione significativamente pi� elevata della dose di teofillina come acido 1.metilurico ed una frazione inferiore di teofillina.
Negli adulti, la caffeina prodotta dal metabolismo della teofillina, si metabolizza rapidamente.
I metaboliti della teofillina vengono escreti nell�urina, come pure circa il 10% della dose somministrata di teofillina in forma immodificata. La teofillina si lega moderatamente (circa il 60%) alle proteine plasmatiche.
Il legame proteico si riduce negli anziani e negli adulti affetti da disturbi epatici. L�emivita media negli adulti non fumatori � circa 7,7 ore (range compreso fra 3.15 ore).
Nei fumatori l�emivita della teofillina � generalmente ridotta a 4.5 ore.
Questa riduzione pu� persistere da 6 mesi a 2 anni dopo l�interruzione dell�uso di tabacco. L�emivita della teofillina pu� essere prolungata negli alcolisti cronici, particolarmente in quelli affetti da malattie epatiche (cirrosi od insufficienza epatica), in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, in pazienti di oltre 55 anni di et�, in quei pazienti che assumono certi farmaci [vedere punto 4.5: interazioni] in caso di infezione virale, di febbre pi� alta di 38,5�C e di dieta ricca di carboidrati. La teofillina viene assorbita dopo somministrazione di una dose singola di FRIVENT 400 mg e 600 mg compresse a rilascio prolungato in modo completo, analogamente a quanto accade dopo la somministrazione della teofillina in soluzione orale, sebbene il cibo rallenti la velocit� di assorbimento (Tmax approssimativamente 17,1 ore mangiando e 13,6 ore digiunando). E� stata dimostrata la bioequivalenza tra somministrazione mattutina e serale, di una compressa a rilascio prolungato da 600 mg di FRIVENT una volta al giorno per 5 giorni, alle 8 di mattina od alle 8 di sera.
I profili sierici medi erano generalmente identici per i due regimi AM e PM: Cmax 10,64 vs 10,25 mcg/ml; Cmin 4,49 vs 4,32 mcg/ml e la percentuale di variazione normalizzata a Cmedio era 95 vs 87%.
Tuttavia il Tmax medio per il dosaggio del mattino era 8,89 ore e per quello serale 12,44 ore.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

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06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Saccarosio, gliceril monostearato, amido di mais, lattosio, cellulosa acetato ftalato, cera bianca, magnesio stearato, dietilftalato, gomma arabica, alcool cetilico, alcool miristico.

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Non applicabile.

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

24 mesi.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Conservare a temperatura ambiente (fra 15 e 25�C).

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Confezione da 30 compresse a rilascio prolungato in blister.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Non applicabile.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

Domp� S.p.A.
- Via Campo di Pile - L'Aquila su licenza di Schering-Plough Products Inc.

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

FRIVENT 400 mg compresse a rilascio prolungato: AIC 029554021 FRIVENT 600 mg compresse a rilascio prolungato: AIC 029554019

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

01/07/2000

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

01/04/2002

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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