GOPTEN
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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE
02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA
03.0 FORMA FARMACEUTICA
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
04.2 Posologia e modo di somministrazione
04.3 Controindicazioni
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso
04.5 Interazioni
04.6 Gravidanza e allattamento
04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine
04.8 Effetti indesiderati
04.9 Sovradosaggio
05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE
05.1 Propriet� farmacodinamiche
05.2 Propriet� farmacocinetiche
05.3 Dati preclinici di sicurezza
06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
06.2 Incompatibilit�
06.3 Periodo di validit�
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
06.5 Natura e contenuto della confezione
06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione
07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO
09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO
10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE
11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90
12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALE -[Vedi Indice].

GOPTEN 0,5 mg capsule rigide GOPTEN 2 mg capsule rigide

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVA - [Vedi Indice].

- GOPTEN 0,5 mg capsule rigide Una capsula contiene: Principio attivo: Trandolapril 0,5 mg GOPTEN 2 mg capsule rigide Una capsula contiene: Principio attivo: Trandolapril 2 mg

03.0 FORMA FARMACEUTICA - [Vedi Indice].

Capsule rigide

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE - [Vedi Indice].

04.1 Indicazioni terapeutiche - [Vedi Indice].

Ipertensione arteriosa. Prevenzione secondaria dopo infarto miocardico, in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra con o senza segni di insufficienza cardiaca.

04.2 Posologia e modo di somministrazione - [Vedi Indice].

Nell'ipertensione arteriosa: la posologia � di 1 capsula da 2 mg in una singola somministra-zione giornaliera. Questa dose pu� essere raddoppiata, se necessario, dopo 2 o 4 settimane dall'inizio del trattamento.
Nel soggetto anziano con funzione renale nella norma, non � necessario alcun adattamento posologico. In caso sia stato precedentemente instaurato un trattamento diuretico � necessario osservare alcune precauzioni (vedi "Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione" - "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso") ed iniziare la terapia con GOPTEN, 1 capsula da 0,5 mg al giorno. Nei pazienti con insufficienza renale con clearance della creatinina compresa tra 30 ml/min.
e 10 ml/min., il trattamento inizier� con la dose giornaliera da 0,5 mg che potr� essere aumentata ad 1 mg, se necessario. Nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min., cos� come negli emodializzati, la posologia � di 1 capsula da 0,5 mg in un'unica somministrazione giorna-liera.
In questi soggetti si raccomanda un controllo periodico della potassiemia e della creatininemia. Prevenzione secondaria dopo infarto miocardico: il trattamento potr� essere iniziato da 3 a 7 giorni dopo l'infarto miocardico.
La dose iniziale dovr� essere valutata sulla base della pressione arteriosa. Il trattamento sar� iniziato alla dose da 0,5 mg.
Questa dose potr� essere aumentata il giorno seguente a 1 mg (sempre in monosomministrazione) e mantenuta per due giorni e poi progressivamente aumentata fino ad un massimo di 4 mg, sempre in un�unica somministrazione.
Questo aumento posologico potr� essere temporaneamente sospeso in base alla tollerabilit� emodinamica, come per esempio in caso di ipotensione arteriosa. In caso di ipotensione � necessario rivedere le terapie ipotensive associate (ad esempio i vasodilatatori, nitrati compresi, i diuretici, ecc.) e ridurne possibilmente i dosaggi. Dato che l'assorbimento di GOPTEN non � influenzato dal cibo, le capsule possono essere somministrate prima, durante o dopo i pasti.

04.3 Controindicazioni - [Vedi Indice].

Ipersensibilit� individuale accertata verso il prodotto. Precedenti di edema angioneurotico (edema di Quincke) correlati ad un precedente trattamento con un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso - [Vedi Indice].

Ipotensione arteriosa e/o insufficienza renale funzionale: una stimolazione del sistema renina- angiotensina-aldosterone � stata osservata in corso di deplezione idrosodica importante (regime iposodico o trattamento diuretico prolungato), di stenosi dell'arteria renale, di insufficienza cardiaca congestizia e di cirrosi ascitica.
Il blocco di tale sistema con l'impiego di un inibitore dell'enzima di conversione pu� provocare in tali casi una ipotensione considerevole, soprattutto dopo la prima somministrazione o nel corso delle prime 2 settimane di trattamento.
Pi� raramente pu� manifestarsi insufficienza renale funzionale che impone una particolare sorveglianza del soggetto. Nel caso di precedenti trattamenti diuretici � consigliabile o interrompere il diuretico almeno 3 giorni prima dell'inizio del trattamento con GOPTEN o iniziare la terapia con 1 capsula da 0,5 mg al giorno di GOPTEN. Nel caso di ipertensione renovascolare si consiglia di iniziare il trattamento con la posologia giornaliera di 1 capsula da 0,5 mg. Nel caso fosse necessario proseguire il trattamento diuretico, nell'insufficienza cardiaca congestizia e nell'ipertensione renovascolare, si raccomanda di sorvegliare la creatinina plasmatica, in particolare all'inizio del trattamento. Edema angioneurotico (edema di Quincke): alcuni casi di edema del viso, delle estremit�, delle labbra, della lingua, della glottide e/o della laringe, sono stati raramente segnalati nei pazienti trattati con un inibitore dell'enzima di conversione, GOPTEN incluso. In tal caso, GOPTEN deve essere sospeso ed il paziente deve essere tenuto sotto controllo finch� l'edema non sia sparito.
Quando l'edema � limitato al viso, la condizione si risolve generalmente senza trattamento. L'associazione dell'edema della faccia con l'edema della laringe pu� dare luogo a complicazioni anche gravi. Allorch� ci sia l'interessamento della lingua, della glottide o della laringe, che pu� provocare un'ostruzione delle vie aeree, devono essere praticate rapidamente un'iniezione sottocutanea di adrenalina 1: 1000 (0,3.0,5 ml) ed altre eventuali terapie specifiche. Neutropenia: molto raramente sono stati segnalati casi di neutropenia senza che fosse stabilita una relazione di causa ed effetto. Come per tutti gli inibitori dell'enzima di conversione si consigliano periodici controlli ematologici, in particolare nei pazienti affetti da collagenopatia con o senza compromissione della funzione renale. Insufficienza renale: la posologia dovr� essere ridotta nei soggetti con clearance della creatinina uguale o inferiore a 30 ml/min.
(vedi "Posologia e modo di somministrazione"). Insufficienza epatica: le concentrazioni plasmatiche di farmaco aumentano e, pertanto, si consiglia di iniziare il trattamento con 1 capsula da 0,5 mg al giorno e di adattarlo in funzione della risposta terapeutica. Soggetti anziani: gli studi di farmacocinetica sul GOPTEN nei soggetti ipertesi con et� superiore a 65 anni, con funzione renale nella norma, indicano che non � necessario nessun adattamento posologico.
In quelli con funzione renale alterata vedi "Posologia e modo di somministrazione". Chirurgia/Anestesia: in caso di anestesia eseguita per un intervento chirurgico con agenti che possono causare ipotensione, gli inibitori dell'enzima di conversione possono provocare una ipotensione che pu� essere corretta mediante espansione della volemia. Pediatria: si raccomanda di non impiegare GOPTEN nei soggetti in et� pediatrica poich� non vi sono finora sufficienti esperienze in merito.

04.5 Interazioni - [Vedi Indice].

Nessuna interazione si manifesta con la contemporanea assunzione di cibo. Nessuna interazione farmacocinetica � stata evidenziata associando GOPTEN alla digoxina, furosemide e nifedipina a lento rilascio. Non � stata evidenziata alcuna modifica delle propriet� anticoagulanti della warfarina. Non sono state osservate interazioni cliniche in pazienti post-infartuati con disfunzione ventricolare sinistra dopo somministrazione di GOPTEN in associazione a trombolitici, aspirina, b-bloccanti, calcio-antagonisti, nitrati, anticoagulanti, diuretici o digossina. L'associazione di GOPTEN con sali di potassio, diuretici risparmiatori di potassio ed antinfiammatori non steroidei, aumenta il rischio di iperpotassiemia soprattutto nei soggetti con insufficienza renale.
Se tali associazioni dovessero rendersi necessarie � indispensabile sorvegliare frequentemente la potassiemia. Nei soggetti in trattamento con un diuretico, soprattutto quando � recente l'istituzione di tale trattamento, potrebbe esserci il rischio di ipotensione eccessiva, che pu� essere evitato sospendendo il diuretico qualche giorno prima dell'inizio del trattamento con GOPTEN.
Se la contemporanea somministrazione di diuretico � indispensabile, occorre sorvegliare il paziente almeno nelle prime 2 ore dopo l'assunzione di GOPTEN (vedi "Speciali avvertenze e precauzioni per l'uso" - "Posologia e modo di somministrazione"). Come per tutti i trattamenti con antipertensivi, l'associazione con un neurolettico o con un antidepressivo imipraminico aumenta il rischio di ipotensione ortostatica. Nei soggetti diabetici si raccomanda un controllo della glicemia.

04.6 Gravidanza e allattamento - [Vedi Indice].

Poich� non vi sono ancora studi adeguati sull'impiego di trandolapril in gravidanza, non � noto se il farmaco passi nel latte materno.
Pertanto, GOPTEN non va somministrato in caso di gravidanza presunta o accertata, n� durante l'allattamento.

04.7 Effetti sulla capacit� di guidare veicoli e sull'uso di macchine - [Vedi Indice].

Non vi sono presupposti per interferenze negative su tali capacit�.

04.8 Effetti indesiderati - [Vedi Indice].

Nel corso degli studi clinici con GOPTEN sono stati evidenziati, in una modesta percentuale di casi, alcuni effetti collaterali di lieve entit�. In particolare sono stati osservati: tosse, cefalea, astenia, sensazione di vertigine; pi� raramente: palpitazioni, malessere, insonnia, ipotensione, prurito, rash, nausea.
Eccezionalmente edema angioneurotico del viso.
Per quanto riguarda gli esami di laboratorio, in rari casi sono stati osservati aumenti (per lo pi� reversibili con l'interruzione del trattamento) dell'azotemia e della creatininemia soprattutto nei soggetti che assumevano contemporaneamente diuretici, aumento delle transaminasi, dolori gastrointestinali. Raramente si � rilevata iperpotassiemia.
Trombocitopenia.

04.9 Sovradosaggio - [Vedi Indice].

La dose massima utilizzata durante gli studi clinici � stata di 16 mg. A tale dose non si � manifestata alcuna intolleranza. Se dovesse verificarsi una ipotensione grave � possibile correggerla con una preparazione intravenosa di cloruro di sodio.

05.0 PROPRIETA' FARMACOLOGICHE - [Vedi Indice].

05.1 Propriet� farmacodinamiche - [Vedi Indice].

GOPTEN � un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) plasmatica e tissutale (in particolare a livello vascolare, cardiaco e surrenalico) privo di gruppi sulfidrilici nella molecola, attivo per via orale. L'enzima di conversione dell'angiotensina � una peptidil-dipeptidasi, ampiamente distribuita nell'organismo compresi i polmoni, i reni, il cervello, i vasi sanguigni ed il plasma, essendo localizzato nell'endotelio vascolare di questi organi, che catalizza la conversione dell'angiotensina I nella sostanza ad azione vasocostrittrice angiotensina II. GOPTEN inibendo potentemente ed a basse concentrazioni tale enzima, diminuisce la produzione di angiotensina II, determina una riduzione della secrezione di aldosterone ed un aumento dell'attivit� reninica plasmatica con un meccanismo di feed-back.
La modulazione a livello del sistema renina-angiotensina-aldosterone gioca un ruolo importante nella regolazione della volemia e della pressione arteriosa.
Altri meccanismi d'azione sono connessi all'attivit� vasodilatatrice degli inibitori dell'enzima di conversione: inibizione della degradazione della bradichinina, liberazione di prostaglandine e riduzione dell'attivit� del sistema nervoso simpatico. L'insieme di tali propriet� potrebbe spiegare i risultati ottenuti sulla riduzione dell'ipertrofia cardiaca e sul miglioramento della funzione vascolare nell'animale. La diminuzione delle resistenze periferiche indotte da GOPTEN non si accompagna a ritenzione idrosodica n� a tachicardia. Nei soggetti ipertesi la somministrazione di GOPTEN determina una riduzione della pressione arteriosa sistolica e diastolica. Tale attivit� antipertensiva � indipendente dai valori delle concentrazioni plasmatiche di renina.
L'attivit� antipertensiva compare gi� alla prima ora dalla somministrazione e si mantiene per almeno 24 ore, senza modificazioni del ritmo circadiano della pressione arteriosa, consentendo cos� un'unica somministrazione quotidiana. L'attivit� antipertensiva si mantiene costante anche nei trattamenti a lungo termine.
Non si verificano effetti rebound alla sospensione del trattamento. L'associazione con un diuretico o con un calcio-antagonista potenzia l'effetto antipertensivo di GOPTEN. In pazienti che hanno subito un infarto miocardico e presentano una disfunzione ventricolare sinistra, in presenza o meno di sintomi di insufficienza cardiaca, GOPTEN riduce la mortalit� totale, cardiovascolare, da morte improvvisa e riduce anche l'evoluzione verso l'insufficienza cardiaca severa o refrattaria.
Gli effetti benefici di GOPTEN sono stati osservati per qualunque et�, sesso, localizzazione e gravit� dell'infarto.

05.2 Propriet� farmacocinetiche - [Vedi Indice].

L'assorbimento di GOPTEN (trandolapril), dopo somministrazione orale, ha luogo molto rapidamente e non viene influenzato dalla contemporanea assunzione di cibo. La concentrazione plasmatica massima si raggiunge a 30 minuti dalla somministrazione orale di trandolapril che viene rapidamente metabolizzato nella sua forma idrolizzata, trandolaprilato, che � un inibitore specifico dell'enzima di conversione dell'angiotensina. La quantit� di trandolaprilato formata non � modificata dalla contemporanea assunzione di cibo e la sua concentrazione plasmatica massima si raggiunge in 4.6 ore. Nel plasma pi� dell'80% di trandolaprilato � legato alle proteine plasmatiche, in particolare all'albumina in modo non saturabile.
Esso si fissa con una forte affinit� e in modo saturabile all'enzima di conversione. Dopo somministrazioni ripetute in dose unica giornaliera, lo stato di equilibrio viene raggiunto mediamente in 4 giorni, sia nel soggetto adulto sano che nell'iperteso giovane o anziano. L'emivita effettiva di accumulo del trandolaprilato � compresa tra 16 e 24 ore. Dopo assunzione orale del prodotto marcato nell'uomo, il 33% della radioattivit� � presente nelle urine mentre il 66% la si ritrova nelle feci. Il trandolaprilato eliminato nelle urine sotto forma immutata rappresenta il 10.15% della dose di trandolapril somministrata. La clearance renale del trandolaprilato � proporzionale alla clearance della creatinina. Le concentrazioni plasmatiche del trandolaprilato sono significativamente pi� elevate nei pazienti con clearance della creatinina uguale o inferiore a 30 ml/min.
Tuttavia, dopo somministrazioni ripetute nei soggetti con insufficienza renale cronica lo stato di equilibrio viene ugualmente raggiunto mediamente in circa 4 giorni, indipendentemente dal grado dell'insufficienza renale.

05.3 Dati preclinici di sicurezza - [Vedi Indice].

La DL50 di GOPTEN, dopo somministrazione orale, � risultata rispettivamente di 4875 mg/kg nel topo maschio e di 3990 mg/kg nella femmina, mentre nel cane, essa � risultata di 2000 mg/kg. Dopo somministrazione intraperitoneale, la DL50 � stata dell�ordine di 1285 mg/kg nel ratto e di 1435 mg/kg nel topo.
I risultati degli studi sulla tossicit� cronica (18 mesi nel ratto trattato con dosi di 0,25 - 1,5 e 9 mg/kg/die; 12 mesi nel cane trattato con dosi di 0,25 - 2,5 e 25 mg/kg/die) dimostrano che GOPTEN non ha effetti tossici di rilievo, salvo alcune modificazioni dei parametri chimico-clinici correlabili con la specifica azione farmacodinamica degli inibitori dell�enzima di conversione. Le prove di cancerogenesi, mutagenesi e teratogenesi condotte su diverse specie animali (topo, ratto, coniglio e scimmia) hanno dato risultati negativi. Test specifici non rivelano alcun effetto immuno-tossico di GOPTEN.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE - [Vedi Indice].

06.1 Eccipienti - [Vedi Indice].

Amido di mais, lattosio, polivinilpirrolidone, sodio stearil fumarato. Composizione della capsula: eritrosina (E 127), gelatina, ossido di ferro giallo (E 172), titanio biossido (E 171).

06.2 Incompatibilit� - [Vedi Indice].

Nessuna

06.3 Periodo di validit� - [Vedi Indice].

3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione - [Vedi Indice].

Non sono previste speciali precauzioni per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezione - [Vedi Indice].

Capsule di gelatina rigida.
Colore: testa giallo, corpo rosso (GOPTEN 0,5 mg); testa e corpo rosso (GOPTEN 2 mg), confezionate in blister termoformato inserito in astuccio di cartone con relativo foglio illustrativo. I blister termoformati hanno la seguente composizione: alluminio crudo naturale; cloruro di polivinile; copolimero cloruro di vinile-acetato di vinile; resina modificante AMBS (acrilonitrile - metacrilato - butadiene - stirolo) Astuccio da 28 capsule da 0,5 mg Astuccio da 56 capsule da 0,5 mg Astuccio da 14 capsule da 2 mg Astuccio da 28 capsule da 2 mg

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazione - [Vedi Indice].

Nessuna

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

ABBOTT S.p.A.
� 04010 CAMPOVERDE (LT)

08.0 NUMERO DI AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIO - [Vedi Indice].

28 capsule rigide da 0,5 mg - A.I.C.: n.
028267021 56 capsule rigide da 0,5 mg - A.I.C.: n.
028267045 14 capsule rigide da 2 mg - A.I.C.: n.
028267019 28 capsule rigide da 2 mg - A.I.C.: n.
028267033

09.0 REGIME DI DISPENSAZIONE AL PUBBLICO - [Vedi Indice].

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10.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONE - [Vedi Indice].

28 capsule rigide da 0,5 mg : 29.10.1994 56 capsule rigide da 0,5 mg : 24.05.2001 14 capsule rigide da 2 mg : 29.10.1994 28 capsule rigide da 2 mg : 24.05.2001 Rinnovo autorizzazione : 16.11.1999

11.0 TABELLA DI APPARTENENZA DPR 309/90 - [Vedi Indice].

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12.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTO - [Vedi Indice].

Novembre 2001

 

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Ultimo aggiornamento: 15/12/2012
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